Istruzione per uso: Deprefolt

Forma di dosaggio: targhe ricoperte

Sostanza attiva: Sertaline*

ATX

N06AB06 Sertalin

Gruppi farmacologici:

Antidepressivo

La classificazione (ICD-10) nosological

F32 episodio Depressivo: subdepressione di Adynamic; Astheno-adynamic stati subdepressivi; disordine di Asthenoadressive; disordine Astheno-depressivo; lo stato di Asthenodepressive; stato Astheno-depressivo; Disordine Depressivo Principale; depressione di Vyaloapatichesky con ritardo; Depressione Doppia; pseudodement depressivo; malattia depressiva; disordine di umore depressivo; disordine depressivo; disordine di umore depressivo; stato depressivo; disordini depressivi; sindrome depressiva; sindrome depressiva larviated; sindrome depressiva in psicosi; maschere depresse; Depressione; Esaurimento di Depressione; Depressione con i fenomeni d'inibizione dentro la struttura di cyclothymia; la Depressione sorride; depressione di Involutional; malinconia di Involutionary; depressione di Involutional; disordine maniaco e depressivo; Depressione Mascherata; Attacco Malinconico; depressione nevrotica; depressione nevrotica; Depressione Bassa; depressione organica; sindrome depressiva organica; depressione semplice; Sindrome malinconica semplice; depressione di Psychogenic; depressione reattiva; depressione reattiva con sintomi psychopathological moderati; stati depressivi reattivi; depressione reattiva; depressione periodica; sindrome depressiva stagionale; depressione di Severostatic; Depressione Senile; Depressione Sintomatica; depressione di Somatogenic; depressione di Cyclotymic; depressione di Exogenous; depressione endogena; Condizioni Depressive Endogene; Depressione Endogena; sindrome depressiva endogena

F33 disordine depressivo Ricorrente: disordine depressivo principale; depressione secondaria; Depressione Doppia; pseudodement depressivo; disordine di umore depressivo; disordine depressivo; disordine di umore depressivo; stato depressivo; sindrome depressiva; maschere depresse; Depressione; la Depressione sorride; depressione di Involutional; depressione di Involutional; Depressione Mascherata; Attacco Malinconico; depressione reattiva; depressione reattiva con sintomi psychopathological moderati; stati depressivi reattivi; depressione di Exogenous; depressione endogena; Condizioni Depressive Endogene; Depressione Endogena; sindrome depressiva endogena

Disordine di Panico di F41.0 [ansia paroxysmal episodica]: stato panico; attacco panico; Panico; disordini panici

F42 disordine Ossessivo e coercitivo: sindrome ossessiva e coercitiva; stati coercitivi ossessivi; sindrome ossessiva e coercitiva; La Sindrome di Ossessione; La nevrosi di ossessione; nevrosi ossessiva e coercitiva; Ossessioni

F43.1 disordine di pressione Posttraumatico: stanchezza da combattimento; Sindrome di Catastrofe; La sindrome di sopravvissuto; isolamento traumatico; nevrosi traumatica; sindrome traumatica; Disordine di Pressione posttraumatico

Composizione e forma di rilascio

Targhe, ricoperte di un rivestimento.

idrocloruro di sertraline 55.95 mg

(in termini di sertraline - 50 mg)

idrocloruro di sertraline 111.9 mg

(in termini di sertraline - 100 mg)

sostanze ausiliari: silicio colloidal diossido; ICC; sodio di croscarmellose; copovidone; monoidrato di lattosio; magnesio stearate; Opadry Y-5-7068 bianco, hypromellose 3cP, hydroxypropylcellulose, il diossido di titanio, macrogol / FISSANO CON I PICCHETTI 400, hypromellose 50cP

in una bolla di 10 PCS.; in un pacco di cartone 2 bolle.

Descrizione di forma di dosaggio

Ovale, biconcave, targhe ricoperte di colore bianco o quasi bianco, con rischio su una parte, d'altra parte - con rischi di parte e con l'incisione "50" - per targhe di 50 mg e "100" per targhe di 100 mg.

Effetto di Pharmachologic

Azione farmacologica - antidepressivo.

Pharmacodynamics

In modo selettivo inibisce la ricomprensione di serotonin. Sertraline ha un effetto molto debole sulla ricomprensione di norepinephrine e dopamine. In dosi terapeutiche, il sertraline blocca il sequestro di serotonin in piastrine umane. Non ha incentivazione, sedativo o azione anticholinergic. Sertraline non ha un'affinità con muscarinic (cholinergic), serotonergic, dopaminergic, adrenergico, histaminergic, GABA o recettori benzodiazepine.

L'effetto di antidepressivo è osservato alla fine di 2 settimane d'immissione sertraline regolare, mentre l'effetto massimo è portato a termine solo dopo di 6 settimane. A differenza di antidepressivi tricyclic, il sertraline non aumenta il peso del corpo. Sertraline non causa la dipendenza della droga mentale o fisica.

Pharmacokinetics

L'assorbimento di sertraline dal tratto gastrointestinale è importante, ma è lento. Cmax nel plasma sanguigno è raggiunto dopo 4,5-8,4 ore dopo aver incluso il farmaco. La concentrazione di equilibrio di sertraline in plasma sanguigno è portata a termine tra 1 settimana con un'immissione quotidiana sola. Bioavailability durante ammissione durante pasti aumenta nel 25%, mentre il tempo per portare a termine Cmax è accorciato.

Il totale obbligatorio di sertraline a proteine del plasma è il 98%. Il volume di distribuzione è> 20 l / il kg.

Sertraline si sottopone a metabolismo intensivo durante il "primo passaggio" attraverso il fegato, sottoponendosi a N-demethylation. Il suo metabolite principale, N-desmethylsertralin, è meno attivo che il composto di genitori. Metabolites sono excreted in urina e feces in quantità uguali. Il circa 0.2% di sertraline è excreted dai reni immutati. T1 / 2 - 22-36 h e non dipende da età o genere. Per N-desmethylsertraline, questo valore è 62-104 ore.

T1 / 2 e AUC aumentano se la funzione di fegato è deteriorata. Senza badare alla gravità d'insufficienza renale, il pharmacokinetics di sertraline non cambia con la sua applicazione costante.

Sertraline penetra in latte del seno. I dati sulla sua capacità di passare attraverso la barriera hematoplacental non sono presenti.

Sertraline non è dialyzed.

Indizi per Deprefolt

depressione di eziologia diversa (trattamento e prevenzione);

disordine ossessivo e coercitivo (OCD);

disordine panico (con o senza agorafobia);

disordine di pressione posttraumatica (PTSD).

Controindicazioni

l'ipersensibilità alla sostanza attiva o altri ingredienti inclusa nella preparazione;

l'uso comune di sertraline e inibitori MAO (sostituendo un farmaco con l'altro, si trattenga da prendere antidepressivi tra 14 giorni);

uso comune di sertraline con tryptophan o fenfluramine;

epilessia instabile;

età da bambini fino a 6 anni.

Accuratamente:

malattie cerebrali organiche (compreso sviluppo mentale ritardato);

stati maniaci;

epilessia;

epatico e / o insufficienza renale;

peso del corpo diminuito;

età di bambini più di 6 anni.

Applicazione in gravidanza e lattazione

Non ci sono risultati controllati dell'uso di sertraline in donne incinte, quindi è necessario prescriverli solo se il vantaggio aspettato per la madre eccede il rischio potenziale per il feto. Le donne di età riproduttiva che sono aspettate esser prescritte sertraline devono esser consigliate di usare contraccettivi efficaci. Sertralin è trovato in latte del seno. L'uso del farmaco durante allattamento al seno non è raccomandato. Se il trattamento è ancora necessario, allora l'allattamento al seno deve esser fermato.

Effetti collaterali

Dalla parte del sistema nervoso centrale: possibile - il capogiro, la sonnolenza, il mal di testa, l'insonnia, la debolezza, ha aumentato la sudorazione, il tremore, l'ipomania, la mania, extrapyramidal i disordini, l'ansia, l'agitazione, il deterioramento visivo.

Dal sistema cardiovascolare: raramente - rossore della pelle con un sentimento di calore o calore, un sentimento di palpitazioni.

Da parte del sistema digestivo: bocca secca, appetito diminuito, dyspeptic disordini (vanità, nausea, vomito, diarrea), dolore addominale, perdita di peso.

Dalla parte di metabolismo: hyperprolactinemia, galactorrhea.

Da parte del sistema riproduttivo: raramente - le irregolarità mestruali, ejaculatory i disordini, hanno diminuito la libido.

Reazioni allergiche: raramente - febbre, eruzione della pelle, alveari o prurito, erythema multiforme.

Quando il trattamento con sertraline è interrotto, i casi rari di sindrome di ritiro sono descritti. Ci possono essere paresthesia, hypoesthesia, sintomi di depressione, allucinazioni, reazioni aggressive, agitazione psicomotoria, ansia o sintomi di psicosi che non possono esser distinte dai sintomi della malattia sottostante.

Interazione

Inibitori di monoammina oxidase (MAOI). Ci sono complicazioni serie con l'uso simultaneo di sertraline e MAOI, compreso interpretazione selettiva (selegiline) MAOI e un tipo reversibile di azione (moclobemide). Forse lo sviluppo di sindrome serotonin. Le complicazioni simili, qualche volta fatali, succedono quando MAOI è prescritto sullo sfondo di trattamento con antidepressivi che deprimono la cattura neuronal di monoammine o immediatamente dopo il loro ritiro.

Con l'uso simultaneo di inibitori selettivi di rovescio neuronal il sequestro di serotonin e MAOA, hyperthermia, rigidità, myoclonus, lability nel sistema nervoso autonomic (le oscillazioni rapide nei parametri del sistema respiratorio e cardiovascolare), i cambiamenti in stato mentale, compreso irritabilità aumentata, hanno segnato l'agitazione, la confusione in alcuni casi può entrare in uno stato delirante o a chi.

I farmaci che deprimono il sistema nervoso centrale e l'etanolo. L'uso combinato di sertraline e sostanze che deprimono il sistema nervoso centrale richiede la stretta attenzione; è anche vietato bere l'alcool durante trattamento con sertraline.

Derivati di coumarin. Quando sono co-administered con sertraline, c'è un aumento importante in tempo prothrombin - in questi casi è raccomandato che il tempo prothrombin è controllato all'inizio di trattamento con sertraline e dopo che è interrotto.

Interazione di Pharmacokinetic

Sertraline lega con proteine di plasma sanguigno. Perciò, è necessario considerare la possibilità della sua interazione con altri farmaci che legano con proteine (per esempio, diazepam, tolbutamide e warfarin).

Cimetidine: l'uso simultaneo considerevolmente riduce l'autorizzazione di sertraline.

LS metabolized da isoenzyme 2D6 cytochrome P450: il trattamento prolungato con sertraline a una dose di 50 mg / il giorno è accompagnato da un aumento della concentrazione di desipramine.

LS, metabolized da altri sistemi enzymatic di cytochrome P450. Gli esperimenti su in interazione vitro hanno mostrato che isoenzyme CYP3A3 / 4 beta-hydroxylation di cortisol endogeno, così come il metabolismo di carbamazepine e terfenadine, non cambia con l'amministrazione a lungo termine di sertraline a una dose di 200 mg al giorno. La concentrazione nel plasma sanguigno di tolbutamide, phenytoin e warfarin a lungo andare l'amministrazione di sertraline nella stessa dose anche non cambia. Così, si può concludere che sertraline non inibisce isoenzyme CYP 2C9.

Sertraline non intacca la concentrazione di diazepam nel siero, indicando che non c'è inibizione di isoenzyme CYP 2S19. Secondo in studi di vitro, il sertraline non ha praticamente effetto o minimamente inibisce isoenzyme CYP 1A2.

Litio. Il pharmacokinetics di litio non cambia con l'amministrazione di fatto concomitante di sertraline. Comunque, quando sono usati insieme, un tremore è più comune. Così come l'appuntamento di altri inibitori selettivi di rovescio neuronal il sequestro di serotonin, l'uso comune di sertraline con farmaci che intaccano la trasmissione serotonergic (eg, il litio) richiede la prudenza aumentata.

Farmaci che intaccano serotonergic trasmissione. Sostituendo un inibitore di sequestro neuronal di serotonin con l'altro, non c'è necessità durante un "periodo di lavaggio". Comunque, la cura deve esser presa cambiando il corso di trattamento. Tryptophan o fenfluramine devono esser evitati insieme con sertraline.

Induzione di enzimi di fegato microsomal. Sertraline causa l'induzione minima di enzimi di fegato. L'amministrazione simultanea di sertraline e antipyrine a una dose di 200 mg conduce a una diminuzione importante in T1 / 2 antipyrine, sebbene questo succeda nel solo 5% di casi.

Atenolol: con la co-amministrazione di sertraline non cambia il suo effetto di bloccaggio di β-adrenergic.

Glibenclamide e digoxin: quando sertraline fu amministrato in una dose quotidiana, 200 mg d'interazione della droga con questi farmaci non fu scoperto.

La dosatura e amministrazione

Dentro.

Depressione e OCD: gli adulti, la dose iniziale è 50 mg una volta al giorno, la mattina o la sera. La dose quotidiana può esser aumentata gradualmente, non ancora prima che dopo di 1 settimana, da 50 mg alla dose quotidiana massima di 200 mg (50 mg alla settimana).

Bambini: a partire da 6 a 12 anni di età, la dose iniziale è 25 mg una volta al giorno, la mattina o la sera; Dopo di 1 settimana, può aumentare la dose a 50 mg una volta al giorno; a partire da 12 a 17 anni, la dose iniziale - 50 mg una volta al giorno, mattina o sera; la dose quotidiana può essere gradualmente, non ancora prima che dopo di 1 settimana, aumento da 50 mg a una dose quotidiana massima di 200 mg.

Disordine panico e PTSD: la dose iniziale è 25 mg una volta al giorno, di mattina o di sera. Dopo di 1 settimana, può aumentare la dose a tempo di 50 mg sertraline 1 per giorno, e poi gradualmente, non ancora prima che 1 settimana più tardi, la dose quotidiana può esser gradualmente aumentata da 50 mg a una dose quotidiana massima di 200 mg.

Un risultato terapeutico soddisfacente è portato a termine di solito dopo di 7 giorni dall'inizio di trattamento. Portare a termine l'effetto terapeutico pieno richiede l'uso regolare del farmaco durante 2-4 settimane. In pazienti con disordini ossessivi e coercitivi, può volere 8-12 settimane per portare a termine un buon risultato. La dose minima che provvede l'effetto terapeutico, è mantenuta nel futuro come un di aiuto (profilattico).

Pazienti anziani

Nessuna regolazione di dosaggio è richiesta.

Pazienti con funzione epatica deteriorata

In caso di deterioramento severo di funzione di fegato, la dose del farmaco deve esser ridotta o gli intervalli tra dosi devono esser aumentati.

Pazienti con funzione renale deteriorata

In pazienti con funzione renale deteriorata, nessuna dose speciale è richiesta (vedi "Istruzioni speciali").

Overdose

Sintomi: sintomi severi con un'overdose di sertraline non scoperto perfino con l'appuntamento del farmaco in grandi dosi. Comunque, con amministrazione simultanea con altri farmaci o etanolo, l'avvelenamento grave può succedere.

L'overdose può causare la sindrome serotonin con nausea, vomito, sonnolenza, tachycardia, agitazione, capogiro, l'agitazione psicomotoria, la diarrea, ha aumentato la sudorazione, myoclonus e hyperreflexia.

Trattamento: non ci sono antidoti specifici. Richiede la terapia di manutenzione intensiva e il monitoraggio costante di funzioni del corpo vitali. Non è consigliato indurre il vomito. L'introduzione di carbonio attivato può essere più efficace che lavage gastrico. È necessario mantenere la rotta aerea patency. Sertraline ha un gran volume di distribuzione, in connessione con questo, ha aumentato diuresis, la dialisi, hemoperfusion o la trasfusione del sangue potrebbero non essere di successo.

Istruzioni speciali

Sertraline non deve esser amministrato in congiunzione con MAOI, né tra 14 giorni dopo cessazione di trattamento MAOI. Allo stesso modo, dopo il ritiro di sertraline tra 14 giorni, nessun MAOI è prescritto.

In pazienti che si sottopongono electroconvulsive la terapia, l'esperienza sufficiente con sertraline è assente. Il successo possibile o il rischio di un tal trattamento combinato non sono stati studiati.

I pazienti che soffrono di depressione sono a rischio per tentati suicidi. Questo pericolo persiste fino allo sviluppo di remissione. Perciò, all'inizio di trattamento e finché l'effetto clinico ottimale non è portato a termine, i pazienti devono esser forniti la supervisione medica permanente.

Con uso a lungo termine in casi rari (il 0.8% di osservazioni), c'è un aumento di asymptomatic dell'attività di transaminases nel siero di sangue. L'abolizione del farmaco conduce a una normalizzazione dell'attività di enzimi di fegato.

Durante trattamento con sertraline, hyponatremia transitorio può succedere. Spesso si sviluppa in pazienti anziani, così come prendendo diuretici o parecchi altri farmaci. Un effetto collaterale simile è associato con la sindrome di secrezione inadeguata di ormone antidiuretico.

L'uso del farmaco, di regola, non è accompagnato da una violazione di funzioni psicomotorie. Comunque, il suo uso contemporaneamente con altri farmaci può condurre a scombussolamento di attenzione e coordinazione di movimenti. Perciò, durante il trattamento con sertraline, non è consigliato fare funzionare veicoli, le attrezzature speciali o partecipare ad attività che coinvolgono un rischio aumentato.

Condizioni d'immagazzinamento per Deprefolt

A una temperatura di non più in alto che 25 ° C.

Tenga dalla portata di bambini.

Durata di prodotto di Deprefolt

3 anni.

Non usi dopo che il termine di scadenza stampò sul pacco.