Istruzione per uso: Desloratadine

Nome latino della sostanza Desloratadine

Desloratadinum (genere. Desloratadini)

Nome chimico

8-chloro-6,11-dihydro-11-(4-piperidinylidene) - 5o-benzo [5,6] cyclohepta pyridine [1,2-b]

Formula grossolana

C19H19ClN2

Gruppo farmacologico della sostanza Desloratadine

H1-antistaminici

La classificazione (ICD-10) nosological

J30 Vasomotor e rhinitis allergico: rhinopathy allergico; rhinosinusopathy allergico; malattie allergiche delle vie respiratorie superiori; rhinitis allergico; Allergico rhinitis stagionale; Vasomotor naso troppo liquido; rhinitis allergico prolungato; rhinitis allergico ogni e rotondo dall'anno; ogni anno rhinitis allergico; anno - rhinitis allergico rotondo o stagionale; tutto l'anno intorno rhinitis di una natura allergica; Rhinitis vasomotor allergico; Inasprimento di pollinosis nella forma di sindrome rhinoconjunctival; rhinitis allergico acuto; Edema di mucosa nasale; Edema di mucosa nasale; Edema della membrana mucosa della cavità nasale; Tumefazione di mucosa nasale; Tumefazione di mucosa nasale; Pollinosis; rhinitis allergico permanente; Rhinoconjunctivitis; Rhinosinusitis; Rhinosinusopathy; rhinitis allergico stagionale; rhinitis allergico stagionale; Fieno rhinitis; rhinitis allergico cronico; malattie allergiche delle vie respiratorie

L50.1 Idiopathic urticaria: Idiopathic urticarial; idiopathic cronico urticaria

Codice di CAS

100643-71-8

Caratteristiche della sostanza Desloratadine

Polvere bianca o quasi bianca. Poco solubile in acqua, molto solubile in etanolo e glicole propylene. Il peso molecolare è 310.8.

Farmacologia

Azione farmacologica - antiincendiario, antiallergico, antistaminico.

In modo selettivo blocca l'istamina periferica i recettori di H1. Sopprime la cascata di reazioni cytotoxic: il rilascio di cytokines proincendiario, incl. L'Interleukin-4 (IL-4), interleukin-6 (IL-6), interleukin-8 (IL-8), interleukin-13 (IL-13), RANTES battono a macchina chemokines, produzione di anione superdi ossido da polymorphonuclear attivato neutrophils, adesione ed Eosinophils chemotaxis, espressione di molecole di adesione, incl. P-selectin, rilascio d'istamina IgE-dipendente, PGD2 e LTS4.

In prove cliniche, l'uso quotidiano di desloratadine in adulti e adolescenti a dosi fino a 20 mg durante 14 giorni non fu accompagnato da importante (statistico o clinico) i cambiamenti nel sistema cardiovascolare. In uno studio farmacologico clinico, l'uso di desloratadine a una dose di 45 mg / il giorno (9 volte la dose terapeutica) durante 10 giorni non ha causato la proroga dell'intervallo QTc e non è stato accompagnato da effetti collaterali seri. L'applicazione in una dose di 7.5 mg non è accompagnata da disordini di funzioni psicomotorie, e in una dose di 5 mg - un aumento dell'incidenza di sonnolenza rispetto a del gruppo di placebo.

Gli studi in animali hanno mostrato la capacità di desloratadine di eliminare bronchospasm allergico acuto.

Bioavailability è proporzionale alla dose (nella gamma di 5 a 20 mg). Desloratadine comincia a esser scoperto nel plasma tra 30 minuti dopo amministrazione. Il tempo per portare a termine Cmax nel plasma dopo un'immissione sola di 5 o le ore di 7.5 mg - 2-6 (una media di 3 ore). Lega con proteine del plasma al 83-87%. T1 / 2 - 20-30 ore (una media di 27 ore). Non passa attraverso il BBB, penetra la barriera placental e in latte del seno. Radicalmente il metabolized da hydroxylation per formare 3-OH-desloratadine e glucuronation. È excreted in urina (il meno di 2% immutato) e feces (il meno di 7% immutato). Prendendo dosi di 5-20 mg / il giorno durante 2 settimane cumulation non è osservato.

Applicazione di sostanza Desloratadine

Terapia sintomatica di stagionali e anno - rhinitis allergico rotondo, idiopathic cronico urticaria.

Controindicazioni

Ipersensibilità, gravidanza, allattamento al seno. Per sciroppo (inoltre, alla presenza di saccarosio e sorbitol nella composizione): intolleranza fructose hereditarily trasmessa, glucosio deteriorato / galactose assorbimento o saccarosio / isomaltose insufficienza.

Restrizioni

Insufficienza renale severa, età da bambini (fino a 1 anno), età da bambini (fino a 12 anni) per targhe (sicurezza ed efficacia non determinata).

Applicazione in gravidanza e allattamento al seno

Contraindicated in gravidanza.

Categoria di azione per feto da FDA - C.

Al momento di trattamento, l'allattamento al seno deve fermarsi (penetra in latte del seno).

Effetti collaterali di Desloratadine

Targhe. La stanchezza aumentata (il 1.2%), asciughi la bocca (il 0.8%), il mal di testa (il 0.6%). Molto raramente - il tachycardia, la palpitazione, ha aumentato l'attività di enzimi epatici, aumentati bilirubin le concentrazioni, le reazioni allergiche, compreso anaphylaxis ed eruzione.

Sciroppo. In bambini meno di 2 anni di età, gli eventi sfavorevoli seguenti sono stati annotati (la frequenza poco più in alto che con placebo): diarrea, febbre, insonnia.

In bambini 2-11 anni di età, l'incidenza di effetti collaterali è stata comparabile a placebo.

In adulti e adolescenti più anziani che 12 anni (la frequenza è poco più alta usando il placebo): stanchezza aumentata, bocca secca, mal di testa.

Usando desloratadine alla dose raccomandata di 5 mg / il giorno, l'incidenza di sonnolenza non è stata più alta che con placebo.

Il capogiro, la sonnolenza, tachycardia, la palpitazione, il dolore addominale, la nausea, il vomito, la dispepsia, la diarrea, ha aumentato bilirubin, enzimi epatici nel siero di sangue, le reazioni allergiche (anaphylaxis, angioedema, il prurito, l'eruzione, urticaria) sono effetti collaterali molto rari.).

Interazione

Nello studio su interazione della droga con uso combinato ripetuto di desloratadine con ketoconazole, erythromycin, azithromycin, fluoxetine e cimetidine, nessun clinicamente cambiamento significativo in concentrazione desloratadine in plasma è stato scoperto. L'immissione di cibo simultanea non intacca la distribuzione di desloratadine nel corpo. Desloratadine non aumenta l'effetto di alcool sul sistema nervoso centrale.

Overdose

Sintomi: gravità aumentata di reazioni sfavorevoli.

Trattamento: lavage gastrico, l'appuntamento di carbone di legna attivato, in caso di necessità - terapia sintomatica. Hemodialysis è inefficace. L'efficacia di dialisi peritoneal non è istituita.

Itinerari di amministrazione

Dentro.

Precauzioni per la sostanza Desloratadine

L'influenza di desloratadine sulla capacità di guidare veicoli e i meccanismi di controllo non è stata istituita.