Istruzione per uso: Cyproterone (Cyproteronum)

nome chimico

(1beta, 2beta)-6-chloro-1,2-dihydro-17-hydroxy-3'h-cyclopropa [1,2] pregnane 1,4,6 triene 3,20 dione (come 17-Acetato)

Gruppo farmacologico

Ormoni androgeni, antiormoni androgeni

Antineoplastic agenti ormonali e antagonisti di ormone

La classificazione (ICD-10) di Nosological

C61 neoplasma Maligno di prostata

Adenocarcinoma della prostata, il cancro della prostata dipendente dall'Ormone, il Cancro della prostata Resistente all'Ormone, il tumore Maligno di prostata, il neoplasma Maligno di prostata, il Carcinoma della prostata, il cancro della prostata non-metastatic Nelle vicinanze distribuito, Nelle vicinanze ha fatto avanzare il cancro della prostata, Nelle vicinanze il cancro della prostata di diffusione, Metastatic il carcinoma prostatico, il cancro della prostata di Metastatic, Metastatic il cancro della prostata resistente all'ormone, il cancro della prostata di Non-metastatic, il cancro della prostata Incompatibile, il Cancro della prostata, il Cancro della prostata, il cancro della prostata Comune, il Cancro della prostata di Magazzino del Testosterone

Ormone androgeno di Eccesso di E28.1

Malattie dipendenti dall'ormone androgeno in donne, condizioni dipendenti dall'Ormone androgeno in donne, Androgenation in donne, persona a carico dell'ormone androgeno di Malattie in donne, ormone androgeno In eccesso in donne

E30.1 pubertà Prematura

Pubertà prematura, sviluppo sessuale Prematuro, pubertà Prematura in ragazze, Prima pubertà, pubertà prematura Primaria

F52.7 libido Aumentata

Disfunzione sessuale, Ipersessualità, ipersessualità Maschile, Ipersessualità con comportamento sessuale deviante, desiderio sessuale Aumentato di deviazioni sessuali

L21.8 Altra dermatite seborrheic

Seborrhea della pelle della faccia, dermatite di Seborrheic a causa di Pityrosporum ovale

Alopecia L64 Androgenic

Alopecia androgenic, alopecia di Androgenetic, alopecia di Androgenic di gravità moderata, Alopecia dipendente dall'Ormone androgeno Grave, perdita di capelli di modello Maschile

L68.0 Hirsutism

Corpo di capelli patologico e corpo

L70.8 Altra acne

Milium (whiteheads), persone dai capelli rossi

CAS di codice 2098-66-0

Caratteristiche

Agente di antitumore. Natura di steroide di antiormone androgeno.

Farmacologia

Azione farmacologica - antiandrogenic, antitumore, progestogen.

Competitivamente i recettori di ormone androgeno di blocchi, inibisce l'azione di ormoni androgeni sulle celle di organi di obiettivo. Inibisce il rilascio di gonadotropins, riduce la sintesi di ormoni androgeni endogeni e il loro livello nel sangue.

Dopo che l'immissione orale è completamente assorbita dalla distesa digestiva (bioavailability - il circa 100%). Cmax nel sangue - dopo di 3-4 ore, l'eliminazione è biphasic con T1 / 2 3-4 ore fino a 2 giorni. Dopo / m d'introduzione di forma di magazzino (bioavailability - il 100%) Cmax in plasma sanguigno - dopo di 1-3 giorni; T1 / 2 - 4 giorni; La concentrazione di equilibrio nel plasma sanguigno è istituita dopo 4 iniezioni. Legare con proteine di sangue (principalmente con albumina) è il circa 96%. Metabolised nel fegato. Accumulato in tessuto adiposo. Penetra in latte del seno (con lattazione il 0.2% può essere excreted in latte del seno). È excreted principalmente nella forma di metabolites con bile (il fino a 70%) e urina (il fino a 30%), una piccola quantità è excreted con bile in forma immutata.

Riduce o completamente elimina gli effetti di ormoni androgeni - protegge la ghiandola di prostata dagli effetti di ormoni androgeni delle ghiandole sessuali e / o la corteccia surrenale. In uomini riduce il desiderio sessuale malaticcio, riduce la potenza, riduce la funzione dei testicoli (i cambiamenti sono reversibili e scompaiono dopo cessazione di trattamento).

Come risultato dell'effetto antigonadotropic, l'ovulazione è interdetta. Le donne riducono la perdita di capelli sulla testa e la loro crescita eccessiva sulla faccia e altre parti del corpo. Inoltre, riduce la funzione aumentata delle ghiandole sebaceous.

sostanza Cyproteron

In uomini, metastatic o cancro della prostata inoperabile (senza e dopo orchiectomy, e in combinazione con ormone-GnRH gonadotropin-rilasciante agonists), ipersessualità. In donne - ha pronunciato fenomeni androgenization (compreso hirsutism severo, alopecia dipendente dall'ormone androgeno grave, forme severe di acne e seborrhea). Bambini - sviluppo sessuale prematuro.

Controindicazioni

Ipersensibilità, insufficienza epatica severa, tumori di fegato, incl. Nell'anamnesi (ad eccezione di fegato metastatic si rovinano in cancro della prostata), la sindrome di Dubin-Johnson, la sindrome di Rotore, la depressione (le forme severe), thromboembolic la sindrome, la gravidanza, l'allattamento al seno.

Restrizioni all'uso

È necessario singolarmente valutare i vantaggi possibili e il rischio di sviluppare effetti negativi di trattamento decidendo se si deve prescrivere un farmaco per pazienti con carcinoma prostatico alla presenza di diabete grave con complicazioni vascolari, anemia di cella di falce, storia di thromboembolism, cachexia (se non è associato con cancro della prostata).

Adolescenza (fino alla fine di pubertà), herpes incinto (nell'anamnesi), idiopathic itterizia di donne incinte (nell'anamnesi).

gravidanza e lattazione

Contraindicated in gravidanza (prima che la terapia, le donne devono sottoporsi a esame medico e gynecological generale, la condizione per l'iniziazione di terapia è l'assenza di gravidanza). Per la durata di trattamento, l'allattamento al seno deve esser fermato (penetra in latte del seno).

Effetti collaterali

Il dolore addominale, la nausea, la stanchezza, la pelle secca, l'ansia o la depressione, la stanchezza, ha diminuito la concentrazione, la ritenzione fluida, il peso del corpo, le reazioni allergiche; A dosi alte - una violazione di funzione di fegato. In uomini, soppressione di spermatogenesis (fertilità diminuita, di solito restaurata 3-4 mesi dopo cessazione della droga), gynecomastia (compreso in combinazione con sensibilità tattile aumentata e dolorante dei capezzoli). Donne - un sentimento di tensione nelle ghiandole mammarie, la soppressione di ovulazione. Bambini - oppressione della corteccia surrenale (con terapia di dosaggio alto), fallimento di fegato. Con un rapido in / m d'introduzione - tosse, affanno.

Interazione

L'effetto antigonadotropic di cyproterone è accresciuto quando unito a GnRH agonists. Sullo sfondo di cyproterone, ci può essere un cambiamento nella necessità di agenti hypoglycemic orali o insulina.

Itinerari di amministrazione

In / m, dentro.

Precauzioni

Durante il periodo di trattamento, è necessario controllare la funzione di fegato, la corteccia surrenale e il quadro di sangue periferico. Se i segni di hepatotoxicity appaiono, il farmaco deve esser interrotto. I pazienti con diabete possono richiedere una regolazione di dose d'insulina o altri agenti hypoglycemic (più spesso che solito per controllare livelli di glucosio di sangue). Durante il periodo di trattamento, è necessario trattenersi da partecipare ad attività che richiedono l'attenzione aumentata. In bambini che ricevono grandi dosi del farmaco, con carichi ad alta intensità, ci può essere una necessità di terapia di sostituzione con glucocorticoids (a causa d'insufficienza surrenale latente).

Prendendo l'alcool contemporaneamente con trattamento in pazienti con desiderio sessuale patologicamente aumentato, una diminuzione nell'effetto di terapia può esser osservata.

In casi estremamente rari, sullo sfondo dell'uso di acetato cyproterone, i tumori di fegato benigni ed estremamente raramente maligni possono esser osservati.