Istruzione per uso: Bisoprolol

Nome depositato del farmaco – Aritel, Aritel Dio mio, Bidop, Bidop Dio mio, Byol, Biprol, Bisogamma, Bisocard, Bisomor, bisoprolol, bisoprolol Alcaloide, Bisoprolol-OBL, Bisoprolol-LEKSVM, Bisoprolol-Luga, Bisoprolol-Prana, Bisoprolol-ratiopharm, Bisoprolol-NW, Bisoprolol-Teva, bisoprolol fumarate. Bisoprolol fumarate-Farmaplant, Konkor, Konkor Dio mio, Corbis, Kordinorm, Kordinorm Dio mio, Corona, Niperten, Tirez

Il nome latino della sostanza Bisoprolol

Bisoprololum (genere. Bisoprololi)

Nome razionale chimico: 1-[4 - [[2-ethoxy (1-Methylethoxy)] metile] phenoxy]-3 - [amino (1-methylethyl)] - 2-propanol (e come fumarate)

La formula C18H31NO4 grossolana

Gruppo di Pharmacotherapeutic: betabloccanti

La classificazione (ICD-10) nosological

I10 ipertensione (primaria) Essenziale: ipertensione; ipertensione arteriosa; corso di crisi d'ipertensione arterioso; Ipertensione Essenziale; ipertensione essenziale; ipertensione essenziale; ipertensione essenziale; ipertensione essenziale; ipertensione primaria; ipertensione arteriosa, complicazioni di diabete; L'aumento improvviso di pressione del sangue; disordini di Hypertensive di circolazione del sangue; condizione di hypertensive; crisi di hypertensive; Ipertensione arteriosa; Ipertensione maligna; malattia ipertonica; crisi di hypertensive; ipertensione accelerata; ipertensione maligna; L'aggravamento di malattia hypertensive; ipertensione transitoria; ipertensione systolic Isolata

I15 ipertensione Secondaria: ipertensione arteriosa, complicazioni di diabete; ipertensione; L'aumento improvviso di pressione del sangue; disordini di Hypertensive di circolazione del sangue; condizione di hypertensive; crisi di hypertensive; ipertensione; Ipertensione arteriosa; Ipertensione maligna; crisi di hypertensive; ipertensione accelerata; ipertensione maligna; L'aggravamento di malattia hypertensive; ipertensione transitoria; ipertensione; ipertensione arteriosa; corso di crisi d'ipertensione arterioso; ipertensione di renovascular; Ipertensione sintomatica; ipertensione renale; ipertensione di Renovascular; ipertensione di renovascular; ipertensione sintomatica

Angina di I20 [angina]: malattia di Heberden; Angina pectoris; L'attacco di angina pectoris; angina periodica; angina spontanea; angina pectoris stabile; riposo di Angina; progressione di Angina; l'Angina si è mescolata; Angina spontanea; angina stabile; angina stabile cronica; Sindrome di Angina X

I25 la malattia cardiaca ischemic Cronica: Cardiopatia ischemica sullo sfondo di hypercholesterolemia; la Cardiopatia ischemica è un cronico; Cardiopatia ischemica; malattia di arteria coronaria stabile; Percutaneous transluminal angioplasty; Myocardial ischemia, arteriosclerosi; myocardial ricorrente ischemia

Arresto cordiaco I50.0 Congestive: cuore di anasarca; arresto cordiaco di Decompensated congestive; arresto cordiaco di Congestive; arresto cordiaco di Congestive con afterload alto; Congestive arresto cordiaco cronico; Cardiomyopathy con arresto cordiaco cronico severo; arresto cordiaco cronico risarcito; la Tumefazione con fallimento circolatorio; Edema di origine cardiaca; Tumefazione del cuore; sindrome edematosa in malattie del cuore; sindrome edematosa in arresto cordiaco congestive; sindrome edematosa in arresto cordiaco; sindrome edematosa in arresto cordiaco o cirrosi di fegato; diritto ventricular fallimento; Arresto cordiaco di Congestive; Arresto cordiaco stagnante; Arresto cordiaco con uscita cardiaca bassa; l'Arresto cordiaco è un cronico; edema cardiaco; arresto cordiaco decompensated cronico; Arresto cordiaco Congestive Cronico; arresto cordiaco cronico; il Cambiamento di fegato funziona in arresto cordiaco

Il codice 66722-44-9 di CAS

Descrizione di Bisoprolol

Cardioselective β1-blocker, non ha sympathomimetic intrinseco e attività di stabilizzazione di membrana. Bisoprolol fumarate - una polvere cristallina bianca. È solubile in acqua, metanolo, etanolo, cloroformio. Peso molecolare - 766.97.

Proprietà farmacologiche di Bisoprolol

Effetto di Pharmachologic - antianginal, hypotensive, anti-arrhythmic.

Pharmacodynamics

β1-blocker selettivo, senza la sua attività sympathomimetic, non ha azione di stabilizzazione di membrana. Ha solo un'affinità trascurabile con il β2-adrenoceptor i muscoli lisci dei bronchi e le navi così come i recettori β2-adrenergic, coinvolti nella regolazione di metabolismo. Perciò, bisoprolol generalmente non intacca la resistenza di rotta aerea e i processi metabolici che sono coinvolti nei recettori β2-adrenergic.

L'effetto selettivo di bisoprolol su recettori β1-adrenergic è mantenuto fuori della gamma terapeutica.

Bisoprolol non ha un effetto inotropic negativo pronunciato. Il suo effetto massimo è portato a termine tra 3-4 ore dopo ingestione. Perfino con bisoprolol 1 una volta che ogni giorno il suo effetto terapeutico è mantenuto durante 24 ore durante una 10-12 ora di T1 / 2 del plasma sanguigno. Di regola, la riduzione massima di pressione del sangue è portata a termine tra 2 settimane dopo iniziazione di trattamento.

Bisoprolol riduce l'attività simpatoadrenalovoj il sistema bloccando i recettori β1-adrenergic del cuore.

Per un'ingestione sola in pazienti con malattia di arteria coronaria senza prova di arresto cordiaco il bisoprolol rallenta il tasso cardiaco, riduca il volume di colpo cardiaco e, in seguito, riduce la frazione di espulsione e la richiesta di ossigeno myocardial. Quando la terapia a lungo termine inizialmente innalzò la resistenza vascolare periferica è ridotto. La riduzione dell'attività di renin in plasma sanguigno è considerata come uno dei componenti dell'azione antihypertensive di β-blockers.

Pharmacokinetics

Suzione

Bisoprolol quasi completamente (> il 90%) assorbito dal tratto gastrointestinale. A causa del suo bioavailability basso metabolization durante il passaggio iniziale attraverso il fegato («il 10%) è l'approssimativamente 90% dopo amministrazione orale. Il cibo non intacca il bioavailability. Bisoprolol dimostra kinetics lineare, e la sua concentrazione del plasma è proporzionale alla dose nella gamma di 5 a 20 mg di plasma Tmax è 2-3 ore.

Distribuzione

Bisoprolol è distribuito abbastanza largamente. Vd è 3.5 L / il kg. La proteina di plasma di comunicazione arriva al circa 30%.

Metabolismo

È metabolized da strada oxidative senza coniugazione successiva. Tutti metabolites sono polari (l'acqua solubile) e i reni. metabolites principale scoperto in plasma e urina non ha esposto l'attività farmacologica. I dati ottenuti da esperimenti con fegato umano microsomes in condizioni in vitro, suggerite che bisoprolol è metabolized principalmente via isoenzyme CYP3A4 (il circa 95%) e CYP2D6 isozyme gioca solo un ruolo minore.

allevamento

L'autorizzazione di bisoprolol è determinata dall'equilibrio tra l'escrezione renale come immutata (» il 50%) e il metabolismo nel fegato (» il 50%) a metabolites, che sono anche excreted dai reni. L'autorizzazione totale è stata 15 L / l'ora. T1 / 2 - 10-12 h.

Pharmacokinetics in gruppi pazienti diversi

Non ci sono informazioni sul pharmacokinetics di bisoprolol in pazienti con arresto cordiaco cronico e fegato deteriorato simultaneo o funzione renale.

Applicazione della sostanza Bisoprolol

Ipertensione arteriosa; Cardiopatia ischemica: angina stabile; arresto cordiaco cronico.

Controindicazioni per Bisoprolol

Ipersensibilità a bisoprolol; arresto cordiaco di congestive; arresto cordiaco cronico decompensation esigenza di terapia inotropic; shock di cardiogenic; AV bloccano II e III livello senza battistrada; sindrome seno malato; blocco di sinoatrial; bradycardia severo (il tasso cardiaco <60 colpi / min); hypotension severo (SBP <Hg di 100 mm); asma bronchiale grave o malattia polmonare che fa dell'ostruzionismo cronica; I disordini espressi di circolazione arteriosa periferica o la sindrome di Raynaud; pheochromocytoma (senza l'uso simultaneo di α-blockers); acidosi metabolica; età 18 anni (dati di sicurezza e di efficacia insufficienti in questa fascia d'età).

Restrizioni ad applicazione

Il portare di desensibilizzazione di terapia; angina di Prinzmetal; hyperthyroidism; il tipo 1 di diabete e il diabete con oscillazioni considerevoli in concentrazione di glucosio di sangue; blocco di AV di me grado; deterioramento renale severo (Clausola creatinine <20 millilitri / min); funzione di fegato severa; psoriasi; cardiomyopathy restrittivo; il difetto cardiaco congenito o la valvola cardiaca con deterioramento hemodynamic severo; arresto cordiaco cronico, infarto del miocardio tra i 3 mesi scorsi; dieta severa.

Gravidanza e allattamento al seno

In gravidanza, il bisoprolol deve esser avvisato di usare solo se il vantaggio alla madre pesa più del rischio di effetti collaterali nel feto e / o il bambino.

Tipicamente, i β-blockers diminuiscono la corrente sanguigna nella placenta e possono intaccare lo sviluppo fetale. È necessario controllare la corrente sanguigna nella placenta e l'utero, così come osservare che la crescita e lo sviluppo del bambino non ancora nato e in caso di evento di eventi sfavorevoli in relazione a gravidanza e / o il feto prendono terapie alternative con un'applicazione di profilo di sicurezza provata durante gravidanza. È necessario accuratamente esaminare il neonato: i sintomi d'ipoglicemia e bradycardia possono succedere durante i 3 primi giorni di vita.

I dati sull'allocazione di bisoprolol in latte del seno non sono. Perciò, l'assunzione di questo farmaco non è raccomandata per donne durante allattamento al seno. Se il suo ricevimento durante lattazione è necessario, l'allattamento al seno deve esser interrotto.

Effetti di categoria sul feto da FDA - C.

Effetto collaterale di Bisoprolol

La frequenza di reazioni sfavorevoli elencate sotto è stata determinata secondo i criteri seguenti raccomandati da CHI: molto comune (≥1 / 10); comunemente (≥1 / 100, <1/10); insolito (≥1 / 1000, <1/100); raro (≥1 / 10,000, <1/1000); molto raro (<1/10000).

Dal sistema nervoso: spesso - golovokruzhenie1, mal di testa bol1; raro - perdita di coscienza.

Da parte della psiche: raramente - depressione, insonnia; raramente - allucinazioni, incubi.

Da un organo di vista: di rado - una diminuzione in lacrimation (per considerare portando lenti a contatto); molto raramente - congiuntivite.

Da parte dell'orecchio e i disordini di labirinto: raramente - un'udienza di violazione.

Dal CCC: molto spesso - bradycardia (in pazienti con CHF); spesso - i sintomi di arresto cordiaco di peggioramento attuali (i pazienti con CHF), raffreddando la sensazione o l'insensibilità nelle estremità, hanno segnato la riduzione di pressione del sangue, particolarmente di pazienti con CHF; raramente - una violazione di conduzione AV, bradycardia (in pazienti con ipertensione o angina), peggioramento di flusso di sintomi di arresto cordiaco (in pazienti con ipertensione o angina), orthostatic hypotension.

Il sistema respiratorio, gli organi, i disordini toracici e mediastinal: raramente - bronchospasm in pazienti con asma o ostacolo di rotta aerea in storia; raramente - rhinitis allergico.

Da parte della distesa digestiva: spesso - nausea, vomito, diarrea, stitichezza.

Da parte del fegato e la distesa biliary: raramente - epatite.

Da parte del musculoskeletal e i disordini di tessuto connettivo: raramente - debolezza muscolare, crampi muscolari.

Pelle e disordini di tessuto sottocutanei: raramente - reazioni d'ipersensibilità, come prurito, eruzione della pelle, rossore della pelle; molto raro - alopecia.

Esacerbi sintomi di corrente di psoriasi o induca l'eruzione simile a una psoriasi può essere β-blockers.

Dai genitali e il petto: raramente - una violazione di potenza.

Disordini generali e amministrazione in posto: spesso - asthenia (pazienti con CHF), più in alto utomlyaemost1; raramente - asthenia (pazienti con ipertensione arteriosa o angina).

Dati di laboratorio e strumentali: raramente - ha aumentato concentrazioni triglyceride e l'attività di LEGGE e ALT in plasma sanguigno.

1 In pazienti con ipertensione o angina, questi sintomi il più spesso succedono all'inizio di trattamento. Generalmente, questi effetti sono miti e sono di solito tra 1-2 settimane dopo trattamento di avviamento.

Interazione

Sull'efficacia e tolerability del bisoprolol può intaccare l'uso di fatto concomitante di altri farmaci. Una tal interazione può anche succedere in quei casi quando i due farmaci presi dopo di un breve periodo del tempo.

Non raccomandato combinazioni

Trattamento di arresto cordiaco cronico. I farmaci di Antiarrhythmic della classe I (eg quinidine, disopyramide, lidocaine, phenytoin, flecainide, propafenone), mentre l'uso di bisoprolol può ridurre la conduzione AV e myocardial contractility.

Tutti gli indizi per l'uso di bisoprolol. Il CCB verapamil il tipo e in una dimensione minore diltiazem mentre l'uso di bisoprolol può condurre a una diminuzione in myocardial contractility e disordini di conduzione AV. Soprattutto, in / con l'introduzione di verapamil in pazienti che ricevono β-blockers può condurre a hypotension severo e blocco di AV. I farmaci di Antihypertensive dell'azione centrale (come clonidine, methyldopa, moxonidine, rilmenidine) possono condurre a un rallentamento del tasso cardiaco e una riduzione di uscita cardiaca e a vasodilatation alla riduzione del tono compassionevole centrale. Il ritiro improvviso, particolarmente ad annullamento β-blockers può aumentare il rischio d'ipertensione di rimbalzo.

Combinazioni che richiedono la cura speciale

Cura d'ipertensione e angina. La classe I antiarrhythmics (eg quinidine, disopyramide, lidocaine, phenytoin, flecainide, propafenone), mentre l'uso di bisoprolol può ridurre la conduzione AV e myocardial contractility.

Tutti gli indizi per l'uso di bisoprolol. BPC - dihydropyridine i derivati (eg, nifedipine, felodipine, amlodipine) - mentre l'uso di bisoprolol può aumentare il rischio di hypotension. In pazienti con arresto cordiaco non può eliminare il rischio di deterioramento ulteriore della funzione contrattile del cuore.

La classe III antiarrhythmics (eg amiodarone) può aumentare la violazione di conduzione AV.

L'azione di β-blockers per applicazione di attualità (eg le gocce per occhio per cura di glaucoma) può accrescere gli effetti sistemici di bisoprolol (abbassandosi la pressione del sangue, il rallentamento del tasso cardiaco).

Parasympathomimetics mentre l'uso di bisoprolol può aumentare la violazione di conduzione AV e aumentare il rischio di bradycardia.

L'effetto di Hypoglycemic d'insulina o farmaci hypoglycemic per amministrazione orale può esser accresciuto. I sintomi d'ipoglicemia, particolarmente tachycardia, possono esser mascherati o soppressi. Una tal interazione è più probabile usando β-blockers nonselettivo.

I farmaci per anestesia generale possono aumentare il rischio cardiodepressive l'azione, avendo come conseguenza hypotension (vedi. «Precauzioni»).

glycosides cardiaco mentre l'uso di bisoprolol può condurre a un aumento del polso di tempo e così - allo sviluppo di bradycardia. NSAIDs può ridurre l'effetto antihypertensive di bisoprolol.

L'uso di fatto concomitante di bisoprolol a β-agonists (eg isoprenaline, dobutamine) può ridurre l'effetto di entrambi i farmaci. L'uso di bisoprolol con agonists che intaccano il α-e i recettori β-adrenergic (eg norepinephrine, epinephrine), può accrescere gli effetti vasoconstrictor di questi agenti che si alzano dalla partecipazione di recettori α-adrenergic, avendo come conseguenza la pressione del sangue aumentata. Tali interazioni sono più probabili usando β-blockers nonselettivo.

I farmaci di Antihypertensive, così come altri agenti antihypertensive con l'effetto possibile (ad esempio tricyclic gli antidepressivi, i barbiturici, phenothiazines), può accrescere l'effetto antihypertensive di bisoprolol.

Mefloquine mentre l'uso di bisoprolol può aumentare il rischio di bradycardia.

Gli inibitori di MAO (eccetto inibitori MAO) possono aumentare l'effetto antihypertensive di β-blockers. L'uso di fatto concomitante può anche condurre allo sviluppo di crisi hypertensive.

Overdose

Sintomi: I sintomi più comuni di overdose - il blocco di AV, bradycardia, hanno segnato la riduzione di pressione del sangue, bronchospasm, insufficienza cardiaca acuta e ipoglicemia.

La sensibilità a dosi alte riceventi sole di bisoprolol è molto non costante in pazienti individuali, e probabilmente con CHF i pazienti hanno una sensibilità alta.

Trattamento: Prima di tutto deve smettere di prendere bisoprolol e iniziare a sostenere la terapia sintomatica.

In bradycardia severo: in / atropine. Se l'effetto è insufficiente, con prudenza, può entrare il farmaco ha un effetto chronotropic positivo. Qualche volta può richiedere la messa in scena provvisoria di un battistrada artificiale.

In diminuzione segnata in pressione del sangue: in / in soluzioni del plasma e farmaci vasopressor.

Quando AV bloccano: i pazienti devono essere sotto supervisione costante ed esser trattati α-e β-adrenergic agonists come epinephrine. In caso di necessità - installazione di un battistrada artificiale.

Quando inasprimento di arresto cordiaco cronico: in / con l'introduzione di diuretici, farmaci con effetto inotropic positivo e vasodilators.

Quando bronchospasm: l'uso di bronchodilators, compreso β2-agonists e / o aminophylline.

Quando ipoglicemia: in / con l'introduzione di destrosio.

Itinerari di amministrazione

Dentro.

Precauzioni per sostanza Bisoprolol

Il trattamento di Bisoprolol non deve esser interrotto improvvisamente, particolarmente in pazienti con CAD. Se la cessazione è necessaria, la dose deve esser ridotta gradualmente.

Con uso simultaneo di clonidine il suo ricevimento può esser terminato solo dopo alcuni giorni dopo cessazione di bisoprolol.

Negli stadi iniziali di trattamento con pazienti bisoprolol hanno bisogno di monitoraggio costante.

Il monitoraggio di pazienti che prendono bisoprolol deve includere la misurazione del tasso cardiaco e la pressione del sangue (all'inizio di trattamento - ogni giorno, allora - 1 ogni 3-4 mesi) la tenuta di un elettrocardiogramma, determinando la concentrazione di glucosio di sangue in pazienti con diabete (ogni quattresima volta-5 mesi). In pazienti anziani è consigliato controllare la funzione renale (1 ogni 4-5 mesi).

È necessario formare il metodo di calcolo di tasso cardiaco del paziente e ordinato in consultare un dottore con il tasso cardiaco <60 bpm. / Min.

Bisoprolol deve esser usato con prudenza nelle condizioni seguenti: il diabete con oscillazioni considerevoli nella concentrazione di glucosio del plasma - i sintomi d'ipoglicemia grave come tachycardia, palpitazioni e sudorazione può esser mascherato; dieta severa; la conduzione di desensibilizzazione di terapia; blocco di AV di me grado; angina di Prinzmetal; i disordini di circolazione arteriosa periferica di miti per moderare il grado (all'inizio di trattamento può essere sintomi aumentati); psoriasi (compreso. h. in storia).

Nel caso di pazienti anziani che aumentano bradycardia (il tasso cardiaco <60 bpm. / Min), la riduzione segnata di pressione del sangue (SBP <Hg di 100 mm), AV bloccano bronchospasm, ventricular arrhythmias, la disfunzione di fegato severa e / o la malattia renale ha bisogno di ridurre la dose di bisoprolol o interrompere il trattamento.

È consigliato interrompere la terapia nello sviluppo di depressione provocata prendendo β-blockers.

Sistema respiratorio

Prima che la terapia è raccomandata a studio su funzione respiratoria in pazienti con una storia di storia bronchopulmonary.

In asma bronchiale o COPD mostra l'uso simultaneo di farmaci bronchodilator. I pazienti con asma possono aumentare la resistenza di rotta aerea, che richiede dosi più alte di β2-agonists. Efficacia di fumatori di β-blockers più in basso.

reactions.beta.-blockers allergico, compreso bisoprolol può aumentare la sensibilità ad allergeni e la gravità di reazioni anaphylactic all'indebolimento di regolazione adrenergica compensativa sotto l'azione di .beta.-blockers. La terapia di Epinephrine non sempre dà l'effetto terapeutico aspettato.

anestesia generale

Con anestesia generale, deve considerare il rischio di blocco di β-adrenoceptor. Se vuole fermare la terapia bisoprolol prima di chirurgia, questo deve esser fatto gradualmente e completato tra 48 ore prima di anestesia generale.

pheochromocytoma

I pazienti con tumore di ghiandola surrenale (pheochromocytoma), bisoprolol possono esser usati solo sullo sfondo dell'uso simultaneo di alfa-blockers.

hyperthyroidism

Nel trattamento con bisoprolol i sintomi di hyperthyroidism (hyperthyroidism) possono esser mascherati.

Devono avvisare a pazienti che usano lenti a contatto che durante trattamento possono diminuire la produzione di liquido di lacrima.

Gruppi pazienti speciali

Funzione renale o epatica deteriorata. Se il fegato anormale o la funzione renale mite per moderare la regolazione di dose non sono di solito richiesti.

In violazione severa di rene (La clausola creatinine <20 millilitri / il min) e in pazienti con malattia di fegato grave, la dose quotidiana massima è 10 mg. L'accrescimento della dose in tali pazienti deve esser amministrato con prudenza estrema.

Età anziana. La regolazione di dose non è richiesta.

Bambini. Poiché non c'è abbastanza per l'uso di bisoprolol in dati di bambini, non è raccomandato per uso in bambini meno di 18 anni.

Al momento, dati insufficienti riguardo all'uso di bisoprolol in pazienti con arresto cordiaco cronico in combinazione con diabete del tipo 1, violazioni severe dei reni e / o malattia di fegato, cardiomyopathy restrittivo, la malattia cardiaca congenita o la valvola di difetto cardiaca con compromesso di hemodynamic severo. Anche ancora sufficienti dati furono ricevuti in merito a pazienti di CHF con infarto del miocardio tra i 3 mesi passati.

L'effetto di qualsiasi capacità di compiere attività potenzialmente rischiose che richiedono l'attenzione e le reazioni rapide (eg la direzione stradale di trasporto, il lavoro con macchine mobili). Bisoprolol non intacca la capacità di guidare veicoli secondo uno studio in pazienti con CAD. Comunque, la capacità di guidare veicoli o fare funzionare meccanismi tecnicamente complessi può esser deteriorata come risultato di reazioni individuali. Deve esser accentuato all'inizio di trattamento, dopo aver cambiato la dose e consumando l'alcool.