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Istruzione per uso: BloccoC
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Forma di dosaggio: soluzione per iniezione
Sostanza attiva: Bupivacaine
ATX
N01BB01 Bupivacaine
Gruppo farmacologico:
Anestetici locali
La classificazione (ICD-10) nosological
R52.0 dolore Acuto: sindrome di dolore acuta; sindrome di dolore acuta con osteoarthritis; sindrome di dolore acuta di origine traumatica; dolore grave di una natura neurogenic; dolore grave; sindrome di Dolore all'atto di consegna
Z100.0 * Anesthesiology e premedicazione: chirurgia addominale; Adenomectomy; Amputazione; Angioplasty delle arterie coronarie; arteria di Carotide angioplasty; trattamento antisettico di pelle in ferite; trattamento antisettico di mani; Appendicectomia; Atheroctomy; trombosi coronarica di Pallone aerostatico angioplasty; isterectomia vaginale; by-pass venoso; Interventi sulla vagina e la cervice; Interventi sulla vescica; Interferenza nella cavità orale; operazioni ricostruttive e ricostruttive; igiene a mano di personale medico; Chirurgia di Gynecological; interventi di Gynecological; operazioni di Gynecological; Hypovolemic scioccano durante chirurgia; Disinfezione di ferite purulente; Disinfezione degli orli di ferite; Interventi Diagnostici; procedure diagnostiche; Diathermocoagulation della cervice; chirurgie a lungo termine; Sostituzione di cateteri fistulous; Infezione in interventi chirurgici ortopedici; la valvola cardiaca artificiale; Kistectomy; chirurgia ambulatoria a breve scadenza; operazioni a breve scadenza; Procedure chirurgiche a breve scadenza; Cryotyreotomy; perdita di Sangue durante interventi chirurgici; il Sanguinamento durante chirurgia e nel periodo postin vigore; coagulazione laser Laserocoagulation; Laser retinopathy della retina; Laparoscopia; Laparoscopia in ginecologia; Likvornaya fistula; piccole operazioni gynecological; piccoli interventi chirurgici; Mastectomia e chirurgia plastica successiva; Mediastinotomy; operazioni microchirurgiche sull'orecchio; operazioni di Mukinging; Suturare; chirurgia minore; operazione neurochirurgica; Eclissi del bulbo oculare in chirurgia oftalmica; Orchiectomy; Pancreatectomy; Pericardectomy; Il periodo di riabilitazione dopo operazioni chirurgiche; Reconvalence dopo intervento chirurgico; trombosi coronarica di Percutaneous transluminal angioplasty; Pleural Thoracocentesis; postoperaio di Polmonite e posto traumatico; la Preparazione a procedure chirurgiche; la Preparazione a un'operazione chirurgica; Preparazione delle braccia del chirurgo prima di chirurgia; Preparazione dei due punti per interventi chirurgici; polmonite di aspirazione postin vigore in operazioni neurochirurgiche e toraciche; nausea postin vigore; emorragia postin vigore; granuloma postin vigore; shock postin vigore; primo periodo postin vigore; Myocardial revascularization; risezione del vertice della radice di dente; risezione dello stomaco; risezione di Viscere; risezione dell'utero; risezione di Fegato; piccola risezione di viscere; risezione di una parte dello stomaco; riocclusione della nave fatta funzionare; Incollatura di tessuti durante interventi chirurgici; eliminazione di Sutura; Condizione dopo chirurgia di occhio; Condizione dopo chirurgia nella cavità nasale; Condizione dopo gastrectomy; Condizione dopo risezione dell'intestino tenue; Condizione dopo tonsillectomy; Condizione dopo rimozione di duodeno; Condizione dopo phlebectomy; Chirurgia Vascolare; Splenectomy; Sterilizzazione di strumento chirurgico; Sterilizzazione di strumenti chirurgici; Sternotomy; chirurgia dentale; Intervento dentale su tessuti periodontal; Strumectomy; Tonsillectomy; chirurgia toracica; gastrectomy totale; Transdermal trombosi coronarica intravascolare angioplasty; risezione di Transurethral; Turbinectomy; Rimozione di un dente; eliminazione di Cateratta; lo Spostamento di Cisti; Rimozione di tonsille; Eliminazione di myoma; Rimozione di denti di latte mobili; Eliminazione di polipi; Rimozione di un dente rotto; Rimozione dell'utero; Eliminazione di cuciture; Urethrotomy; Fistula dei condotti luminal; Frontoetmoidogamotomy; infezione chirurgica; cura chirurgica di ulcere croniche di estremità; Chirurgia; Chirurgia nell'ano; Chirurgia sul crasso; pratica chirurgica; procedura chirurgica; interventi chirurgici; interventi chirurgici sulla distesa digestiva; interventi chirurgici sulla distesa urinaria; interventi chirurgici sul sistema urinario; interventi chirurgici sul sistema genitourinary; intervento chirurgico sul cuore; procedure chirurgiche; operazioni chirurgiche; Operazioni chirurgiche su vene; intervento chirurgico; Chirurgia Vascolare; cura chirurgica di trombosi; Cholecystectomy; risezione parziale dello stomaco; isterectomia di Extraperitoneal; trombosi coronarica di Percutaneous transluminal angioplasty; Percutaneous transluminal angioplasty; innesto di by-pass di Arteria coronaria; Estirpazione del dente; Estirpazione di denti infantili; Estirpazione di polpa; circolazione di Extracorporeal; Estrazione del dente; Estrazione di denti; Estrazione di cateratte; Electrocoagulation; interventi di Endourological; Episiotomy; Ethmoidotomy; Complicazioni dopo estrazione di dente
Composizione e forma di rilascio
Soluzione per iniezione 1 amp. (4 millilitri)
sostanza attiva:
monoidrato d'idrocloruro di bupivacaine (in termini di questione secca) 20 mg
sostanze ausiliari: cloruro di sodio - 32 mg; disodium edetate 0.4 mg; soluzione acida cloridrica - 0.1 M o soluzione per idrossido di sodio 0.1 M a tel. 4-6.5; acqua per iniezione - fino a 4 millilitri
Descrizione di forma di dosaggio
Una soluzione chiara, incolore.
Gruppo farmacologico:
Modo di azione - anestetico locale.
Stabilizza membrane di axons e previene l'evento e la condotta di un impulso di nervo.
Pharmacodynamics
Bupivacaine è un anestetico locale di un'interpretazione lunga amide il tipo. Reversibilemente blocca l'impulso sulla fibra di nervo, rompendo il trasporto di ioni di sodio attraverso i canali di sodio. Può avere un effetto simile nel cervello e myocardium.
La caratteristica più caratteristica di bupivacaine è la durata della sua azione, che dipende non fortemente dall'aggiunta di epinephrine a esso. Bupivacaine è il farmaco di scelta per anestesia epidurale continua. All'atto di concentrazioni basse, ha meno effetto su fibre motrici e ha una durata più corta di azione, che è utile per sollievo di dolore a breve scadenza, per esempio durante lavoro o dopo chirurgia.
La densità relativa della soluzione della droga è 1004 a 20 ° C (che è equivalente a 1000 a 37 ° C), la gravità ha poco effetto sulla sua diffusione nello spazio subarachnoid. Con amministrazione subarachnoidal, una piccola dose è amministrata, che conduce a una concentrazione relativamente bassa e una durata corta del blocco. Con amministrazione subarachnoidal di bupivacaine, che non contiene il destrosio, l'anestesia è meno prevedibile, ma più a lungo che con l'amministrazione di una soluzione di bupivacaine che contiene il destrosio.
Pharmacokinetics
L'indice di acidità (pKa) di bupivacaine è 8.2; il fattore di separazione 346 (a 25 ° C in n-octanol / il fosfato bufferizzano tel. 7.4).
Il tasso di assorbimento dipende dalla dose, l'itinerario di amministrazione e rifornimento di sangue nel sito d'iniezione.
Con blocco intercostale a causa di assorbimento rapido di Cmax in plasma è 4 mg / l (con 400 mg), con n / k le iniezioni nell'addome, le concentrazioni del plasma sono più basse. In bambini con blocco caudale, c'è assorbimento rapido, e una concentrazione alta nel plasma è portata a termine - circa 1-1.5 mg / l (quando 3 mg / il kg sono amministrati).
Bupivacaine è completamente assorbito dallo spazio epidurale, T1 / 2 è biphasic e è 7 minuti e 6 ore, rispettivamente. L'assorbimento lento limita il tasso di eliminazione di bupivacaine, che spiega più a lungo T1 / 2 dopo la sua introduzione nello spazio epidurale che con l'introduzione iv.
Contro di bupivacaine è 73 litri, il coefficiente di estrazione epatico è 0.4, l'autorizzazione del plasma totale è 0.58 litri al minuto, e il T1 / 2 plasma da 2.7 parti di T1 / 2 in neonates in confronto ad adulti può essere più lungo che 8 ore. In bambini maggiori che 3 mesi T1 / 2 è uguale a quello di adulti.
La connessione con proteine del plasma è il 96%, principalmente con α1-acid glycoprotein. Dopo operazioni principali, la concentrazione di questa proteina può esser aumentata, che può condurre a una concentrazione generale più alta di bupivacaine nel plasma. La frazione libera di bupivacaine non cambia. Perciò, la concentrazione del plasma potenzialmente tossica è bene tollerata.
Bupivacaine è quasi completamente metabolized nel fegato, principalmente da hydroxylation aromatico a 4-hydroxybupivacaine e N-dealkylation a pipecolylxylidine, entrambe le reazioni sono catalizzate da CYP3A4 isoenzyme. Così, l'autorizzazione dipende dalla corrente sanguigna epatica e l'attività di enzimi metabolizing.
Bupivacaine penetra la placenta, la concentrazione di bupivacaine sciolto nel feto è uguale al materno. In vista dell'associazione più bassa con proteine del plasma nel feto, la concentrazione del plasma totale è più bassa.
Con amministrazione intrathecal
Bupivacaine è bene solubile in lipids con un coefficiente di divisione tra olio e acqua uguale a 27.5.
Bupivacaine è completamente assorbito dallo spazio subarachnoid in due fasi con T1 / 2 50-400 min. L'assorbimento lento è il fattore di limitazione nell'escrezione di bupivacaine, che spiega il suo più a lungo T1 / 2 che con l'amministrazione endovenosa.
L'assorbimento dallo spazio subarachnoid succede relativamente lentamente, che, in combinazione con l'amministrazione di una dose bassa richiesta per anestesia spinale, ha come conseguenza Cmax del plasma relativamente basso (0.4 mg / il millilitro per preparazione di 100 mg).
Indizi per BloccoC
anestesia chirurgica in adulti e bambini più di 12 anni;
dolore acuto in adulti e bambini più di 1 anno;
l'anestesia d'infiltrazione, quando un effetto anestetico a lungo termine è richiesto, per esempio in dolore postin vigore;
l'anestesia conduttiva con un effetto prolungato o l'anestesia epidurale in casi dove l'aggiunta di epinephrine è contraindicated e rilassamento importante indesiderabile dei muscoli;
anestesia in ostetricia.
Con amministrazione intrathecal
Anestesia spinale durante operazioni chirurgiche sulle estremità più basse, incl. giuntura di fianco durata di 3-4 ore e nessuno esigenza di un blocco motore pronunciato.
Controindicazioni
ipersensibilità a qualsiasi dei componenti del farmaco o altri anestetici locali del tipo di amide;
hypotension arterioso severo (cardiogenic o shock di hypovolemic);
l'anestesia regionale endovenosa (il blocco di Bira) (la penetrazione accidentale di bupivacaine nella circolazione del sangue può causare lo sviluppo di reazioni tossiche sistemiche acute);
blocco paracervicale in ostetricia;
i bambini meno di 1 anno di età - con tutti gli indizi per uso, ad eccezione di anestesia intrathecal, in cui il farmaco è permesso di entrare in nascita.
Le condizioni che sono controindicazioni ad anestesia epidurale o intrathecal:
malattie del sistema nervoso centrale (eg meningite, tumori, poliomielite, emorragie intracraniche);
infezioni della pelle purulente a o vicino alla puntura lombare;
stenosis spinale, malattie attive (eg, spondylitis, tumori, tubercolosi) o trauma (eg frattura) della spina dorsale;
la sepsi, la degenerazione subacuta del midollo spinale, ha frequentato l'anemia megaloblastic;
cardiogenic o shock di hypovolemic;
un disordine coagulante o una terapia di anticoagulante attiva.
Con prudenza: AV-blocco II e III grado; età anziana; malattia di fegato grave, insufficienza renale severa; pazienti indeboliti; uso di farmaci antiarrhythmic di III classe (per esempio amiodarone); uso di fatto concomitante di bupivacaine con altri anestetici locali o preparazioni strutturalmente simili ad agenti anestetici locali del tipo di amide, come classe di IB antiarrhythmics (eg, lidocaine); una violazione della funzione di CCC (con anestesia epidurale); gravidanza tarda (con iniezione intrathecal); sclerosi multipla, hemiplegia, paraplegia, neuromuscular disordini (con amministrazione intrathecal).
Applicazione in gravidanza e lattazione
Con blocco paracervicale in ostetricia, il bupivacaine può causare disordini severi nel feto dal CVS. L'uso di bupivacaine come mezzi per blocco paracervicale è contraindicated (vedi "Controindicazioni").
Bupivacaine penetra in latte del seno, ma quando applicato in dosi terapeutiche, l'effetto sul bimbo è trascurabile.
Con amministrazione intrathecal
I dati su effetti sfavorevoli su gravidanza sono assenti. Quando gli animali incinti furono usati in grandi dosi, una diminuzione nella sopravvivenza di figli in ratti ed effetti embryotoxic in conigli fu trovata. A questo proposito, il bupivacaine non deve esser usato nelle prime fasi di gravidanza, a meno che i vantaggi non eccedano i rischi.
In gravidanza tarda, la dose deve esser ridotta (vedi "Istruzioni speciali").
Bupivacaine penetra in latte del seno, ma quando applicato in dosi terapeutiche, l'effetto sul bimbo è trascurabile.
Effetti collaterali
Le reazioni della droga indotte dal farmaco non desiderate possono essere difficili da distinguere da manifestazioni fisiologiche di blocco di nervo (eg, abbassandosi la pressione del sangue, bradycardia), le reazioni, direttamente (eg, il danno di nervo) o indirettamente causato da amministrazione (eg l'ascesso epidurale).
I disordini neurologici sono una reazione della droga indesiderabile rara ma ben nota causata da anestesia locale, particolarmente con amministrazione della droga epidurale e intrathecal.
I sintomi e la tattica di direzione per tossicità sistemica acuta sono descritti nel campo di Overdose.
| Introduzione epidurale (livello lombare): | |||||
| Introduzione epidurale (livello toracico): | |||||
| Introduzione epidurale (consegna naturale): | |||||
| Dolore acuto | |||||
| Anestesia epidurale caudale | 2,5 | 0,6–0,8 | 1.5-2 | 20–30 | 2–6 |
| Anestesia epidurale lombare | 2,5 | 0,6–0,8 | 1.5-2 | 20–30 | 2–6 |
| Anestesia epidurale toracica * | 2,5 | 0,6–0,8 | 1.5-2 | 20–30 | 2–6 |
Blocco di ilio-inguinali / ilio-hypogastric nervo in bambini a partire da 1 anno: 0.1-0.5 millilitri / kg con una concentrazione di 2.5 mg bupivacaine / millilitro, equivalente a 0.25-1.25 mg / kg. Possono dare ai bambini all'età di 5 anni e più vecchio il farmaco all'atto di una concentrazione di 5 mg / il millilitro in una dose di 1.25-2 mg / il kg.
Blocco di pene: 0.2-0.5 millilitri / il kg all'atto di una concentrazione di 5 mg / il millilitro, che corrisponde a 1.25-2 mg / il kg.
Cottura di metodo
Se una soluzione con una concentrazione di 2.5 mg / il millilitro è richiesto, il farmaco con una concentrazione di 5 mg / il millilitro è diluito con acqua per iniezione in un rapporto di 1:1.
Con amministrazione intrathecal
L'uso di bupivacaine è possibile solo da medici generici con esperienza in anestesia locale o sotto la loro supervisione. Per portare a termine il grado richiesto di anestesia, la dose possibile minima deve esser amministrata.
Le dosi seguenti sono raccomandate per adulti. La selezione della dose è effettuata singolarmente.
I pazienti anziani e i pazienti in gravidanza tarda devono ridurre la dose.
| Indizi per uso | Dose, millilitro | Dose, mg | Inizi l'azione, il min | Ore di durata, H |
| Operazioni chirurgiche sulle estremità più basse, incl. giuntura di fianco | 2–4 | 10–20 | 5–8 | 1.5-4 |
Bupivacaine, un'iniezione per iniezione, 5 mg / il millilitro, può esser usato in bambini.
La differenza principale tra adulti e bambini è che in neonati e bambini il volume di liquido cerebrospinal è più grande, per portare a termine lo stesso grado di blocco, una dose più alta è richiesta, basata su 1 kg di peso del corpo, rispetto a di adulti.
L'anestesia regionale deve esser compiuta da un dottore che ha l'esperienza che lavora con bambini e chi ha la tecnica adatta di amministrazione.
I dosaggi dati nel tavolo sono indicativi in bambini. La variabilità è possibile. In determinazione dei metodi di anestesia e prendere in considerazione le caratteristiche individuali di pazienti deve usare le direttive generalmente accettate per anestesia. È necessario entrare nella dose minima necessaria per portare a termine l'anestesia sufficiente.
| Peso del corpo, kg | Dose, mg/kg |
| <5 | 0,4–0,5 |
| 5–15 | 0,3–0,4 |
| 15–40 | 0,25–0,3 |
Overdose
Tossicità sistemica acuta
Sintomi
Le reazioni tossiche sono manifestate principalmente dalla parte del CNS e CCC. Queste reazioni sono causate da una concentrazione alta di anestetico locale nel sangue, che può derivare da iniezione intravascolare accidentale, overdose o assorbimento eccezionalmente alto dall'area vascularization alta (vedi "Istruzioni speciali").
Per anestesia cerebrospinal, BloccoS® è usato in piccole dosi, quindi il rischio di overdose è improbabile. Comunque, con l'uso di BloccoS ® in combinazione con altri anestetici locali, la tossicità sistemica acuta può succedere alla somma di effetti tossici.
Le reazioni di CNS sono simili per tutti gli anestetici locali del tipo di amide, mentre le manifestazioni da parte del CVS sono diverse per farmaci diversi.
Un'iniezione intravascolare casuale di un anestetico locale può causare una reazione tossica immediata (tra alcuni minuti dei secondi). Mentre i segni di overdose di tossicità sistemica si sviluppano più tardi, 15-60 minuti dopo iniezione, a causa di un aumento lento della concentrazione del farmaco nel plasma sanguigno.
Dalla parte del sistema nervoso centrale. L'ubriachezza si manifesta gradualmente nella forma di segni e i sintomi della disfunzione del sistema nervoso centrale con un grado crescente di gravità.
Le manifestazioni iniziali di ubriachezza sono: il capogiro, paresthesia intorno alla bocca, l'insensibilità della lingua, patologicamente ha aumentato la percezione di suoni ordinari, tinnitus e deterioramento visivo. Dysarthria, il muscolo contorcente e il tremore sono i segni più seri e precedono lo sviluppo di sequestri generalizzati. Questi fenomeni non devono esser per errore considerati come comportamento nevrotico. Seguente di loro, la perdita di coscienza e lo sviluppo di grandi sequestri possono succedere, che può durare da alcuni secondi a parecchi minuti. A causa di attività muscolare aumentata e scombussolamento del processo di respiro normale, l'ipoxia e hypercapnia rapidamente appaiono dopo l'inizio di sequestri. In casi severi, l'apnea può svilupparsi. L'acidosi aumenta l'effetto tossico di anestetici locali.
Questi fenomeni sono alla ridistribuzione di anestetico locale dal sistema nervoso centrale e il metabolismo del farmaco. Gli effetti tossici facenti fronte possono succedere rapidamente, a meno che l'anestetico non sia stato introdotto in una quantità molto grande.
Dal CVS. Le reazioni tossiche che appaiono nella parte CVS conducono alle conseguenze più severe e di solito precedono l'apparizione di reazioni di CNS tossiche che possono esser mascherate durante anestesia generale o somministrazione di sedativi profonda con farmaci come benzodiazepines o barbiturici.
Sullo sfondo di una concentrazione alta di anestetici locali nel plasma, lo sviluppo di hypotension arterioso, bradycardia, arrhythmias e in alcuni casi, l'arresto cardiaco è stato annotato.
Le reazioni tossiche dal CVS sono spesso associate con conduttività myocardial deteriorata, che a sua volta può condurre a una diminuzione in uscita cardiaca, un abbassamento di pressione del sangue, blocco di AV, bradycardia e in alcuni casi ventricular arrhythmias, compreso tachycardia e ventricular fibrillation e arresto cardiaco. Queste manifestazioni tossiche spesso precedono la manifestazione di sintomi di tossicità acuta dalla parte del sistema nervoso centrale, per esempio nella forma di convulsioni, ma in casi rari, l'arresto cardiaco può succedere senza manifestare i segni precedenti dalla parte del sistema nervoso centrale.
Con un rapido rapido IV iniezione di bolo nelle navi coronarie, una concentrazione del plasma alta di bupivacaine può esser osservata che questo intacca la circolazione del sangue e conduce allo sviluppo di effetti cardiotoxic indipendenti o ha preceduto lo sviluppo di effetti tossici dal CNS. In questa connessione, myocardial la depressione può manifestarsi come i primi sintomi di ubriachezza. L'attenzione speciale deve esser fatta ai primi segni di sviluppo di ubriachezza in bambini, da in questo gruppo di pazienti il blocco più pronunciato è il più spesso dopo l'inizio di anestesia.
Trattamento di ubriachezza acuta
Quando ci sono segni di ubriachezza generale, è necessario fermare il farmaco immediatamente. La terapia deve esser puntata a mantenimento di ventilazione, crampi di sequestri e mantenimento di circolazione del sangue. Usi l'ossigeno e, in caso di necessità, istituisca la ventilazione artificiale (usando una maschera e una borsa). Se le convulsioni non si fermano per conto proprio durante 15-20 secondi, allora anticonvulsants deve esser dato IV. In / nell'introduzione di 1-3 mg / il kg di sodio thiopental rapidamente guarisce convulsioni, invece può esser amministrato iv in 0.1 mg / il kg diazepam, sebbene funzioni più lentamente. Le convulsioni prolungate possono toccare con ventilazione e ossigenazione. In tali casi, per arresto rapido di sequestri, è possibile fare ricorso a intubation della trachea e l'amministrazione di un calmante muscolare (eg suxamethonium 1 mg / il kg). Con la depressione apparente della funzione di CVS (abbassandosi la pressione del sangue e bradycardia) è amministrato iv in 5-10 mg di ephedrine, in caso di necessità, dopo che 2-3 min, l'amministrazione è ripetuta. A un arresto cardiaco immediatamente procedono a rianimazione cardiopolmonare. L'ottimizzazione di ossigenazione e ventilazione e il sostegno di circolazione insieme con la correzione di acidosi è vitale. l'ipoxia e l'acidosi accresceranno gli effetti tossici sistemici di un anestetico locale. Quando l'arresto cardiaco, dobutamine o norepinephrine IV sono amministrati (cominciando a 0.05 μg / il kg / il min, in caso di necessità, la dose è aumentata da 0.05 μg / il kg / il min ogni 10 min), in casi più severi, la dose è titolata secondo monitoraggio di hemodynamic. Anche, la considerazione deve esser data alla necessità di terapia adatta con soluzioni per amministrazione endovenosa e l'uso di emulsioni grasse.
Quando l'arresto cardiaco può richiedere la rianimazione prolungata. Scegliendo un regime di dosatura in bambini, dovrebbe prendere in considerazione il peso del corpo e l'età.
Istruzioni speciali
L'anestesia regionale deve esser compiuta da specialisti esperti in una camera in modo adatto equipaggiata. Le attrezzature e le preparazioni necessarie per monitoraggio cardiaco e rianimazione devono essere disponibili per uso immediato. Compiendo grandi blocchi prima dell'introduzione di un anestetico locale, è consigliato installare un catetere endovenoso. Il personale deve sottoporsi a formazione adatta nella tecnica di anestesia comportante ed essere familiare con la diagnosi e il trattamento di reazioni della droga sfavorevoli, reazioni tossiche sistemiche e altre complicazioni (vedi l'Overdose). Ci sono relazioni di arresto cardiaco o morte durante l'uso di bupivacaine per anestesia epidurale o blocco periferico. In alcuni casi, la rianimazione è stata difficile o impossibile, nonostante l'indubbiamente buona preparazione e l'anestesia.
Il blocco di nervo periferico è associato con l'introduzione di un gran volume di anestetico locale nell'area di vascularization alto, spesso vicino a grandi navi, dove il rischio d'iniezione intravascolare non intenzionale di assorbimento anestetico o sistemico locale di una grande dose degli aumenti della droga, che a sua volta possono condurre a un aumento di concentrazione del plasma.
Come altri anestetici locali, il bupivacaine può causare reazioni tossiche acute dal CNS e CCC se la sua applicazione per anestesia locale conduce a una concentrazione alta del farmaco nel sangue. Il più spesso questo è manifestato nel caso d'iniezione intravascolare non intenzionale o con vascularization alto del sito di amministrazione. Sullo sfondo di una concentrazione alta di bupivacaine nel plasma, i casi di ventricular arrhythmia, ventricular fibrillation, crollo cardiovascolare improvviso e morte sono stati documentati.
I tipi certi di blocchi, senza badare all'anestetico locale usato, possono esser associati con reazioni sfavorevoli serie, per esempio:
- I blocchi centrali, particolarmente sullo sfondo di hypovolemia, possono condurre a depressione del CVS. La cura deve esser presa in pazienti con SSS;
- I grandi ingorghi periferici possono richiedere l'uso di una grande quantità di anestetico locale in aree di vascularization alto, spesso vicino a grandi navi, dove il rischio d'iniezione intravascolare e / o gli aumenti di assorbimento sistemici, che possono condurre a una concentrazione alta del farmaco nel plasma;
- Con iniezione retrobulbar, il farmaco può per caso entrare nello spazio subarachnoid cranico, provocando la cecità provvisoria, apnea, le convulsioni, il crollo e altre reazioni non desiderate. Le complicazioni sviluppate devono essere tempestive diagnosticato e fermato;
- con retrobulbar e iniezione peribulbar di anestetici locali, c'è un piccolo rischio di danno permanente alla funzione dei muscoli di occhio. Le cause principali sono il trauma e / o gli effetti tossici locali su muscoli e / o i nervi. La gravità di tali reazioni di tessuto dipende dal grado di lesione, la concentrazione di anestetico locale e la durata di esposizione nel tessuto anestetico locale. Perciò, come con altri anestetici locali, la concentrazione efficace più bassa e la dose del farmaco devono esser usate. Vasoconstrictors può accrescere reazioni di tessuto e deve esser usato solo su indizi;
- quando iniettato nel collo o la testa, il farmaco può per caso entrare nell'arteria, e in questi casi, perfino con dosi basse, le reazioni sfavorevoli serie possono svilupparsi;
- Il blocco paracervicale in donne incinte qualche volta conduce a bradycardia / tachycardia nel feto, quindi il monitoraggio attento del ritmo cardiaco nel feto è obbligatorio;
- i casi riferiti di chondrolisis con postoperaio hanno prolungato l'infusione intraarticolare di anestetici locali. In la maggior parte dei casi descritti, l'infusione nella giuntura di spalla è stata compiuta. Il rapporto causale con l'uso di anestetici non è istituito. Bupivacaine non deve esser usato per infusione intraarticolare prolungata.
Conducendo l'anestesia regionale, deve essere particolarmente attento ai gruppi seguenti di pazienti:
- I pazienti che ricevono la classe III antiarrhythmic i farmaci (eg amiodarone) devono esser strettamente controllati, il monitoraggio di ECG è raccomandato a causa del rischio possibile di complicazioni dal CVS;
- pazienti anziani e pazienti indeboliti;
pazienti con blocco cardiaco parziale o completo; gli anestetici locali possono peggiorare la conduttività myocardial;
- pazienti con malattia di fegato grave o funzione renale deteriorata severa.
Conducendo l'anestesia epidurale, ci può essere una diminuzione in pressione del sangue e bradycardia. La probabilità di queste complicazioni può esser ridotta dall'amministrazione preliminare di crystalloid e soluzioni colloidal. Con una diminuzione in pressione del sangue deve immediatamente entrare / in sympathomimetics (per esempio, 5-10 mg di ephedrine); In caso di necessità, la loro introduzione deve esser ripetuta. In bambini, le dosi usate devono corrispondere all'età e il peso del corpo.
Il farmaco contiene il sodio, quindi se segue che una dieta con un'immissione limitata di sale deve prendere il contenuto di sodio in considerazione.
La soluzione non contiene conservanti, quindi deve esser immediatamente amministrata dopo aver aperto la fiala. I resti della soluzione sono soggetti a distruzione.
Bambini
La sicurezza e l'efficacia di bupivacaine in bambini più giovani che 1 anno non sono state studiate, i dati solo limitati sono disponibili.
I dati sul blocco intraarticolare di bupivacaine in bambini 1-12 anni sono assenti.
Con anestesia epidurale, il farmaco deve esser amministrato lentamente, guidato da età e peso del corpo, perché, particolarmente con anestesia epidurale al livello del petto, hypotension severo e fallimento respiratorio possono succedere.
Con amministrazione intrathecal
L'anestesia spinale può causare il blocco severo e la paralisi dei muscoli intercostali e il diaframma, particolarmente in donne incinte.
In pazienti anziani e pazienti in gravidanza tarda, il rischio di un blocco spinale alto o completo, conducendo a oppressione di circolazione del sangue e respirazione, è aumentato. Questi pazienti devono abbassarsi la dose.
L'anestesia spinale può condurre per abbassarsi la pressione del sangue e bradycardia. Questo rischio può esser ridotto dall'introduzione di crystalloid e soluzioni colloidal. Con una diminuzione in pressione del sangue, deve esser immediatamente soppresso, per esempio da amministrazione endovenosa di 5-10 mg di ephedrine. Comunque, le dosi comunemente usate per anestesia spinale non hanno come conseguenza una concentrazione sistemica alta del farmaco.
Un raro, ma nello stesso momento, la reazione non desiderata seria, che può svilupparsi con anestesia spinale, è un blocco spinale alto o completo, conducendo a inibizione di sistemi cardiovascolari e respiratori. I disordini dal CVS sono causati da un blocco compassionevole vasto, che può condurre a hypotension, bradycardia e perfino arresto cardiaco. Il blocco di innervation dei muscoli respiratori, incl. il diaframma, causa una violazione di respiro.
In pazienti con hypovolemia, senza badare alla sua causa, l'anestesia importuna improvvisa può condurre a una goccia improvvisa in pressione del sangue. L'anestesia spinale può provocare la paralisi intercostale, e perciò i pazienti con effusione pleural possono provare il fallimento respiratorio. La setticemia può aumentare il rischio di formazione di ascesso intraspinale durante il periodo postin vigore.
Le complicazioni neurologiche sono una conseguenza rara di anestesia spinale e possono condurre a paresthesia, anestesia, debolezza muscolare e paralisi. In alcuni casi, queste complicazioni sono permanenti.
La cura deve esser presa in pazienti con sclerosi multipla, hemiplegia, paraplegia e disordini neuromuscular.
Prima di uso, i vantaggi e i rischi per il paziente devono esser messi in correlazione.
L'influenza su capacità di guidare veicoli e il lavoro con meccanismi. Secondo la dose e l'itinerario di amministrazione, gli anestetici locali possono avere un effetto transitorio su funzione motrice e coordinazione di movimenti.
Forma di rilascio
Soluzione per iniezione, 5 mg / millilitro. A 4 millilitri in ampolle di vetro incolore.
A 5 amp. in una scatola di cella planare fatta di film di POLIVINILCLORURO e film di polimero o di lamina di metallo di alluminio, o senza lamina di metallo e film. 1 o 2 quadrati di contorno sono messi in un pacco di cartone.
Condizioni di congedo da farmacie
Su prescrizione.
Le condizioni per immagazzinare di BloccoC
A una temperatura non più in alto che 25 ° C (non si congelano).
Tenga dalla portata di bambini.
Durata di prodotto di BloccoC
5 anni.
Non usi dopo che il termine di scadenza stampò sul pacco.
