Istruzione per uso: Buserelin (Buserelinum)

nome chimico

6-[0-D-serine (1,1-Dimethylethyl)]-9-(N etile L prolinamide) - fattore di liberazione 10-deglycinamide LH (porcino) (e come acetato)

Gruppo farmacologico

Ormoni del hypothalamus, la ghiandola pituitaria, gonadotropins e i loro antagonisti

Antineoplastic agenti ormonali e antagonisti di ormone

La classificazione (ICD-10) di Nosological

C50 neoplasma Maligno del petto

Il cancro del capezzolo e l'areola del petto, il carcinoma del Petto, La forma dipendente dall'ormone di cancro alla mammella periodico in donne in menopausa, il cancro alla mammella dipendente dall'Ormone, il carcinoma del petto Disseminato, il Cancro alla mammella Disseminato, il cancro alla mammella Maligno, il neoplasma Maligno del petto, il cancro alla mammella di Contralateral, Nelle vicinanze sono avanzati o il cancro alla mammella metastatic, il cancro alla mammella Nelle vicinanze distribuito, il cancro alla mammella Nelle vicinanze ripetente, il carcinoma del petto di Metastatic, la Metastasi di tumori del petto, carcinoma del petto di Metastatic, carcinoma del petto Inoperabile, cancro alla mammella Incompatibile, Cancro alla mammella in donne con metastasi, Cancro alla mammella in uomini con metastasi, Cancro alla mammella, Cancro alla mammella in uomini, cancro Mammario, Cancro alla mammella con metastasi lontane, Cancro alla mammella in donne postmenopausal, persona a carico dell'ormone di Cancro alla mammella, Cancro alla mammella con metastasi locali, Cancro alla mammella con metastasi, Cancro alla mammella con metastasi regionali, Cancro alla mammella con metastasi, Forme dipendenti dall'ormone comuni di cancro alla mammella, Cancro alla mammella Comune, Cancro alla mammella Periodico, Ripetizione di tumori del petto, Cancro alla mammella, cancro alla mammella dipendente dall'Estrogeno, Cancro alla mammella Dipendente dall'Estrogeno, cancro alla mammella Disseminato con sovraespressione di HER2, Tumori delle ghiandole mammarie

C61 neoplasma Maligno di prostata

Adenocarcinoma della prostata, il cancro della prostata dipendente dall'Ormone, il Cancro della prostata Resistente all'Ormone, il tumore Maligno di prostata, il neoplasma Maligno di prostata, il Carcinoma della prostata, il cancro della prostata non-metastatic Nelle vicinanze distribuito, Nelle vicinanze ha fatto avanzare il cancro della prostata, Nelle vicinanze il cancro della prostata di diffusione, Metastatic il carcinoma prostatico, il cancro della prostata di Metastatic, Metastatic il cancro della prostata resistente all'ormone, il cancro della prostata di Non-metastatic, il cancro della prostata Incompatibile, il Cancro della prostata, il Cancro della prostata, il cancro della prostata Comune, il Cancro della prostata di Magazzino del Testosterone

D26 Altri neoplasmi benigni dell'utero

Fibromyoma dell'utero, Myoma, fibromi Uterini, Fibromyoma, Myoma dell'utero, Fibrrios, sindrome di Meigs, Tumori dell'utero

E28 disfunzione Ovarica

Disfunzione delle ghiandole sessuali, la funzione ovarica Anormale, le ovaie Nonfunzionanti, la disfunzione Primaria delle ovaie, la funzione Diminuita delle ghiandole sessuali, insufficienza di Estrogeno

N80 Endometriosis

Endometrioid endometriosis

N85.0 Endometrial hyperplasia ghiandolare

Processi iperdi plastica dell'endometrium, hyperplasia ghiandolare Cistico dell'endometrium

N85.1 endometrial Adenomatoso hyperplasia

N97.0 la sterilità Femminile ha frequentato la mancanza di ovulazione

Anovulation, Stimolazione di ovulazione, Stimolazione di un bozzolo dominante solo, Stimolazione della crescita di bozzoli multipli, la disfunzione di Anovulatory delle ovaie, il ciclo di Anovulatory, l'Induzione di ovulazione nella cura di sterilità, l'Infrazione di un'ovulazione, una sterilità di Anovulatory, una Sterilità a causa di anovulation o maturazione inadeguata del bozzolo, La patologia dipendente dall'ormone del sistema riproduttivo, Anovulation cronico, i cicli di Anovulatory, la Sterilità ha frequentato anovulation, maturazione Incompleta del bozzolo

CAS di codice 57982-77-1

Caratteristiche

Cosa analoga sintetica di ormone gonadotropin-rilasciante.

Farmacologia

Azione farmacologica - antiandrogenic, antitumore, antigonadotropic, antiestrogenic.

Competitivamente lega con recettori per gonadotropin-rilasciare celle di ormone nel lobo anteriore della ghiandola pituitaria. Con l'iniezione iniziale o intermittente Buserelin stimola il rilascio di gonadotropins (LH e FSH) dalla ghiandola pituitaria, che a sua volta causa un aumento a breve scadenza del livello di ormoni sessuali nel plasma sanguigno. L'uso continuo conduce a blocco della funzione gonadotropic della ghiandola pituitaria e ferma il rilascio di LH e FSH (una media di 12-14 giorni). Come risultato, c'è una soppressione della sintesi di ormoni sessuali nelle ovaie e una diminuzione nella concentrazione di estradiol nel sangue a valori di post-menopausal. L'uso quotidiano a lungo termine di Buselelin nella cura di cancro della prostata conduce a una diminuzione nella concentrazione di testosterone al contenuto tipico per lo stato dopo orchiectomy, cioè A "castrazione della droga". Dopo l'abolizione di Buserelin, il contenuto nel sangue di testosterone ed estrogeni è gradualmente restaurato.

Il trattamento prein vigore con endometriosis riduce fenomeni incendiari, le dimensioni di focolai patologici e il loro rifornimento di sangue. Come risultato di terapia postin vigore, la frequenza di ricadute e la gravità del processo di adesione sono ridotte.

È bene assorbito dalla membrana mucosa del naso e dopo / c l'iniezione. Cmax con / il m dell'introduzione di 3.75 mg è (0.32 ± 0.12) ng / il millilitro, bioavailability quando amministrato una volta al mese - il 53%. In piccole quantità excreted in latte del seno.

In in studi di vitro usando sistemi batterici (la prova di Ames con Salmonella typhimurium ed Escherichia coli) e i sistemi di cella mammiferi (la prova di micronucleo in topi), nessun effetto mutagenic è stato scoperto. In studi di due anni in ratti con amministrazione quotidiana in dosi di 0.2-1.8 μg / il kg, i segni di carcinogenicity non sono stati rivelati. La soppressione di secrezione di testosterone conduce a fertilità deteriorata. Non si sa se la fertilità è restaurata dopo l'abrogazione di Buserelin (dopo che l'annullamento dei suoi analoghi è restaurato).

Indizi

Cancro della prostata dipendente dall'ormone dello stadio III e IV (in caso di necessità, inibendo la produzione di testosterone in testicoli); Cancro alla mammella in donne con un ciclo mestruale mantenuto e la presenza di estradiol / recettori di progesterone; patologia dipendente dall'ormone del sistema riproduttivo causato da hyperestrogenia assoluto o relativo (endometriosis, compreso periodi pre-e postin vigore, myoma uterino, ipermateria plastica endometrial processi); Per l'induzione di ovulazione nella cura di sterilità (in combinazione con gonadotropins) in programmi di in fertilizzazione vitro (IVF).

Controindicazioni

Ipersensibilità.

Restrizioni all'uso

L'ostacolo della distesa urinaria nell'anamnesi, le metastasi alla spina dorsale - a causa del rischio di stringere il midollo spinale come risultato di un inasprimento della malattia (il cancro della prostata) all'inizio di trattamento.

gravidanza e lattazione

Contraindicated in gravidanza. Poiché la durata di trattamento deve abbandonare l'allattamento al seno.

Effetti collaterali

Dal sistema nervoso e gli organi sensoriali: mal di testa (con amministrazione intranasale), umore lability, disturbo di sonno, depressione, sintomi d'irritazione di occhio (portando lenti a contatto).

Da parte del sistema digestivo: un cambiamento in appetito, nausea, vomitando.

Da parte del sistema genitourinary: una diminuzione in libido, l'impotenza, l'aridità vaginale, le cisti ovariche, abbassa il dolore addominale, il sanguinamento mestruale.

Reazioni allergiche: urticaria, pelle hyperemia, angioedema.

Altro: i lampi caldi, l'irritazione di mucosa nasale ed emorragie dal naso (con amministrazione intranasale), sono aumentati sudando (con amministrazione intranasale), l'acne, la pelle secca e le membrane mucose, demineralization di ossa, gynecomastia, trombosi, tumefazione dei piedi e le caviglie; i Sintomi hanno frequentato livelli di testosterone aumentati nel sangue all'inizio di terapia (il dolore di osso, l'insensibilità o pizzicando nelle mani o i piedi, la difficoltà urinante, la debolezza nelle gambe).

Interazione

L'uso simultaneo con altri farmaci che contengono ormoni sessuali (compreso gonadotropins - con l'induzione di ovulazione), può contribuire all'apparizione della sindrome d'iperstimolazione ovarica. Riduce l'effetto di agenti hypoglycemic.

Itinerari di amministrazione

In / m, sc, intranasale.

Precauzioni di sostanza Bucerelin

Prima dell'inizio di terapia, la gravidanza deve esser esclusa e i contraccettivi orali devono esser fermati, i metodi di barriera di contraccezione (i preservativi) devono esser usati durante i 2 primi mesi di endometriosis, endometrial hyperplasia e myoma uterino.

Con applicazione intranasale sullo sfondo di rhinitis prima dell'introduzione, è necessario pulire i passaggi nasali; Deve evitare l'uso di farmaci intranasali vasoconstrictive prima di e tra 30 minuti dopo l'iniezione di buserelin.

Usi con prudenza in pazienti con depressione.

Poiché l'induzione di ovulazione può esser prescritta solo da un dottore che ha l'esperienza nella cura di sterilità.

Con prudenza si rivolgono durante conducenti di lavoro di veicoli e la gente le cui attività sono associate con concentrazione aumentata di attenzione.

istruzioni speciali

Curare il cancro della prostata non deve esser prescritto a pazienti dopo un'orchiectomy. All'inizio di cura di cancro della prostata, un inasprimento della malattia (di solito meno di 10 giorni) associato con l'aumento transitorio iniziale di concentrazione di ormone androgeno nel sangue ("il fenomeno di lampo") è possibile. In questo caso, il dolore grave nelle ossa o nel sito di localizzazione di tumore, l'inasprimento di sintomi (compreso dysuria) è possibile. L'intensificazione di disordini neurologici in pazienti con metastasi nella spina dorsale può condurre a debolezza provvisoria e paresthesia nelle estremità più basse. È necessario avvertire il paziente sulla necessità di continuare la terapia, nonostante gli effetti collaterali, che nel corso di trattamento ulteriore diminuiscono o scompaiono.