Istruzione per uso: Cisatracurium besilate (Cisatracurii besilas)

nome chimico

(1R, 1'R, 2R, 2'R)-2,2 '-[1,5-Pentanediyl-bis [oxy (3 oxo 3,1 propanediyl)]] - bis-[1-[metile (3,4-dimethoxyphenyl)]-1,2,3,4-tetrahydro-6,7-dimethoxy-2-methyl] isoquinolinium dibenzenesulfonate

Gruppo farmacologico

n Cholinolytics (calmanti muscolari)

La classificazione (ICD-10) nosological

Z100 * la CLASSE XXII pratica Chirurgica

La chirurgia addominale, l'adenomectomy, l'Amputazione, la Trombosi coronarica angioplasty, Angioplasty delle arterie di carotide, il trattamento della pelle Antisettico di ferite, Mano Antisettica, Appendicectomia, atherectomy, la trombosi coronarica di Pallone aerostatico angioplasty, l'isterectomia Vaginale, Il by-pass coronario, gli Interventi nella vagina e la cervice, gli Interventi sulla vescica, l'Intervento nella bocca, il Restauro e la chirurgia ricostruttiva, l'igiene A mano di personale medico, chirurgia di Gynecologic, intervento di Gynecological, chirurgia di Gynecological, Hypovolemic scioccano durante operazioni, Disinfezione di ferite purulente, Disinfezione di orli di ferite, intervento Diagnostico, procedure Diagnostiche, Diathermocoagulation Cervicale, chirurgia Lunga, Sostituendo i cateteri fistula, l'Infezione in chirurgia ortopedica, la valvola cardiaca Artificiale, cystectomy, chirurgia ambulatoria A breve scadenza, operazione A breve scadenza, procedure chirurgiche Corte, Krikotireotomiya, perdita di Sangue durante chirurgia, Sanguinando durante chirurgia e nel periodo postin vigore, Kuldotsentez, la fotocoagulazione laser, la coagulazione laser, retinal coagulazione laser, Laparoscopia, Laparoscopia in Ginecologia, CSF fistula, Piccole operazioni gynecological, Piccole procedure chirurgiche, Mastectomia e materia plastica successiva, mediastinotomy, operazioni Microchirurgiche sull'orecchio, operazione di Mukogingivalnye, chirurgia suturante, Minore, operazione neurochirurgica, Immobilizzazione del bulbo oculare in chirurgia oftalmica, testectomy, pancreatectomy, Perikardektomiya, Il periodo di riabilitazione dopo chirurgia, Il periodo di, convalescenza dopo chirurgia, trombosi coronarica di Percutaneous transluminal angioplasty, Pleural thoracentesis, postoperaio di Polmonite e posttraumatico, Preparazione a procedure chirurgiche, Preparazione a chirurgia, Preparazione delle mani del chirurgo prima di chirurgia, Preparazione dei due punti per procedure chirurgiche, polmonite di aspirazione Postin vigore in chirurgia neurochirurgica e toracica, La nausea postin vigore, il sanguinamento Postin vigore, granuloma postin vigore, lo shock postin vigore, Il primo periodo postin vigore, myocardial revascularization, Radiectomy, Risezione gastrica, sbudellano la risezione, la Risezione uterina, la Risezione di fegato, l'enterectomy, la Risezione di parte dello stomaco, Riocclusione della nave fatta funzionare, Facendo aderire tessuti durante procedure chirurgiche, Eliminazione di suture, la Condizione dopo chirurgia di occhio, la Condizione dopo chirurgia, la Condizione dopo chirurgia nella cavità nasale, la Condizione dopo gastrectomy, lo Stato dopo risezione dell'intestino tenue, la Condizione dopo tonsillectomy, la Condizione dopo rimozione del duodeno, la Condizione dopo phlebectomy, chirurgia Vascolare, Splenectomy, Sterilizzazione di strumenti chirurgici, Sterilizzazione di strumenti chirurgici, sternotomy, chirurgia Dentale, intervento Dentale in tessuti periodontal, strumectomy, Tonsillectomy, chirurgia Toracica, gastrectomy totale, Transdermal la trombosi coronarica intravascolare angioplasty, Risezione di Transurethral, Turbinektomiya, Rimozione di un dente, una chirurgia di cateratta, un'Eliminazione di cisti, tonsillectomy, Eliminazione di fibromi, Togliendo i denti primari mobili, Togliendo polipi, Togliendo il dente rotto, la Rimozione del corpo di utero, l'Eliminazione di suture, Urethrotomy, Fistula likvoroprovodyaschih strade, Frontoetmoidogaymorotomiya, infezione Chirurgica, trattamento Chirurgico di arto cronico ulcersm, Chirurgia, La chirurgia nell'area anale, La chirurgia sui due punti, la pratica Chirurgica, La procedura chirurgica, gli interventi Chirurgici, la Chirurgia sul tratto gastrointestinale, le procedure Chirurgiche sulla distesa urinaria, le procedure Chirurgiche sul sistema urinario, l'intervento Chirurgico del sistema genitourinary, le procedure Chirurgiche sul cuore, la manipolazione Chirurgica, la chirurgia, la Chirurgia sulle vene, l'intervento Chirurgico, la chirurgia Vascolare, la cura Chirurgica di trombosi, cholecystectomy, risezione gastrica Parziale, transabdominal isterectomia, Trombosi coronarica di Percutaneous transluminal angioplasty, Percutaneous transluminal angioplasty, by-pass di Arteria coronaria, Estirpazione di dente, Estirpazione di denti di latte, pulpectomy, pulsative by-pass cardiopolmonare, Estrazione di dente, Estrazione di denti, estrazione di cateratta, Electrocoagulation, endourological intervento, episiotomy, Etmoidotomiya, Complicazioni dopo estrazione di dente

Z40 intervento chirurgico Profilattico

Anestesia d'inalazione, Intratracheal Intubation, Intubation della trachea, l'anestesia Superficiale in oftalmologia

CAS di codice 96946-42-8

Caratteristiche della sostanza Terkurony

Sostanza sintetica, uno di 10 isomers di atracurium besylate. Peso molecolare 1243.51; La soluzione ha un pH di 3.25-3.65.

Farmacologia

Azione farmacologica - miorelaksiruyuschee, nedepolyarizuyuschee, n-holinoliticheskoe.

Compete con acetilcolina per i recettori cholinergic dei piatti di fine e blocca la trasmissione neuromuscular (nondepolarizzando il calmante muscolare di durata media di azione). Paralisi di cause di muscoli scheletrici, incl. Respiratorio, ma non intacca la coscienza e la soglia di sensibilità di dolore.

Il tempo di apparizione dell'effetto iniziale sufficiente per intubation dipende dalla dose e in pazienti adulti è 2 e 1.5 min dopo amministrazione a dosi di 0.15 e 0.2 mg / il kg, rispettivamente. Il tempo per arrivare all'effetto massimo è dipendente dalla dose e contro anestesia opioid è 3.5 e 2.9 minuti (a dosi di 0.15 e 0.2 mg / il kg) in adulti e 2.8 minuti (dopo amministrazione di 0.1 mg / il Kg) in bambini 2-12 anni di età. Miorelaxation continua durante 55-65 minuti (a una dose di 0.15-0.2 mg / il kg) in pazienti adulti e 28 minuti a una dose di 0.1 mg / il kg in bambini. La durata di rilassamento muscolare in pazienti anziani e in violazione di fegato e funzione renale non cambia, ma può esser prolungata con anestesia d'inalazione (enflurane, isoflurane, eccetera), con acidosi e ipotermia. L'amministrazione consecutiva di dosi di manutenzione non è accompagnata da un aumento progressivo della durata dell'effetto. Il ricupero di trasmissione neuromuscular nel 25% succede 55-65 minuti e il 95% in 76-81 min dopo amministrazione a una dose di 0.15-0.2 mg / il kg ad adulti e, rispettivamente, 28 e 46 minuti dopo amministrazione nella Dose di 0.1 mg / il kg per bambini.

Dopo l'inizio di ricupero spontaneo della trasmissione neuromuscular, il suo tasso non dipende dalla dose totale amministrata. In adulti e bambini più di 2 anni di età, l'amministrazione nella forma d'infusione continua a un tasso costante è possibile. In questo caso, la gravità di rilassamento muscolare e la velocità di ricupero spontaneo di trasmissione neuromuscular sono comparabili con quelli dopo un'amministrazione di bolo sola.

Il volume di distribuzione nello stato di equilibrio sullo sfondo di anestesia opioid è 145 millilitri / il kg, aumenti con anestesia d'inalazione (nel 21%) e in pazienti anziani.

Al 80%, Hoffman è eliminato (un processo chimico che dipende da pH e temperatura, indipendente da funzione renale ed epatica) e biotransformation nel fegato (in una dimensione insignificante) con la formazione di metabolites primario - laudanosine e monocovietary acrylate. Monocathera acrylate è hydrolyzed da plasma nonspecifico esterases e l'eliminazione di Hoffman. Laudanosine è demethylated con la formazione successiva di si coniuga con acido glucuronic. Le concentrazioni di metabolites aumentano con uso a lungo termine di cisatrakurium besilata. Tutti metabolites non hanno la capacità di bloccare la trasmissione neuromuscular. Laudanosine può causare hypotension transitorio e, in dosi alte, eccitazione di CNS in animali. La strada principale di eliminazione è l'eliminazione indipendente di Hoffman. Il rene e il fegato prendono la parte minima a eliminazione cisatracurium, ma sono gli organi principali in eliminazione del suo metabolites (T1 / 2 aumento di metabolites di pazienti con funzione renale ed epatica deteriorata). Dopo un singolo IV iniezione a una dose di 0.1-0.4 mg / il kg T1 / 2 è 22-29 minuti (gli aumenti di pazienti anziani e con ipotermia), la Clausola del plasma - 4.57 millilitri / il min / il kg. È excreted dai reni (il 95%) principalmente nella forma di metabolites e il meno di 10% immutato. Il circa 4% della dose è excreted con feces. L'amministrazione ripetuta non causa tachyphylaxis e non è accompagnata da un cumulation dell'effetto myorelaxing o un aumento della durata dell'azione.

In dosi che superano le 2-8 volte efficaci medie, non intacca la pressione del sangue e il tasso cardiaco, non causa il rilascio d'istamina e hyperthermia maligno.

Indizi

Miorelaxation durante interventi chirurgici, intubation della trachea, ventilazione.

Controindicazioni

Ipersensibilità, incl. Ad altri derivati benzylquinoline (compreso atracurium, myvacuria).

Restrizioni all'uso

La violazione di equilibrio acido e basso o equilibrio di elettrolita, ustioni, carcinomatosis, neuromuscular le malattie (compreso myasthenia gravis, myasthenic la sindrome) o altre condizioni che possono condurre a blocco di neuromuscular prolungato, hemiparesis, paraparesis, l'età meno di 2 anni (C'è esperienza clinica insufficiente).

Aplication in gravidanza e lattazione

In gravidanza e allattamento al seno, l'applicazione è solo possibile se l'effetto aspettato dell'applicazione supera il danno potenziale al feto e il bimbo. Gli studi adeguati e rigorosamente controllati in donne incinte non sono effettuati, non ci sono informazioni sulla penetrazione in latte del seno.

In studi di animale, embryotoxic ed effetti teratogenic di subparalitico (4 mg / il kg sc) e paralitico (0.5-1 mg / il kg iv) le dosi non sono state scoperte.

La categoria di azione per feto da FDA è B.

Effetti collaterali

Reazioni allergiche (compreso anaphylaxis), eruzione (il 0.1%), debolezza muscolare, myopathy, bradycardia (il 0.4%), hypotension (il 0.2%), lavaggio della faccia (il 0.2%), bronchospasm (0, il 2%).

Interazione

Chimicamente instabile quando diluito in Ringer ha prodotto latte la soluzione, incompatibile con soluzioni alcaline, per esempio con sodio thiopental. L'effetto è accresciuto da mezzi per anestesia d'inalazione (halothane, diethyl l'etere, enflurane, isoflurane), altri calmanti muscolari di nondepolarizzazione, antibiotici (aminoglycosides, polymyxins, spectinomycin, tetracyclines, lincomycin e clindamycin); Antiarrhythmics (propranolol, lidocaine, procainamide, quinidine), diuretici (furosemide, thiazides), sali di magnesio, litio, ganglio blockers (hexamethonium, eccetera), anestetici locali. Indebolisca l'effetto dell'uso a lungo termine precedente di phenytoin o carbamazepine. L'amministrazione preliminare di suxamethonium non intacca la durata del blocco di neuromuscular. L'introduzione di suxamethonium per aumentare la durata del blocco di neuromuscular causato nondepolarizzando calmanti muscolari può condurre a un blocco prolungato e complesso, che può essere difficile da eliminare con l'aiuto di agenti anticholinesterase. Incompatibile con ketorolac, trimetamol, propofol.

Overdose

Sintomi: allungamento di rilassamento muscolare.

Trattamento: manutenzione di ventilazione adeguata fino al ricupero di conduzione neuromuscular adeguata; terapia specifica: i farmaci di anticholinesterase (neostigmine 0.04-0.07 mg / il kg) sono amministrati solo dopo l'inizio di riduzione spontanea contemporaneamente con anticholinergics (atropine). Gli antagonisti (neostigmine, eccetera) non devono esser usati con un blocco di neuromuscular completo (neurostimulation periferico è consigliato di confermare il ricupero). È necessario effettuare la ventilazione meccanica finché il respiro non è completamente restaurato.

Itinerari di amministrazione

In / in, bolusno.

Precauzioni

Prima del restauro di respiro spontaneo adeguato, è necessario mantenere la ventilazione di polmone e l'ossigenazione del sangue. Quando i segni di ricupero spontaneo di conduzione neuromuscular appaiono, può esser accelerato dall'amministrazione di agenti anticholinesterase.

La paralisi di cause dei muscoli scheletrici respiratori e altri, ma non intacca la soglia di dolore o la coscienza. Deve esser amministrato solo da un anestesista o uno specialista con esperienza di usare calmanti muscolari, con la possibilità di intubation della trachea, la ventilazione e l'ossigenazione adeguata del sangue.

Poiché si riferisce a sostanze con una durata media di azione, non è consigliato usare per emergenza intubation della trachea. È consigliato condurre il monitoraggio di conduzione neuromuscular usando neurostimulation periferico; le dosi supplementari non devono esser amministrate finché una risposta affidabile a neurostimulation non è ottenuta; Se la risposta non è causata, l'amministrazione deve esser sospesa fino all'inizio di ricupero di conduzione neuromuscular.

Può avere un effetto più pronunciato e prolungato in pazienti con malattie neuromuscular (eg myasthenia gravis, myasthenic la sindrome), con carcinomatosis; In questi casi, l'uso di dosi al di sopra di 0.02 mg / il kg non è raccomandato.

Diminuzione possibile nell'efficacia di cisatracurium in pazienti con ustioni, hemi e paraparesis (negli arti intaccati).

Pazienti con coinvolgimento di fegato e di rene: le differenze clinicamente importanti di profili di ricupero sono assenti. In pazienti con stadi terminali di danno di fegato, l'effetto iniziale succede 1 minuto più tardi, e se la funzione renale è deteriorata, dura 1 minuto più a lungo.

Deve esser tenuto a mente che in bambini 2-12 anni di età, le dosi efficaci sono più basse, l'effetto iniziale è più rapido, la durata di azione e il tempo di ricupero di trasmissione neuromuscular è meno che in adulti.