Istruzione per uso: Cycloral-FS

Forma di dosaggio: capsule morbide

Sostanza attiva: Cyclosporinum

ATX

L04AD01 Ciclosporin

Gruppo farmacologico:

Immunodepressants

La classificazione (ICD-10) nosological

H20.9 Iridocyclitis, inspecificato: Iridocyclitis; uveitis posteriore diffusivo; Keratouveit; Uveitis della porzione media o posteriore dell'occhio; minaccia della vista uveitis della porzione media o posteriore dell'occhio; Keratouwites; uveitis anteriore; uveitis anteriore pigro; uveitis endogeno; Infiammazione del corpo ciliare; Uveitis della porzione anteriore del bulbo oculare; uveitis compassionevole

Dermatite L20 Atopic: malattie allergiche della pelle; malattia della pelle allergica eziologia noninfettiva; eziologia di malattia della pelle allergica nemikrobnoy; malattie della pelle allergiche; lesioni della pelle allergiche; reazioni allergiche sulla pelle; dermatite di atopic; dermatosis allergico; diatesi allergica; prurito allergico dermatosis; malattia della pelle allergica; irritazione della pelle allergica; Dermatite allergica; Dermatite di atopic; dermatoses allergico; diatesi di exudative; eczema atopic di prurito dermatosis allergico Di prurito; malattia della pelle allergica; reazione allergica cutanea a farmaci e prodotti chimici; reazioni cutanee a medicazioni; Pelle e malattia allergica; eczema acuto; neurodermatitis comune; dermatite atopic cronica; diatesi di Exudative

Psoriasi di L40: psoriasi di placca cronica con diffuso; psoriasi generalizzata; Psoriasi dello scalpo; parti pelose della pelle; Una forma generalizzata di psoriasi; dermatite di Psoriazoformny; la Psoriasi complicata con erythroderma; la disinserzione di psoriasi; placca psoriatic Isolata; psoriasi di Eksfolliativny; psoriatic erythroderma; Psoriasi con eczematization; Hyperkeratosis in psoriasi; psoriasi inversa; Psoriasi ekzemopodobnye; dermatoses psoriazoformny; genitali di Psoriasi; lesioni di Psoriasi con aree pelose della pelle; psoriasi di erythrodermic; psoriasi cronica dello scalpo; psoriasi cronica; psoriasi ordinaria; psoriasi refrattaria; fenomeno di Koebner; psoriasi

M06.9 artrite Reumatoide, inspecificata: artrite reumatoide; sindrome di Dolore in malattie reumatiche; Dolore in artrite reumatoide; Infiammazione in artrite reumatoide; forme degenerative di artrite reumatoide; artrite reumatoide da bambini; Inasprimento di artrite reumatoide; reumatismo articolare acuto; artrite reumatica; poliartrite reumatica; artrite reumatoide; poliartrite reumatica; artrite reumatoide; artrite reumatoide; artrite reumatoide di corso attivo; periarthritis reumatoide; poliartrite reumatoide; artrite reumatoide acuta; reumatismo acuto

Sindrome N04 Nephrotic: Nephroz; Edema dei reni; sindrome di Nephrotic; Lipoid nephrosis; sindrome di Nephrotic senza uremia; sindrome nephrotic acuta; sindrome di Edematic di genesi renale; forma renale di diabete insipidus; glomerulosclerosis segmentale; glomerulonephritis segmentale; glomerulosclerosis focale; glomerulonephritis focale; Famiglia Sindromi di Nephrotic; nephrotic cronico proteinuric sindrome; Lipiduria; Giada ereditaria; sindrome di Nephrotic-proteinuric

Morte di T86 e rigetto di organi trapiantati e tessuti: malattia di Trapianto contro ospite; La crisi di rigetto in trapianto di tessuto e di organo; La crisi d'incompatibilità immunologica in trapianto di organo; Incompatibilità di tessuti; rigetto d'Innesto; rigetto d'Innesto; reazioni di Rigetto durante trapianto di organo; reazioni di Rigetto durante trapianto di tessuto; Innesto contro risposta di ospite; Rigetto di rigetto di trapianto; sindrome d'innesto contro l'ospite; incompatibilità di Tessuto

Composizione e forma di rilascio

Capsule - 1 berretti.

Cyclosporin 25 mg; 50 mg; 100 mg

Sostanze ausiliari: catena media triglycerides; mono - e diglycerides; FISSI 8 glyceryl con i picchetti linoleate; olio di ricino Polyoxyl 40 hydrogenated; Poloxamer 124; carbonato di Propylene; DL-alpha-tocopherol

In un pacco contourcellular 10 PCS., In un fascio di cartone 5 pacchi o in bottiglie di polietilene di 50 e 100 PCS., In un pacco di cartone 1 bottiglia

Descrizione di forma di dosaggio

Capsule di 25 mg. Capsule di gelatina morbide opache ovali in grigio. I contenuti delle capsule sono un liquido trasparente giallo chiaro. Sulla capsula, il colore di colore rosso indica il contenuto della sostanza attiva (25 mg).

Capsule 50 mg. Capsule di gelatina morbide opache di forma oblunga in grigio. I contenuti delle capsule sono un liquido trasparente giallo chiaro. Sulla capsula con vernice rossa, il contenuto d'ingrediente attivo (50 mg) è indicato.

Capsule 100 mg. Capsule di gelatina morbide opache di forma oblunga in grigio. I contenuti delle capsule sono un liquido trasparente giallo chiaro. Sulla capsula con vernice rossa, il contenuto d'ingrediente attivo (100 mg) è indicato.

Caratteristica

polypeptide ciclico che consiste di 11 amminoacidi.

Effetto di Pharmachologic

Modo di azione - Immunosuppressive.

Pharmacodynamics

Al livello cellulare, blocca linfociti riposanti in Fare o fasi G1 del ciclo di cella e sopprime la produzione provocata dall'antigene e la secrezione di lymphokines (compreso fattore di 2 crescite interleukin di T-linfociti) da T-linfociti attivati.

Evidentemente, funziona sui linfociti reversibilemente. A differenza di cytostatics, non inibisce hemopoiesis e non intacca il funzionamento di celle phagocytic.

Sopprime lo sviluppo di reazioni di tipo della cella, compreso immunità allograft, il tipo ritardato l'ipersensibilità cutanea, encephalomyelitis allergico, l'artrite adjuvant-mediata di Freund, la malattia d'innesto contro l'ospite e la produzione di anticorpo T-lymphocyte-dependent.

Pharmacokinetics

Dopo ingestione Cmax in plasma sanguigno è portato a termine dentro 17 ± 0,3 ore. Provvede un assorbimento stabile e una dipendenza male espressa da ingestione simultanea e ritmo quotidiano. Queste proprietà provvedono più piccole differenze interindividuali di pharmacokinetics e un'esposizione più uniforme a Cycloral durante il giorno e durante giorni diversi. È distribuito principalmente fuori della circolazione del sangue; il Plasma contiene il 33-47%, il 4-9% in linfociti, il 5-12% in granulocytes e il 41-58% in erythrocytes. In plasma sanguigno, l'approssimativamente 90% del farmaco è associato con proteine, principalmente lipoproteins. È esposto a biotransformation, che include varie reazioni, che hanno come conseguenza circa 15 metabolites. È excreted dal corpo principalmente nella forma di metabolites, con bile, e il 6% della dose - dai reni. T1 / 2 dal corpo è da 7 ore a 19 ore (in pazienti con malattia di fegato grave).

Indizio di Cycloral-FS della droga

Transplantology. La prevenzione di rigetto dopo trapianto di organo solido (il rene, il fegato, il cuore, ha unito l'innesto cardiopolmonare, il polmone o il pancreas) e dopo trapianto di midollo osseo, trattamento di rigetto di trapianto in pazienti prima ha trattato altro immunosuppressants.

Indizi non collegati a trapianto. uveitis endogeno (uveitis attivo, minacciante la vista della regione media o posteriore dell'occhio, l'eziologia noninfettiva, se la terapia convenzionale non produce un risultato o conduce a effetti collaterali seri, uveitis di Behcet con attacchi ricorrenti d'infiammazione che intacca la retina); la sindrome di Nephrotic in adulti e bambini, persona a carico su glucocorticoids e resistente a loro, causato dalla patologia di glomerulus vascolare (per malattie come nephropathy minimo, glomerulosclerosis focale e segmentale, glomerulonephritis membranoso) - per indurre la remissione e mantenerlo e mantenere la remissione, Indotta da glucocorticoids e il loro annullamento successivo; le forme severe di artrite reumatoide attiva (in casi dove i farmaci antireumatici funzionanti modo lento classici sono inefficaci o il loro uso è impossibile); la Psoriasi (le forme severe quando la terapia convenzionale è inefficace o impossibile comportarsi); La dermatite di Atopic in forma severa, in casi quando la terapia sistemica è indicata.

Controindicazioni

Ipersensibilità.

Applicazione in gravidanza e allattamento al seno

Non raccomandato in gravidanza (a causa di mancanza di dati clinici). Al momento di trattamento deve fermare l'allattamento al seno.

Effetti collaterali

Da parte del sistema genitourinary: spesso - una violazione di funzione renale, manifestata in un aumento del livello di creatinine, urea nel siero (è dipendente dalla dose, osservato durante le prime settimane di trattamento). Con trattamento a lungo termine - la fibrosi interstiziale (deve esser differenziato da cambiamenti a causa di reazione di rigetto cronica).

Da parte degli organi gastrointestinali e gli organi di fegato: anoressia, nausea, vomito, diarrea, dolore addominale, pancreatite; le violazioni reversibili possibili del fegato, manifestato in un aumento del livello di transaminases, bilirubin (sono dipendenti dalla dose).

Dal sistema cardiovascolare e il sangue (hematopoiesis, hemostasis): spesso - ipertensione arteriosa (particolarmente in pazienti dopo il trapianto cardiaco); Raramente l'anemia, thrombopenia ha associato con microangiopathic hemolytic l'anemia e l'insufficienza renale (hemolytic-uremic la sindrome).

Dal sistema nervoso e gli organi sensoriali: mal di testa, paresthesia, convulsioni; Raramente - spasmi muscolari, debolezza muscolare, myopathy, tremore. In pazienti dopo trapianto di fegato - segni di encephalopathy, deterioramento visivo, coscienza, attività motrice.

Dalla parte di metabolismo: dysmenorrhea reversibile, amenorrhea; Hyperkalemia, hypomagnesemia, hyperuricemia, raramente - un piccolo aumento reversibile di siero lipids.

Reazioni allergiche: l'eruzione della pelle è possibile.

Altro: hypertrichosis, stanchezza, gingival ipertrofeo, tumefazione, aumento di peso; In alcuni casi - malattie maligne e lymphoproliferative (compreso in pazienti con sindrome nephrotic). In pazienti con psoriasi - lo sviluppo di tumori maligni (soprattutto la pelle).

Interazione

Riduce l'autorizzazione di prednisolone. Con uso simultaneo con preparazioni di potassio e diuretici risparmianti il potassio, il rischio di aumenti di hyperkalemia; Con NSAIDs, aminoglycosides, amphotericin B, ciprofloxacin, colchicine, trimethoprim - il rischio di nephrotoxicity. Quando unito a lovastatin (o colchicine), il rischio di myalgia e aumenti di debolezza. Aumenti la concentrazione di cyclosal in plasma ketoconazole, alcun macrolides (compreso erythromycin, josamycin), doxycycline, i contraccettivi orali, propafenone, alcun CCBs (compreso verapamil, diltiazem, nicardipine), methylprednisolone in dosi alte; Riduca la concentrazione di Cycloral in barbiturici del plasma, carbamazepine, phenytoin, metamizole il sodio, rifampicin; Sulfadimezin e trimethoprim - con la loro introduzione iv.

La dosatura e amministrazione

Dentro, la dose è messa e aggiustata singolarmente, prendendo indicatori clinici e di laboratorio in considerazione. Le capsule devono esser inghiottite intere, senza masticazione.

Ad adulti. Trapiantando organi solidi, il trattamento è iniziato 12 ore prima dell'operazione: a una dose di 10-15 mg / il kg si è diviso in 2 dosi. Tra 1-2 settimane dopo l'operazione - ogni giorno alla stessa dose, dopo cui è gradualmente ridotto nel 5% alla settimana sotto il controllo della concentrazione di cyclosporine nel sangue a manutenzione 2-6 mg / il kg / il giorno in 2 dosi divise.

In combinazione con glucocorticoids o altro immunosuppressants, le dosi più basse (3-6 mg / il kg / il giorno nella fase iniziale di trattamento) possono esser usate.

Trapianto di midollo osseo: Durante il giorno che precede il trapianto, e nel periodo di posttrapianto durante fino a 2 settimane. Raccomandato IV amministrazione di cyclosporine, poi cambi a terapia di manutenzione con cycloral a una dose di 12.5 mg / il kg / il giorno in 2 dosi divise. Il trattamento di aiuto è effettuato almeno 3-6 mesi (preferibilmente 6 mesi), dopo quello che la dose è gradualmente ridotta in modo che dopo 1 anno dopo che il trattamento di trapianto fosse interrotto. Con lo sviluppo di malattia d'innesto contro l'ospite la cura deve esser ripresa, con una forma mite di corso cronico - deve usare piccole dosi del farmaco.

I bambini maggiori che 2 anni, il farmaco è prescritto nelle stesse dosi che adulti (per 1 kg di peso del corpo). Le dosi più alte possono esser usate che in adulti.

Nel corso di terapia di manutenzione, la dose deve esser ridotta gradualmente, finché non arriva a una dose minimamente efficace, che non deve superare 5 mg / il kg / il giorno durante il periodo di remissione.

uveitis endogeno: per induzione di remissione, una dose quotidiana iniziale di 5 mg / il kg in 2 dosi finché i segni d'infiammazione attiva non scompaiono e il miglioramento di acutezza visivo. In casi che sono difficili da trattare, la dose può esser aumentata a 7 mg / il kg / il giorno durante un breve periodo.

Sindrome di Nephrotic: per induzione di remissione, la dose quotidiana raccomandata per adulti è 5 mg / il kg e per bambini 6 mg / il kg in 2 dosi divise (con funzione renale normale, escludendo proteinuria). In pazienti con funzione renale deteriorata, la dose iniziale non deve superare 2.5 mg / il kg / il giorno.

Le dosi devono esser scelte singolarmente, prendendo in considerazione l'efficacia (proteinuria) e la sicurezza (il siero creatinine), ma non superano la dose di 5 mg / il kg / il giorno per adulti e 6 mg / il kg / il giorno per bambini. Per terapia di manutenzione, la dose deve esser gradualmente ridotta fino a una dose efficace minima.

Artrite reumatoide: durante le 6 prime settimane di trattamento, la dose raccomandata è 3 mg / il kg / il giorno in 2 dosi divise. In caso di effetto insufficiente, se tolerability permette, è possibile gradualmente aumentarlo a non più di 5 mg / il kg. La durata di terapia è fino a 12 settimane. Per terapia di manutenzione, la dose deve esser scelta singolarmente, secondo il tolerability del farmaco.

Psoriasi: la dose è scelta singolarmente. Per indurre la remissione, la dose iniziale raccomandata è 2.5 mg / il kg / il giorno in 2 dosi divise. In mancanza di miglioramento dopo di 1 mese di terapia, la dose quotidiana può esser gradualmente aumentata, ma non più di 5 mg / il kg. Il trattamento deve esser interrotto se una risposta soddisfacente da psoriasi non è osservata dopo di 6 settimane di trattamento con una dose di 5 mg / il kg / il giorno o se la dose efficace non incontra parametri di sicurezza istituiti. Per terapia di manutenzione, le dosi devono esser singolarmente scelte al livello efficace più basso e non devono superare 5 mg / il kg per giorno.

Dermatite di Atopic: la dose è scelta singolarmente. La dose iniziale raccomandata è 2.5-5 mg / il kg / il giorno in 2 dosi divise. Se la dose iniziale di 2.5 mg / il kg / il giorno non permette una risposta soddisfacente tra 2 settimane, la dose quotidiana può esser rapidamente aumentata a un massimo di 5 mg / il kg. In casi molto severi, il controllo rapido e adeguato della malattia può esser portato a termine inizialmente applicando una dose di 5 mg / il kg / il giorno. Quando una risposta soddisfacente è portata a termine, la dose deve esser gradualmente ridotta e, se possibile, il farmaco deve esser interrotto. In caso di ricaduta, un secondo corso è possibile. Sebbene un corso di trattamento che dura 8 settimane possano essere sufficienti per purificare la pelle, si ha mostrato che la terapia di fino a 1 anno è efficace e bene tollerata, purché tutti i parametri necessari siano controllati.

L'esperienza di usare il farmaco in pazienti anziani è limitata, ma l'uso nella dose raccomandata non causa deviazioni nella condizione dei pazienti.

Overdose

Sintomi: funzione renale deteriorata.

Trattamento: sintomatico, nonspecifico (cominciando da lavage gastrico). Hemodialysis e hemoperfusion sono inefficaci.

Misure precauzionali

Il trattamento deve esser effettuato solo in istituzioni mediche specializzate.

La cura deve esser presa prescrivendo il farmaco a pazienti con deteriorato renale e / o la funzione di fegato, con un contenuto alto di acido urico nel sangue, con una tendenza a sviluppare hyperkalemia.

Nel trattamento di Cycloral, l'immissione eccessiva di potassio deve esser evitata (con il cibo, i farmaci contenenti il potassio), e i diuretici risparmianti il potassio non devono esser prescritti.

L'uso comune con NSAIDs o un aumento del loro dosaggio deve esser accompagnato da controllo severo di funzione renale (particolarmente agli stadi iniziali di trattamento). Sullo sfondo di trattamento Cycloral (causa gomme gipertrofiyu) non è raccomandato nifedipine, t. Causa gingival hyperplasia.

Usando Cycloral insieme con altri farmaci immunosuppressive, c'è un rischio di immunosuppression eccessivo, che può condurre a infezione e lymphoma.

Istruzioni speciali

La determinazione della concentrazione di cyclosporin nel sangue è compiuta da radioimmunoassay l'utilizzazione di anticorpi monoclonali o da chromatography liquida ad elevate prestazioni. In pazienti che si sono sottoposti a trapianto di fegato, gli anticorpi monoclonali specifici devono esser usati per determinare la concentrazione della droga o una determinazione parallela usando anticorpi sia monoclonali specifici sia nonspecifici.

Nel corso di trattamento, un controllo sistematico dello stato funzionale dei reni e il fegato, un controllo di pressione del sangue, una determinazione di concentrazione di potassio in plasma (particolarmente in pazienti con funzione renale deteriorata), così come una determinazione di siero lipids (prima di e dopo del primo mese di trattamento) sono mostrati. Se l'aumento della concentrazione di urea, creatinine, bilirubin, gli enzimi di fegato nel sangue sono persistenti, deve ridurre la dose di Cycloral. Nel caso d'ipertensione, è necessario cominciare il trattamento antihypertensive. Quando il siero lipids è aumentato, è necessario considerare la riduzione della dose del farmaco e / o la limitazione dell'immissione di grassi dal cibo.

Deve esser tenuto a mente che durante vaccinazione con vaccinazione di Cycloral può essere meno efficace. È necessario evitare l'uso di vaccini attenuati vivi.

C'è un'esperienza di applicazione simultanea di Cycloral e glucocorticoids, così come un'esperienza limitata nell'uso di Cycloral e azathioprine (in dosi ridotte), che riduce il rischio di funzioni deteriorate o struttura renale sotto l'influenza di Cycloral.

Fabbricante

ZAO Farm-Sintez, Russia.

Condizioni d'immagazzinamento di Cycloral-FS della droga

Nel posto scuro a una temperatura di non più in alto che 25 ° C. Non immagazzini nel frigorifero.

Tenga dalla portata di bambini.

Durata di prodotto di Cycloral-FS della droga

2 anni.

Non usi dopo che il termine di scadenza stampò sul pacco.