Istruzione per uso: Chloroquine

Nome depositato del farmaco – Delagil

Il nome latino della sostanza Chloroquine

Chloroquinum (genere. Chloroquini)

Nome chimico

N4-(7 Chloro 4 quinolinyl)-N', N ' diethyl 1,4 pentanediamine (come fosfato, idrocloruro o solfato)

Formula grossolana

C18H26ClN3

Gruppo farmacologico:

Altri agenti antibatterici sintetici

Farmaci di Immunosuppressive

La classificazione (ICD-10) nosological

A06.4 ascesso di fegato Amebico: ascesso di fegato amebic; Fegato amebiasis; forma epatica di amebiasis; amebiasis epatico

A06.9 amebiasis Inspecificato: Entamoeba histolytica; Asymptomatic amoebiasis; Amoebiasis di localizzazione extraintestinal

Malaria di B54, inspecificata: Malaria; forme resistenti al farmaco di malaria; Sospetto di malaria; Tre giorni di malaria; Malaria Tropicale

Disordini di E80 di porphyrin e metabolismo bilirubin: Urochoproporphyria; pelle tarda porphyria; hyperbilirubinemia funzionale; Disordini di metabolismo pigmental; malattia di Porphyrin; Erythropoietic protoporphyria; Erythropoietic uroporporphia; porphyria sintomatico

L56 Altri cambiamenti della pelle acuti causati da radiazione ultravioletta: Esposizione a raggi UV; i cambiamenti della pelle acuti causati da radiazione ultravioletta; Dermatite di Sole; fotodermatite; Photodermatosis; Photodermatoses; girasole di Dermatite

M06.9 artrite Reumatoide, inspecificata: artrite reumatoide; sindrome di Dolore in malattie reumatiche; Dolore in artrite reumatoide; Infiammazione in artrite reumatoide; forme degenerative di artrite reumatoide; artrite reumatoide da bambini; Inasprimento di artrite reumatoide; reumatismo articolare acuto; artrite reumatica; poliartrite reumatica; artrite reumatoide; poliartrite reumatica; artrite reumatoide; artrite reumatoide; artrite reumatoide di corso attivo; periarthritis reumatoide; poliartrite reumatoide; artrite reumatoide acuta; reumatismo acuto

M32 lupus Sistemico erythematosus: Lupus erythematosus rosso disseminato; lupus Disseminato erythematosus; lupus cronico erythematosus

M34 sclerosi Sistemica: scleroderma; lo scleroderma è un generalizzato; scleroderma diffuso; scleroderma universale; sclerosi sistemica progressiva; la malattia di Buschke; scleredema; Sclerema aponeurotic benigno

Codice di CAS

54-05-7

Caratteristiche della sostanza Chloroquine

Bianco o bianco di una luce kremovatym polvere di cristallo di sfumatura, gusto amaro. Facilmente solubile in acqua, molto poco - in alcool.

Farmacologia

Azione di modo - Antiincendiario, antiarrhythmic, immunosuppressive, antimalarico, antiprotozoal.

Inibisce la sintesi di DNA e causa la morte di forme di erythrocyte asessuali di tutti i tipi di plasmodium, l'ameba di dissenteria. Lega radicali liberi, stabilizza membrane cellulari e subcellulari, riduce il rilascio di enzimi lysosomal, inibisce la reattività di linfociti, inibisce il leucocito chemotaxis, la formazione di legami di disolfuro, inibisce l'attività di proburlone neutrale e collagenase, e riduce l'aggregazione intracapillare di erythrocytes. All'obbligatorio attivo ad acidi nucleici, ha un effetto cytotoxic, che è alla base dell'immunosuppressive e l'azione antiincendiaria nonspecifica. Riducendo il rilascio di lymphokines certo, previene l'apparizione di un clone di celle sensibilizzate, l'attivazione del sistema di complemento e i T-sicari, sopprime il processo autoallergico e l'infiammazione accompagnatoria (prevalentemente la fase di modifica). L'effetto di Antiarrhythmic è a causa di una diminuzione nell'eccitabilità del muscolo cardiaco.

Rapidamente e quasi completamente assorbito dalla distesa digestiva, creando Cmax nel sangue dopo di 2-6 ore. Il 55% è associato con albumi di plasma sanguigno. In grandi concentrazioni trovate in organi e tessuti (fegato, reni, milza, polmoni). Un livello costante nel plasma sanguigno è creato 7 giorni dopo l'inizio dell'ammissione. Facilmente penetra attraverso il BBB e la placenta. In una piccola dimensione (il circa 25%) è metabolized nel corpo, il 70% è excreted immutato. Isolato dal corpo lentamente: la concentrazione nel plasma sanguigno è ridotta nel 50% tra 3 giorni. L'eliminazione è effettuata principalmente da escrezione nella forma immutata dei reni, perciò, quando la loro funzione diminuisce, possono accumularsi nel corpo. L'acidificazione di urina aumenta il tasso di escrezione, alkalization - cala. T1 / 2 - 30-60 giorni.

Efficace contro tutte le forme di Plasmodium vivax e Plasmodium malariae, erythrocyte forme della maggior parte tensioni di Plasmodium falciparum, forme di tessuto di ameba di dissenteria.

Applicazione della sostanza Chloroquine

Malaria (prevenzione e trattamento di tutti i tipi), extraintestinal amoebiasis, ascesso di fegato amebico, forme croniche e subacute di lupus sistemico erythematosus, scleroderma, artrite reumatoide, photodermatosis, porphyria tardi cutaneo.

Controindicazioni

Ipersensibilità, epatica e / o insufficienza renale, oppressione di midollo osseo hematopoiesis, danno muscolare cardiaco severo (con disturbo di ritmo), neutropenia, psoriatic artrite, porphyrinuria, gravidanza.

Restrizioni

Insufficienza di glucose-6-phosphate dehydrogenase, retinopathy, epilessia, myasthenia gravis, malattie gastrointestinali gravi, ricevimento simultaneo di agenti hepatotoxic.

Effetti collaterali di Chloroquine

Da parte dell'intestino: la nausea, il vomito, ha diminuito l'appetito, il dolore addominale.

Dal sistema nervoso e gli organi sensoriali: mal di testa, capogiro, disordini di sonno, psicosi, sequestri convulsi; Con uso prolungato - opacità corneale, retinal lesioni, deterioramento visivo, che suona negli orecchi.

Dal sistema cardiovascolare e il sangue (hematopoiesis, hemostasis): i myocardial si rovinano con cambiamenti sull'ECG, abbassandosi la pressione del sangue, leukopenia, thrombocytopenia.

Reazioni allergiche: dermatite, fotosensibilità.

Altro: myalgia, arthralgia, scoloramento della pelle e i capelli, la perdita di capelli.

Interazione

Gli antiacidi rompono l'assorbimento, il cimetidine aumenta la concentrazione nel plasma sanguigno. La combinazione con altri farmaci antimalarici può dare un effetto antagonistico. Incompatibile con preparazioni d'oro, penicillamine, phenylbutazone, cytostatics, levamisole (neurotoxicity e la probabilità di aumento di reazioni della pelle). In combinazione con glucocorticoids aumenta il rischio di myopathy e cardiomyopathy, con inibitori MAO - la tossicità, con etanolo - hepatotoxicity, con glycosides cardiaco - glycoside l'ubriachezza.

Overdose

Sintomi: mal di testa, coscienza deteriorata, vomito, disordine di vista, sequestri e crollo. La morte può succedere tra 2 ore dopo ingestione da depressione respiratoria.

Trattamento: lavage gastrico; carbone di legna attivato (in una dose 5 volte più in alto che la dose preventivata di chloroquine). Uso possibile di emetici. Dialisi di Peritoneal, plasmapheresis.

Itinerari di amministrazione

Dentro.

Misure precauzionali

Durante il periodo di trattamento è necessario condurre esami sistematici dell'oculist, controllare la composizione cellulare del sangue.