Istruzione per uso: Efevelon

Forma di dosaggio: targhe ricoperte

Sostanza attiva: Venlafaxine*

ATX

N06AX16 Venlafaxine

Gruppi farmacologici:

Antidepressivo [Antidepressivi]

La classificazione (ICD-10) nosological

F32 episodio Depressivo: subdepressione di Adynamic; Astheno-adynamic stati subdepressivi; disordine di Asthenoadressive; disordine Astheno-depressivo; lo stato di Asthenodepressive; stato Astheno-depressivo; Disordine Depressivo Principale; depressione di Vyaloapatichesky con ritardo; Depressione Doppia; pseudodement depressivo; malattia depressiva; disordine di umore depressivo; disordine depressivo; disordine di umore depressivo; stato depressivo; disordini depressivi; sindrome depressiva; sindrome depressiva larviated; sindrome depressiva in psicosi; maschere depresse; Depressione; Esaurimento di Depressione; Depressione con i fenomeni d'inibizione dentro la struttura di cyclothymia; la Depressione sorride; depressione di Involutional; malinconia di Involutionary; depressione di Involutional; disordine maniaco e depressivo; Depressione Mascherata; Attacco Malinconico; depressione nevrotica; depressione nevrotica; Depressione Bassa; depressione organica; sindrome depressiva organica; depressione semplice; Sindrome malinconica semplice; depressione di Psychogenic; depressione reattiva; depressione reattiva con sintomi psychopathological moderati; stati depressivi reattivi; depressione reattiva; depressione periodica; sindrome depressiva stagionale; depressione di Severostatic; Depressione Senile; Depressione Sintomatica; depressione di Somatogenic; depressione di Cyclotymic; depressione di Exogenous; depressione endogena; Condizioni Depressive Endogene; Depressione Endogena; sindrome depressiva endogena

F33 disordine depressivo Ricorrente: disordine depressivo principale; depressione secondaria; Depressione Doppia; pseudodement depressivo; disordine di umore depressivo; disordine depressivo; disordine di umore depressivo; stato depressivo; sindrome depressiva; maschere depresse; Depressione; la Depressione sorride; depressione di Involutional; depressione di Involutional; Depressione Mascherata; Attacco Malinconico; depressione reattiva; depressione reattiva con sintomi psychopathological moderati; stati depressivi reattivi; depressione di Exogenous; depressione endogena; Condizioni Depressive Endogene; Depressione Endogena; sindrome depressiva endogena

Composizione

Targhe ricoperte.

idrocloruro di venlafaxine (equivalente a base di venlafaxine) 37.5 mg; 75 mg

sostanze ausiliari: monoidrato di lattosio; ICC; sodio croscarmellose; povidone K30; magnesio stearate; acqua purificata;

rivestimento di film: Opadry 03Â23319 arancione; hypromellose; diossido di titanio; i macrogol / FISSANO CON I PICCHETTI 400; tinga il tramonto giallo FCF

in una bolla di 10 PCS.; in un pacco di cartone 3 bolle.

Descrizione di forma di dosaggio

Intorno, biconvex targhe coperte con una copertura, arancione, marcata su una parte: «V2» - per targhe 37.5 mg; targhe con un dosaggio di 75 mg con rischi da entrambe le parti, rischi laterali ed etichettatura «V» da un lato rischi e «4» sull'altro.

Effetto di Pharmachologic

Modo di azione - antidepressivo.

Pharmacodynamics

Venlafaxine, un antidepressivo non chimicamente collegato a qualsiasi classe di antidepressivi (tricyclic, tetracyclic o altro), è un miscuglio di due enantiomers attivi.

Il meccanismo di effetto farmaceutico di antidepressivo è associato con la sua capacità a potentiate la trasmissione dell'impulso di nervo nel CNS. Venlafaxine e il suo metabolite principale O-desmethylvenlafaxine (EFA) sono inibitori potenti di serotonin e ricomprensione noradrenaline (SNRI) e gli inibitori deboli di ricomprensione dopamine. Inoltre, i venlafaxine e O-desmethylvenlafaxine riducono la reattività adrenergica dalla beta dopo un'amministrazione sia sola sia a un'immissione costante. Venlafaxine ed EFA ugualmente efficacemente intaccano la ricomprensione di neurotransmitters.

Venlafaxine non ha un'affinità con muscarinic cholinergic, istamina e recettori α1-adrenergic nel cervello. Venlafaxine non sopprime l'attività MAO. Non ha affinità con oppiaceo, benzodiazepine, phencyclidine o recettori di N metile d aspartate (NMDA).

Pharmacokinetics

Venlafaxine è bene assorbito dalla distesa digestiva. Dopo che una dose sola di Cmax di 25-150 mg nel plasma sanguigno arriva a 33-172 ng / il millilitro durante circa 2.4 ore. È sottoposto a metabolismo intensivo durante il «primo passaggio» attraverso il fegato. Il suo metabolite principale è O-desmethylvenlafaxine (EFA). T1 / 2 venlafaxine ed EFA sono rispettivamente 5 e 11 h. Cmax EFA in plasma sanguigno (61-325 ng / il millilitro) è portato a termine approssimativamente 4.3 ore dopo amministrazione. L'obbligatorio di venlafaxine ed EFA con proteine di plasma sanguigno è 27 e il 30%, rispettivamente. EFA e altro metabolites, così come unmetabolized venlafaxine, sono secernuti dai reni. Con amministrazione ripetuta, le concentrazioni di equilibrio di venlafaxine ed EFA sono raggiunte tra 3 giorni. Nella gamma di dosi quotidiane di 75-450 mg i venlafaxine ed EFA hanno kinetics lineare. Dopo aver preso il farmaco durante pasti, il tempo per arrivare alla concentrazione massima negli aumenti di plasma sanguigno prima di 20-30 minuti, ma la concentrazione massima e l'assorbimento non cambia.

In pazienti con cirrosi del fegato, le concentrazioni nel plasma sanguigno di venlafaxine ed EFA sono aumentate, e il loro tasso di eliminazione è ridotto. Con insufficienza renale moderata o severa, l'autorizzazione totale di venlafaxine ed EFA è ridotta, e la mezzovita è prolungata. La diminuzione in autorizzazione generale è principalmente osservata in pazienti con Clausola creatinine sotto 30 millilitri / il min. L'età e il sesso del paziente non intaccano il pharmacokinetics del farmaco.

Indizi per Efevelon

Cura di depressione e prevenzione di ricaduta.

Controindicazioni

ipersensibilità;

l'amministrazione simultanea di inibitori MAO (vedi anche la sezione «l'Interazione»);

deterioramento severo di rene e / o funzione di fegato (glomerular tasso di filtrazione meno di 10 millilitri / min);

l'età a 18 anni (la sicurezza e l'efficacia per questa fascia d'età non sono provate);

gravidanza stabilita o gravidanza sospettata;

il periodo di allattamento al seno.

Accuratamente:

infarto del miocardio recentemente sofferto, angina instabile;

ipertensione arteriosa;

tachycardia;

sindrome di sequestro in storia;

pressione intraoculare aumentata, glaucoma di chiusura dell'angolo;

condizioni maniache nell'anamnesi;

predisposizione a sanguinamento dalla pelle e le membrane mucose;

peso del corpo inizialmente ridotto.

Applicazione in gravidanza e lattazione

La sicurezza di venlafaxine durante gravidanza non è provata, dunque usi durante gravidanza (o la gravidanza presunta) è possibile solo se il vantaggio potenziale alla madre supera il rischio possibile al feto. Le donne di età di gravidanza devono esser avvertite su questo prima di trattamento di avviamento e devono immediatamente cercare l'attenzione medica in caso di gravidanza o pianificazione di gravidanza durante trattamento della droga. Venlafaxine e il suo metabolite (EFA) sono excreted in latte del seno. La sicurezza di queste sostanze per bimbi neonati non è provata, perciò, l'uso di venlafaxine durante allattamento al seno non è raccomandato. Se ha bisogno di prendere il farmaco durante allattamento al seno, deve decidere se si deve fermare l'allattamento al seno. Se il trattamento della madre è stato completato poco prima della nascita, un neonato può avere sindromi da astinenza.

Effetti collaterali

La maggior parte degli effetti collaterali elencati sotto dipendono dalla dose. Con trattamento a lungo termine, la gravità e frequenza della maggior parte di questi effetti è ridotto, la necessità di interrompere la terapia non si alza.

All'ordine di frequenza diminuente: spesso - il 1%, qualche volta ≥0.1 - <Il 1%, raramente - ≥0.01 - <Il 0.1%, molto raramente - <Il 0.01%.

Sintomi comuni: debolezza, stanchezza.

Da parte del tratto gastrointestinale: una diminuzione in appetito, la stitichezza, la nausea, il vomito, asciuga la bocca, raramente - l'epatite.

Dalla parte di metabolismo: livelli di colesterolo di siero aumentati, perdita di peso; qualche volta - cambia in prove di laboratorio di funzione di fegato, hyponatremia, sindrome di secrezione insufficiente di ormone antidiuretico.

Dalla parte del sistema cardiovascolare: ipertensione arteriosa, hyperemia della pelle; qualche volta - postural hypotension, tachycardia.

Dal sistema nervoso: i sogni insoliti, il capogiro, l'insonnia, hanno aumentato l'eccitabilità, paresthesia, lo stupore, il tono muscolare aumentato, il tremore; qualche volta - apatia, allucinazioni, spasmi muscolari, serotonin sindrome; raramente - sequestri epilettici, reazioni maniache, così come sintomi che assomigliano a una sindrome neuroleptic maligna.

Da parte del sistema genitourinary: violazioni di eiaculazione, erezioni, anorgasmia, dysuric disordini (principalmente - difficoltà all'inizio di urination); qualche volta - libido diminuita, menorrhagia, ritenzione urinaria.

Dagli organi di senso: lo scombussolamento di alloggio, mydriasis, ha deteriorato la vista; qualche volta - una violazione di sensazioni di gusto.

Dalla pelle: sudorazione; qualche volta - reazioni di fotosensibilità; raramente - erythema multiforme, sindrome di Stevens-Johnson.

Da parte del sistema di hematopoiesis e coagulazione di sangue: qualche volta - thrombocytopenia; emorragie nella pelle (ecchymosis) e le membrane mucose, raramente - allungamento del tempo di sanguinamento.

Reazioni d'ipersensibilità: qualche volta - eruzione della pelle; molto raramente - anaphylactic reazioni.

Dopo annullamento severo di venlafaxine o una diminuzione nella sua dose, stanchezza, sonnolenza, mal di testa, nausea, vomito, anoressia, bocca secca, capogiro, diarrea, l'insonnia, l'ansia, ha aumentato l'irritabilità, il disorientamento, l'ipomania, paresthesia, la sudorazione può esser osservata. Questi sintomi sono di solito miti e vanno non curato. A causa della probabilità di questi sintomi, è molto importante gradualmente ridurre la dose del farmaco.

Interazione

L'uso simultaneo di inibitori MAO e venlafaxine è contraindicated. Ephevelon della droga può esser iniziato almeno 14 giorni dopo la fine di terapia con inibitori MAO. Se un inibitore MAO reversibile (moclobemide) è stato usato, questo intervallo può essere più corto (24 h). La terapia con inibitori MAO può cominciare almeno 7 giorni dopo il ritiro di Epevelon della droga.

Venlafaxine non intacca il pharmacokinetics di litio.

Quando usato contemporaneamente con imipramine, il pharmacokinetics di venlafaxine e il suo metabolite O-desmethylvenlafaxine (EFA) non cambia.

Haloperidol: l'effetto di quest'ultimo può esser accresciuto a causa di un aumento del livello del farmaco nel sangue in un'applicazione comune.

Con uso simultaneo con diazepam, il pharmacokinetics di farmaci e il loro metabolites principale non cambia considerevolmente. Anche, non c'è stato effetto sugli effetti psicomotori e psychometric di diazepam.

Con uso simultaneo con clozapine, ci può essere un aumento del suo livello nel plasma sanguigno e lo sviluppo di effetti collaterali (eg i sequestri epilettici).

Con uso simultaneo con risperidone (nonostante un aumento di risperidone AUC), il pharmacokinetics della somma di componenti attivi (risperidone e il suo metabolite attivo) non è cambiato considerevolmente.

Aumenta l'effetto di alcool su reazioni psicomotorie.

Sullo sfondo di prendere venlafaxine, la cura speciale deve esser presa con terapia electroconvulsive. l'esperienza con venlafaxine in queste condizioni è assente.

Farmaci metabolized da cytochrome P450 isoenzymes: l'enzima CYP2D6 del sistema cytochrome P450 converte venlafaxine in metabolite attivo O-desmethylvenlafaxine (EFA). A differenza di molti altri antidepressivi, la dose di venlafaxine non può esser ridotta essendo amministrato con farmaci inibitori CYP2D6 o in pazienti con una diminuzione geneticamente decisa in attività CYP2D6, poiché la concentrazione totale di sostanza attiva e metabolite (venlafaxine ed EFA) non cambierà.

Il modo principale di eliminare venlafaxine coinvolge il metabolismo che coinvolge CYP2D6 e CYP3A4; perciò, la cura speciale deve esser presa con l'appuntamento di venlafaxine in combinazione con farmaci che deprimono entrambi di questi enzimi. Tali interazioni della droga non sono state ancora investigate.

Venlafaxine è un inibitore relativamente debole di CYP2D6 e non sopprime l'attività d'isoenzymes CYP1A2, CYP2C9 e CYP3A4; perciò, la sua interazione con altri farmaci nel metabolismo di cui questi enzimi epatici sono coinvolti non deve esser aspettata.

Cimetidine sopprime il metabolismo del «primo passaggio» di venlafaxine e non intacca il pharmacokinetics di O-desmethylvenlafaxine. In la maggior parte pazienti, solo un aumento leggero dell'attività farmacologica totale di venlafaxine e O-desmethylvenlafaxine è aspettato (più pronunciato in pazienti anziani e in fallimento di fegato).

Le interazioni clinicamente importanti di venlafaxine con antihypertensive (compreso betabloccanti, inibitori ECCEZIONALI e diuretici) e i farmaci antidiabetici non sono state scoperte.

I farmaci hanno frequentato proteine di plasma sanguigno: obbligatorio a proteine del plasma è il 27% per venlafaxine e il 30% per EFA. Perciò, il venlafaxine non intacca la concentrazione di farmaci nel plasma sanguigno, che hanno un alto grado di legare con proteine.

Con l'amministrazione simultanea di warfarin, l'effetto di anticoagulante di quest'ultimo può esser accresciuto.

Con amministrazione simultanea con indinavir, il pharmacokinetics di cambiamenti di indinavir (con una diminuzione del 28% in AUC e una diminuzione del 36% in Cmax), e il pharmacokinetics di venlafaxine ed EFA non cambiano. Comunque, il significato clinico di questo effetto è sconosciuto.

La dosatura e amministrazione

Dentro, non liquido liquido, premuto, preferibilmente nello stesso momento, durante pasti.

La dose iniziale raccomandata è 75 mg in 2 dosi divise (37.5 mg ogni giorno). Il dosaggio raccomandato per depressione di gravità moderata è 225 mg / il giorno in 3 dosi divise. In caso di necessità, il dosaggio può esser aumentato a intervalli di non meno di 4 giorni in 75 mg / il giorno. Se dopo di parecchie settimane di trattamento là non è nessun miglioramento importante, la dose quotidiana può esser aumentata a 150 mg (2 × 75 mg al giorno). Se, secondo l'opinione del dottore, una dose più alta è richiesta (il disordine depressivo severo o altre condizioni che richiedono il trattamento degente), 150 mg possono esser dati immediatamente in due dosi divise (2 × 75 mg al giorno). Dopo questo, la dose quotidiana può esser aumentata in 75 mg ogni 2-3 giorni finché l'effetto terapeutico desiderabile non è portato a termine. La dose quotidiana massima di Epevelon della droga è 375 mg. Dopo aver portato a termine l'effetto terapeutico necessario, la dose quotidiana può esser gradualmente ridotta fino a un livello efficace minimo.

Terapia di aiuto e prevenzione di ricaduta: il trattamento di aiuto può durare 6 mesi o più. Le dosi efficaci minime usate nel trattamento di un episodio depressivo sono prescritte.

Insufficienza renale: con insufficienza renale mite (il tasso di filtrazione di glomerular (GFR) di più di 30 millilitri / il min), la correzione del regime di dosatura non è richiesta. Con insufficienza renale moderata (GFR - 10-30 millilitri / il min), la dose deve esser ridotta nel 25-50%. In connessione con l'allungamento della mezzovita di venlafaxine e il suo metabolite attivo (EFA), tali pazienti devono prendere la dose intera 1 volta per giorno. Non è consigliato usare venlafaxine in insufficienza renale severa (GFR meno di 10 millilitri / il min), poiché non ci sono dati affidabili su una tale terapia. I pazienti su hemodialysis possono ricevere il 50% della dose quotidiana solita di venlafaxine dopo completamento di hemodialysis.

Fallimento epatico: con insufficienza epatica mite (prothrombin il tempo (PV) meno di 14 s), la correzione del regime di dosatura non è richiesta. Con insufficienza epatica moderata (IV 14 a 18 s), la dose deve esser ridotta nel 50%. Non è consigliato usare venlafaxine in insufficienza epatica severa, poiché non ci sono dati affidabili su una tale terapia.

Pazienti anziani: la vecchiaia del paziente non richiede un cambiamento di dose, ma come con altre medicazioni, la prudenza è necessaria nel trattamento di pazienti anziani, per esempio, a causa della possibilità di funzione renale deteriorata. La dose efficace più bassa deve esser usata. Quando la dose è alzata, il paziente deve essere sotto supervisione medica attenta.

Cessazione del farmaco: alla fine di presa di Epevelone, è consigliato gradualmente ridurre il dosaggio del farmaco durante almeno 1 settimana e controllare la condizione del paziente per minimizzare il rischio associato con ritiro del farmaco (vedi sotto).

Il periodo richiesto di completamente smettere di prendere il farmaco dipende dal suo dosaggio, la lunghezza del corso di trattamento e le caratteristiche individuali del paziente.

Overdose

Sintomi: i cambiamenti nell'ECG (la proroga dell'intervallo QT, l'ingorgo del fascio del fascio, l'espansione del complesso QRS), il seno o ventricular tachycardia, bradycardia, hypotension, le condizioni convulse, hanno modificato la coscienza (l'insonnia diminuita). In caso di un'overdose di venlafaxine con immissione di fatto concomitante con alcool e / o altri farmaci psychotropic, un risultato fatale è stato riferito.

Trattamento: sintomatico. Gli antidoti specifici sono sconosciuti. È raccomandato il monitoraggio continuo di funzioni vitali (il respiro e la circolazione). Lo scopo di carbone di legna attivato di ridurre l'assorbimento del farmaco. Non è consigliato indurre il vomito a causa del pericolo di aspirazione. Venlafaxine ed EFA non sono excreted in dialisi.

Istruzioni speciali

Cessazione di Ephevelone della droga: come con altre medicazioni di antidepressivo, una cessazione affilata di terapia venlafaxine - particolarmente dopo dosi alte del farmaco - può provocare sindromi da astinenza, e perciò è consigliato gradualmente ridurre la dose prima di fermare il farmaco. La lunghezza del periodo necessario per ridurre la dose dipende dalle dimensioni della dose, la durata di terapia e la sensibilità individuale del paziente.

Prescrivendo Epevelone, i pazienti con intolleranza di lattosio devono prendere il contenuto di lattosio in considerazione (56.62 mg in ogni targa 25 mg, 84.93 mg in ogni targa 37.5 mg, 113.24 mg in ogni targa 50 mg, 169.86 mg in ogni targa 75 mg).

In pazienti con disordini depressivi, la probabilità di tentativi suicidi deve esser considerata prima di iniziare qualsiasi terapia della droga. Perciò, per ridurre il rischio di overdose, la dose iniziale del farmaco deve essere la più bassa possibile, e il paziente deve essere sotto supervisione medica attenta.

In pazienti con disordini efficaci nel trattamento di antidepressivi, l'incl. venlafaxine, hypomanic o condizioni maniache può succedere. Come altri antidepressivi, il venlafaxine deve esser amministrato con prudenza a un paziente con una storia di mania. Tali pazienti hanno bisogno di supervisione medica.

Come altri antidepressivi, il venlafaxine deve esser amministrato con prudenza a pazienti con sequestri epilettici nell'anamnesi. Il trattamento con venlafaxine deve esser interrotto se i sequestri epilettici succedono.

I pazienti devono esser avvertiti sulla necessità di consultare un dottore immediatamente se le eruzioni, urticaria o altre reazioni allergiche succedono.

In alcuni pazienti, un aumento dipendente dalla dose di pressione del sangue è stato annotato durante immissione venlafaxine, che è perché il monitoraggio regolare di pressione del sangue è raccomandato, particolarmente durante il periodo di chiarificazione o aumento di dosaggio.

Un aumento del tasso cardiaco può succedere, particolarmente durante dosi alte. La cura è avvisata con tachyarrhythmias.

I pazienti, particolarmente gli anziani, devono esser avvertiti sulla possibilità di capogiro e disagio.

Come altri inibitori di ricomprensione serotonin, il venlafaxine può aumentare il rischio di emorragie nella pelle e le membrane mucose. La cura deve esser presa curando pazienti che sono predisposti per tali condizioni.

Prendendo venlafaxine, particolarmente in condizioni di disidratazione o una diminuzione in volume di sangue (compreso in pazienti anziani e pazienti che prendono diuretici), il hyponatremia e / o una sindrome di secrezione insufficiente di ormone antidiuretico può esser osservato.

Durante l'amministrazione del farmaco può esser osservato mydriasis, in connessione con cui è consigliato controllare la pressione intraoculare in pazienti proni al suo aumento o soffrendo di un glaucoma di chiusura dell'angolo.

Ci sono dati insufficienti sull'uso di venlafaxine in pazienti che si sono sottoposti recentemente a infarto del miocardio e chi soffrono di arresto cordiaco decompensated. Tali pazienti devono esser amministrati con prudenza.

Le prove cliniche condotte fino a oggi non hanno rivelato una tolleranza a, o la dipendenza da, venlafaxine. Nonostante questo, come con altri farmaci che funzionano sul sistema nervoso centrale, il dottore deve istituire il monitoraggio attento di pazienti per identificare segni di abuso di farmaci. Il monitoraggio attento e il seguito sono necessari per pazienti che hanno una storia di tali sintomi.

Le donne di età di gravidanza devono applicare metodi adatti di contraccezione durante l'amministrazione di venlafaxine.

Nonostante venlafaxine non intacchi funzioni psicomotorie e cognitive, deve esser tenuto a mente che qualsiasi terapia della droga con farmaci psychoactive può ridurre la capacità di fare giudizi, la riflessione o eseguire funzioni motrici. Questo deve esser avvertito dal paziente prima di trattamento di avviamento. Se tali effetti succedono, la dimensione e la durata delle restrizioni devono esser determinate dal medico generico. Anche, l'alcool non è raccomandato.

Condizioni d'immagazzinamento per Efevelon

In un posto secco, a una temperatura di non più in alto che 30 ° C.

Tenga dalla portata di bambini.

Durata di prodotto di Efevelon

3 anni.

Non usi dopo che il termine di scadenza stampò sul pacco.