Istruzione per uso: Epinephrine (Epinephrinum)

Nome razionale chimico: (R)-4-[1-Hydroxy-2-(methylamino) etile] - 1,2-benzenediol (come idrocloruro o tartrate)

Gruppo di Pharmacotherapeutic:

Farmaco di Sympathomimetic

Agenti di Hypertensive
CodeCAS 51-43-4

Sostanza di caratteristiche di Epinephrine

Bianco o bianco di una polvere cristallina bianca grigiastra, prontamente solubile in acqua, poco solubile in alcool, differisce sotto l'influenza di luce e ossigeno.

La classificazione (ICD-10) nosological

Ipoglicemia di E16.2, inspecificata

H40.1 glaucoma di angolo aperto Primario

Asma di J45

Shock di R57, non altrove classificato

Shock di T78.2 Anaphylactic, inspecificato

T79.4 shock Traumatico

Shock di T81.1 durante o dopo la procedura, non altrove classificata

Gravidanza e allattamento al seno

Effetti di categoria sul feto da FDA - C.

Proprietà farmacologiche di effetto di EpinephrinePharmachologic
Alfa - e stimolante adrenergico dalla beta.

Al livello cellulare, l'attivazione di adenylate cyclase all'azione sulla superficie interna della membrana di cella, aumentano la concentrazione intracellulare di CAMPO e Ca2 +. A dosi molto basse, a un tasso d'infusione di meno di 0.01 mcg / il kg / il min può ridurre la pressione del sangue a causa di vasodilatation dei muscoli scheletrici. A velocità l'introduzione di 0,04-0,1 mg / il kg / il min aumenta il tasso cardiaco e la forza delle contrazioni cardiache, CRM e IOC, riduce la resistenza vascolare periferica; al di sopra di 0.02 ug / il kg / il min, restringe vasi sanguigni, la pressione del sangue di aumenti (systolic principalmente) e CSO. L'effetto di Pressor può causare il rallentamento riflesso a breve scadenza del tasso cardiaco. Rilassa muscoli lisci dei bronchi. Dosi al di sopra di 0.3 mg / kg / min, corrente sanguigna renale ridotta, corrente sanguigna a organi interni, tono della pelle e motility del tratto gastrointestinale. Gli scolari dilatano, con ciò riducendo la produzione di pressione fluida e intraoculare intraoculare. Causa l'iperglicemia (aumenta gluconeogenesis e glycogenolysis) e aumenta di acidi grassi liberi del plasma. Migliora la conduttività, l'eccitabilità e l'infarto di automatismo. Aumenta la richiesta di ossigeno myocardial. Le inibizioni il rilascio indotto dall'antigene d'istamina e leukotrienes, toglie lo spasmo dei tubi bronchiali, previene lo sviluppo di edema del mucosa. Funzionando sui recettori adrenergici dall'alfa situati nella pelle, le membrane mucose e gli organi interni, vasoconstriction di cause, hanno diminuito il tasso di assorbimento di anestetici locali, allargano e riducono gli effetti tossici di anestesia locale. La stimolazione dei recettori beta2-adrenergici accompagnati da escrezione aumentata K + della cella e può condurre a hypokalemia. Con amministrazione intracavernosal riduce la circolazione del sangue nel corpus cavernosum. L'effetto terapeutico è quasi immediatamente con / nell'introduzione (la durata - 1-2 minuti), dopo 5-10 minuti dopo s / all'introduzione (l'effetto massimo - 20 minuti) con / il m dell'introduzione - il tempo d'inizio dell'effetto della variabilità.

Pharmacokinetics

Quando / il m o s / c l'amministrazione sono bene assorbiti. L'amministrazione di Parenteral, è rapidamente distrutto. È anche assorbito quando endotracheal e iniezione conjunctival. TCmax per n / a e / m d'introduzione - 3-10 min. Penetra attraverso la placenta, in latte del seno, non penetra la barriera cerebrale dal sangue. Metabolized principalmente MAO e fini di nervo compassionevoli COMT in e altri. Tessuti così come nel fegato a metabolites inattivo. T1 / 2 a / nell'introduzione - 1-2 minuti. Riferisca delle notizie per lo più come metabolites: acido di vanillylmandelic, solfati, glucuronides; così come in piccole quantità - immutato.

Indizi per Epinephrine
Tipo immediato reazioni allergiche (compreso urticaria, angioedema shock, anaphylactic shock), sviluppando l'applicazione di farmaci, sieri, trasfusione del sangue, l'uso del cibo, le punture o altra introduzione di allergeni.; asma (applicazione delle coppette), bronchospasm durante anestesia; l'asystole (compreso sullo sfondo di cui ha sviluppato il secolo del blocco III AV acuto.); sanguinando di navi superficiali nella pelle e le membrane mucose (compreso gomme), hypotension, non soggetto a volumi adeguati di liquidi di sostituzione (compreso shock, il trauma, bacteremia, apre la chirurgia cardiaca, il fallimento renale, l'arresto cordiaco, l'overdose di farmaci), la necessità di prolungamento di anestetici locali; ipoglicemia (a causa di overdose d'insulina); il glaucoma di angolo aperto, durante chirurgia sugli occhi - la tumefazione della congiuntiva (il trattamento), per espandere lo scolaro, l'ipertensione oculare, smette di sanguinare; priapism (trattamento).

Controindicazioni per Epinephrine

Ipersensibilità GOKMP, pheochromocytoma, ipertensione, tachyarrhythmias, ischemic la malattia cardiaca, ventricular fibrillation, la gravidanza, la lattazione.

Precauzioni: l'acidosi metabolica, hypercapnia, l'ipoxia, atrial fibrillation, ventricular fibrillation, l'ipertensione polmonare, hypovolemia, l'infarto del miocardio, sciocca la genesi nonallergica (compreso cardiogenic, traumatico, hemorrhagic), thyrotoxicosis, la malattia vascolare occlusiva (compreso storia - l'embolia arteriosa, atherosclerosis, la malattia di Buerger, la lesione fredda, endarteritis diabetico, la malattia di Raynaud), l'arteriosclerosi cerebrale, il glaucoma di chiusura dell'angolo, il diabete, il Morbo di Parkinson, le convulsioni, l'ipertrofeo prostatico; uso concorrente di anestetici inalati (halothane, cyclopropane, cloroformio), età avanzata, età da bambini.

Effetti di categoria sul feto. C

Dosaggio e amministrazione

Shock di Anaphylactic: in / in lentamente 0.1-0.25 mg diluiti in 10 millilitri di soluzione di NaCl del 0,9%, in caso di necessità, continuano in / la goccia in una concentrazione di 0.1 mg / il millilitro. Quando la condizione del paziente tiene conto di azione lenta (3-5 minuti), preferibilmente nell'introduzione / il m (o s / c) di 0.3-0.5 mg in un diluito o un non diluito, in caso di necessità, una reintroduzione - 10-20 minuti (fino a 3 volte).

Asma bronchiale: p / 0.3-0.5 mg in forma diluita o non diluita, in caso di necessità, hanno ripetuto che le dosi possono esser amministrate ogni 20 minuti (3 volte), o in / a 0.1-0.25 mg diluiti a una concentrazione di 0.1 mg / il millilitro.

Come amministrato vasoconstrictor / tasso di goccia di 1 ug / min (con un aumento possibile a 2.10 g / min).

Per prolungamento degli anestetici locali: una concentrazione di 5 mg / il millilitro (la dose dipende dal tipo di anestetico usato), per anestesia spinale - 0.2-0.4 mg.

Ad asystole: 0.5 mg intracardiaci (diluito con 10 millilitri di soluzione di NaCl del 0.9% o altra soluzione.); durante rianimazione - 1 mg (in forma diluita) a / a partire da ogni 3-5 min. Se il paziente è intubated endotracheal l'instillamento possibile - le dosi ottimali non sono state istituite, deve essere 2-2.5 volte la dose per su / nell'introduzione.

Neonati (asystole): Io / O, 10-30 mg / kg ogni 3-5 minuti, lentamente. Bambini maggiori che 1 mese: w / w, 10 mg / il kg (nel seguente come necessario ogni 3-5 min hanno amministrato 100 mg / il kg (dopo che l'introduzione di almeno 2 dosi standard ogni 5 minuti può usare la dose più alta - 200 mg / il kg). È possibile usare l'amministrazione endotracheal.

Bimbi con shock di anaphylactic: s / c o io / il m - 10 mg / il kg (il massimo - fino a 0.3 mg), in caso di necessità l'amministrazione di queste dosi è ripetuta ogni 15 minuti (3 volte).

Bimbi con bronchospasm: n / 10 mg / il kg (il massimo - fino a 0.3 mg) la dose è ripetuta come necessaria ogni 15 min (la piega 3-4) o ogni 4 ore.

Locale: smettere di sanguinare nella forma di tamponi, inumiditi con una soluzione del farmaco.

In glaucoma di angolo aperto - 1 soluzione per il 1-2% di berretto di 2 volte al giorno.

Effetto collaterale. Dal CCC: meno spesso - l'angina pectoris, bradycardia o tachycardia, palpitazioni, ha aumentato o ha diminuito la pressione del sangue a dosi alte - ventricular arrhythmias; raramente - arrhythmias, dolore al petto.

Dal sistema nervoso: più spesso - mal di testa, ansia, tremore; meno spesso - il capogiro, il nervosismo, la stanchezza, psychoneurotic i disordini (l'agitazione, il disorientamento, ha deteriorato la memoria, il comportamento aggressivo o panico, il disordine di schizophreniform, la paranoia), il disturbo di sonno, il muscolo contorcente.

Dal sistema digestivo: più spesso - nausea, vomitando.

Dal sistema urinario: raramente - ha lavorato e urination doloroso (hyperplasia prostatico).

Reazioni locali: il dolore o una sensazione in fiamme nella terra / sono l'iniezione.

Reazioni allergiche: angioedema, bronchospasm, eruzione della pelle, erythema multiforme.

Altro: raramente - hypokalemia; meno spesso - sudorazione.

Overdose. Sintomi: aumento eccessivo di pressione del sangue, tachycardia, alternandosi a bradycardia, arrhythmias cardiaco (compreso atrial fibrillation e ventricular), pelle fredda e pallida, vomito, mal di testa, acidosi metabolica, infarto del miocardio, emorragia cranica e cerebrale (particolarmente nei pazienti anziani), edema polmonare e morte.

Trattamento: fermi l'introduzione di terapia sintomatica - per ridurre la pressione del sangue - l'alfa-blockers (phentolamine), con arrhythmia - i betabloccanti (propranolol).

Interazione. Gli antagonisti di epinephrine sono blockers di alfa e recettori adrenergici dalla beta.

Riduce gli effetti di analgesici narcotici e farmaci ipnotici.

Quando applicato contemporaneamente con glycosides cardiaco, quinidine, tricyclic gli antidepressivi, dopamine, i mezzi per anestesia d'inalazione (il cloroformio, enflurane, halothane, isoflurane, methoxyflurane), la cocaina aumenta il rischio di arrhythmias (insieme deve usare la prudenza estrema o non rivolgersi); con altri agenti sympathomimetic - ha aumentato la gravità di effetti collaterali dal CCC.; con farmaci antihypertensive (compreso un diuretico) - riduzione della loro efficacia.

L'amministrazione concorrente di inibitori MAO (compreso furazolidone, procarbazine, selegiline) può causare un aumento improvviso e pronunciato di pressione del sangue, giperpiretichesky la crisi, il mal di testa, arrhythmia cardiaco, vomitando; con nitrati - l'indebolimento della loro azione terapeutica; con phenoxybenzamine - ha aumentato l'effetto hypotensive e tachycardia; phenytoin - una goccia improvvisa in pressione del sangue e bradycardia (secondo la dose e il tasso di amministrazione); con preparazioni di ormoni di tiroide - il rinforzo reciproco di azione; con farmaci che prolungano il QT-intervallo (compreso astemizole, cisapride, terfenadine) - il QT-intervallo allungante; con diatrizoate o yotalamovoy yoksaglovoy gli acidi - ha aumentato effetti neurologici; con alcaloidi ergot - ha aumentato l'effetto vasoconstrictor (fino allo sviluppo di ischemia severo e cancrena).

Riduce l'effetto d'insulina

Istruzioni speciali

Quando il dispositivo d'infusione da esser usato con un dispositivo di misurazione per controllare il tasso d'infusione.

Le infusioni devono esser effettuate in un grande (preferibilmente nel centro) la vena.

Intracardiaco iniettato con asystole, se al. I metodi non sono disponibili, perché c'è un rischio di tamponade cardiaco e pneumothorax.

Nel periodo di trattamento è consigliato di determinare la concentrazione di K + nel siero di sangue, la misurazione di pressione del sangue, uscita di urina, IOC, ECG, pressione venosa centrale, pressione di arteria polmonare e pressione di cuneo nei vasi capillari polmonari.

Le dosi eccessive d'infarto del miocardio possono esacerbare ischemia aumentando myocardial la richiesta di ossigeno.

Gli aumenti glycemia, in connessione con cui, in diabete richiedono dosi più alte d'insulina e sulfonylureas.

Con l'introduzione di suzione endotracheal e la concentrazione finale di farmaco in plasma può essere imprevedibile.

Introduzione di epinephrine in stati di shock, non un sostituto per trasfusione del sangue, plasma, liquidi di sangue e / o soluzioni saline.

Epinephrine è poco realistico per usare a lungo (condurre di vasoconstriction periferico allo sviluppo possibile di necrosis o cancrena).

Gli studi rigorosamente controllati sull'uso di epinephrine in donne incinte non sono effettuati. Statisticamente le deformità di apparizioni di rapporto logiche e l'ernia inguinale in bambini le cui madri hanno usato epinephrine durante me il trimestre o in ogni parte di gravidanza, come riferito in un caso dell'evento di anoxia nel feto dopo in / nella condotta di madre epinephrine. Epinephrine non deve esser usato per donne incinte con pressione del sangue al di sopra di esperimenti di Animale di Hg di 130/80 mm hanno mostrato che quando amministrato in dosi 25 volte più in alto che la dose raccomandata per esseri umani, causando teratogenicity.

Quando usato in lattazione il periodo deve valutare il rischio e trae vantaggio alla probabilità alta di evento di eventi sfavorevoli in bambini.

L'applicazione per correzione di hypotension durante parto non è raccomandata perché può ritardare il secondo stadio di lavoro; quando amministrato in grandi dosi per indebolire contrazioni uterine può causare il sanguinamento uterino atony a lungo termine.

Può esser usato in bambini con arresto cordiaco, comunque, la cura deve esser presa perché lo schema di dosatura richiede 2 concentrazioni diverse di epinephrine.

A fine del trattamento la dose deve esser ridotta gradualmente, siccome l'annullamento improvviso di terapia può condurre a hypotension severo.

Facilmente distrutto da alcali e agenti ossidanti.

Se la soluzione ha acquisito un rosato o un marrone o contiene un precipitoso, non può esser entrata. La porzione non usata deve esser distrutta.