Istruzione per uso: Esmolol (Esmololum)

nome chimico

(+) - 4-[2-Hydroxy-3 - [amino (1-methylethyl)] propoxy] benzenepropanoic estero di metile acido (come idrocloruro)

Gruppo di Pharmacotherapeutic:

Betabloccanti

La classificazione (ICD-10) nosological

Crisi di Tiroide di E05.5 o coma

crisi di thyrotoxic, hypothyroid coma, Piega tireotoksicski

I10 ipertensione (primaria) Essenziale

Ipertensione, ipertensione Arteriosa, corso di crisi d'ipertensione Arterioso, Ipertensione Essenziale

L'ipertensione primaria, l'ipertensione Arteriosa, le complicazioni di diabete, ipertensione, L'aumento improvviso di pressione del sangue, disordini di Hypertensive di circolazione del sangue, hypertensive la condizione, hypertensive le crisi, l'ipertensione, l'Ipertensione arteriosa, l'Ipertensione maligna, la malattia Ipertonica, la crisi di Hypertensive, l'Ipertensione, hanno accelerato l'ipertensione, l'ipertensione maligna, L'aggravamento di malattia hypertensive, ipertensione Transitoria, ipertensione systolic Isolata

I15 ipertensione Secondaria

L'ipertensione arteriosa, le complicazioni di diabete, ipertensione, L'aumento improvviso di pressione del sangue, disordini di Hypertensive di circolazione del sangue, hypertensive la condizione, hypertensive le crisi, l'ipertensione, l'ipertensione arteriosa, l'ipertensione maligna, la crisi di Hypertensive, l'Ipertensione, hanno accelerato l'ipertensione, l'ipertensione maligna, hypertensive la crisi, L'aggravamento di malattia hypertensive, ipertensione Transitoria, ipertensione, ipertensione Arteriosa, corso di crisi d'ipertensione Arterioso, renovascular l'ipertensione, l'ipertensione sintomatica, l'ipertensione renale, l'ipertensione di Renovascular, l'ipertensione Sintomatica

I20.0 angina Instabile

Angina instabile, heberden malattia

I21 infarto del miocardio Acuto

L'infarto del miocardio nella fase acuta, l'Infarto del miocardio Acuto, l'Infarto del miocardio con pathologic Q l'onda e senza, l'Infarto del miocardio complicato da shock di cardiogenic, l'Infarto ha lasciato ventricular, infarto del miocardio di Transmural, Infarto del miocardio netransmuralny (subendocardial), infarto del miocardio di Netransmuralny, infarto del miocardio di Subendocardial, La fase acuta d'infarto del miocardio, infarto del miocardio Acuto, fase Subacuta d'infarto del miocardio, fase Subacuta d'infarto del miocardio, Trombosi delle arterie coronarie (le arterie), infarto del miocardio Minacciato, Infarto del miocardio senza onda Q

I47.1 Supraventricular tachycardia

Supraventricular paroxysmal tachycardia, supraventricular tachyarrhythmia, Supraventricular arrhythmias, Supraventricular paroxysmal tachycardia, supraventricular tachyarrhythmias, seno di Neurogenic tachycardia, orthodromic tachycardia, Parossismo di supraventricular tachycardia, Parossismo di supraventricular tachycardia con WPW-sindrome, Parossismo di atrial tachycardia, Paroxysmal supraventricular tachyarrhythmia, Paroxysmal supraventricular tachycardia, Politopnye atrial tachycardia, Atrial fibrillation, Atrial tachycardia è vero, Atrial tachycardia, Atrial tachycardia con blocco di AV, reperfusion arrhythmias, Bertsolda-Jarisch Riflesso, Ricorrente ha sostenuto supraventricular paroxysmal tachycardia, ventricular Sintomatico tachycardia, il Seno tachycardia, Supraventricular paroxysmal tachycardia, Tachycardia di connessioni AV, Tachycardia orthodromic, seno tachycardia, tachycardia nodale, atrial Caotico tachycardia politopnye, Wolff-Parkinson-White

I48 Atrial fibrillation e battito

atrial permanente tachyarrhythmias, Sollievo tasso ventricular frequente durante battito di atrial o batter d'occhi, atrial fibrillation, Parossismo di atrial fibrillation e battito, Parossismo di atrial fibrillation, Paroxysmal atrial fibrillation, Atrial colpi prematuri, Tahisistolicheskoy atrial fibrillation, battito auricolare, minaccia della Vita ventricular fibrillation, Atrial fibrillation, atrial Cronico fibrillation, supraventricular arrhythmia, Paroxysmal atrial fibrillation e battito, Paroxysmal fibrilloflutter, Atrial colpi prematuri

Codice CAS103598-03-4

Caratteristiche

Idrocloruro di Esmolol - polvere cristallina bianca o quasi bianca. Il composto di Hydrophilic è relativamente bene solubile in acqua e prontamente solubile in alcool. Il coefficiente di divisione (octanol / l'acqua) a tel. 7,0 è 0.42. Peso molecolare - 331.8. Ha un centro asimmetrico ed esista come un paio enantiomeric.

Farmacologia

antianginal, hypotensive, anti-arrhythmic.

Cardioselective beta1-blocker, proprio sympathomimetic privato e attività di stabilizzazione di membrana. Ha chrono negativo, ino, Drome e azione batmotroponoe. Sopprime il nodo di seno automaticity, prolunga il periodo refrattario e rallentando sul nodo AV. Ferma impulsi compassionevoli centrali e riduce la sensibilità di tessuti periferici a catecholamines. Riduce il tasso cardiaco, myocardial il consumo di ossigeno del cuore (antianginal l'effetto), l'uscita cardiaca e la pressione del sangue. Antianginal ed effetto antihypertensive durano 10-20 minuti dopo aver fermato l'infusione.

Su / nell'introduzione è associato con malnutrizione nel 55% nelle celle di sangue rosse è rapidamente hydrolyzed da esterases per liberare l'acido metabolite (L'attività è 1/1500 da questo esmolol) e il metanolo. T1 / 2 - 9 min, l'acido libero metabolite - 3.7 h (aumenti di 10 pieghe d'insufficienza renale). La concentrazione di equilibrio nel sangue è tra 5 min usando una dose di carico, e 30 minuti senza esso. Excreted dai reni come metabolites.

A dosi che superano il massimo sostenuto per uomo 8 volte (i conigli) e 30 volte (i ratti), ha un effetto tossico sul corpo della madre, aumenta il tasso di riassorbimento di feti e mortalità.

Indizio

Ipertensione arteriosa, seno tachycardia, supraventricular tachycardia e tachyarrhythmias (compreso atrial fibrillation e battito di atrial, compreso durante e dopo operazioni), infarto del miocardio, angina instabile, thyrotoxic crisi, pheochromocytoma.

Controindicazioni

Ipersensibilità, seno bradycardia (meno di 45 u. / Min), cardiogenic lo shock, il grado del blocco II-III di AV, ha espresso la sindrome di arresto cordiaco il seno malato, sinoatrial il blocco, hypotension (Triste sotto Hg di 90 mm. Arte., DBP sotto Hg di 50 mm. Arte.), sanguinamento, hypovolemia.

Le restrizioni si rivolgono

Asma bronchiale, enfisema, bronchite che fa dell'ostruzionismo cronica, congestive arresto cordiaco, diabete mellitus, disfunzione renale; ipertensione secondaria a causa di vasoconstriction contro ipotermia durante o dopo chirurgia; la gravidanza, la lattazione, l'età da bambini (la sicurezza e l'efficacia dei bambini non sono identificate), ha fatto avanzare l'età.

Gravidanza e allattamento al seno

Quando la gravidanza è possibile se l'effetto aspettato di terapia pesa più del rischio potenziale al feto. Sebbene gli studi adeguati e bene controllati sulla sicurezza in donne incinte non abbiano effettuati, usando esmolol nel trimestre scorso di gravidanza e il parto ha riportato sullo sviluppo di bradycardia nel feto, continui dopo della fine di farmaci d'infusione.

Effetti di categoria sul feto da FDA - C.

Non raccomandato per uso durante allattamento al seno (nessun dato sulla penetrazione di latte del seno).

Effetti collaterali

L'incidenza di effetti collaterali usando esmolol valutato in 369 pazienti con supraventricular tachycardia e in più di 600 pazienti durante o dopo le operazioni inclusa in prove cliniche. La maggior parte effetti segnati sono stati miti e transitori. L'effetto collaterale più importante è stato hypotension (vedi. «Precauzioni»). Durante il postmarketing gli studi hanno riferito di morti imbattute in stati clinici dove esmolol è stato probabilmente usato per controllare il tasso ventricular (vedi. «Precauzioni»).

Dal sistema nervoso e gli organi sensoriali: capogiro (il 3%), sonnolenza (il 3%), mal di testa (il 2%), agitazione (il 2%), confusione (il 2%), stanchezza (il 1%); il meno di 1% - un capogiro leggero, la stanchezza, paresthesia, la depressione, l'ansia, le convulsioni, ha deteriorato la riflessione, il gusto, la vista e il discorso.

Sistema cardiovascolare e sangue (sangue, hemostasis): hypotension sintomatico (accompagnato sudando, capogiro) - il 12% (la terapia è stata interrotta nel circa 11% di pazienti, la metà di cui sono segnati, hypotension sintomatico), asymptomatic hypotension - il 25%, la violazione della circolazione periferica (il 1%); il meno di 1% - pallore, lavaggio, bradycardia (meno di 50 colpi / min), dolore al petto, palpitazioni, sincope, blocco di AV, edema polmonare. In 2 pazienti senza supraventricular tachycardia ma con malattia di arteria coronaria seria (una condizione dopo infarto del miocardio o angina instabile) si è sviluppato reversibile (alla fine di trattamento) bradycardia severo / la pausa di seno / asystole.

Dalla distesa digestiva: nausea (il 7%), vomitante (del 1%); il meno di 1% - asciuga la bocca, la dispepsia, l'anoressia, la stitichezza, il disagio addominale.

Dal sistema respiratorio: il meno di 1% - congestione nasale, che ansima nel petto, l'affanno, la dispnea, bronchospasm.

Per la pelle: reazioni d'infusione, compreso infiammazione e induration nel sito d'iniezione (nel 8% di casi); il meno di 1% - edema, erythema, scoloramento della pelle, che brucia nel sito d'iniezione, pelle necrosis (a extravasation).

Altri: il meno di 1% - febbre, sudorazione, freddi, ritenzione urinaria, dolore nella regione interscapolare, le mani fredde e i piedi, la sindrome di ritiro.

Interazione

Potentiates l'effetto di nondepolarizzare calmanti muscolari, cardiodepressive l'azione quinidine, procainamide, disopyramide e verapamil. Aumenta il rischio di bradycardia e hypotension in disparte di reserpine. Sympathomimetics e derivati xanthine indeboliscono (reciprocamente) effetti; Altri farmaci antihypertensive - aumentano hypotension. Aumenti di livelli del plasma di digoxin; warfarin, morfina e aumento la concentrazione del plasma di succinylcholine. Incompatibile nella stessa siringa con altri agenti, compreso con soluzione per bicarbonato di sodio del 5%.

Overdose

Sintomi: abbassamento eccessivo di pressione del sangue, bradycardia, ventricular colpi prematuri, arresto cordiaco, bronchospasm. L'overdose di Esmolol può causare l'arresto cardiaco.

Trattamento: il paziente che dà la posizione di Trendelenburg, la terapia di ossigeno, in / in un liquido (se non c'è edema polmonare); terapia sintomatica: bradycardia - atropine solfato, dobutamine o isoproterenol (uso possibile di epinephrine o rimanendo transvenous misurando a passi); arresto cordiaco - io / O incarico di glycosides cardiaco e / o diuretici; con hypotension - un vasoconstrictor (epinephrine, norepinephrine, dopamine, dobutamine), sotto il controllo di pressione del sangue; PVCs sono diluiti in / con l'introduzione di lidocaine o phenytoin, bronchospasm - in / nell'introduzione di beta2-agonists (isoproterenol) o derivati xanthine. Forse io / O l'incarico di glucagon per correggere bradycardia o hypotension.

Itinerari di amministrazione

in.

Precauzioni

Quando l'utilizzazione esmolol richiede la supervisione medica attenta e costante e il monitoraggio di ECG, la pressione del sangue, il tasso cardiaco e altri indicatori.

Hypotension. In studi clinici, il 25-50% di pazienti trattò esmolol, il hypotension fu osservato, di solito definito come il Triste sotto Hg di 90 mm. Arte. e / o DBP sotto Hg di 50 mm. Arte. Il circa 12% di pazienti ebbe l'ipertensione per lo più sintomatica (la sudorazione per lo più copiosa, il capogiro). Hypotension può succedere a qualsiasi dose, ma è dipendente dalla dose, perciò, dosi al di sopra di 200 mg / il kg / il min non è raccomandato. Il controllo particolarmente attento di pressione del sangue è necessario in pazienti con pressione del sangue di linea di base bassa prima di trattamento. Riducendo la dose o la fine d'infusione il hypotension scompare, di solito tra 30 minuti.

Arresto cordiaco. Ai primi segni o i sintomi di arresto cordiaco, l'esmolol deve esser abolito e, in caso di necessità, per effettuare la terapia specifica. L'uso di esmolol per controllo di tasso ventricular in pazienti con supraventricular arrhythmias deve esser usato con prudenza se il paziente ha deteriorato hemodynamics, o nel caso del ricevimento di altre sostanze che riducono la resistenza periferica, la riempitura cardiaca, contractility cardiaco, la distribuzione il polso elettrico al myocardium, come nonostante l'inizio rapido di azione e lo sviluppo di effetto esmolol, ha riferito che parecchi casi di uso letale di esmolol probabilmente controlleranno il tasso ventricular.

Tachycardia e / o ipertensione durante e dopo chirurgia. Esmolol non è raccomandato in pazienti con ipertensione secondaria, associata con vasoconstriction a causa d'ipotermia.

Malattie di Bronchospastic. Perché esmolol è un cardioselective blocker, può esser usato in pazienti con malattie bronhospasticheskimi, ma con prudenza, accuratamente titolando la dose per portare a termine l'efficace più basso. Nel caso d'infusione bronchospasm deve esser fermato immediatamente; in caso di necessità, può esser usato la sostanza beta2-stimolante, ma con cura molto grande, se il paziente ha provato il tasso ventricular rapido.

Diabete e ipoglicemia. È necessario considerare la possibilità di mascherare sintomi d'ipoglicemia (tachycardia, l'ipertensione) in pazienti con diabete. Sullo sfondo di storia allergica aggravata manifestazione forse più severa di reazioni d'ipersensibilità e la mancanza di effetto terapeutico di dosi convenzionali di epinephrine. All'atto di concentrazioni al di sopra di 10 mg / millilitro d'irritazione di tessuto possibile. Se c'è una reazione locale all'infusione, l'amministrazione deve esser interrotta e ricominciare altrove.

istruzioni speciali

La soluzione all'atto di una concentrazione di 250 mg / il millilitro deve esser diluita prima di uso. Soluzione per infusione (concentrazione 10 mg / millilitro) preparato aggiungendo 5 g (20 millilitri di una soluzione con una concentrazione di 250 mg / millilitro) di esmolol in una bottiglia con un liquido per su / in un volume di 500 millilitri (pre asetticamente tolto con 20 millilitri di ciò). Cucinato