Istruzione per uso: Detromb

Forma di dosaggio: targhe ricoperte del film

Sostanza attiva: Clopidogrelum

ATX

B01AC04 Clopidogrel

Gruppi farmacologici

Antiaggregants

La classificazione (ICD-10) nosological

I21.9 infarto del miocardio Acuto, inspecificato: Cambiamenti in ventricolo sinistro con infarto del miocardio; Cambiamenti nell'atrio sinistro con infarto del miocardio; Infarto del miocardio; Infarto del miocardio senza onda Q; Infarto del miocardio senza segni di arresto cordiaco cronico; Infarto del miocardio con angina instabile; Piroetta tachycardia con infarto del miocardio

I23.8 Altre complicazioni attuali d'infarto del miocardio acuto: Cambiamenti nel ventricolo sinistro con infarto del miocardio; Cambiamenti nell'atrio sinistro con infarto del miocardio

I24.9 la malattia cardiaca ischemic Acuta, inspecificata: Cardiopatia ischemica; insufficienza coronaria; insufficienza coronaria acuta; sindrome coronaria acuta

I63 infarto Cerebrale: Colpo di ischemic; malattia di cervello di Ischemic; colpo di Ischemic; colpo di Ischemic e le sue conseguenze; Ischemic colpo cerebrale; incidente di Ischemic cerebrovascular; danno di cervello di Ischemic; danno di cervello di Ischemic; condizioni di ischemic; ischemia cerebrale; cervello d'ipoxia acuto; ischemia cerebrale acuto; ischemic acuto cerebrovascular incidente; infarto cerebrale acuto; colpo di ischemic acuto; periodo acuto di colpo di ischemic; ischemia cerebrale focale; colpo di Ischemic; colpo ricorrente; La sindrome di Morgagni-Adams-Stokes; ischemia cerebrale cronico; colpo di cerebrovascular; colpo di embolic; danno di cervello di Ischemic

Conseguenze di I69.3 d'infarto cerebrale: colpo di Ischemic e le sue conseguenze; stato di postcolpo; colpo posposto

I73.9 malattia vascolare Periferica, inspecificata: angiospasm; Vasospasm / vasoconstriction; disordini di vasospastic; Violazione di microcircolazione venosa; Violazione di circolazione; Violazione di circolazione del sangue periferica; Mancanza di circolazione del sangue periferica negli arti più bassi e superiori; malattia occlusiva arteriosa periferica; malattia occlusiva arteriosa periferica gradualmente III-IV su Fontaine; insufficienza vascolare periferica; lesioni vascolari periferiche; disordini vascolari periferici; disordine circolatorio periferico; spasmo di arteria; angiospasm; malattia arteriosa periferica funzionale; malattia occlusiva cronica; malattie di cancellazione croniche degli arti più bassi; malattia occlusiva arteriosa cronica

Embolia di I74 e trombosi arteriosa: Trombosi di sforzo (pressione); trombosi arteriosa; Arteriothrombosis; trombosi arteriosa subacuta e cronica; trombosi subacuta di arterie periferiche; trombosi postin vigore; trombosi vascolare; embolia vascolare; Trombosi di derivazione di aortocoronary; trombosi arteriosa; Trombosi di arterie; trombosi di Arteria coronaria; Trombosi coronarica; Trombosi di vasi sanguigni; Trombosi con colpo di ischemic; Trombosi con operazioni chirurgiche generali; Trombosi in Operazioni Oncology; trombosi vascolare; formazione di Thrombus nel periodo postin vigore; complicazioni di Thrombotic; malattie di Thromboembolic; sindrome di Thromboembolic; complicazione di Thromboembolic nel periodo postin vigore; Thromboembolism di arterie; trombosi vascolare parziale; Embolia; Embolia di arterie

I77.1 arteriostenosis: malattia arteriosa occlusiva; malattia occlusiva arteriosa periferica; malattia occlusiva arteriosa periferica gradualmente III-IV su Fontaine

Struttura e composizione

Solfato d'idrogeno di Clopidogrel 97.875 mg

(Equivalente a 75 mg di clopidogrel)

Sostanze ausiliari: sodio carboxymethyl amido, silicio colloidal diossido, croscarmellose sodio, magnesio stearate, macrogol-6000, mannitol, MCC

Film di membrana: acqua (tolto durante produzione), hypromellose, colore di ferro ossido rosso (E172), talco, diossido di titanio (E171)

In pacchi di contorno prendono 7 o 10 PCS in una rete.; In un pacco di cartone 2 (7 PCS.) O 3 (10 PCS.) Pacchi.

Descrizione di forma di dosaggio

Intorno, raddoppi targhe di raggio, il colore ricoperto del film, rosa con una sfumatura brunastra.

Effetto di Pharmachologic

Modo di azione - antiaggregational.

Pharmacodynamics

Clopidogrel in modo selettivo riduce l'obbligatoria di adenosina diphosphate (ADP) a recettori di piastrina e l'attivazione di glycoprotein IIb / i recettori di IIIa da ADP, con ciò indebolendo l'aggregazione di piastrina.

Riduce l'aggregazione di piastrina, causata da altro agonists, prevenendo la loro attivazione da ADP rilasciato. Irreversibilmente lega con ADP-recettori di piastrine, che rimangono immuni a stimolazione di ADP durante il ciclo di vita (circa 7 giorni).

Dal primo giorno di amministrazione della droga, l'inibizione importante di aggregazione di piastrina è stata annotata. L'effetto inibitorio su aggregazione di piastrina è accresciuto, e una condizione stabile è portata a termine dopo di 3-7 giorni. Nello stesso momento, il livello di soppressione di aggregazione sotto l'azione di una dose quotidiana di 75 mg in media è ammontato al 40-60%.

L'aggregazione di piastrina e il tempo sanguinante ritorna a linea di base durante 5 giorni medi dopo cessazione di trattamento.

Pharmacokinetics

L'assorbimento è alto, il bioavailability è alto, la concentrazione nel plasma è bassa e dopo 2 ore dopo amministrazione non arriva al limite di misura (0.025 μg / l). Clopidogrel e la circolazione principale metabolite sono reversibilemente legati a proteine di plasma sanguigno (il 98% e il 94%, rispettivamente).

Metabolised nel fegato. metabolite principale è un derivato inattivo di acido carboxylic, Cmax, dopo aver preso dosi orali ripetute di 75 mg del farmaco è circa 3 mg / l e è portato a termine dopo di 1 ora.

Clopidogrel è un precursore della sostanza attiva. Il suo metabolite attivo, un derivato thiol, è formato ossidandosi clopidogrel a 2-oxo-clopidogrel e idrolisi successiva. Il processo di oxidative è regolato originalmente da cytochrome P4503A4 e 2B6 isoenzymes, e in una dimensione minore - 1A1, 1A2 e 2C19. metabolite attivo in plasma non è scoperto.

Escrezione: da reni - il 50%; Intestino - il 46% (tra 120 ore dopo amministrazione). T1 / 2 di metabolite principali dopo un'amministrazione sola e ripetuta - 8 h.

La concentrazione di metabolite principale in plasma dopo aver preso 75 mg / il giorno è più bassa in pazienti con malattia renale grave (La clausola creatinine 5-15 millilitri / il min) rispetto a di pazienti con malattia renale moderata (La clausola creatinine 30 a 60 millilitri / il min) e le Persone sane.

In pazienti con cirrosi del fegato, prendendo una dose quotidiana di 75 mg durante 10 giorni fu al sicuro e bene tollerato.

Cmax clopidogrel dopo amministrazione di dose sia sola sia nello stato di equilibrio è stato considerevolmente più alto in pazienti con cirrosi che in individui sani. Comunque, il livello di metabolite principale nel plasma, così come l'effetto inibitorio su aggregazione di piastrina, è stato comparabile in entrambi i gruppi.

Indizi per Detromb

La prevenzione di complicazioni atherothrombotic in pazienti che si sono sottoposti a infarto del miocardio, ischemic il colpo, o con arteria periferica diagnosticata la malattia occlusiva;

Prevenzione di eventi atherothrombotic (in combinazione con acido acetilsalicilico) in pazienti con sindrome coronaria acuta:

- senza elevazione di segmento di S. (l'angina instabile o l'infarto del miocardio senza onda Q), compreso pazienti che si sono sottoposti a stenting in intervento coronario percutaneous;

- c elevazione del segmento di S. (infarto del miocardio acuto) con trattamento della droga e la possibilità di thrombolysis.

Controindicazioni

Ipersensibilità;

Deterioramento epatico severo;

Sanguinamento acuto (come: ulcera peptica o emorragia intracranica);

gravidanza;

Periodo di lattazione;

Età da bambini fino a 18 anni.

Con prudenza: si moderi epatico e / o l'insufficienza renale, il trauma, la condizione prein vigore.

Effetti collaterali

Da parte del sistema hematopoiesis: qualche volta - leukopenia, una diminuzione nel numero di neutrophils ed eosinophilia, una diminuzione nel numero di piastrine; Molto raramente thrombotic thrombocytopenic purpura (ogni duecentomilesimesimo paziente), thrombocytopenia severo (il conto ≤30000 di piastrina / μl), granulocytopenia, agranulocytosis, anemia e anemia aplastic, pancytopenia.

Dal sistema nervoso centrale e il sistema nervoso periferico: qualche volta - mal di testa, capogiro, paresthesia; Raramente - vertigine; Molto raramente - confusione, allucinazioni.

Dal sistema digestivo: spesso - dispepsia, diarrea, dolore addominale; Qualche volta - nausea, gastrite, vanità, stitichezza, vomito, ulcera peptica dello stomaco e il duodeno; Molto raramente - colite (compreso colite ulcerativa o lymphocytic), pancreatite, cambiamenti di gusto, stomatitis; l'Epatite, il fallimento di fegato acuto, ha aumentato l'attività di enzimi epatici.

Dal sistema di coagulazione: il più spesso - sanguinando (in la maggior parte casi - durante il primo mese di trattamento). Ci sono parecchi casi con un risultato fatale (intracranici, gastrointestinali e retroperitoneal che sanguina); Ci sono relazioni di casi severi di emorragie della pelle (purpura), musculoskeletal sanguinando (hemarthrosis, l'ematoma), le emorragie di occhio (conjunctival, oculari, retinal), il sanguinamento nasale, hemoptysis, l'emorragia polmonare, hematuria e il sanguinamento dalla ferita operativa; In pazienti che hanno preso clopidogrel contemporaneamente con acido acetilsalicilico o con acido acetilsalicilico e heparin, i casi di sanguinamento severo sono stati anche annotati.

Reazioni di Dermatological: spesso - ecchimosi; Qualche volta - un'eruzione e un prurito; Molto raramente - bullous eruzione (erythema multiforme, sindrome di Stevens-Johnson, tossico epidermal necrolysis), erythematous eruzione, eczema, lichene piatto.

Dal sistema cardiovascolare: molto raramente - vasculitis, hypotension arterioso.

Dal sistema respiratorio: molto raramente - bronchospasm, pneumonitis interstiziale.

Dal sistema musculoskeletal: molto raramente - arthralgia, artrite, myalgia.

Dalla parte del sistema urinario: molto raramente - glomerulonephritis, un aumento del creatinine del sangue.

Reazioni allergiche: molto raramente - angioedema, alveari, anaphylactoid reazioni, malattia di siero.

Altro: molto raramente - aumentano di temperatura.

Interazione

Rafforza l'effetto antiaggregant di acido acetilsalicilico, heparin, anticoagulanti indiretti, non-steroidal i farmaci antiincendiari, aumenta il rischio di sanguinamento dal tratto gastrointestinale. Comunque, in pazienti con sindrome coronaria acuta senza elevazione di segmento di S., l'uso combinato a lungo termine di clopidogrel e acido acetilsalicilico (fino a 1 anno) è raccomandato.

L'appuntamento di glycoprotein IIb / gli inibitori di IIIa insieme con clopidogrel richiedono la prudenza in pazienti che hanno un rischio aumentato di sanguinare (con trauma e interventi chirurgici o altre condizioni patologiche).

Non c'è stata interazione pharmacodynamic clinicamente importante con clopidogrel in combinazione con atenolol, nifedipine, fenobarbitale, cimetidine, estrogeni, digoxin, theophylline, phenytoin, tolbutamide e agenti di antiacido.

La dosatura e amministrazione

Dentro, adulti 75 mg una volta al giorno, senza badare a immissione di cibo. Il trattamento deve cominciare tra alcuni giorni fino a 35 giorni - in pazienti dopo infarto del miocardio e da 7 giorni a 6 mesi - in pazienti dopo ischemic il colpo.

In sindrome coronaria acuta senza elevazione di segmento di S. (l'angina instabile, l'infarto del miocardio senza onda Q), il trattamento deve esser iniziato da 300 mg soli che caricano la dose e poi continuato con una dose di 75 mg una volta ogni giorno (in combinazione con acido acetilsalicilico in Dosi di 75-325 mg / il giorno). Poiché l'uso di dosi più alte di acido acetilsalicilico è associato con un più gran rischio di sanguinamento, la dose raccomandata di acido acetilsalicilico non supera 100 mg.

L'effetto favorevole massimo è osservato dal terzo mese di trattamento. Il corso di trattamento è fino a 1 anno.

In sindrome coronaria acuta con elevazione di segmento di S. (l'infarto del miocardio acuto con elevazione di SEGMENTO DI S.), il farmaco è amministrato una volta in una dose di 75 mg una volta al giorno con il carico di dose solo iniziale in combinazione con o senza acido acetilsalicilico e thrombolytic.

La terapia di combinazione comincia al più presto possibile dopo l'inizio di sintomi e dura durante almeno 4 settimane.

In pazienti più anziani che 75 anni, il trattamento con clopidogrel deve cominciare senza prendere la sua dose di carico.

Overdose

Sintomi: un'overdose di clopidogrel può condurre ad allungamento di tempo sanguinante e complicazioni successive. Se un sanguinamento è scoperto, il trattamento adatto deve esser applicato.

Trattamento: l'antidoto di clopidogrel non è stato scoperto. Se la correzione rapida di tempo sanguinante prolungato è necessaria, la trasfusione di massa di piastrina è raccomandata.

Misure precauzionali

Nel trattamento di clopidogrel, particolarmente durante le prime settimane di trattamento e / o dopo procedure cardiache invasive / l'intervento chirurgico, il monitoraggio attento di pazienti deve esser condotto per escludere segni di sanguinamento, compreso latente. In connessione con il rischio di sanguinamento ed effetti sfavorevoli hematologic (vedi «Effetti collaterali»), se i sintomi clinici che sono la persona sospetta per sanguinamento succedono durante trattamento, è urgente fare un'analisi del sangue clinica, determinare il tempo thromboplastin parziale attivato, il numero di piastrina, l'Attività di thrombocytes e condurre altri studi necessari.

Clopidogrel, così come altri farmaci di antipiastrina, deve esser usato con prudenza in pazienti che hanno un rischio aumentato di sanguinare a causa di trauma, chirurgia o altre condizioni patologiche, così come in pazienti che ricevono l'acido acetilsalicilico, nonsteroidal i farmaci antiincendiari, incl. Inibitori di TIMONIERE 2, heparin o inibitori di glycoprotein IIb / IIIa.

L'uso comune di clopidogrel con warfarin può aumentare l'intensità di sanguinare (vedi «l'Interazione»), perciò, ad eccezione di situazioni cliniche rare speciali (come la presenza di una fluitazione thrombus nel ventricolo sinistro, stenting in pazienti con atrial fibrillation), l'uso combinato di clopidogrel e warfarin non è raccomandato.

Clopidogrel prolunga il tempo sanguinante e deve esser usato con prudenza in pazienti con predisposizione di malattie per lo sviluppo di sanguinare (particolarmente gastrointestinale e intraoculare).

Molto raramente, dopo l'uso di clopidogrel (qualche volta perfino brevemente), ci sono stati casi di thrombotic thrombocytopenic purpura (TTP), che è caratterizzato da thrombocytopenia e microangiopathic hemolytic l'anemia, accompagnata da disordini neurologici, ha deteriorato la funzione renale e la febbre. TTP è una condizione potenzialmente minacciante la vita che richiede il trattamento immediato, compreso plasmapheresis. Durante il trattamento è necessario controllare l'attività funzionale del fegato. Con danno di fegato severo, dovrebbe ricordare sul rischio di diatesi hemorrhagic.

La presa clopidogrel non è raccomandata per un colpo acuto meno di 7 giorni (perché non ci sono dati sul suo uso in questa condizione).

Condizioni d'immagazzinamento di Detromb della droga

In secco, il posto scuro a una temperatura di non più in alto che 25 ° C.

Tenga dalla portata di bambini.

La durata di prodotto di Detromb della droga

3 anni.

Non usi al di là della scadenza stampata sul pacco.