Istruzione per uso: Bromazepam

Il nome latino della sostanza Bromazepam

Bromazepamum (genere. Bromazepami)

Nome chimico

7-Bromo-1,3-dihydro-5-2H-1,4-benzodiazepin-2-one (2-pyridinyl)

Formula grossolana

C14H10BrN3O

Gruppo farmacologico:

Anxiolytics

La classificazione (ICD-10) nosological

Schizofrenia di F20: condizioni schizofreniche; Inasprimento di schizofrenia; Schizofrenia; schizofrenia cronica; Demenza praecox; la malattia di Bleuler; Psicotico discordante; Demenza presto; La forma febbrile di schizofrenia; disordine schizofrenico cronico; Psicosi del tipo schizofrenico; forma acuta di schizofrenia; disordine schizofrenico acuto; Insufficienza Organica Cerebrale in Schizofrenia; attacco acuto di schizofrenia; psicosi schizofreniche; schizofrenia acuta; schizofrenia pigra; schizofrenia pigra con disordini apathoabulic; stadio acuto di schizofrenia con eccitazione

Disturbo di Umore di F39 [efficace], inspecificato: disordine di Affective; disordini di Affective; Dysphoric dichiara; disordine di Dysphoric; Disordine di Psychoemotional; disordini di Affective; disordine emotivo e labile; personalità di Cyclotimic

F41 Altri disordini di ansia: stato di Ansia; Ansia; allarme cronico; Senso di ansia; stati ansiosi e ipotetici; l'Arresto di un allarme; disordini di ansia nonpsicotici

Ansia di R45.1 e agitazione: Agitazione; Ansia; eccitabilità esplosiva; stimolazione interna; Eccitabilità; Eccitazione; Eccitazione acuta; agitazione psicomotoria; ipereccitabilità; agitazione motrice; Cessazione di agitazione psicomotoria; agitazione nervosa; Irrequietezza; problemi di notte; stadio acuto di schizofrenia con eccitazione; agitazione mentale acuta; Parossismo di eccitazione; sovraeccitazione; eccitabilità aumentata; eccitabilità nervosa aumentata; eccitabilità emotiva e cardiaca aumentata; agitazione aumentata; arousal mentale; agitazione psicomotoria; agitazione psicomotoria in psicosi; agitazione psicomotoria di una natura epilettica; parossismo psicomotorio; Psicomotorio adatto; Sintomi di eccitazione; Sintomi di agitazione psicomotoria; Lo stato di agitazione; Uno stato di ansia; stato di Eccitazione; Uno stato di preoccupazione accresciuta; Lo stato di agitazione psicomotoria; Condizioni di ansia; condizioni di Eccitazione; Lo stato di agitazione in malattie somatiche; livello di Eccitazione; Sentimenti di ansia; arousal emotivo

Codice di CAS

1812-30-2

Caratteristiche della sostanza Bromazepam

Anxiolytic, benzodiazepine derivato.

Farmacologia

L'azione farmacologica è anxiolytic, il sedativo.

Stimola recettori GABA dell'ascensione che attiva la formazione reticolare. Aumenta l'effetto inibitorio di GABA nel sistema nervoso centrale, accresce gli effetti di GABA endogeno, riduce l'eccitabilità della corteccia e il sistema limbic del cervello, inibisce riflessi spinali polysynaptic. Riduce la tensione e l'ansia, in grandi dosi, ha un effetto di calmante muscolare calmante e centrale. Riduce la tensione emotiva, i sentimenti di ansia, la paura, l'ansia, riduce sintomi nevrotici.

Dopo ingestione, Cmax nel sangue è raggiunto tra 2 ore. Il bioavailability della forma di targa è il 60%. Legare con proteine di sangue è il 70%. Il volume di distribuzione è 50 litri. Con l'introduzione di dosi ripetute, la concentrazione di equilibrio nel sangue è di solito portata a termine tra 2-3 giorni. È sottoposto a ossidazione microsomal (N-dealkylation, aliphatic hydroxylation) per formarsi 3-hydroxybromazepam e 2-(2 amino 5 bromo 3 hydroxybenzoyl)-pyridine e il loro glucuronides. T1 / 2 - 20 ore, può aumentare di pazienti di età senile. È excreted principalmente con urina nella forma di metabolites coniugato (il 2% immutato). L'autorizzazione del farmaco è 40 millilitri / il min. L'accumulazione con un riappuntamento è minima.

Applicazione della sostanza Bromazepam

Sindrome di ansia, incl. Uno stato di ansia e tensione, reclami somatici; Ansia e agitazione in malattia mentale, incl. Con disordini efficaci, schizofrenia (come parte di terapia di combinazione).

Controindicazioni

Ipersensibilità (compreso ad altro benzodiazepines), atassia cerebrale e spinale, tendenze suicide, glaucoma di angolo chiuso; Hypercapnia; il fallimento respiratorio severo, dorma apnea la sindrome; fallimento di fegato; Myasthenia gravis; Farmaco o alcool (eccetto ritiro acuto) dipendenza, gravidanza, allattamento al seno.

Restrizioni all'uso

Età a 18 anni (sicurezza ed efficacia di uso in bambini non definiti).

Applicazione in gravidanza e lattazione

Contraindicated in gravidanza. Al momento di trattamento deve fermare l'allattamento al seno.

Effetti collaterali della sostanza Bromazepam

Dal sistema nervoso e gli organi di senso: mal di testa, capogiro, letargo, stanchezza, sonnolenza, rallentamento di reazioni mentali e motrici, dulling di emozioni, violazione di concentrazione, atassia, tremore, debolezza muscolare, diplopia, dysarthria, confusione, anterograde amnesia (con Fatto concomitante comportamento inadeguato), manifestazione di depressione latente, reazioni paradossali (ansia, agitazione, ansia, irritabilità, aggressione, delirio, rabbia, disordine di sonno, incubi, Nazione di allucinazioni, psicosi, comportamento inadeguato).

Da parte dell'intestino: nausea, bocca secca, sbavare, stitichezza, attività aumentata di transaminases epatico e fosfatasi alcalina, itterizia.

Altro: l'incontinenza urinaria, l'eruzione della pelle, cambia in libido.

Lo sviluppo possibile di dipendenza della droga, sindrome di ritiro, la sindrome del rimbalzo (vedi «Precauzioni»).

Interazione

L'effetto è accresciuto da neuroleptics, altro anxiolytics, tricyclic gli antidepressivi, i sonniferi, i sedativi e anticonvulsants, gli analgesici narcotici, gli anestetici, antihypertensives, i calmanti muscolari, gli antistaminici con sedativi, l'alcool. Carbamazepine, cimetidine, gli inibitori di enzimi microsomal aumentano T1 / 2. Riduce l'effetto terapeutico di levodopa. Aumenta la tossicità di zidovudine.

Overdose

Sintomi: oppressione del sistema nervoso centrale di vari gradi (da sonnolenza a coma), in casi miti - sonnolenza, confusione, letargo; In casi più seri (particolarmente prendendo altri farmaci, deprimendo il sistema nervoso centrale, compreso alcool) - atassia, areflexia, hypotension, inibizione di attività cardiaca e respiratoria (fino all'arresto di respiro), coma; Raro - risultato letale.

Trattamento: lavage gastrico, induzione di vomito, l'appuntamento di carbonio attivato, monitoraggio di respiro, polso, pressione del sangue, manutenzione di attività cardiovascolare e rotta aerea patency, liquidi endovenosi. Quando hypotension succede, l'amministrazione endovenosa di dopamine, norepinephrine. Come un antidoto specifico, un antagonista di recettore benzodiazepine, flumazenil (in un'installazione ospedaliera) è usato.

Itinerari di amministrazione

Dentro.

Precauzioni per la sostanza Bromazepam

Non deve esser prescritto per monoterapia di depressione, incl. Depressione ansiosa, a causa della possibilità di suicidio. Le reazioni paradossali sono più spesso osservate in bambini e pazienti anziani. Se ci sono reazioni paradossali, il bromazepam deve esser scartato. È consigliato ridurre la dose gradualmente, perché Il rischio di sindrome di ritiro è più alto quando il farmaco è bruscamente ritirato.

Prendendo bromazepam (perfino in dosi terapeutiche), è possibile sviluppare la dipendenza fisica e mentale. Il rischio di dipendenza è aumentato con l'uso di grandi dosi e con un aumento della durata di ammissione, così come in pazienti con dipendenza di alcool e di farmaco nell'anamnesi. L'abolizione di bromazepam deve esser effettuata gradualmente, abbassandosi la dose per ridurre il rischio di sindrome di rimbalzo e ritiro. Con annullamento severo dopo uso prolungato o ricevimento di dosi alte, le sindromi da astinenza succedono (il mal di testa e il dolore muscolare, l'ansia, l'ansia, la confusione, i tremori, le convulsioni), in casi severi - depersonalization, le allucinazioni, i sequestri epilettici (il ritiro improvviso in epilessia). La sindrome transitoria, in quale i sintomi che hanno causato l'appuntamento di bromazepam, è ripresa in una forma più pronunciata (la sindrome del rimbalzo), può anche esser accompagnato da cambiamenti di umore, disordini di sonno, ansia, eccetera.

Benzodiazepines può indurre l'amnesia anterograde, che sviluppa dosi di utilizzazione vicino alla fine superiore della gamma terapeutica (documentato per dosi di 6 mg bromazepam), con dosi più alte, i suoi aumenti di rischio.

Con trattamento prolungato, il monitoraggio di enzimi di fegato è necessario. Non si rivolga durante conducenti di lavoro di veicoli e la gente la cui professione richiede la concentrazione aumentata. Durante il periodo di trattamento, l'uso di bevande alcoliche è inaccettabile.