Istruzione per uso: Desogestrel (Desogoestrelum)

Gruppo farmacologico

Estrogeni, gestagens; Il loro homologues e antagonisti

La classificazione (ICD-10) di Nosological

Z30 che Controlla l'uso anticoncezionale

Contraccezione locale, Contraccezione contraccezione orale, Locale, prevenzione Episodica di gravidanza, Contraccezione Ormonale, Contraccezione, Prevenzione di Gravidanza, Prevenzione di gravidanza non desiderata, Contraccettivo intrauterino, Contraccezione in donne con fenomeni androgenization, Installazione ed eliminazione del dispositivo intrauterino, Prevenzione di gravidanza (contraccezione)

Codice CAS54024-22-5

Contraccettivo di caratteristiche che progestogen-contiene il farmaco.

Farmacologia

Azione farmacologica - contraccettivo, progestagenic.

Sopprime l'ovulazione, promuove l'ispessimento di muco cervicale, riduce il livello di estradiol a valori che sono caratteristici della prima fase follicular. La frequenza di gravidanza con l'uso di desogestrel è comparabile con quello dell'appuntamento di farmaci di estrogeno-progestational combinati: l'indice di Perl (il numero di gravidanze che successero durante l'applicazione del metodo di contraccezione in 100 donne durante l'anno) per desogestrel - 0.4 (per farmaci con Levonorgestrel di 0.03 mg - 1.6). Non causa cambiamenti significativi nel carboidrato, lipid il metabolismo e i parametri hemostasis.

Pharmacokinetics

Rapidamente e quasi completamente il biotransformed da hydroxylation e dehydrogenation con la formazione di metabolite attivo - etonogestrel, che è metabolized dalla formazione di solfato e glucuronide si coniuga. Bioavailability è il 70%. Ore Tmax 1.8. Ethonogestrel lega con proteine del plasma: con albumina - 66 il ± 12%, con globulin legando ormoni sessuali (GGPS) - 31 il ± 12%. Css è portato a termine dopo di 4-5 giorni di prendere il farmaco. Penetra in latte del seno in un rapporto di 0.33-0.55 (con un'immissione di latte piena di 150 millilitri / il kg / il giorno, il neonato può ricevere 0.01-0.05 μg). Nello stato di equilibrio, durante il 21esimo giorno, T1 / 2 è 27.8 ± 7.2 ore. Etonogestrel e il suo metabolites sono excreted in urina e feces in un rapporto di 1.5 / 1 (come steroidi liberi e come si coniuga).

Applicazione di Desogestrel

Contraccezione.

Controindicazioni

L'ipersensibilità, la gravidanza istituita o sospettata, thromboembolism (compreso trombosi di vena profonda della gamba più bassa, thromboembolism dell'arteria polmonare, compreso nell'anamnesi), l'insufficienza epatica (compreso nell'anamnesi), i tumori gestagen-dipendenti, il sanguinamento vaginale di eziologia non chiara, le Ghiandole di cancro alla mammella, il cancro di fegato, hanno prolungato l'immobilizzazione associata con chirurgia o malattia (il rischio di thromboembolism venoso).

Effetti collaterali

Dal sistema nervoso e gli organi sensoriali: un cambiamento in umore; Raramente - mal di testa, stanchezza.

Da parte della distesa digestiva (tratto gastrointestinale): nausea; Raramente vomito.

Dal sistema genitourinary: scarico sanguinoso irregolare; Raramente - amenorrhea, libido diminuita; Molto raramente - vaginitis, dysmenorrhea, cisti ovariche.

Da parte del sistema endocrino: dolorante delle ghiandole mammarie, l'aumento di peso, l'acne, l'alopecia.

Reazioni allergiche: in casi isolati - eruzione, alveari, erythema nodosum.

Altro: metta a disagio usando lenti a contatto.

Non c'è connessione affidabile con ricevimento di gestagens: itterizia di cholestatic, prurito della pelle, cholelithiasis, porphyria, lupus sistemico erythematosus, hemolytic-uremic sindrome, corea, herpes incinto, otosclerosis, sordità.

Interazione

Con l'uso simultaneo di inducers di enzimi di fegato microsomal (phenytoin, i barbiturici, carbamazepine, rifampicin, oxcarbazepine, rifabutin, griseofulvin), l'efficacia di contraccettivi orali può diminuire e il rischio di scoperta decisiva sviluppante che il sanguinamento uterino può aumentare. Il livello massimo d'induzione di enzimi non è di solito portato a termine ancora prima che 2-3 settimane e può persistere fino a 4 settimane dopo il ritiro del farmaco di fatto concomitante.

In studi di vitro (un processo o una reazione in un mezzo artificiale (in vitro)), si mostra che isoenzyme CYP2C9 (cytochrome P450 isoenzyme) cytochrome P450 gioca un ruolo importante nella conversione di desogestrel a ethonogestrel, in modo che l'interazione di desogestrel con substrati o inibitori di CYP2C9 (come ibuprofen, Piroxicam, naproxen, phenytoin, fluconazole, diclofenac, glipizide, celecoxib, sulfamethoxazole, isoniazid, irbesartan, losartan, valsartan); Il significato clinico di una tal interazione è sconosciuto.

Gli antibiotici (eg, ampicillin e tetracycline) riducono l'efficacia dell'effetto anticoncezionale.

Il carbone di legna attivato riduce l'assorbimento di desogestrel e riduce l'efficacia anticoncezionale.

Overdose

Sintomi: nausea Potenzialmente possibile, vomito, localizzazione minore dalla vagina.

Trattamento: sintomatico, non c'è antidoto specifico.

Itinerari di amministrazione

Dentro.

Precauzioni

Forse l'appuntamento di madri in allattamento, così come donne che sono contraindicated con estrogeni.

Deve ricordare che l'efficacia anticoncezionale può diminuire se una pausa tra presa di 2 targhe. Sarà più di 36 ore. Se la prossima pillola è ritardata durante meno di 12 ore, prenda una pillola appena che una donna ha pensato a lei e prende le targhe seguenti nel tempo solito. Se la prossima pillola è ritardata durante più di 12 ore, deve aderire alle regole per prendere targhe, in aggiunta usando metodi di barriera di contraccezione durante i 7 giorni seguenti. Se prendere pillole fu perso in 1 settimana del loro uso e ci fu contatto sessuale tra 1 settimana che precede l'omissione di targhe, la gravidanza possibile deve esser esclusa.

Sullo sfondo di presa di contraccettivi orali, il rischio di cancro alla mammella sviluppante aumenta con età (non dipende dalla durata di prendere contraccettivi orali, ma dipende dall'età della donna).

Sebbene gestagens possa intaccare la resistenza d'insulina dei tessuti periferici e la tolleranza di glucosio, non c'è prova che un paziente diabetico ha bisogno di regolazione di dose, ma le donne con diabete devono essere sotto supervisione medica nel corso del periodo di trattamento.

Quando devono ricordare ad amenorrhea e l'apparizione di dolore nel processo di prendere il farmaco sul potenziale ectopic la gravidanza.

Le donne con una predisposizione a chloasma devono evitare l'esposizione lunga al sole o l'esposizione a radiazione UV.

Nonostante uso regolare del farmaco, lo scarico sanguinoso irregolare è possibile. Se il sanguinamento è sufficientemente frequente e irregolare, è necessario decidere sull'appuntamento di altro contraccettivo. Se i suddetti sintomi continuano di succedere perfino dopo disogestrel l'annullamento, la patologia organica deve esser esclusa.

Prendendo la dose bassa i contraccettivi ormonali, le dimensioni dei bozzoli possono ogni tanto arrivare a dimensioni che superano normale. In la maggior parte casi, scompaiono per conto proprio, qualche volta c'è un dolore leggero nell'addome più basso, l'intervento ogni tanto chirurgico è richiesto.

Gli studi epidemiologici a grande scala non hanno rivelato un effetto teratogenic prendendo contraccettivi orali nelle prime fasi di gravidanza, così come un rischio aumentato di avere bambini con anomalie.

Prendendo rifampicin, il metodo di contraccezione di barriera deve esser usato in ogni parte del corso di trattamento e tra 28 giorni dopo il ritiro di questo farmaco.

Alle donne che prendono farmaci che inducono enzimi di fegato durante un periodo lungo di tempo avvisano di smettere di prendere desogestrel e usare metodi nonormonali di contraccezione.

Non c'è prova di nessun effetto della droga sulla capacità di avanzare o altri meccanismi.