Istruzione per uso: Egitromb

Forma di dosaggio: targhe ricoperte del film

Sostanza attiva: Clopidogrelum

ATX

B01AC04 Clopidogrel

Gruppi farmacologici

Antiaggregants

La classificazione (ICD-10) nosological

I20.0 angina Instabile: malattia di heberden; Angina pectoris; L'attacco di angina pectoris; angina periodica; angina spontanea; angina pectoris stabile; riposo di Angina; progressione di Angina; l'Angina si è mescolata; Angina spontanea; angina stabile; angina stabile cronica; Sindrome di Angina X

I21 infarto del miocardio Acuto: Infarto del miocardio nella fase acuta; Infarto del miocardio Acuto; Infarto del miocardio con pathologic Q onda e senza; l'Infarto del miocardio complicato da shock di cardiogenic; l'Infarto ha lasciato ventricular; infarto del miocardio di Transmural; Infarto del miocardio netransmuralny (subendocardial); infarto del miocardio di Netransmuralny; infarto del miocardio di Subendocardial; La fase acuta d'infarto del miocardio; infarto del miocardio acuto; fase subacuta d'infarto del miocardio; fase subacuta d'infarto del miocardio; Trombosi delle arterie coronarie (le arterie); infarto del miocardio minacciato; Infarto del miocardio senza onda Q

I24.9 la malattia cardiaca ischemic Acuta, inspecificata: Cardiopatia ischemica; insufficienza coronaria; insufficienza coronaria acuta; sindrome coronaria acuta

I48 Atrial fibrillation e battito: atrial permanente tachyarrhythmias; Sollievo tasso ventricular frequente durante battito di atrial o batter d'occhi; atrial fibrillation; Parossismo di atrial fibrillation e battito; Parossismo di atrial fibrillation; Paroxysmal atrial fibrillation; Atrial colpi prematuri; Tahiaritmicheskoy atrial fibrillation; Tahisistolicheskoy atrial fibrillation; battito auricolare; minaccia della vita ventricular fibrillation; Atrial fibrillation; atrial cronico fibrillation; supraventricular arrhythmia; Paroxysmal atrial fibrillation e battito; Paroxysmal fibrilloflutter; Atrial colpi prematuri

I63 infarto Cerebrale: Colpo di ischemic; malattia di cervello di Ischemic; colpo di Ischemic; colpo di Ischemic e le sue conseguenze; Ischemic colpo cerebrale; incidente di Ischemic cerebrovascular; danno di cervello di Ischemic; danno di cervello di Ischemic; condizioni di ischemic; ischemia cerebrale; cervello d'ipoxia acuto; ischemia cerebrale acuto; ischemic acuto cerebrovascular incidente; infarto cerebrale acuto; colpo di ischemic acuto; periodo acuto di colpo di ischemic; ischemia cerebrale focale; colpo di Ischemic; colpo ricorrente; La sindrome di Morgagni-Adams-Stokes; ischemia cerebrale cronico; colpo di cerebrovascular; colpo di embolic; danno di cervello di Ischemic

I70 Atherosclerosis: Atherosclerosis; Atherosclerosis di navi periferiche; cambiamenti di Atherosclerotic; Atherosclerotic cambiamenti vascolari; disordini di Atherosclerotic; spontaneo; Trombangioz obliterans; malattia di Frinlendera

I73.9 malattia vascolare Periferica, inspecificata: angiospasm; Vasospasm / vasoconstriction; disordini di vasospastic; Violazione di microcircolazione venosa; Violazione di circolazione; Violazione di circolazione del sangue periferica; Mancanza di circolazione del sangue periferica negli arti più bassi e superiori; malattia occlusiva arteriosa periferica; malattia occlusiva arteriosa periferica gradualmente III-IV su Fontaine; insufficienza vascolare periferica; lesioni vascolari periferiche; disordini vascolari periferici; disordine circolatorio periferico; spasmo di arteria; angiospasm; malattia arteriosa periferica funzionale; malattia occlusiva cronica; malattie di cancellazione croniche degli arti più bassi; malattia occlusiva arteriosa cronica

Embolia di I74 e trombosi arteriosa: Trombosi di sforzo (pressione); trombosi arteriosa; Arteriothrombosis; trombosi arteriosa subacuta e cronica; trombosi subacuta di arterie periferiche; trombosi postin vigore; trombosi vascolare; embolia vascolare; Trombosi di derivazione di aortocoronary; trombosi arteriosa; Trombosi di arterie; trombosi di Arteria coronaria; Trombosi coronarica; Trombosi di vasi sanguigni; Trombosi con colpo di ischemic; Trombosi con operazioni chirurgiche generali; Trombosi in Operazioni Oncology; trombosi vascolare; formazione di Thrombus nel periodo postin vigore; complicazioni di Thrombotic; malattie di Thromboembolic; sindrome di Thromboembolic; complicazione di Thromboembolic nel periodo postin vigore; Thromboembolism di arterie; trombosi vascolare parziale; Embolia; Embolia di arterie

Composizione

sostanza attiva: solfato d'idrogeno di Clopidogrel 97.86 mg

(Equivalente a 75 mg di clopidogrel)

Sostanze ausiliari: silicio di cellulosa microcristallino (MCC - 194,236 mg, diossido di silicio colloidal anidro - 3,964 mg) - 198.2 mg; Giprolose (con un grado basso di sostituzione (L-HPC B1) - 12 mg, hydrogenated olio di ricino - 12 mg

Membrana di film: Opadry Y-I-7000 bianco (hypromellose - 6.25 mg, diossido di titanio - 3.125 mg, macrogol 400 - 0.625 mg)

Descrizione di forma di dosaggio

Cerchio bianco o quasi bianco biconvex targhe coperte con una granata di film, con incisione di «E 181» - su una parte, senza o quasi nessun odore.

Effetto di Pharmachologic

Modo di azione - antiaggregational.

Pharmacodynamics

Agente di Antiaggregant. Inibitore specifico e attivo di aggregazione di piastrina. In modo selettivo riduce l'obbligatorio di ADP a recettori di piastrina e l'attivazione di GPIIb / i recettori di IIIa sotto l'azione di ADP, con ciò indebolendo l'aggregazione di piastrina.

Riduce l'aggregazione di piastrina, causata da altro agonists, prevenendo la loro attivazione da ADP rilasciato, non intacca l'attività di PDE. Irreversibilmente lega con ADP-recettori di piastrine, che rimangono immuni a stimolazione di ADP durante il ciclo di vita (circa 7 giorni).

L'inibizione di aggregazione di piastrina è osservata dopo 2 ore dopo amministrazione (l'inibizione del 40%) della dose iniziale. L'effetto massimo (la soppressione del 60% di aggregazione) si sviluppa dopo di 4-7 giorni di ammissione costante in una dose di 50-100 mg / il giorno. L'effetto di Antiaggregant persiste nella durata della vita di piastrine (7-10 giorni).

Alla presenza di lesione atherosclerotic della nave previene lo sviluppo di atherothrombosis, senza badare alla localizzazione del processo vascolare (cerebrovascular, le lesioni cardiovascolari o periferiche).

Pharmacokinetics

Clopidogrel è rapidamente assorbito dopo amministrazione ripetuta di 75 mg al giorno. Bioavailability è alto. Comunque, la concentrazione del materiale di avviamento nel plasma è bassa e dopo che 2 ore non arrivano al limite di misura (0.025 μg / l). La connessione con proteine del plasma è il 94-98%. Metabolised nel fegato. metabolite principale è un derivato inattivo di acido carboxylic, Tmax di cui dopo dosi orali ripetute di 75 mg è uguale a 1 ora (Cmax è circa 3 mg / l).

È excreted dai reni - il 50% e attraverso l'intestino con una massa fecale - il 46% (tra 120 ore dopo amministrazione).

T1 / 2 di metabolite principali dopo un'amministrazione sola e ripetuta - 8 h.

La concentrazione di rene metabolites è il 50%.

La concentrazione di metabolite principale in plasma dopo aver preso 75 mg / il giorno è più bassa in pazienti con malattia renale grave (La clausola creatinine - 5-15 millilitri / il min) rispetto a di pazienti con malattia renale moderata (La clausola creatinine - 30-60 millilitri / il min) e le facce Sane.

Indizi di EGITROMB della droga

Prevenzione di complicazioni atherothrombotic in pazienti adulti con infarto del miocardio (con una durata di parecchio fino a 35 giorni), ischemic colpo (con una durata di 7 giorni a 6 mesi) o con malattia occlusiva diagnosticata di arterie periferiche;

Prevenzione di complicazioni atherothrombotic in pazienti adulti con sindrome coronaria acuta in combinazione con acido acetilsalicilico (ASA): con elevazione di segmento di S. con la possibilità di terapia thrombolytic; Senza elevazione di segmento di S. (angina instabile, infarto del miocardio senza Q-onda), incl. In pazienti che si sottopongono stenting con intervento coronario percutaneous;

Prevenzione di atherothrombotic e complicazioni thromboembolic, compreso colpo, con atrial fibrillation. In adulti con atrial fibrillation chi hanno almeno un fattore di rischio per complicazioni vascolari chi non può prendere anticoagulanti indiretti e avere un rischio basso di sanguinare (in combinazione con ASA).

Controindicazioni

Ipersensibilità all'attivo o qualsiasi componente ausiliare del farmaco;

Deterioramento epatico severo;

Sanguinamento attivo (compreso sanguinamento da ulcere peptiche o emorragia intracranica);

La gravidanza e la lattazione (vedi «L'applicazione in gravidanza e lattazione»);

Età a 18 anni (efficacia e sicurezza non provata).

Con prudenza: moderi il deterioramento epatico; insufficienza renale cronica; le condizioni patologiche che aumentano il rischio di sanguinare (compreso trauma, chirurgia); amministrazione simultanea di ASA, NSAIDs (compreso TIMONIERE 2 inibitori), warfarin, heparin e glycoprotein IIb / inibitori di IIIa; l'attività bassa d'isoenzyme CYP2C19 (perché in tali pazienti, usando clopidogrel in dosi raccomandate, metabolite meno attivo di clopidogrel è formato e il suo effetto di antipiastrina è meno pronunciato, e perciò, prendendo le dosi di solito raccomandate di clopidogrel in sindrome coronaria acuta o intervento coronario percutaneous, incidenza Alta di complicazioni cardiovascolari che in pazienti con attività normale d'isoenzyme CYP2C19).

Gravidanza e allattamento al seno

A causa della mancanza di dati clinici sull'uso del farmaco in gravidanza, il clopidogrel non deve esser amministrato durante gravidanza.

Non ci sono informazioni su escrezione in latte umano, perciò l'uso del farmaco durante lattazione è contraindicated.

Effetti collaterali

Il sanguinamento è la reazione più frequente, il più spesso succede durante il primo mese di prendere il farmaco. I casi di sanguinamento severo sono stati riferiti in pazienti che prendono clopidogrel contemporaneamente con ASA o clopidogrel con ASA e heparin (vedi «Istruzioni speciali»).

La frequenza di effetti collaterali è definita come segue: spesso-> 1 / 100-<1/10; Raramente-> 1 / 1000-<1/100; Raramente-> 1 / 10000-<1/1000; Molto raramente - <1/10000. Dentro ogni classe di frequenze, gli effetti indesiderabili sono presentati all'ordine di gravità diminuente.

Dalla parte del sistema nervoso centrale: raramente - mal di testa, capogiro e paresthesia; Raramente - capogiro sistemico; Molto raramente - confusione, allucinazioni, disturbi alimentari.

Dal tratto gastrointestinale: spesso - sanguinamento gastrointestinale, diarrea, dolore addominale, indigestione; Raramente - hemorrhagic colpo, ulcera allo stomaco, ulcera duodenale, gastrite, nausea, vomito, stitichezza, gonfiarsi; Molto raramente - pancreatite, colite (compreso ulcera o lymphocytic), stomatitis, fallimento di fegato acuto, epatite.

Dal CCC e il sistema hematopoiesis: spesso - ematoma; Raramente - un aumento in tempo sanguinante e una diminuzione nel numero di piastrine (thrombocytopenia), leukopenia, neutropenia ed eosinophilia; Molto raro - vasculitis, hypotension, thrombotic thrombocytopenic purpura (TTP) (1/200000 i pazienti che prendono il farmaco - vedi «Istruzioni speciali»), thrombocytopenia severo (il conto ≤30 di piastrina · 109 / L), agranulocytosis, granulocytopenia, aplastic anemia / Pancytopenia, anemia.

Da parte della pelle: raramente - reazioni allergiche (eruzione della pelle), prurito della pelle; Molto raramente - angioedema, bullous dermatite (erythema multiforme, sindrome di Stevens-Johnson, tossico epidermal necrolysis), erythematous eruzione, urticaria, eczema e lichene piatto.

Da parte degli organi respiratori: molto raramente - bronchospasm, pneumonitis interstiziale.

Altro: molto raramente - arthralgia, l'artrite, myalgia, anaphylactoid le reazioni, la malattia di siero, la febbre, i problemi di fegato funzionali, ha aumentato il sangue creatinine, glomerulonephritis.

Interazione

L'effetto antiaggregant di ASA, heparin, thrombolytic gli agenti, gli anticoagulanti indiretti, NSAID (compreso TIMONIERE 2 inibitori), aumenta il rischio di sanguinamento dal tratto gastrointestinale, quindi l'uso simultaneo di questi agenti richiede la prudenza.

Clopidogrel deve esser usato con prudenza in pazienti che possono avere un rischio di sanguinamento aumentato in trauma o chirurgia se simultaneamente prendono glycoprotein IIb / gli inibitori di IIIa.

L'uso simultaneo di clopidogrel e warfarin non è raccomandato, perché può aumentare il sanguinamento (vedi anche «Istruzioni speciali»).

Nessun PDE clinicamente importante è stato trovato in casi di uso simultaneo di clopidogrel con atenolol, nifedipine, o una combinazione di atenolol con nifedipine. Inoltre, l'attività pharmacodynamic di clopidogrel non è cambiata considerevolmente con l'uso simultaneo di fenobarbitale, cimetidine o estrogeni.

Il pharmacokinetics di digoxin o theophylline non è cambiato con amministrazione simultanea di clopidogrel. Le preparazioni di antiacido non intaccano l'assorbimento di clopidogrel.

Lo studio su microsomes epatico umano ha mostrato che il clopidogrel metabolite collegato ad acidi carboxylic può sopprimere l'attività di CYP2C9 isoenzyme. Questo può aumentare concentrazioni del plasma di farmaci come phenytoin, tolbutamide e NSAIDs che sono metabolized da CYP2C9 isoenzyme. Phenytoin e tolbutamide possono esser usati al sicuro con clopidogrel.

Poiché il clopidogrel è metabolized prima della formazione del suo metabolite attivo in parte dal sistema CYP2C19, l'uso di farmaci che inibiscono questo sistema può condurre a una diminuzione nella concentrazione di metabolite attivo di clopidogrel. L'uso simultaneo di inibitori forti o moderati di CYP2C19 isoenzyme (eg omeprazole) deve esser evitato con clopidogrel. Se gli inibitori di pompa di protone devono esser presi simultaneamente con clopidogrel, un inibitore di pompa di protone con la minor quantità inibizione di CYP2C19 isoenzyme, come pantoprazole, deve esser dato.

La dosatura e amministrazione

Dentro, senza badare a immissione di cibo.

Gli adulti e i pazienti anziani devono ricevere Egitromb® 75 mg una volta al giorno.

Il trattamento deve cominciare tra un periodo di parecchio fino a 35 giorni in pazienti dopo infarto del miocardio e da 7 giorni a 6 mesi - in pazienti dopo ischemic il colpo.

In caso di sindrome coronaria acuta senza elevazione di segmento di S. (l'angina instabile o l'infarto del miocardio senza onda Q), la preparazione di Egithromb® deve esser iniziata da una dose di carico sola di 300 mg, e poi continuare di prendere 75 mg una volta al giorno in combinazione con ASA (a una dose di 75 - 325 mg / il giorno). Perché le dosi più alte di ASA sono associate con un rischio aumentato di sanguinamento, è consigliato prescriverlo a dosi non 100 mg eccessivi. I dati da prove cliniche indicano la possibilità di usare Egitromb® della droga fino a 12 mesi, e l'effetto massimo di terapia è annotato dal 3o mese.

Infarto del miocardio acuto con elevazione di segmento di S. Egitromb® deve esser preso 75 mg una volta al giorno; inizio di Trattamento con una dose di carico e associazione con o senza ASA e thrombolytics. L'efficacia di terapia più di 4 settimane non è stata studiata.

Atrial fibrillation. Egitromb® deve esser preso una volta al giorno a una dose di 75 mg. In combinazione con la preparazione Egitromb® è necessario iniziare e poi continuare l'amministrazione di ASA (75-100 mg / il giorno).

I dispersi della prossima dose. Se meno di 12 ore sono passate dopo aver perso la prossima dose, la dose persa del farmaco deve esser presa immediatamente, e poi le dosi seguenti devono esser prese nel tempo solito. Se più di 12 ore sono passate dopo aver perso la prossima dose, il paziente deve prendere la prossima dose nel tempo solito (non prenda una dose doppia).

Gruppi pazienti speciali

Pazienti con attività ridotta geneticamente decisa d'isoenzyme CYP2C19. L'attività bassa d'isoenzyme CYP2C19 è associata con una diminuzione nell'effetto di antipiastrina di clopidogrel. Il modo di applicazione di dosi più alte (600 mg - il carico di dose, allora - 150 mg una volta al giorno ogni giorno) in pazienti con attività bassa d'isoenzyme CYP2C19 aumenta l'effetto di antipiastrina di clopidogrel. Comunque, attualmente in prove cliniche che prendono risultati clinici in considerazione, il regime di dosatura ottimale di clopidogrel non è stato istituito per pazienti con metabolismo ridotto all'attività bassa geneticamente causata di CYP2C19 isoenzyme.

Pazienti di età avanzata. Non richieda la regolazione di dose per pazienti anziani.

Bambini. Non c'è esperienza di usare il farmaco in bambini.

Pazienti con funzione renale deteriorata. L'esperienza di utilizzazione in pazienti con funzione renale deteriorata è limitata.

Pazienti con funzione di fegato deteriorata. L'esperienza di utilizzazione in pazienti con malattie di fegato di gravità moderata (in quello che ci possono essere manifestazioni di diatesi hemorrhagic) è limitata.

Overdose

Sintomi: un'overdose di clopidogrel può prolungare il tempo di sanguinamento e condurre a complicazioni associate con sanguinamento.

Trattamento: se il sanguinamento è scoperto, il trattamento adatto deve esser dato. Se è necessario rapidamente ridurre il tempo sanguinante prolungato, la trasfusione di piastrina può eliminare gli effetti di clopidogrel. Non ci sono stati antidoti dell'attività farmacologica di clopidogrel.

Istruzioni speciali

Durante il periodo di trattamento, è necessario controllare i parametri del sistema hemostasis (APTT, numero di piastrina, la piastrina i test di attività funzionali); Regolarmente investighi l'attività funzionale del fegato.

Clopidogrel deve esser usato con prudenza in pazienti a rischio di sanguinamento aumentato in trauma, chirurgia, in pazienti con predisposizione di danno per sanguinamento (particolarmente gastrointestinale e intraoculare), così come in pazienti che accolgono ASA, NSAIDs (incl. Inibitori di TIMONIERE 2), heparin o glycoprotein IIb / inibitori di IIIa. I pazienti devono esser accuratamente controllati per identificare qualsiasi segno di sanguinamento, incl. Particolarmente durante le prime settimane di applicazione del farmaco e / o dopo procedure invasive sulle operazioni cardiache o chirurgiche. L'uso simultaneo di clopidogrel e warfarin non è raccomandato, perché può aumentare il sanguinamento. Nel caso di interventi chirurgici, se l'effetto antiaggregant è indesiderabile, il corso di trattamento deve esser interrotto 7 giorni prima dell'operazione.

I pazienti devono esser avvertiti che perché un'interruzione del sanguinamento che succede usando clopidogrel (in combinazione con o senza ASA) richiede più tempo, devono dire al dottore su ogni caso di sanguinamento insolito. I pazienti devono anche informare il dottore su assunzione del farmaco se devono esser trattati prontamente, e prima di prendere nuovo farmaco.

Dopo aver preso clopidogrel, TTP è stato scoperto molto raramente, qualche volta dopo un uso a breve scadenza. Questa condizione è caratterizzata da thrombocytopenia e microangiopathic hemolytic l'anemia in combinazione con segni neurologici, ha deteriorato la funzione renale o la febbre. TTP è una condizione potenzialmente fatale che richiede il trattamento immediato, incl. Con l'uso di plasmapheresis.

A causa della mancanza di dati, il clopidogrel non può esser raccomandato per acuto (meno di 7 giorni) ischemic il colpo.

L'esperienza di usare clopidogrel in pazienti con funzione renale deteriorata è limitata, quindi devono dare a questi pazienti la prudenza con clopidogrel.

In caso di violazioni serie di funzione di fegato, dovrebbe ricordare sul rischio di sviluppare la diatesi hemorrhagic, l'esperienza di usare il farmaco in pazienti con deterioramento moderato di funzione di fegato è limitata, perciò, devono dare a questi pazienti la prudenza con clopidogrel.

L'influenza sulla capacità di guidare veicoli e il lavoro con macchine. Clopidogrel non influenza o poco intacca la capacità di guidare veicoli e il lavoro con meccanismi.

Forma di rilascio

Targhe ricoperte del film, 75 mg 7 etichetta. In una bolla del film combinato «il freddo» (polyamide / l'alluminio sventano / il POLIVINILCLORURO) / la lamina di metallo di alluminio). Per 2 o 4 bolle in un fascio di cartone.

Fabbricante

CJSC «Pharmaceutical Plant EGIS». Il 1106, Budapest, S. Keresturi, 30-38, l'Ungheria.

Rappresentazione di CJSC «Pharmaceutical Plant EGIS» (Ungheria) in Mosca. 121108, Mosca, S. Ivan Franko, 8 anni.

Condizioni di rifornimento di farmacie

Su prescrizione.

Condizioni d'immagazzinamento di Egitromb della droga

A una temperatura non 25 ° C più alti.

Tenga dalla portata di bambini.

La durata di prodotto di Egitromb della droga

5 anni.

Non usi al di là della scadenza stampata sul pacco.