Istruzione per uso: Celebrex

Sostanza attiva Celecoxib

ÀÒÕ M01AH01 Celecoxib

Gruppo farmacologico

Non-steroidal farmaco antiincendiario [NSAIDs - Coxiba]

La classificazione (ICD-10) di Nosological

M06.9 Altra artrite reumatoide specificata

Artrite reumatoide, sindrome di Dolore in malattie reumatiche, Dolore in artrite reumatoide, Infiammazione in artrite reumatoide, forme Degenerative di artrite reumatoide, artrite reumatoide Da bambini, Inasprimento di artrite reumatoide, reumatismo articolare Acuto, artrite Reumatica, poliartrite Reumatica, artrite Reumatoide, poliartrite Reumatica, artrite Reumatoide, artrite Reumatoide di corso attivo, artrite Reumatoide, poliartrite Reumatoide, artrite reumatoide Acuta, reumatismo Acuto

M19.9 Arthrosis, inspecificato

Cambiamento in spazzola con osteoarthritis, Osteoarthritis, Osteoarthrosis, Arthrosis di grandi giunture, sindrome di Dolore in osteoarthritis, sindrome di Dolore in malattie infiammatorie acute del sistema musculoskeletal, sindrome di Dolore in malattie infiammatorie croniche del sistema musculoskeletal, Deformando arthrosis, Deformando osteoarthritis, Deformando osteoarthritis di giunture, Osteoarthritis nello stadio acuto, Osteoarthritis di grandi giunture, sindrome di dolore Acuta con osteoarthritis, osteoarthritis Posttraumatico, osteoarthritis Reumatico, Spondylarthrosis, osteoarthritis Cronico

Dolore di M25.5 nella giuntura

Arthralgia, sindrome di Dolore in malattie musculo-articolari, sindrome di Dolore in osteoarthritis, sindrome di Dolore in osteoarthritis, sindrome di Dolore in malattie infiammatorie acute del sistema musculoskeletal, sindrome di Dolore in malattie infiammatorie croniche del sistema musculoskeletal, Dolore nelle giunture, Fai male delle giunture, Fai male di giunture in impiego fisico severo, danno comune incendiario Doloroso, condizioni Dolorose del sistema musculoskeletal, condizioni comuni Dolorose, affetto traumatico Doloroso di giunture, Dolore nel sistema musculoskeletal, Dolore in Giunture di Spalla, Dolore nelle giunture, dolore Comune, dolore Comune con lesioni, dolore di Musculoskeletal, Dolore con osteoarthritis, Dolore nella patologia delle giunture, Dolore in artrite reumatoide, Dolore in malattie di osso degenerative croniche, Dolore in malattie comuni degenerative croniche, dolore comune dall'Osso, dolore Comune, dolore Artritico di origine reumatica, sindrome di dolore Articolare, dolore Comune, dolore Reumatico, Dolori reumatici

M45 Ankylosing spondylitis

Ankylosing spondylarthrosis, malattia di Marie-Strumpel, Ankylosing spondylitis, sindrome di Dolore in malattie infiammatorie acute del sistema musculoskeletal, sindrome di Dolore in malattie infiammatorie croniche del sistema musculoskeletal, la malattia di Bechterew, Ankylosing spondylitis, Malattie della colonna vertebrale, spondylitis Reumatico, Bechterew-Marie-Strumpel malattia

Dolore di M54.5 sotto il dorso

Dolore nel dorso più basso, dolore Lombare, Lumbalia, condizioni Dolorose della colonna vertebrale, il Mal di schiena, la Sindrome di Mal di schiena Più bassa

M54.9 Dorsalgia, inspecificato

Sindrome di dolore con radiculitis, sindrome di Dolore nel dorso, il Dolore con radiculitis, cambiamenti Degenerativi nella spina dorsale, malattia Degenerativa e dystrophic della spina dorsale e le giunture, malattia Degenerativa della spina dorsale, Osteoarthrosis della spina dorsale, lesioni Dolorose della spina dorsale

M79.1 Myalgia

Sindromi di dolore di Myofascial, sindrome di Dolore in malattie musculo-articolari, sindrome di Dolore in malattie infiammatorie croniche del sistema musculoskeletal, Dolore nei muscoli, la Tenerezza di muscoli, Muscolosi dolorante in impiego fisico severo, condizioni Dolorose del sistema musculoskeletal, il Dolore nel sistema musculoskeletal, il Dolore nei muscoli, il Dolore a riposo, i dolori Muscolari, il dolore Muscolare, il dolore di Musculoskeletal, Myalgia, il dolore Muscolare, il dolore Muscolare a riposo, il dolore Muscolare, il dolore Muscolare di origine nonreumatica, il dolore Muscolare di origine reumatica, il dolore muscolare Acuto, il dolore Reumatico, i dolori Reumatici, la sindrome di Myofascial, Fibromyalgia

N94.4 dysmenorrhea Primario

dysmenorrhea funzionale primario, Dolore in dysmenorrhea primario, algodismenorea Primario, crampi Mestruali

R52.9 dolore inspecificato

Il dolore dopo cholecystectomy, sparatoria di Dolore, dolore Nonmaligno, dolore Ostetrico e gynecological, sindrome di Dolore, Dolore nel periodo postin vigore, Dolore nel periodo postin vigore dopo chirurgia ortopedica, Dolore di genesi incendiaria, Dolore che genesi di cancro, la sindrome di Dolore dopo procedure diagnostiche, il Dolore dopo chirurgia Diagnostica, il Dolore dopo chirurgia, il Dolore dopo chirurgia ortopedica, il Dolore dopo lesioni, Dolore dopo l'eliminazione di emorroidi, Dolore all'atto dell' infiammazione nonreumatica di natura, Dolore in lesioni infiammatorie del sistema nervoso periferico, Dolore in neuropatia diabetica, Dolore in malattie infiammatorie acute del sistema musculoskeletal, Dolore quando la patologia di tendine, il Dolore liscia lo spasmo muscolare, lo spasmo di Dolore di muscoli lisci (la colica renale e biliary, gli spasmi intestinali, dysmenorrhea), lo spasmo di Dolore di muscoli lisci di organi interni, lo spasmo di Dolore di muscoli lisci di organi interni (il rene e la colica biliary, gli spasmi intestinali, dysmenorrhea), Dolore in sindrome di trauma, Dolore con lesioni e dopo interventi chirurgici, Dolore in malattie infiammatorie croniche del sistema musculoskeletal, Dolore con ulcera duodenale, sindrome di Dolore in ulcera gastrica, sindrome di Dolore in ulcera gastrica e ulcera duodenale, dolore, Dolore durante mestruazione, sindromi di dolore, condizione dolorosa, stanchezza di piede Dolorosa, gomme Doloranti portando dentiere, Doloranti dei punti di uscita di nervi cranici, le irregolarità mestruali Dolorose, i vestirsi Dolorosi, lo spasmo muscolare Doloroso, la crescita di denti Dolorosa, Melosalgia, il Dolore nell'area della ferita chirurgica, il Dolore nel periodo postin vigore, il Dolore nel corpo, il Dolore dopo procedure diagnostiche, Dolore dopo chirurgia ortopedica, Dolore dopo chirurgia, I dolori dell'influenza, Dolore in polineuropatia diabetica, Dolore per ustioni, Dolore durante rapporti sessuali, Dolore durante procedure diagnostiche, Dolore durante procedure terapeutiche, per Dolore di freddi, Dolore in sinusite, Dolore in trauma, Dolore traumatico, Il dolore nel periodo postin vigore, il Dolore dopo procedure diagnostiche, Il dolore dopo scleroterapia, Dolore dopo chirurgia, Dolore postin vigore, postoperaio di Dolore e dolore posttraumatico, posttraumatico, Dolore inghiottendo, Dolore in malattie infettive e infiammatorie delle vie respiratorie superiori, Il dolore di ustioni, Il dolore in lesione muscolare traumatica, Dolore in trauma, Il dolore di estrazione di dente, Il dolore di origine traumatica, Dolore provocato da spasmo di muscoli lisci, sindrome di dolore Espressa, sindrome di dolore Espressa, origine traumatica, dolore Postin vigore, dolore Posttraumatico, sindrome di dolore Posttraumatica, dolore Intorpidito, dolore Traumatico, dolore Traumatico, dolore Lieve, dolore Moderatamente grave, dolore Moderato, Polyarthralgia con polymyositis

Complicazione di T88.9 di assistenza medica e chirurgica, inspecificata

Dolore nel periodo postin vigore, Dolore nel periodo postin vigore dopo chirurgia ortopedica, sindrome di Dolore dopo procedure diagnostiche, Dolore dopo chirurgia Diagnostica, Dolore dopo chirurgia, Dolore dopo chirurgia ortopedica, Dolore dopo l'eliminazione di emorroidi, Dolore nell'applicazione di laser excimer, Dolore con lesioni e dopo interventi chirurgici, sindromi di Dolore nella pratica dentale, l'intervento diagnostico Doloroso, le manipolazioni diagnostiche Dolorose, le procedure diagnostiche strumentali Dolorose, la manipolazione strumentale Dolorosa, i trattamenti Dolorosi, le manipolazioni Dolorose, i vestirsi Dolorosi, gli interventi terapeutici Dolorosi, il Dolore nell'area della ferita chirurgica, il Dolore nel periodo postin vigore, il Dolore dopo procedure diagnostiche, Dolore dopo chirurgia ortopedica, Dolore durante procedure diagnostiche, Dolore durante procedure terapeutiche, Dolore in ortopedia, Il dolore nel periodo postin vigore, Dolore dopo procedure diagnostiche, Il dolore dopo scleroterapia, Il dolore dopo chirurgia dentale, Dolore postin vigore, postoperaio di Dolore e posttraumatico, Il dolore di estrazione di dente, Infiammazione dopo chirurgia o lesione, Infiammazione dopo chirurgia ortopedica, Infiammazione dopo chirurgia, La sindrome incendiaria dopo chirurgia, Facendo suppurare fistula postin vigore, Gestendo la ferita, Complicazioni dopo estrazione di dente

Composizione

Capsule 1 berretti.

sostanza attiva:

celecoxib 100 mg / 200 mg

sostanze ausiliari: monoidrato di lattosio - 149.7 / 49.8 mg; sodio lauryl solfato - 8.1 / 8.1 mg; Povidone K30 - 6.8 / 6.7 mg; sodio di croscarmellose - 2.7 / 2.7 mg; magnesio stearate 2.7 / 2.7 mg

granata: diossido di titanio - circa 1.7 mg; gelatina - circa 58.3 mg

inchiostro per capsule, 100 mg: SB-6018 d'inchiostro azzurro (contengono la gommalacca il 22-27%, l'etanolo il 33-38%, isopropanol il 0.5-4%, butanol il 4-8%, propylene il glicole il 3-6%, l'acqua d'ammoniaca - il 1-2%, l'alluminio di lacca FD & C Blue azzurro no. 2 sulla base di colore indigotine (E132) - il 24-28%)

Inchiostro per capsule, 200 mg: SB-3002 d'inchiostro giallo (contengono la gommalacca il 22-27%, l'etanolo il 33-38%, isopropanol il 3-7%, butanol il 4-9%, propylene il glicole il 3-6%, l'acqua d'ammoniaca - il 1-2%, l'ossido di colore di ferro giallo (E172) - il 18-22%)

Descrizione di forma di dosaggio

Capsule, 100 mg: bianco opaco o quasi bianco, forte gelatinoso, segnato con bianco su strisce azzurre: "100" - su una parte e "7767" sull'altra parte della capsula.

Capsule, 200 mg: bianco opaco o quasi bianco, forte gelatinoso, con marcature bianche su strisce gialle: "200" - su una parte e "7767" sull'altra parte della capsula.

Contenuti delle capsule: granelli bianchi o quasi bianchi.

effetto di pharmachologic

Azione farmacologica - antiincendiario, antipiretico, analgesico.

Pharmacodynamics

Celecoxib ha un effetto antiincendiario, analgesico e antipiretico, bloccando la formazione di PG incendiario, principalmente inibendo il TIMONIERE 2. L'induzione di TIMONIERE 2 succede in risposta a infiammazione e conduce alla sintesi e l'accumulazione di PG, particolarmente PGE2, con un aumento d'infiammazione (la tumefazione e il dolore). A dosi terapeutiche in esseri umani, il celecoxib considerevolmente non inibisce il TIMONIERE 1 e non intacca PG sintetizzato come risultato di attivazione di TIMONIERE 1, né intacca processi fisiologici normali associati con TIMONIERE 1 e che succedono in tessuti, e originalmente nei tessuti dello stomaco, gli intestini e le piastrine.

Influenza su funzione renale. Celecoxib riduce l'escrezione urinaria di PGE2 e 6-keto-PGF1 (prostacyclin metabolite), ma non intacca il siero thromboxane B2 e l'escrezione urinaria di 11-dehydro-thromboxane B2, thromboxane metabolite (entrambi i prodotti di TIMONIERE 1). Celecoxib non causa una diminuzione nel tasso di filtrazione di glomerular (GFR) in pazienti anziani e individui con CRF, fugacemente riduce l'escrezione di sodio. In pazienti con artrite, l'incidenza osservata di edema periferico, ipertensione arteriosa e arresto cordiaco è comparabile a quello di inibitori di TIMONIERE nonselettivi che hanno l'attività inibitoria contro TIMONIERE 1 e FANNO DA TIMONIERE 2. L'effetto più pronunciato è stato in pazienti che ricevono la terapia diuretica. Tuttavia, non c'è stato aumento dell'incidenza di pressione del sangue aumentata e arresto cordiaco, e l'edema periferico è stato lieve e passato indipendentemente.

Pharmacokinetics

Suzione. Prendendo uno stomaco vuoto, il celecoxib è bene assorbito, Tmax in plasma - circa 2-3 ore Cmax in plasma dopo aver preso 200 mg - 705 ng / il millilitro. bioavailability assoluto del farmaco non è stato studiato. Cmax e AUC sono approssimativamente proporzionali alla dose presa in fino a 200 mg di gamma di dose due volte al giorno; quando celecoxib è usato a dosi più alte, l'aumento di Cmax e AUC è meno proporzionato.

Influenza d'immissione di cibo. La presa celecoxib insieme con cibi grassi aumenta Tmax di circa 4 assorbimento di aumenti e di ore di circa il 20%.

Distribuzione. Obbligatorio a proteine del plasma non dipende dalla concentrazione e è il circa 97%, il celecoxib non lega con celle di sangue rosse. Celecoxib penetra attraverso il BBB.

Metabolismo. Celecoxib è metabolized nel fegato da hydroxylation, ossidazione e parzialmente glucuronidation. Il metabolismo principalmente succede con la partecipazione di cytochrome P450 CYP2C9 (vedi "l'Interazione"). Metabolites trovati nel sangue sono farmacologicamente inattivi in relazione a TIMONIERE 1 e FANNO DA TIMONIERE 2.

L'attività di cytochrome P450 CYP2C9 è ridotta in persone con polymorphism genetico, come homozygous per CYP2C9 * 3 polymorphism, che conduce a una diminuzione nell'efficacia di enzimi.

Escrezione. Celecoxib è metabolized nel fegato, excreted attraverso l'intestino e i reni nella forma di metabolites (57 e il 27%, rispettivamente), il meno di 1% della dose presa - in forma immutata. Con uso ripetuto di T1 / 2 è 8-12 ore, e l'autorizzazione è circa 500 millilitri / il min. Ad applicazione ripetuta Css in plasma è raggiunto o portato a termine fino a 5o giorno. La variabilità dei parametri pharmacokinetic principali (AUC, Cmax, T1 / 2) è il circa 30%. Vss medio è approssimativamente 500 l / 70 kg in pazienti adulti sani giovani, indicando una distribuzione larga di celecoxib nel tessuto.

Gruppi pazienti speciali

Pazienti anziani. In pazienti più anziani che 65 anni, un aumento di 1.5-2 volte i valori medi di Cmax, AUC celecoxib, che è più a causa di cambiamenti in peso del corpo, piuttosto che età (in pazienti anziani, di regola, c'è un peso del corpo medio più basso che in persone di un'età più giovane, in modo che, con altre condizioni essendo uguali, portino a termine concentrazioni più alte di celecoxib). Per la stessa ragione, le donne più anziane di solito hanno una concentrazione del plasma più alta del farmaco che uomini più anziani. Queste caratteristiche di pharmacokinetics, di regola, non richiedono la regolazione di dose. Comunque, in pazienti anziani con un peso del corpo sotto 50 kg, il trattamento con la dose raccomandata più bassa deve esser iniziato.

Razza. In rappresentanti della razza di Negroid AUC, celecoxib è approssimativamente 40% più alto che quello di europei. Le cause e il significato clinico di questo fatto sono sconosciuti, quindi il trattamento di tali pazienti è raccomandato cominciando dalla dose raccomandata minima.

Violazione della funzione del fegato. Le concentrazioni di celecoxib in plasma sanguigno in pazienti con grado mite d'insufficienza epatica (la classe A secondo la classificazione di Bambino-Pugh) differiscono poco. In pazienti con deterioramento epatico moderato (La classe B di Bambino-Pugh), la concentrazione di celecoxib in plasma può quasi raddoppiare.

Funzione renale deteriorata. In pazienti anziani con una riduzione di GFR> 65 millilitri / il min / 1.73 dovuti m2 a cambiamenti collegati all'età e in pazienti con GFR di 35-60 millilitri / il min / 1.73 m2, i pharmacokinetics di celecoxib non cambiano. Non c'è associazione importante tra siero creatinine (o l'autorizzazione creatinine) e autorizzazione celecoxib. Si presume che la presenza d'insufficienza renale severa non intacca l'autorizzazione di celecoxib, poiché la strada principale della sua eliminazione è la conversione nel fegato in metabolites inattivo.

Indizi

trattamento sintomatico di osteoarthritis, artrite reumatoide e ankylosing spondylitis;

sindrome di dolore (mal di schiena, musculoskeletal, postoperaio e altri tipi di dolore);

trattamento di dysmenorrhea primario.

Controindicazioni

ipersensibilità a celecoxib o qualsiasi altro componente del farmaco;

ipersensibilità conosciuta a sulfanilamidi;

asma bronchiale, urticaria, o reazioni allergiche dopo aver preso l'acido acetilsalicilico o altro NSAIDs, compreso altro TIMONIERE 2 inibitori;

la condizione dopo aortocoronary evita la chirurgia;

ulcera peptica nello stadio acuto o il sanguinamento gastrointestinale;

malattia di viscere infiammatoria;

arresto cordiaco (NYHA II-IV);

cardiopatia ischemica clinicamente confermata, malattia arteriosa periferica e malattia cerebrovascular in uno stadio pronunciato;

insufficienza renale ed epatica severa (nessun esperienza di uso);

la gravidanza e la lattazione (vedi "L'applicazione in gravidanza e lattazione");

età a 18 anni (nessun esperienza di applicazione).

Con prudenza: malattie gastrointestinali (ulcera peptica, storia sanguinante), presenza d'infezione di Helicobacter pylori; congiunga l'uso con anticoagulanti (warfarin), agenti di antipiastrina (l'acido acetilsalicilico, clopidogrel), GCS orale (prednisolone), diuretici, SSRIs (citalopram, fluoxetine, paroxetine, sertraline); ritenzione fluida e tumefazione; le violazioni della funzione di fegato di gravità moderata (vedi "Istruzioni speciali"); le malattie di CAS (vedi "Istruzioni speciali"); malattie di cerebrovascular; dyslipidemia / hyperlipidemia; diabete; malattie di arterie periferiche; applicazione simultanea con inibitori d'isoenzyme CYP2S9; i pazienti che sono metabolizers lento o sono sospettati di una tale condizione; uso a lungo termine di NSAIDs; malattia fisica grave.

gravidanza e lattazione

Ci sono dati insufficienti sull'uso di celecoxib in donne incinte. Il rischio potenziale di usare Celebrex® durante gravidanza non è istituito, ma non può esser escluso.

In conformità con il meccanismo di azione, con NSAIDs, compreso celecoxib, alcune donne possono sviluppare cambiamenti ovarici, che possono condurre a complicazioni durante gravidanza. Le donne che progettano la gravidanza o si sottopongono a esami di sterilità devono considerare il ritiro NSAIDs, compreso celecoxib.

Celecoxib, appartenendo al gruppo di inibitori di sintesi GHG, durante ammissione durante gravidanza, particolarmente nel terzo trimestre, può causare la debolezza di contrazioni uterine e chiusura prematura del condotto arterioso nel feto. L'uso di inibitori di sintesi GHG nelle prime fasi di gravidanza può sfavorevolmente intaccare il corso di gravidanza.

C'è prova limitata che celecoxib è excreted in latte del seno. Gli studi hanno mostrato che celecoxib è excreted in latte del seno all'atto di concentrazioni molto basse. Tuttavia, prendere in considerazione il potenziale per lo sviluppo di effetti collaterali da celecoxib nel bambino si è nutrito, la fattibilità di abolizione l'allattamento al seno o la presa il celecoxib deve esser valutato, dato l'importanza di prendere Celebrex® per la madre.

Effetti collaterali

Sullo sfondo di presa di Celebrex®, le reazioni seguenti sono possibili da parte di organi e sistemi con la gradazione seguente in frequenza: spesso - ≥1 e <il 10%; raramente - ≥0.1 e <il 1%; raramente - ≥0.01 e <il 0.1%.

Comune: spesso - inasprimento di malattie allergiche, sindrome simile a un'influenza, trauma accidentale; raramente - tumefazione della faccia.

Dal CCC: spesso - edema periferico; raramente - indennità speciale del corso d'ipertensione arteriosa, pressione del sangue aumentata, arrhythmia, lampi caldi, palpitazioni, tachycardia; raramente - la manifestazione di arresto cordiaco congestive, ischemic colpo e infarto del miocardio.

Dal tratto gastrointestinale: spesso - dolore addominale, diarrea, dispepsia, vanità, malattie dentali (postestrazione lunechke alveolitis); raramente - vomito; raramente - ulcere gastriche e duodenali, ulcerazione dell'esofago, la perforazione intestinale, la pancreatite.

Dal sistema nervoso: spesso - capogiro, tono muscolare aumentato, insonnia; raramente - ansia, sonnolenza; raramente confusione.

Dai reni e il sistema urinario: spesso - infezione della distesa urinaria.

Da parte del sistema respiratorio: spesso - bronchite, tosse, faringite, rhinitis, sinusite, infezioni delle vie respiratorie superiori.

Dalla pelle: spesso - prurito della pelle, eruzione della pelle; raramente - alopecia, alveari.

Da parte del sangue: raramente - anemia, ecchymosis, thrombocytopenia.

Dai sensi: poco frequente - rumore negli orecchi, vista offuscata.

Dal sistema immunitario: raramente - angioedema, bullous eruzioni.

Dal sistema hepatobiliary: raramente - attività aumentata di enzimi di fegato.

Gli effetti collaterali rivelati in postmarketing di osservazioni

Dal sistema immunitario: anaphylaxis.

Dal sistema nervoso: perdita di gusto, perdita di odore, meningite asettica, allucinazioni.

Dalla parte dell'organo di vista: congiuntivite.

Dalla parte delle navi: vasculitis, emorragia nel cervello.

Dalla distesa digestiva: sanguinamento gastrointestinale.

Da parte del sistema hepatobiliary: l'epatite, l'insufficienza epatica, l'epatite fulminante, il fegato necrosis (vedi "Istruzioni speciali", l'Effetto su funzione di fegato), cholestasis, cholestatic l'epatite, l'itterizia.

Da parte del sistema renale e urinario: l'insufficienza renale acuta (vedi "Istruzioni speciali", l'Effetto su funzione renale), le nefriti interstiziali, nephrotic la sindrome, la disfunzione renale minima, hyponatremia.

Da parte della pelle: le reazioni di fotosensibilità, il peeling della pelle (compreso erythema multiforme e sindrome di Stevens-Johnson), il tossico epidermal necrolysis, l'eruzione della droga in combinazione con eosinophilia e sintomi sistemici (il VESTITO - la Reazione Della droga (o l'Eruzione) con Eosinophilia e Systemic Symptoms - o sindrome d'ipersensibilità), acuto hanno generalizzato exanthematous pustulosis.

Da parte del sistema riproduttivo: la violazione del ciclo mestruale, la fertilità diminuita in donne (vedi "L'applicazione in gravidanza e lattazione").

Disordini respiratori, toracici e mediastinal: embolia di arterie polmonari.

Disordini sistemici: dolore nel petto.

Interazione

In vitro gli studi hanno mostrato che celecoxib, sebbene non un substrato di CYP2D6 isoenzyme, inibisce la sua attività. Perciò, c'è una possibilità d'interazione della droga in vivo con farmaci il cui metabolismo è associato con isoenzyme CYP2D6.

Warfarin e altri anticoagulanti: con ammissione simultanea, è possibile aumentare PV.

Fluconazole, ketoconazole: con l'uso simultaneo di 200 mg fluconazole, un aumento della concentrazione di celecoxib nel plasma sanguigno è osservato due volte al giorno 2 volte. Questo effetto è associato con inibizione di metabolismo celecoxib da fluconazole via CYP2C9 isoenzyme. Per pazienti che prendono fluconazole (l'inibitore d'isoenzyme CYP2C9), il celecoxib deve esser usato alla dose raccomandata più bassa (vedi "Il metodo di amministrazione e dose"). Ketoconazole (un inibitore d'isoenzyme CYP3A4) non ha un effetto clinicamente importante sul metabolismo di celecoxib.

Inibitori ECCEZIONALI / angiotensin II antagonisti: l'inibizione di sintesi PG può ridurre l'effetto antihypertensive di inibitori ECCEZIONALI e / o angiotensin II antagonisti. Questa interazione deve esser presa in considerazione usando celecoxib in congiunzione con inibitori ECCEZIONALI e / o angiotensin II antagonisti. Comunque, non c'è stata interazione pharmacodynamic importante con lisinopril in termini dell'effetto su BP.

In pazienti anziani, disidratati (compreso pazienti che ricevono la terapia diuretica) o in pazienti con funzione renale deteriorata, uso simultaneo di NSAIDs, compreso TIMONIERE selettivo 2 inibitori, con inibitori ECCEZIONALI possono condurre a funzione renale deteriorata, compreso insufficienza renale acuta possibile, di solito questi effetti sono reversibili.

Diuretici: NSAIDs prima conosciuto in alcuni pazienti può ridurre l'effetto natriuretic di furosemide e thiazides riducendo la sintesi GHG renale, questo deve esser tenuto a mente usando celecoxib.

Contraccettivi orali: non c'è stato effetto clinicamente importante sul pharmacokinetics della combinazione anticoncezionale (1 mg norethisterone + 35 μg ethinyl estradiol).

Litio: c'è stato un aumento della concentrazione di litio nel plasma sanguigno di circa il 17% con l'uso combinato di litio e celecoxib. I pazienti che ricevono la terapia al litio devono esser accuratamente controllati prendendo o ritirandosi celecoxib.

Altro NSAIDs: eviti l'uso simultaneo di celecoxib e altro NSAIDs (non contenendo l'acido acetilsalicilico).

Altri farmaci: nessun interazione clinicamente importante tra celecoxib e antiacidi (alluminio e preparazioni di magnesio), omeprazole, methotrexate, glibenclamide, phenytoin, o tolbutamide.

Celecoxib non intacca l'effetto di antipiastrina di acido acetilsalicilico, preso in dosi basse. Celecoxib ha un effetto debole su funzione di piastrina, quindi non può esser considerato un sostituto per acido acetilsalicilico usato per la prevenzione di malattia cardiovascolare.

La dosatura e amministrazione

Dentro, non acqua liquida, premuta, senza badare a immissione di cibo.

Perché il rischio di complicazioni possibili dal CCC può aumentare con dose crescente e durata di Celebrex®, deve esser dato come corsi corti e alle dosi efficaci più basse. La dose quotidiana raccomandata massima per ammissione a lungo termine è 400 mg.

Trattamento sintomatico di osteoarthritis: la dose raccomandata è 200 mg al giorno per 1 o 2 dosi.

Cura sintomatica di artrite reumatoide: la dose raccomandata è 100 o 200 mg due volte al giorno.

Trattamento sintomatico di ankylosing spondylitis: la dose raccomandata è 200 mg al giorno per 1 o 2 dosi. Alcuni pazienti annotarono l'efficacia di 400 mg due volte al giorno.

Trattamento di sindrome di dolore e dysmenorrhea primario: la dose iniziale raccomandata è 400 mg, seguiti, in caso di necessità, prendendo una dose supplementare di 200 mg durante il primo giorno. Nei giorni seguenti, la dose raccomandata è 200 mg due volte al giorno, come necessario.

Gruppi pazienti speciali

Pazienti anziani. Di solito la regolazione di dose non è richiesta. Comunque, in pazienti con un peso del corpo sotto 50 kg, il trattamento deve esser iniziato dalla dose raccomandata più bassa.

Violazione della funzione del fegato. In pazienti con fallimento di fegato mite (Classificano Una classificazione di Bambino-Pugh) la regolazione di dose non è richiesta, nel caso di fallimento di fegato di grado moderato (la classe B secondo classificazione di Bambino-Pugh) il trattamento deve esser iniziato dalla dose raccomandata minima. Gli esperimenti con l'uso del farmaco in pazienti con insufficienza epatica severa (la classe C secondo la classificazione di Bambino-Pugh) non sono disponibili (vedi Controindicazioni).

Funzione renale deteriorata. In pazienti con insufficienza renale mite e moderata, la regolazione di dose non è richiesta. L'esperienza di usare il farmaco in pazienti con insufficienza renale severa non è presente (vedi "Controindicazioni", "Le istruzioni speciali").

Uso simultaneo con fluconazole. Per pazienti che prendono fluconazole (un inibitore d'isoenzyme CYP2C9), Celebrex® deve esser dato alla dose raccomandata più bassa. La prudenza deve esser esercitata quando usato contemporaneamente con altri inibitori d'isoenzyme CYP2C9.

Celebrex ® deve esser usato con prudenza in pazienti che sono metabolizers lento o sospettato di una tale condizione, perché questo può condurre all'accumulazione di concentrazioni alte di celecoxib nel plasma sanguigno. In tali pazienti, la dose raccomandata iniziale del farmaco deve esser ridotta troppo.

Overdose

L'esperienza clinica di overdose è limitata. Senza effetti collaterali clinicamente importanti, le dosi sole fino a 1200 mg e le dosi multiple fino a 1200 mg in 2 dosi per giorno furono usati.

Trattamento: è necessario provvedere la terapia di manutenzione adatta. Con ogni probabilità la dialisi non è un metodo efficace di togliere il farmaco dal sangue a causa dell'alto grado di legare del farmaco a proteine del plasma.

istruzioni speciali

Celebrex®, considerando l'effetto antipiretico, può ridurre il significato diagnostico di un tal sintomo come febbre e intaccare la diagnosi d'infezione.

Influenza su CAS. Celecoxib, come tutto coxibs, può aumentare il rischio di complicazioni serie da CVS, come trombosi, infarto del miocardio e colpo, che può condurre da morire. Il rischio di queste reazioni può aumentare con la dose, la durata del farmaco, così come in pazienti con CVD e rischiare fattori per tali malattie. Per ridurre il rischio di queste reazioni in pazienti che prendono Celebrex®, deve esser prescritto alle dosi efficaci più basse e per i periodi più corti possibile (a discrezione del medico generico di depurazione). Il medico generico essente presente e il paziente devono tenere la possibilità a mente di tali complicazioni, perfino in mancanza di sintomi prima conosciuti di un disturbo della funzione di CAS. I pazienti devono esser informati sui segni e i sintomi di effetti sfavorevoli su CAS e le misure da esser prese se succedono.

Usando NSAIDs (gli inibitori selettivi di TIMONIERE 2) in pazienti dopo un'operazione di aortocoronary che deriva per la cura di dolore nei 10-14 primi giorni, un aumento dell'incidenza d'infarto del miocardio e disordini di circolazione cerebrali è possibile.

All'effetto debole di celecoxib sulla funzione di piastrine, non può essere un sostituto per acido acetilsalicilico per la prevenzione di thromboembolism. Anche, in connessione con questo, la terapia di antipiastrina (eg l'acido acetilsalicilico) non deve esser abolita in pazienti a rischio di sviluppo thromboembolic le complicazioni.

Come tutto NSAIDs, il celecoxib può condurre a un aumento di pressione del sangue, che può anche causare complicazioni dal CAS. Tutto NSAIDs, incl. e celecoxib, in pazienti con ipertensione devono esser usati con prudenza. L'osservazione di pressione del sangue deve esser compiuta all'inizio di terapia con celecoxib, e nel corso di trattamento.

Effetto sul tratto gastrointestinale. In pazienti che prendono celecoxib, casi estremamente rari di perforazione, l'ulcerazione e sanguina del tratto gastrointestinale è stata osservata. Il rischio di queste complicazioni nel trattamento di NSAIDs è il più alto negli anziani, i pazienti con malattie cardiovascolari, i pazienti che ricevono l'acido acetilsalicilico contemporaneamente e i pazienti con malattie gastrointestinali come ulcere, sanguinamento, processi incendiari nello stadio acuto e nell'anamnesi. Altri fattori di rischio per sanguinare del tratto gastrointestinale sono l'uso simultaneo con GCS orale e anticoagulanti, un periodo lungo di terapia con NSAIDs, fumo e uso di alcool.

La maggior parte relazioni spontanee di effetti collaterali seri sul tratto gastrointestinale sono state collegate a pazienti anziani e indeboliti.

La condivisione con warfarin e altri anticoagulanti. Serio (alcuni di loro fatale) il sanguinamento è stato riferito in pazienti che hanno ricevuto il trattamento di fatto concomitante con warfarin o agenti simili. Siccome l'aumento di PT è stato riferito, poi dopo iniziazione di trattamento con Celebrex® o un cambiamento nella sua dose, l'attività di anticoagulante deve esser controllata.

Ritenzione fluida e tumefazione. Come con altri farmaci che inibiscono la sintesi di PG, parecchi pazienti che prendono Celebrex® possono provare la ritenzione fluida e la tumefazione, quindi la prudenza deve esser esercitata in prescrizione di questa medicazione a pazienti con predisposizione di condizioni o peggioramento a causa di ritenzione fluida. I pazienti con una storia di arresto cordiaco o ipertensione devono esser strettamente controllati.

Influenza su funzione renale. NSAIDs, incl. e celecoxib, può avere un effetto tossico su funzione renale. Si ha constatato che celecoxib non ha più grande tossicità che altro NSAIDs. Celebrex® deve esser usato con prudenza in pazienti con funzione renale deteriorata, arresto cordiaco, ha deteriorato la funzione di fegato, e in pazienti anziani. La funzione del rene in tali pazienti deve esser accuratamente controllata.

La prudenza deve esser esercitata usando Celebrex® in pazienti con disidratazione. In tali casi, è consigliabile a primo reidrato, e poi cominci la terapia con Celebrex®.

Effetto su funzione di fegato. Celebrex® non deve esser usato in pazienti con funzione epatica deteriorata (la classe C secondo la classificazione di Bambino-Pugh).

Celebrex® deve esser usato con prudenza nel trattamento di pazienti con deterioramento epatico moderato e prescrivere alla dose raccomandata più bassa.

In alcuni casi, le reazioni di fegato severe sono state riferite, compreso epatite fulminante (qualche volta fatale), il fegato necrosis (qualche volta fatale o la necessità di trapianto di fegato). La maggior parte di queste reazioni si svilupparono 1 mese dopo l'iniziazione di celecoxib.

I pazienti con sintomi e / o i segni di disfunzione di fegato o quelli che hanno un disordine di funzione di fegato nel laboratorio devono esser strettamente controllati per lo sviluppo di reazioni di fegato più pesanti durante trattamento con Celebrex®.

Reazioni di Anaphylactic. Prendendo Celebrex®, i casi di reazioni anaphylactic sono stati riferiti.

Reazioni serie dalla pelle. Molto raramente, prendendo celecoxib, le reazioni della pelle serie sono state osservate, come dermatite di exfoliative, sindrome di Stevens-Johnson e tossico epidermal necrolysis, alcuni di cui sono stati fatali. Il rischio di evento di tali reazioni in pazienti all'inizio di terapia è più alto, nei casi più annotati che tali reazioni cominciarono nel primo mese di terapia. Celebrex® deve esser interrotto se le eruzioni della pelle, i cambiamenti in membrane mucose o altri segni d'ipersensibilità succedono.

Terapia di SCS. Celebrex non può sostituire GCS o esser usato come una terapia per insufficienza GCS.

L'influenza sulla capacità di guidare veicoli e il lavoro con macchine. L'effetto di celecoxib sulla capacità di guidare un'auto e meccanismi di controllo non è stato investigato. Comunque, basato sulle proprietà pharmacodynamic e il profilo di sicurezza generale, sembra improbabile che Celebrex® ha un tal effetto.

Forma di problema

Capsule, 100 mg, 200 mg. Nella bolla (segnano il contorno d'imballaggio di maglia) fatto di POLIVINILCLORURO / la lamina di metallo di alluminio, 10 PCS. 1, 2, 3, 4, 5 o 10 bolle in un fascio di cartone, sulla parte davanti di cui, per controllare la prima apertura, un punto perforato è messo, assomigliando al contorno di semianelli; le superficie di parte del pacco strettamente aderiscono all'imballaggio della preparazione.

Condizioni di congedo da farmacie

Su prescrizione.

Condizioni d'immagazzinamento

In un posto secco, a una temperatura di 15-30 ° C.

Tenga dalla portata di bambini.

Durata di prodotto di Celebrex®

la capsula di capsula messa. 400 mg (1 PC.), Berretti. 200 mg (1 PC.) -

la capsula di capsula messa. 400 mg (1 PC.), Berretti. 200 mg (5 PCS.) -

la capsula di capsula messa. 400 mg (1 PC.), Berretti. 200 mg (9 PCS.) -

la capsula di capsula messa. 400 mg (1 PC.), Berretti. 200 mg (13 PCS.) -

anni di 100 mg - 3 di capsule.

capsule 100 mg -

anni di 200 mg - 3 di capsule.

capsule 200 mg -

Non usi dopo che il termine di scadenza stampò sul pacco.