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Istruzione per uso: Budesonide (Budesonidum)

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Gruppo farmacologico

Glucocorticosteroids

La classificazione (ICD-10) di Nosological

J30.1 rhinitis Allergico causato dal polline

raffreddore da fieno, Ipersensibilità a polline, Polypoid rhinosinusitis allergico, raffreddore da fieno Stagionale, rhinitis

J30.2 Altro rhinitis allergico stagionale

rhinitis stagionale, Stagionale rhinitis allergico di una natura allergica

J30.3 Altro rhinitis allergico

rhinitis allergico tutto l'anno rhinoconjunctivitis rotondo, Allergico

J44 Altra malattia polmonare che fa dell'ostruzionismo cronica

La bronchite allergica, l'asma di Bronchite, la bronchite di Asthmatic, la bronchite di respiro affannoso, la Bronchite è una, malattia di bronchi che fa dell'ostruzionismo, una Brevità di saliva in malattie respiratorie acute e croniche, Tosse in malattie infiammatorie del polmone e bronchus, l'ostacolo di flusso dell'aria Reversibile, la malattia di rotta aerea che fa dell'ostruzionismo Reversibile, la malattia di bronchite Che fa dell'ostruzionismo, la malattia di polmone Che fa dell'ostruzionismo, la bronchite Che fa dell'ostruzionismo, la bronchite Spastica, la malattia di polmone Cronica, le malattie di polmone nonspecifiche Croniche, la malattia polmonare che fa dell'ostruzionismo Cronica, la bronchite che fa dell'ostruzionismo Cronica, la malattia di rotta aerea che fa dell'ostruzionismo Cronica, la malattia polmonare che fa dell'ostruzionismo Cronica, la patologia di polmone Restrittiva

Asma di J45

L'asma lo sforzo fisico, lo stato asthmaticus, l'asma Bronchiale, il flusso di polmone di Asma, l'asma Bronchiale con ostacolo di scarico di saliva, l'asma Bronchiale le correnti pesanti, l'asma Bronchiale lo sforzo fisico, hypersecretory l'asma, la forma dipendente dall'Ormone di asma bronchiale, il Sollievo di asma attacca in asma bronchiale, asma Nonallergica, asma notturna, Inasprimento di asma, attacchi di Asma, forme Endogene di asma, asma Di notte, Tosse con asma bronchiale

La malattia di K50 Crohn [enterite regionale]

La malattia di Crohn, la malattia di Crohn con fistula, Granuloma dell'intestino, l'enterite di Granulomatous, la malattia di Crohn, ileitis Regionale, Ileitis Terminale, l'Enterite regionale

Codice CAS51333-22-3

Caratteristiche

Polvere bianca o quasi bianca inodore, praticamente insolubile in acqua e heptane, sparingly solubile in etanolo, prontamente solubile in cloroformio. L'octanol / il coefficiente di divisione dell'acqua a tel. 7.4 è 1.6 × 103. Peso molecolare 430.54.

Farmacologia

Azione farmacologica - antiincendiario, antiallergico, glucocorticoid.

Glucocorticosteroid con glucocorticoid segnato e attività mineralocorticoid debole. In standard in studi di vitro (il processo o la reazione in un mezzo artificiale (in vitro)) e in modelli di animale, si ha mostrato che l'affinità di budesonide a recettori specifici di glucocorticoids supera quello di cortisol prima di 200 volte, e l'effetto antiincendiario locale di budesonide è 1000 volte più alto che quello di Cortisol. Studiando l'attività sistemica di budesonide in esperimenti di animale, si ha mostrato che con n / ad amministrazione, l'effetto di budesonide è stato 40 volte più forte che quello di cortisol, e 25 volte su amministrazione orale.

Opprime la sintesi di leukotrienes e PG (prostaglandins), inibisce la produzione di cytokines, previene la migrazione e l'attivazione di celle incendiarie.

Aumenta il numero di recettori adrenergici dalla beta attivi, restaura la risposta del corpo a bronchodilators adrenergico dalla beta dopo uso a lungo termine.

Rapidamente assorbito dai polmoni e la distesa digestiva (tratto gastrointestinale). Con amministrazione intranasale, molto poco è assorbito dalla membrana mucosa della cavità nasale (il solo 20% entra nella circolazione sistemica). Dopo inalazione, l'approssimativamente 25% della dose cade negli alveoli. Ottenuto nel tratto gastrointestinale (il tratto gastrointestinale) la parte quasi completamente (il 90%) è distrutta (metabolites inattivi sono formati) durante il "primo passaggio" attraverso il fegato. Bioavailability è il 10% della quantità entrata nello stomaco, il 25-30% di budesonide assorbito negli alveoli. Cmax nel sangue è raggiunto 15-45 min dopo inalazione e amministrazione intranasale. Legare con proteine del plasma è il 88%. Ha un'autorizzazione di sistema alta (84 l / h). T1 / 2 dal plasma - 2.8 ore. È excreted nell'urina, in parte - con bile nella forma di metabolites.

Dopo amministrazione orale, i valori di Cmax e Tmax sono non costanti (Tmax in pazienti individuali - a partire da 30 a 600 min). La disponibilità sistemica dopo una dose sola è più alta in pazienti con la malattia di Crohn rispetto a di volontari sani (il 21% e il 9%, rispettivamente), ma gli approcci quello di volontari sani dopo ricevimenti ripetuti. Il circa 90% di budesonide assorbito è metabolized da "primo passaggio" attraverso il fegato con la partecipazione di enzimi microsomal (principalmente CYP3A4 (cytochrome P450 isoenzyme)) a 2 metabolites principali - 6 beta hydroxy budesonide e hydroxyprednisolone di 16 alfe (l'attività glucocorticoid di metabolites è meno che 1/100 di attività budesonide, della quantità restante, il circa 90% lega con albumina e è in uno stato inattivo.

L'efficacia di budesonide (la forma di dosaggio orale) è mostrata in malattie di viscere infiammatorie, incl. Con colite collagenous.

La forma intranasale è efficace nel trattamento di processi incendiari noninfettivi nella cavità nasale, per prevenire la ripetizione di polipi nella cavità nasale dopo eliminazione chirurgica e guarigione completa del mucosa.

Carcinogenicity, mutagenicity, effetti su fertilità

Il potenziale carcinogenicity di budesonide è stato valutato in studi a lungo termine in ratti e topi. Non ci fu effetto cancerogeno di budesonide in topi con amministrazione orale durante 91 settimane a dosi fino a 200 μg / il kg / il giorno (600 μg / m2 / il giorno, circa 0.1 MPHP ricontando ad area di superficie del corpo).

In uno studio di due anni in ratti Sprague-Dawley, un aumento statisticamente importante dell'incidenza di gliomas in ratti maschili che ricevono una dose di budesonide 50 μg / il kg / il giorno (300 μg / m2 / il giorno) è stato trovato; i cambiamenti simili non sono stati osservati in maschi a dosi di 10 e 25 μg / il kg / il giorno (60 e 150 μg / m2 / il giorno) e in femmine a tutte le dosi studiate. In 2 studi di due anni supplementari, in ratti di Sprague-Dawley e del maschio Fischer a dosi di 50 μg / il kg / il giorno (meno che MPDT per area di superficie del corpo), non c'è stato aumento d'incidenza di gliomas rispetto ad altro glucocorticoids (prednisolone e triamcinolone). Comunque, sullo sfondo di tutti i 3 ha investigato glucocorticoids, un aumento statisticamente importante dell'incidenza di tumori hepatocellular in ratti è stato osservato.

Non ci sono stati mutagenic e proprietà clastogenic di budesonide in parecchie prove standard.

Al momento di amministrazione di ratti budesonide a dosi fino a 80 mcg / il kg / il giorno (meno che MPDT ricontando ad area di superficie del corpo), non ci fu nessun effetto sfavorevole su fertilità, ma ci fu una diminuzione in aumento di peso in femmine insieme con una diminuzione in vitalità nel periodo prenatale, All'atto di nascita e durante il periodo di nutrizione. A dosi di 5 μg / il kg / il giorno (30 μg / m2 / il giorno), nessun effetto simile è stato annotato.

Gravidanza

Come altro corticosteroids, il budesonide ebbe teratogenic ed effetti embryotoxic in conigli e ratti. In studi sperimentali di animali (i ratti, i conigli) si ha mostrato che l'amministrazione sottocutanea di budesonide conduce allo sviluppo di malformazioni congenite nel feto (i difetti principalmente scheletrici).

Indizi

Inalazione: asma bronchiale, malattia polmonare che fa dell'ostruzionismo cronica.

Dentro: la malattia di Crohn che coinvolge l'ileum e / o sale due punti (per l'induzione di remissione con forme miti e moderate).

Intranasale: stagionale e anno - rhinitis allergico rotondo.

Controindicazioni

Ipersensibilità, per uso d'inalazione: forma attiva di tubercolosi polmonare, infezioni fungose del sistema respiratorio; Per amministrazione orale: infezioni del tratto gastrointestinale (batterico, fungoso, amebico, virale), disfunzione di fegato severa, età da bambini; Per uso intranasale: infezioni fungose, batteriche e virali del sistema respiratorio, tubercolosi del sistema respiratorio.

Restrizioni

Per amministrazione orale: tubercolosi, ipertensione arteriosa, diabete mellitus, osteoporosis, ulcera peptica, glaucoma, cateratta, una storia di famiglia oppressa di diabete mellitus o glaucoma.

gravidanza e lattazione

Quando la gravidanza è possibile solo se l'effetto aspettato di terapia supera il rischio potenziale per il feto (gli studi adeguati e rigorosamente controllati di uso durante gravidanza non sono effettuati). I bambini le cui madri hanno ricevuto dosi importanti di corticosteroids durante gravidanza devono esser strettamente controllati (hypofunction della ghiandola surrenale è possibile). In donne di età di gravidanza, una gravidanza possibile deve esser esclusa prima che l'inizio di terapia e i metodi affidabili di contraccezione devono esser usati durante trattamento.

Al momento di trattamento deve fermare l'allattamento al seno.

Effetti collaterali

A inalazioni: un dysphonia, un mal di gola, un'aridità o un'irritazione di una cavità orale o una faringe, una tosse; meno spesso - candidiasis di mucosa orale, nausea, faringite, bronchospasm paradossale.

Quando preso oralmente

Dal sistema nervoso e gli organi sensoriali: depressione, euforia, irritabilità, glaucoma, cateratta.

Dal sistema cardiovascolare e il sistema di sangue (hematopoiesis, hemostasis): pressione del sangue aumentata, rischio aumentato di trombosi, vasculitis (sindrome di ritiro dopo trattamento prolungato).

Da parte della distesa digestiva: dolore nella regione epigastric, dyspeptic fenomeni, ulcera duodenale, pancreatite.

Dagli organi endocrini: la sindrome di Cushing, incl. Faccia di luna, obesità del tronco; il Diabete mellitus, la tolleranza di glucosio diminuita, la ritenzione di sodio con la formazione di edema, hypokalemia, la funzione diminuita o l'atrofia della corteccia surrenale, hanno deteriorato la secrezione di ormoni sessuali (amenorrhea, hirsutism, l'impotenza).

Dal sistema musculoskeletal: debolezza muscolare, osteoporosis, necrosis asettico di ossa (femorale e testa di humeral).

Da parte della pelle: exanthema allergici, striae rosso, petechiae, ecchymosis, acne di steroide, deterioramento di guarigione di ferita, contattano la dermatite.

Altro: rischio aumentato di malattie infettive.

Con applicazione intranasale: bruciato, irritazione di mucosa nasale, starnuto, candidomycosis.

Interazione

Gli inibitori di cytochrome P450 (compreso ketoconazole, erythromycin, cyclosporine) possono rallentare il metabolismo e accrescere l'effetto glucocorticoid. Budesonide può accrescere l'azione di glycosides cardiaco (a causa d'insufficienza di potassio); Saluretics può aumentare hypokalemia. L'amministrazione simultanea di cimetidine e budesonide può condurre a un aumento leggero del livello di budesonide in plasma (non ha significato clinico). Omeprazole (con amministrazione simultanea) non intacca il pharmacokinetics di budesonide.

Interazione

Ketoconazole considerevolmente aumenta la concentrazione del plasma di budesonide e accresce il suo effetto glucocorticoid. Congiunga l'amministrazione orale di ketoconazole e budesonide ha causato un aumento dell'effetto sistemico di budesonide da un fattore di 3-8.

Dunque, ketoconazole (in una dose di 200 mg una volta al giorno) aumentò la concentrazione del plasma di budesonide quando preso oralmente (a una dose di 3 mg una volta al giorno) durante 6 volte medie. Prendendo ketoconazole 12 ore dopo l'amministrazione di budesonide, la concentrazione di quest'ultimo nel plasma sanguigno aumentò da una media di 3 volte. L'ammissione di 100 mg di ketoconazole 2 volte al giorno aumentò la concentrazione del plasma di budesonide oralmente amministrato (10 mg una volta) da una media di 7.8 volte.

Le informazioni su questa interazione con ketoconazole prendendo budesonide nella forma d'inalazione non sono disponibili, ma si aspetta che in questo caso deve aspettarsi un aumento della concentrazione di budesonide nel plasma sanguigno.

In caso di necessità, la co-amministrazione di ketoconazole e budesonide deve aumentare il tempo tra l'uso di farmaci al massimo possibile, e considerare la possibilità di ridurre la dose di budesonide.

Perché budesonide è metabolized da CYP3A4 isoenzyme, gli inibitori di CYP3A4 possono rallentare il suo metabolismo, livelli di sangue di aumento e accrescere l'effetto.

La prudenza deve esser esercitata usando budesonide contro trattamento a lungo termine con inibitori CYP3A4 (come ketoconazole, itraconazole, ritonavir, atazanavir, indinavir, saquinavir, nelfinavir, erythromycin, clarithromycin, telithromycin, eccetera).

Overdose

Sintomi di overdose cronica: manifestazioni di hypercorticism.

Trattamento: eliminazione di budesonide da una riduzione di dose graduale.

Itinerari di amministrazione

Inalazione, dentro, intranasale.

Precauzioni

Con uso prolungato, lo sviluppo di candidiasis è possibile.

Budesonide può sopprimere la funzione del sistema hypothalamic-pituitary-adrenal. Prima della chirurgia o l'esposizione ad altro fattore di pressione, l'amministrazione supplementare di glucocorticoids sistemico è raccomandata.


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