Istruzione per uso: Esomeprazol (Esomeprazolum)

Caratteristica di Ademetionin

Inibitori di pompa di protone

La classificazione (ICD-10) di Nosological

Riflusso K21 Gastroesophageal

Riflusso di Biliary esophagitis, gastrocardiac sindrome, malattia di riflusso di Gastroesophageal, malattia di riflusso Gastro-esofagea, malattia di riflusso Nonerosiva, sindrome gastrocardiac, sindrome di Remhelda, riflusso Erosivo esophagitis, riflusso Ulcerativo esophagitis

K21.0 riflusso Gastro-esofageo con oesophagitis

Gastrite di riflusso, Riflusso esophagitis, esophagitis Erosivo e ulcerativo

K25 ulcera Gastrica

Helicobacter pylori, sindrome di Dolore in ulcera gastrica, sindrome di Dolore in ulcera gastrica e ulcera duodenale, Infiammazione di mucosa gastrico, Infiammazione di mucosa gastrointestinale, ulcera gastrica Benigna, La malattia dello stomaco e il duodeno, asotsiirovannoe con Helicobacter pylori, l'Aggravamento gastroduodenita sullo sfondo di ulcera peptica, l'Inasprimento di ulcera peptica, L'aggravamento di ulcera gastrica, La malattia gastrointestinale organica, l'ulcera Peptica dello stomaco e il duodeno, l'ulcera gastrica Postin vigore, le ulcere Periodiche, le ulcere gastriche Sintomatiche, la malattia infiammatoria Cronica del tratto gastrointestinale superiore, hanno frequentato Helicobacter pylori, sradicamento di Helicobacter pylori, lesioni Erosive e ulcerative dello stomaco, lesioni Erosive dello stomaco, L'erosione di mucosa gastrico, malattia di ulcera Peptica, Ulcera allo stomaco, lesione Gastrica, lesioni Ulcerative dello stomaco, ulcere Sintomatiche dello stomaco e il duodeno

K26 ulcera duodenale

Il dolore con ulcera duodenale, sindrome di Dolore in ulcera gastrica e ulcera duodenale, La malattia dello stomaco e il duodeno, asotsiirovannoe con Helicobacter pylori, Inasprimento di ulcera peptica, Il peggioramento di ulcera duodenale, ulcera Peptica dello stomaco e il duodeno, la Ricaduta di ulcere duodenali, ulcere Sintomatiche dello stomaco e il duodeno, lo sradicamento di Helicobacter pylori, le lesioni Erosive e ulcerative del duodeno, le lesioni Erosive e ulcerative di ulcere duodenali hanno frequentato Helicobacter pylori, lesioni Erosive del duodeno, ulcera Duodenale, lesioni Ulcerative del duodeno]

K27 ulcera Peptica, inspecificata

La perforazione di ulcera peptica, le ulcere gastrointestinali indotte dal Farmaco, le ulcere di medicazione, l'ulcera Peptica della distesa digestiva, l'ulcera Peptica con Helicobacter pylori, l'ulcera peptica, il Danno di mucosa gastrointestinale causato da NSAID, le ulcere Sintomatiche la distesa digestiva, mette in rilievo l'ulcera, la Pressione l'ulcera gastrica, il danno di Pressione alla membrana mucosa, l'ulcera di pressione, la Pressione di ulcera duodenale, l'ulcera di Pressione, le ulcere GI Stressanti, le lesioni Erosive e ulcerative del tratto gastrointestinale, L'erosione del tratto gastrointestinale, l'Erosione del mucosa del tratto gastrointestinale superiore, L'erosione di mucosa gastrointestinale, ulcera gastrointestinale, farmaco di ulcera, ulcera peptica, ulcera postin vigore, ulcera di pressione, lesioni Ulcerative del tratto gastrointestinale, il tratto gastrointestinale di ulcera di pressione Acuto, le ulcere gastrointestinali Sintomatiche, le Complicazioni di ulcere peptiche

K31.8.2 * Iperacidità di succo gastrico

L'ipersecrezione patologica, l'indigestione iperacida, Hyperadic dichiara, la secrezione Aumentata di succo gastrico, la formazione acida Aumentata, l'Iperacidosi, la secrezione di Hyper di succo gastrico, l'acidità Aumentata di succo gastrico, l'acidità Alta

K86.8.3 * sindrome di Zollinger-Ellison

Adenoma del pancreas ulzerogennosti, gastrinoma, la Sindrome di Zollinger-Ellison, gastrinoma

Y45 reazioni sfavorevoli in uso terapeutico di agenti analgesici, antipiretici e antiincendiari

CAS di codice 119141-88-7

Sostanza caratteristica Esomeprazole

S-isomer di omeprazole.

Farmacologia

Azione farmacologica - inibizione di pompa di protone.

Farmacodinamica

Riduce la secrezione di acido cloridrico nello stomaco a causa di meccanismi di obiettivo specifici di azione. È un inibitore di pompa di protone specifico nelle cellule parietali di mucosa gastrico. S-isomer e R-isomer di omeprazole hanno l'attività farmacodinamica simile.

Localizzazione e meccanismo di azione

Esomeprazole è una base debole, si concentra e diventa attivo in fortemente acidic l'ambiente del secretory tubules delle cellule parietali, dove inibisce la pompa di protone - l'enzima H + / K +-ATPase. Esomeprazole inibisce sia basale sia ha stimolato la secrezione gastrica.

Effetto su secrezione acida gastrica

Dopo ingestione di esomeprazole oralmente a una dose di 20 o 40 mg, l'effetto terapeutico si sviluppa tra 1 ora. Quando preso ogni giorno durante 5 giorni, 20 mg 1 volta per giorno, il rilascio massimo medio di acido cloridrico dopo che la stimolazione con pentagastrin è ridotta nel 90% quando misurato dopo 6-7 ore dopo aver preso la dose durante il 5o giorno di trattamento.

In pazienti con GERD sintomatico, dopo di 5 giorni che oralmente prendono esomeprazole oralmente a una dose di 20 o 40 mg, il pH nello stomaco fu mantenuto a> 4 per una media di 13 e 17 ore per giorno, rispettivamente. Con l'uso di esomeprazole a una dose di 20 mg / il giorno, mantenendo il ph nello stomaco a> 4 per 8, 12 e 16 h sono stati portati a termine in 76, 54 e il 24% di pazienti, rispettivamente. Usando esomeprazole a una dose di 40 mg / il giorno, questo rapporto è stato 97, 92 e il 56%, rispettivamente.

Sullo sfondo d'iniezione endovenosa di 80 mg di esomeprazole durante 30 minuti, seguiti da un'infusione endovenosa prolungata a una dose di 8 mg / h durante 23,5 ore, il pH gastrico fu> 4 per una media di 21 ore e> 6 per le 23:13

C'è una correlazione tra la concentrazione di esomeprazole nel plasma sanguigno e l'inibizione della secrezione di acido cloridrico (il parametro AUC è stato usato per valutare la concentrazione).

Effetto terapeutico di acidità calante

Con l'uso di esomeprazole in una dose di 40 mg / il giorno, la cura per riflusso esophagitis succede nell'approssimativamente 78% di pazienti dopo di 4 settimane di trattamento e nel 93% di pazienti dopo di 8 settimane di trattamento.

Il trattamento con esomeprazole a una dose di 20 mg 2 volte al giorno in combinazione con antibiotici adatti durante 1 settimana ebbe come conseguenza lo sradicamento di successo di H. pylori nell'approssimativamente 90% di pazienti.

I pazienti con ulcera duodenale semplice dopo un corso lunga una settimana di trattamento di sradicamento non richiedono la monoterapia successiva con agenti antisecretory per cura efficace dell'ulcera ed eliminazione di sintomi.

L'efficacia di esomeprazole in sanguinamento da ulcere peptiche è stata mostrata in uno studio in pazienti con sanguinamento endoscopically inveterato.

Altri effetti di acidità calante

Durante trattamento con agenti antisecretory, il contenuto di gastrin nel plasma sanguigno aumenta come risultato di una diminuzione di secrezione acida. A causa della diminuzione in acidità gastrica, il livello di chromogranin (il CgA) anche aumenta. L'accrescimento della concentrazione di CgA può influenzare i risultati dell'esame quando i tumori neuroendocrini sono scoperti. Per prevenire questo, è necessario temporaneamente fermare l'uso di esomeprazole 5 giorni prima dell'esame.

È possibile che l'aumento del numero di celle simili a enterochromaffin è associato con un aumento di siero gastrin la concentrazione, che è osservata in alcuni pazienti con trattamento prolungato con esomeprazole.

Nel corso di trattamento a lungo termine con agenti che abbassano la secrezione delle ghiandole gastriche, c'è stato un aumento leggero dell'incidenza di cisti ghiandolari nello stomaco. Questo è a causa di cambiamenti fisiologici come risultato d'inibizione segnata della secrezione di acido cloridrico. Le cisti sono benigne in natura e si sottopongono a uno sviluppo inverso. La riduzione dell'acidità di succo gastrico a causa di qualsiasi farmaco, compreso inibitori di pompa di protone, conduce a un aumento del numero di batteri nello stomaco (che sono presenti di solito nel tratto gastrointestinale). Il trattamento con inibitori di pompa di protone può condurre a un aumento leggero del rischio di infezioni gastrointestinali provocate da Salmonella spp., Campylobacter spp. e probabilmente Clostridium difficile in pazienti ospedalizzati.

Nel corso di due studi relativi condotti con ranitidine come un farmaco di referenza attivo, l'esomeprazole ha mostrato l'efficacia più alta in depurazione di ulcere peptiche in pazienti che hanno ricevuto NSAIDs, compreso TIMONIERE selettivo 2 inibitori.

Pharmacokinetics

Suzione e distribuzione. Esomeprazole è instabile in un ambiente acidic, perciò, per forme di uso orali che sono resistenti all'azione di succo gastrico. In vivo, solo una piccola frazione di esomeprazole è convertita nel R-isomer. Esomeprazole è rapidamente assorbito, Tmax è approssimativamente 1-2 h dopo amministrazione. La biodisponibilità assoluta dopo una dose sola di 40 mg è il 64% e aumenta al 89% sullo sfondo di amministrazione ripetuta 1 volta per giorno. Per una dose di 20 mg di esomeprazole, queste cifre sono 50 e il 68%, rispettivamente. Vss in volontari sani è approssimativamente 0,22 l / il kg. Proteina del plasma obbligatoria - il 97%. L'alimentazione rallenta e riduce l'assorbimento di esomeprazole nello stomaco, ma questo non ha un effetto importante sull'efficacia d'inibizione della secrezione di acido cloridrico.

Quando ripetuto in / nell'introduzione di esomeprazole a una dose di 40 mg, la media Cmax in plasma è approssimativamente 13,6 μmol / l rispetto a 4,6 μmol / l ingerendo dosi simili. L'esposizione generale è poco meno (l'approssimativamente 30%) con IV iniezione di esomeprazole rispetto ad amministrazione orale.

Metabolismo ed escrezione. Esomeprazole è completamente metabolized con la partecipazione di enzimi cytochrome P450. La parte principale è metabolized con la partecipazione della forma polimorfa di CYP2C19 isoenzyme, con la formazione di hydroxylated e desmethylated metabolites di esomeprazole. Il resto dell'esomeprazole è metabolized a scapito di altro isoenzyme specifico, CYP3A4, con la formazione di un derivato sulfo di esomeprazole, che è metabolite principale scoperto in plasma sanguigno. I parametri sotto riflettono principalmente la natura di pharmacokinetics in pazienti con attività aumentata d'isoenzyme CYP2C19.

L'autorizzazione del plasma totale è approssimativamente 17 l / h dopo una dose sola del farmaco e 9 l / h dopo dosi multiple. T1 / 2 di plasma sanguigno è 1,3 ore con uso ripetuto 1 volta per giorno. Il pharmacokinetics di esomeprazole fu studiato usando una dose di 40 mg 2 volte al giorno. AUC è aumentato con amministrazione ripetuta di esomeprazole. L'aumento dipendente dalla dose di AUC con amministrazione ripetuta di esomeprazole è non lineare. Questa dipendenza in tempo e dose sono una conseguenza di una diminuzione nel metabolismo di esomeprazole durante il primo passaggio attraverso il fegato, così come una diminuzione in autorizzazione sistemica, probabilmente per il fatto che esomeprazole e / o il suo sulfone metabolite inibiscono CYP2C19 isoenzyme. Con immissione quotidiana 1 volta per giorno, esomeprazole è completamente tolta dal plasma sanguigno durante l'intervallo tra dosi e non si accumula.

Con su / nell'introduzione di esomeprazole in dosi di 40, 80 e 120 mg durante 30 minuti, seguiti da / nell'introduzione di una dose di 4 o 8 mg / h durante 23,5 ore, una dipendenza lineare di AUC sulla dose amministrata fu mostrata.

metabolites principali di esomeprazole non intaccano la secrezione di acido gastrico. Quando il fino a 80% ingerito della dose è excreted nella forma di metabolites dai reni, il resto è attraverso gli intestini. Il meno di 1% di esomeprazole immutato è trovato nell'urina.

Gruppi pazienti speciali.

Attività ridotta d'isoenzyme CYP2C19. Approssimativamente (2.9 ± 1.5) il % della popolazione ha diminuito l'attività CYP2C19 isoenzyme. In tali pazienti, il metabolismo di esomeprazole è principalmente effettuato usando CYP3A4 isoenzyme. Sistematicamente ricevendo 40 mg di tempo esomeprazole 1 per giorno, il valore di AUC medio è 100% più alto che il valore di questo parametro in pazienti con attività aumentata di CYP2C19 isoenzyme. Voglia dire il plasma i valori di Cmax in pazienti con attività isoenzyme ridotta sono aumentati nell'approssimativamente 60%. Le differenze simili sono state trovate in su / nell'introduzione di esomeprazole. Queste caratteristiche non intaccano la dose e il metodo di applicazione di esomeprazole.

Età anziana. In pazienti anziani (71–80 anni), il metabolismo di esomeprazole non si sottopone a cambiamenti significativi.

Pavimento. Dopo una dose sola di 40 mg di esomeprazole, il valore di AUC medio in donne è 30% più alto che in uomini. Con immissione quotidiana 1 volta per giorno, differenze di pharmacokinetics in uomini e donne non è osservata. Queste caratteristiche non intaccano la dose e il metodo di applicazione di esomeprazole.

Disfunzione di fegato. In pazienti con fallimento di fegato mite e moderato, il metabolismo di esomeprazole può esser disturbato. In pazienti con insufficienza epatica severa, il tasso metabolico è ridotto, che conduce a un aumento del valore di AUC per esomeprazole prima di 2 volte.

Funzione renale deteriorata. Lo studio su pharmacokinetics in pazienti con insufficienza renale non è stato condotto. Da non gli esomeprazole stessi ma il suo metabolites sono eliminati attraverso i reni, si può presumere che il metabolismo di esomeprazole non cambia in pazienti con insufficienza renale.

Bambini e adolescenti. In bambini e adolescenti 12-18 anni dopo amministrazione ripetuta di 20 e 40 mg di esomeprazole, l'AUC e i valori di Tmax nel plasma sanguigno sono stati simili a quelli in adulti.

Usi in GERD in bambini 1-11 anni. La guarigione di esophagitis erosivo, confermato da dati endoscopici, fu osservata nel 93,3% di pazienti all'età di 1-11 anni dopo di 8 settimane di terapia con esomeprazole. I pazienti con un peso del corpo di meno di 20 kg hanno preso esomeprazole in una dose quotidiana di 5 o 10 mg, e i pazienti con un peso del corpo di più di 20 kg hanno ricevuto 10 o 20 mg.

In bambini all'età di 1–11 anni dopo amministrazione ripetuta di 10 mg di esomeprazole, il valore di AUC fu simile al valore di AUC in adolescenti e adulti prendendo 20 mg di esomeprazole. Dopo amministrazione ripetuta di 20 mg di esomeprazole, il valore di AUC è stato 6-11 volte più alto che il valore di AUC in adolescenti e adulti prendendo 20 mg di esomeprazole.

Il pharmacokinetics di esomeprazole in bambini con / nell'introduzione studiò dopo un'iniezione di 3 minuti 1 volta per giorno durante 4 giorni. AUC e Css del plasma massimo furono valutati 5 minuti dopo amministrazione in varie fasce d'età. Css massimo in bambini 1-17 anni sono stati in media più alti che in adulti e hanno differito da 5,6 a 10,5 µmol / l, secondo età e dose. Secondo il modello, Css massimo dopo infusione endovenosa nella forma di un'infusione più di 10, 20 e 30 minuti diminuiranno in media di 37–49, 54–66 e il 61-72%, rispettivamente, in tutte le fasce d'età e i gruppi di dosatura rispetto a Css massimo dopo un'iniezione di 3 minuti.

Uso di Esomeprazol

Amministrazione orale.

La malattia di riflusso di Gastroesophageal (il trattamento di riflusso erosivo esophagitis, il trattamento a lungo termine di aiuto dopo aver guarito di riflusso erosivo esophagitis per prevenire la ricaduta, il trattamento sintomatico); l'ulcera gastrica e l'ulcera duodenale (in terapia di combinazione di ulcere duodenali ha frequentato H. pylori; la prevenzione di ripetizione di ulcere peptiche ha frequentato H. pylori); la terapia di soppressione acida a lungo termine in pazienti che si sono sottoposti a sanguinamento da ulcere peptiche (dopo che l'amministrazione endovenosa di farmaci che abbassano la secrezione delle ghiandole gastriche per prevenire la ricaduta); l'ulcera gastrica provocata da uso prolungato di NSAIDs (il trattamento); ulcera gastrica e duodenale provocata prendendo NSAIDs in pazienti a rischio (prevenzione); sindrome di Zollinger-Ellison o altre condizioni caratterizzate da ipersecrezione patologica delle ghiandole gastriche, compreso ipersecrezione idiopathic.

In / nell'introduzione

Adulti. Come un'alternativa a terapia orale quando è impossibile effettuare con malattia di riflusso gastroesophageal in pazienti con esophagitis e / o i sintomi severi di malattia di riflusso; la guarigione di ulcere peptiche ha frequentato la presa di NSAIDs; la prevenzione di ulcere peptiche ha frequentato la presa di NSAIDs, i pazienti in pericolo; prevenzione di ripetizione di sanguinamento da ulcere peptiche dopo hemostasis endoscopico.

Bambini (da 1 anno a 18 anni). Come un'alternativa a terapia orale quando è impossibile effettuare con malattia di riflusso gastroesophageal in pazienti con riflusso erosivo esophagitis e / o i sintomi severi di malattia di riflusso.

Controindicazioni

Amministrazione orale

Ipersensibilità a esomeprazole, benzimidazoles sostituito; il ricevimento comune con atazanavir e nelfinavir (vedi. «Interazione»); periodo di allattamento al seno; l'età fino a 12 anni (i dati sull'efficacia e la sicurezza di uso in questo gruppo di pazienti non sono disponibili); l'età fino a 1 anno o peso del corpo meno di 10 kg (i dati sull'efficacia e la sicurezza di uso in questo gruppo di pazienti non sono disponibili); età 1–4 anni per altri indizi, salvo per il trattamento di esophagitis erosivo e il trattamento sintomatico di GERD; 4–11 anni di età secondo altri indizi, salvo per trattamento di esophagitis erosivo e trattamento sintomatico di GERD e cura di ulcera duodenale hanno frequentato H. pylori, come parte di terapia di combinazione; l'età più di 12 anni per altri indizi, eccetto GERD e cura di ulcera duodenale ha frequentato H. pylori, come parte di terapia di combinazione.

In / nell'introduzione

Ipersensibilità a esomeprazole, benzimidazoles sostituito; l'uso combinato con atazanavir e nelfinavir (vedi. «Interazione»); età fino a 1 anno; età fino a 18 anni su altri indizi, eccetto GERD.

Restrizioni per uso

L'uso simultaneo di digoxin (in pazienti anziani), clopidogrel (vedi. «Interazione»); l'apparizione di nuovi sintomi da parte del tratto gastrointestinale o un cambiamento recente già esistente; le operazioni precedenti sul tratto gastrointestinale (vedi «Precauzioni»); itterizia, disfunzione di fegato grave; deterioramento renale severo (esperienza limitata); gravidanza.

gravidanza e lattazione

Categoria di azione sul feto dalla FDA - C.

Attualmente, non ci sono sufficienti dati sull'uso di esomeprazole durante gravidanza.

Con l'introduzione di animali esomeprazole non ha rivelato nessun effetto negativo diretto o indiretto sullo sviluppo dell'embrione o il feto e l'effetto su funzione riproduttiva. L'introduzione dell'agente racemic anche non ha avuto effetto negativo su animali durante gravidanza, parto, e anche durante sviluppo post-parto.

Esomeprazole deve esser prescritto a donne incinte solo quando il vantaggio aspettato alla madre supera il rischio potenziale al feto. Uno studio su donne incinte (300–1000 risultati di gravidanze) non ha mostrato nessuna malformazione o fetale / la tossicità esomeprazole neonatale.

L'uso di esomeprazole durante allattamento al seno è contraindicated. Attualmente, ci sono dati insufficienti sull'effetto di esomeprazole su neonati e bambini.

L'effetto di esomeprazole su fertilità in studi di animale usando racemic agenti non è stato identificato.

Effetti collaterali

Gli effetti indesiderabili elencati sotto, annotati durante orale e IV applicazione di esomeprazole, sono classificati secondo la loro frequenza di sviluppo come segue: molto spesso (≥1 / 10); spesso (≥1 / 100, <1/10); raramente (≥1 / 1000, <1/100); raramente (≥1 / 10000, <1/1000); molto raramente (<1/10000); la frequenza è sconosciuta (la frequenza di evento di eventi non può esser determinata sulla base di dati disponibili).

Dalla parte di sangue e sistema linfatico: raramente - leukopenia, thrombocytopenia; molto raramente - agranulocytosis, pancytopenia.

Dal sistema nervoso e gli organi sensoriali: spesso - mal di testa; raramente - l'insonnia, il capogiro, paresthesias, la sonnolenza, ha offuscato la vista; raramente - agitazione, confusione, depressione; molto raramente - aggressione, allucinazioni.

Da parte della distesa digestiva: spesso - dolore addominale, stitichezza, diarrea, vanità, nausea / vomito; raramente - asciugano la bocca; raramente - una violazione di gusto, stomatitis, candidiasis gastrointestinale; frequenza sconosciuta - colite microscopica (confermato istologicamente).

Da parte del fegato e la distesa biliary: raramente - attività aumentata di transaminases epatico; raramente, epatite con o senza itterizia; molto raramente - fallimento di fegato, encephalopathy in pazienti con una storia di malattia di fegato.

Da parte del sistema respiratorio, gli organi del petto e mediastinum: raramente - broncospasmo.

Da parte della pelle e i tessuti sottocutanei: raramente - dermatite, prurito, eruzione, urticaria; raramente - alopecia, fotosensibilità; molto raramente - erythema multiforme, sindrome di Stevens-Johnson, tossico epidermal necrolysis; frequenza sconosciuta - lupus cutaneo subacuto erythematosus.

Dal sistema musculoskeletal e il tessuto connettivo: raramente - fratture del collo femorale, le ossa di polso, le vertebre; raramente - arthralgia, myalgia; molto raramente - debolezza muscolare.

Da parte dei reni e la distesa urinaria: molto raramente - le nefriti interstiziali, in alcuni pazienti lo sviluppo d'insufficienza renale è stato riferito.

Da parte dei genitali e la ghiandola mammaria: molto raramente - gynecomastia.

Disordini di sistema immunitario: raramente, reazioni d'ipersensibilità (come febbre, angioedema, e reazione anaphylactic / anaphylactic shock).

Metabolismo e malnutrizione: raramente - edema periferico; raramente, hyponatremia; molto raramente, hypomagnesemia (può esser associato con hypokalemia), hypomagnesemia severo (può essere in correlazione con hypocalcemia).

Disordini generali e disordini nel sito d'iniezione: raramente - malessere, sudorazione eccessiva.

Inoltre per amministrazione endovenosa: spesso - reazioni nel sito d'iniezione (principalmente osservato in prove cliniche prescrivendo esomeprazole in una dose alta durante 3 giorni (72 ore). In uno studio preclinico su esomeprazole per amministrazione endovenosa, nessun effetto irritante è stato trovato, comunque, una reazione incendiaria mite è stata osservata nel s / c l'amministrazione, secondo la concentrazione di esomeprazole).

È stato riferito su casi individuali di deterioramento visivo irreversibile con su / nell'introduzione di omeprazole a pazienti in condizione critica, particolarmente con l'introduzione di dosi alte, un rapporto causale con l'uso di esomeprazole non è stato istituito.

I dati sulla sicurezza di esomeprazole in bambini sono coerenti con il profilo di sicurezza in adulti.

Interazione

Lo studio sull'interazione di esomeprazole è stato condotto solo in pazienti adulti.

Effetto di esomeprazole sul pharmacokinetics di altri farmaci

L'acidità ridotta nello stomaco durante trattamento con esomeprazole può condurre a una diminuzione o un aumento dell'assorbimento di altri farmaci, l'assorbimento di cui dipende dall'acidità del mezzo. Come con l'uso di altra secrezione acida cloridrica o agenti di antiacido, il trattamento con esomeprazole può diminuire l'assorbimento di ketoconazole, itraconazole ed erlotinib e aumentare l'assorbimento di farmaci come digoxin.

L'uso simultaneo di esomeprazole e un inibitore combinato di CYP3A4 e CYP2C19 isoenzymes, per esempio, voriconazole, possono condurre a un aumento dell'AUC di esomeprazole al 280%. Di regola, in tali casi, la regolazione di dose di esomeprazole non è richiesta. La regolazione di dose di esomeprazole può esser richiesta in pazienti con funzione di fegato severamente deteriorata e con uso prolungato.

I farmaci che inducono isoenzymes CYP2C19 e CYP3A4, come rifampicin e farmaci di Hypericum perforatum, quando usato contemporaneamente con esomeprazole possono condurre a una diminuzione nella concentrazione di esomeprazole nel plasma sanguigno a causa dell'accelerazione del suo metabolismo.

Overdose

Fino a oggi, i casi estremamente rari di overdose intenzionale sono stati descritti. L'ingestione di esomeprazole oralmente a una dose di 280 mg è stata accompagnata da debolezza generale e sintomi del tratto gastrointestinale. Una dose sola di 80 mg di esomeprazole oralmente e in / nell'introduzione di 308 mg durante 24 ore non ha causato nessun effetto negativo.

L'antidoto esomeprazole è sconosciuto. Esomeprazole lega bene con proteine del plasma, quindi la dialisi è inefficace. In caso di overdose, il trattamento sintomatico e generale di aiuto deve esser effettuato.

Itinerario di amministrazione

Dentro, in / in.

Sostanze di precauzioni esomeprazole

Se c'è qualche sintomo inquietante (come perdita di peso spontanea importante, vomito frequente, dysphagia, vomitando con sangue o melena), così come nella presenza o il sospetto di un'ulcera allo stomaco, lo sviluppo di un neoplasma maligno deve esser escluso, poiché il trattamento con esomeprazole può condurre a sintomi di spianamento e così ritardare la formulazione della diagnosi corretta.

La consultazione obbligatoria di uno specialista è necessaria nei casi seguenti:

- alla presenza di una storia di ulcere gastriche o operazioni sul tratto gastrointestinale;

- durante la cura sintomatica continua di dispepsia o bruciore di stomaco durante 4 settimane o più;

- con lo sviluppo d'itterizia o malattia di fegato grave;

- i pazienti più anziani che 55 anni quando i nuovi sintomi appaiono da parte del tratto gastrointestinale o recentemente cambiano esistenti

- in caso di necessità, procedure endoscopiche o urease che respira la prova (H. pylori determinazione).

I pazienti con sintomi ricorrenti di dispepsia / il bruciore di stomaco o ricevendo esomeprazole durante un periodo lungo (particolarmente più di 1 anno) devono essere sotto supervisione medica regolare. Esomeprazole non è raccomandato per molto tempo per prevenzione.

Hypomagnesemia. Una forma severa di hypomagnesemia fu osservata in pazienti trattò inibitori di pompa di protone, come esomeprazole, durante almeno 3 mesi e in la maggior parte casi durante trattamento durante un anno. Ci sono state manifestazioni serie di hypomagnesemia, come stanchezza cronica, convulsioni, delirio, convulsioni, capogiro e ventricular arrhythmia, ma possono cominciare gradualmente e andare inosservato. In la maggior parte pazienti, il hypomagnesemia è scomparso dopo immissione di magnesio supplementare e cessazione di un inibitore di pompa di protone.

Per pazienti che possono richiedere il trattamento a lungo termine o già la presa di un inibitore di pompa di protone in congiunzione con digoxin o farmaci che possono causare hypomagnesemia (per esempio, i diuretici), i medici generici devono considerare la misurazione della concentrazione di magnesio prima di prendere un inibitore di pompa di protone e periodicamente durante trattamento.

Fratture. L'uso di inibitori di pompa di protone, particolarmente in grandi dosi e durante un periodo prolungato (> 1 anno), può condurre a un aumento moderato del rischio di una frattura di fianco, ossa carpali e corpi vertebrali, particolarmente nelle persone anziane o con altri fattori di rischio conosciuti. Gli studi suggeriscono che l'assunzione di questi farmaci può aumentare il rischio generale di fratture nel 10-40%. Fino a un certo grado, questo aumento di rischio può essere a causa di esposizione ad altri fattori. I pazienti in pericolo per osteoporosis devono esser curati in conformità con direttive cliniche attuali e prendere la quantità richiesta di vitamina D e calcio.

Durante trattamento con protone pompano inibitori, la concentrazione di gastrin negli aumenti di plasma sanguigno come risultato di secrezione intragastrica ridotta di acido cloridrico.

In pazienti che prendono un inibitore di pompa di protone per molto tempo, la formazione di cisti ghiandolari nello stomaco è più spesso annotata. Questi fenomeni sono a causa di cambiamenti fisiologici come risultato d'inibizione della secrezione di acido cloridrico. Le cisti sono benigne e capovolgono sviluppato. I pazienti su un regime di trattamento come necessario devono esser ordinati a contattare il loro medico generico quando i sintomi cambiano. Prendendo oscillazioni in considerazione nella concentrazione di esomeprazole nel plasma sanguigno prescrivendolo in un regime di terapia come necessario, l'interazione di esomeprazole con altri farmaci deve esser considerata (vedi «l'Interazione»).

Prescrivendo esomeprazole per lo sradicamento di H. pylori, la considerazione deve esser data a