Istruzione per uso: Calcipotriol (Calcipotriolum)

Gruppo farmacologico

mezzi di dermotropic

La classificazione (ICD-10) di Nosological

Psoriasi di L40

Psoriasi cronica con placche diffuse, psoriasi Generalizzata, Psoriasi dello scalpo, Psoriasi dello scalpo, forma Generalizzata di psoriasi, dermatite di Psoriasi, Psoriasi complicata da erythroderma, psoriasi di Invalidative, placca psoriatic Isolata, psoriasi di Exfoliative, Psoriatic Erythroderma, Psoriasi con eczematosis, Hyperkeratosis in psoriasi, psoriasi Inversa, Psoriasi eczematous, Dermatosis di psoriasi, Psoriasi dei genitali, Psoriasi con lesioni di aree pelose di pelle, psoriasi di Erythrodermal, psoriasi Cronica dello scalpo, psoriasi Cronica, psoriasi Ordinaria, psoriasi Refrattaria, fenomeno di Kebner, lichene Scaglioso

CAS di codice 112965-21-6

Caratteristiche di Calcipotriol

Mezzi per cura di psoriasi. Cosa analoga sintetica di vitamina D. Questione bianca o quasi bianca. Peso molecolare 412.6.

Farmacologia

L'azione farmacologica è antipsoriatic.

Causa un'inibizione dipendente dalla dose della proliferazione di keratinocytes, accelera la loro differenziazione morfologica. Poco intacca il metabolismo di calcio nel corpo (100 volte più debole che vitamina D3). Calcipotriol è un inibitore potente di attivazione di linfocita T indotta da IL-1. Regola i processi immuni nella pelle. Usando un unguento, una crema o una soluzione, l'effetto terapeutico si sviluppa tra 2 settimane.

Carcinogenicity, mutagenicity, effetti su fertilità

Il potenziale carcinogenicity di calcipotriol in esperimenti di animale a lungo termine standard in mancanza d'irraggiamento UV non è stato valutato. In uno studio in topi bianchi calvi esposti a luce ultravioletta e anche usando calcipotriol, ci fu una diminuzione nel tempo richiesto per formazione UV-induced di tumori della pelle (statisticamente importante solo in maschi), indicando che calcipotriol può accrescere l'effetto d'irraggiamento UV-sull'induzione della formazione di tumori della pelle. I pazienti che usano calcipotriol devono evitare l'esposizione eccessiva sia a luce del sole sia a illuminazione artificiale (compreso lampade solari).

Calcipotriol non ha causato effetti mutagenic nella prova di Ames, nella prova di lymphoma di topi, nella prova di deviazioni chromosomal su linfociti umani, nella prova di micronucleo in topi.

In studi in ratti a dosi fino a 54 μg / il kg / il giorno, calcipotriol non ebbe effetto su fertilità e capacità riproduttiva generale.

L'assorbimento su applicazione alla pelle dipende dalla forma di dosaggio e la condizione della pelle. In media, l'assorbimento dalla pelle è il 1-5%. In studi clinici usando l'unguento in pazienti con psoriasi, si ha mostrato che il fino a 6% (il ± 3%) della dose entra nella circolazione del sangue sistemica, e non più del 5% (il ± 2,6%) è assorbito dalla superficie di pelle intatta. Usando la soluzione per uso esterno, non più del 1% è assorbito. L'assorbimento sistemico della crema non è stato studiato. La parte assorbita si sottopone a biotransformation nel fegato con la formazione di due metabolites farmacologicamente inattivi, è inactivated tra 24 ore. È excreted dai reni e gli intestini.

Applicazione di Calcipotriol

Psoriasi volgare (compreso psoriasi cronica dello scalpo) in uno stadio fermo e regredente.

Controindicazioni

Ipersensibilità, psoriasi nello stadio avanzante, pustoloso, malattie, accompagnate da una violazione di metabolismo di calcio. Non usi sulla faccia per applicazione.

Restrizioni per uso

Hypercalcemia, hypercalciuria (compreso predisposizione), hypervitaminosis D, nephrourolythiasis (compreso storia), epatico e / o l'insufficienza renale, l'età sotto 18 (in bambini il rischio di sviluppare effetti sistemici sfavorevoli è più alto che in adulti, a causa del loro rapporto più alto di area di superficie della pelle a peso del corpo) e più di 65 anni (la pelle gli effetti sfavorevoli sono più severi).

gravidanza e lattazione

Effetti di Teratogenic. Gli studi di Teratogenicity sono stati condotti con l'itinerario orale di amministrazione, all'atto di cui bioavailability aspettato è il circa 40-60%. I conigli hanno mostrato un aumento di tossicità materna e tossicità al feto a una dose di 12 mcg / il kg / il giorno (132 mcg / m2 / il giorno); il calcipotriol in una dose di 36 μg / il kg / il giorno (396 μg / m2 / il giorno) ha causato un aumento importante di ossificazione incompleta dell'osso pubico e falange delle estremità superiori. In studi in ratti, una dose di 54 μg / il kg / il giorno (318 μg / m2 / il giorno) ha causato un aumento della frequenza di anomalie scheletriche (il nonprolungamento del fontanelle, le costole supplementari). È molto probabile che la nonestinzione del fontanel è all'effetto di calcipotriol su metabolismo di calcio. Le dosi preventivate che non sono tossiche alla femmina e il feto sono 43.2 μg / m2 / il giorno (i ratti) e 17.6 μg / m2 / il giorno (i conigli), che è approssimativamente uguale all'esposizione sistemica aspettata in esseri umani (18.5 μg / m2 / il giorno) quando l'unguento / la crema è applicata, eccede quello di (0.13 μg / m2 / il giorno) con l'applicazione cutanea della soluzione.

Uso in gravidanza è possibile se il vantaggio voluto eccede il rischio potenziale al feto (forse i passaggi attraverso la placenta, gli studi adeguati e rigorosamente controllati non sono condotti, la sicurezza di uso non istituito).

La categoria di azione per feto da FDA è C.

Non si sa se calcipotriol è excreted in latte del seno, quindi se è necessario prescrivere durante lattazione è necessario risolvere il problema di allattamento al seno fermante.

Effetti collaterali

Gli effetti che sono stati osservati in prove cliniche controllate di calcipotriol nella forma di dosaggio nella forma di unguento del 0.005%: il 10-15% - bruciato, prudendo e irritazione della pelle locale; il 1-10% - erythema, aridità e pelle scrostata, eruzione, dermatite, inasprimento di psoriasi; il meno di 1% - atrofia e iperpigmentazione della pelle, hypercalcemia, folliculitis.

Gli effetti che sono stati osservati in prove cliniche controllate di calcipotriol nella forma di dosaggio nella forma di unguento del 0.005%: il 10-15% - bruciato, prudendo e irritazione della pelle locale; il 1-10% - erythema, aridità e pelle scrostata, eruzione, dermatite, inasprimento di psoriasi; il meno di 1% - atrofia e iperpigmentazione della pelle, hypercalcemia, folliculitis.

Gli effetti che sono stati osservati in prove cliniche controllate di calcipotriol nella forma di dosaggio nella forma di crema del 0.005%: il 10-15% - irritazione della pelle locale; il 1-10% - eruzione, prurito, dermatite, inasprimento di psoriasi.

Gli effetti che sono stati osservati in prove cliniche controllate di calcipotriol nella forma di dosaggio nella forma di soluzione del 0.005%: l'approssimativamente 23% - bruciato e pizzicore della pelle; il 11% - eruzione; il 1-5% - aridità e irritazione della pelle, inasprimento di psoriasi.

Effetti sistemici: aumento reversibile di siero Ca2 + livello. Ci sono relazioni dello sviluppo di reazioni d'ipersensibilità e di fotosensibilità, compreso casi molto rari di angioedema ed edema nella faccia (applicando la soluzione).

Interazione

Non è consigliato usare insieme con preparazioni di attualità che contengono salicylic l'acido.

Overdose

I sintomi (quando la dose raccomandata è ecceduta): concentrazione aumentata di calcio nel sangue.

Trattamento: annullamento del farmaco.

Itinerari di amministrazione

Esternamente.

Precauzioni per Calcipotriol

La sicurezza e l'efficacia di calcipotriol nel trattamento di altro dermatoses all'infuori di psoriasi non sono state istituite. Con ipersensibilità individuale al farmaco, il trattamento con calcipotriol è fermato.

Non si rivolga a grandi superficie di lesioni (più di 30% della superficie della pelle). Per evitare il contatto con la pelle della faccia, gli occhi, le membrane mucose, le aree della pelle non danneggiate, deve completamente lavare le Sue mani dopo ogni applicazione di un unguento, una crema o una soluzione.

Prima di trattamento e regolarmente durante terapia, è consigliato controllare la concentrazione di Ca2 + nel sangue. Con uso a lungo termine continuo di grandi dosi, il rischio di sviluppare hypercalcemia e calcificazioni focali nei reni non può esser completamente escluso.

In caso il livello di Ca2 + nel sangue sale e va al di là della norma, è necessario smettere di usare il farmaco finché il livello normale di calcio non è restaurato. Gli effetti sistemici sono di solito reversibili e livellati dopo ritiro della droga.

Il rischio di hypercalcemia aumenta quando la dose settimanale massima di calcipotriol è ecceduta.

Con il ritiro del farmaco, la concentrazione di calcio nel sangue rapidamente normalizza. Applicando la soluzione insieme con unguento o crema, deve esser preso in considerazione che la dose totale di calcipotriol non deve eccedere 5 mg alla settimana, che corrisponde a 60 millilitri di soluzione e 40 g di unguento o crema o 40 millilitri di soluzione e 60 g di unguento o la crema (1 millilitro di soluzione per scalpo corrisponde a 1 g di unguento o crema).

Lo scopo di unguento e crema può esser unito a terapia PUVA.