Istruzione per uso: Bilastine

Nome latino della sostanza Bilastine

Bilastinum (genere. Bilastini)

Formula grossolana

C28H37N3O3

Gruppo farmacologico della sostanza Bilastine

H1-antistaminici

La classificazione (ICD-10) nosological

H10.1 congiuntivite atopic Acuta: congiuntivite allergica; malattie di occhio allergiche; congiuntivite allergica; la congiuntivite allergica provocata da fattori chimici e fisici; rhinoconjunctivitis allergico; infiammazione allergica degli occhi; Primavera il Qatar; Primavera keratitis; congiuntivite di primavera; Congiuntivite allergica; anno - congiuntivite allergica rotonda; Inasprimento di pollinosis nella forma di sindrome rhinoconjunctival; keratoconjunctivitis allergico acuto; congiuntivite allergica acuta; infezione batterica superficiale degli occhi; Rhinoconjunctivitis; congiuntivite allergica stagionale; congiuntivite stagionale; SENSORIALE; keratoconjunctivitis allergico cronico; congiuntivite allergica cronica

J30.3 Altro rhinitis allergico: anno rhinitis allergico - intorno; rhinoconjunctivitis allergico

Alveari di L50.9, inspecificati: urticarial ricorrente cronico; urticaria acuto

Codice di CAS

202189-78-4

Farmacologia

Azione farmacologica - Antiallergico, H1-antistaminico.

Pharmacodynamics

Farmaco d'interpretazione lunga di antistaminico, in modo selettivo H1-recettori periferici di blocchi.

Un effetto terapeutico importante è osservato 1 h dopo amministrazione, l'azione di antistaminico persiste per 24 h.

Forse una penetrazione leggera di bilastine attraverso il BBB, ma non ha un effetto importante sul sistema nervoso centrale e non causa la somministrazione di sedativi.

Non ha un effetto anticholinergic.

Pharmacokinetics

Suzione. Dopo amministrazione orale, il bilastine è rapidamente assorbito dalla distesa digestiva. Tmax è 1.3 ore. Il bioavailability di bilastine dopo ingestione è il 61%. L'immissione di cibo simultanea riduce il bioavailability di bilastine nel 30%. Cumulation non è osservato. Connessione con proteine di plasma sanguigno - il 84-90%.

Metabolismo ed escrezione. Bilastine è metabolized insignificantemente, dopo un'applicazione sola il fino a 95% della dose accettata è excreted immutato dai reni (il 28.3%) e la bile (il 66.5%). T1 / 2 medie 14.5 ore.

Nel caso d'insufficienza renale, l'avaro (GFR 30-50 millilitri / il min / 1.73 m2) e severo (GFR <30 millilitri / il min / 1.73 m2), il tasso di eliminazione di bilastine rallenta, che può condurre a un aumento della concentrazione nel plasma sanguigno. Il cambiamento in parametri pharmacokinetic non intacca il profilo di sicurezza, perché La concentrazione di bilastine nel plasma sanguigno in pazienti con insufficienza renale rimane dentro i valori permissibili.

Con insufficienza epatica, clinicamente i cambiamenti significativi in parametri pharmacokinetic non succedono; Bilastine è poco metabolized nel fegato.

I parametri pharmacokinetic di bilastine in pazienti anziani sono simili a quelli in pazienti giovani.

Applicazione della sostanza Bilastine

Allergico (stagionale e anno - intorno) rhinoconjunctivitis - eliminazione o alleviamento di sintomi (starnuto, congestione nasale, prurito di mucosa nasale, rhinorrhea, sensazione in fiamme e prurito negli occhi, gli occhi rossi, lachrymation); Urticaria - eliminazione o riduzione di prurito, eruzione.

Controindicazioni

Ipersensibilità; Gravidanza e allattamento al seno; Età fino a 12 anni (efficacia e sicurezza non istituita).

Applicazione in gravidanza e allattamento al seno

L'uso di bilastine durante gravidanza è contraindicated alla mancanza di dati di sicurezza clinici.

In connessione con la mancanza di dati sulla penetrazione di bilastine in latte del seno, se è necessario usarlo per la durata di ammissione, l'allattamento al seno deve esser interrotto.

Effetti collaterali di Bilastine

Gli effetti collaterali possibili, elencati sotto, sono raggruppati secondo la frequenza di evento: molto spesso (≥1 / 10); Spesso (≥1 / 100, <1/10); Raramente (≥1 / 1000, <1/100); Raramente (≥1 / 10000, <1/1000); Molto raramente (<1/10000), compreso messaggi individuali.

Dal sistema digestivo: poco frequente - aridità di mucosa orale, diarrea, dispepsia, gastrite, dolore addominale, dolore nell'addome superiore, sensazioni sgradevoli nello stomaco, nausea.

Dalla pelle e i tessuti sottocutanei: raramente - pelle di prurito.

Dal sistema nervoso: spesso - sonnolenza, mal di testa; Raramente - capogiro.

Disordini della psiche: raramente - ansia, insonnia.

Dalla parte di metabolismo: raramente - appetito aumentato, aumento di peso.

Dalla parte dell'organo di udienza e disordini labirintici: raramente - rumore negli orecchi, vertigine.

Dal sistema respiratorio, il petto e mediastinum: raramente - affanno, aridità di mucosa nasale, sensazioni sgradevoli nel naso.

Da parte del CVS: poco frequente - blocco della gamba destra del fasciculus, il seno arrhythmia, la proroga dell'intervallo QT sull'ECG, altri cambiamenti sull'ECG.

Malattie infettive e parassitiche: raramente - i herpetic si rovinano alla cavità orale.

Altro: poco frequente - la sete, la stanchezza aumentata, asthenia, la febbre, l'aumento della concentrazione di triglycerides nel plasma sanguigno, un aumento della concentrazione di creatinine nel plasma sanguigno, ha aumentato l'attività di enzimi di fegato (AST, ALT, GGT).

Interazione

Con l'uso simultaneo di bilastine con ketoconazole o erythromycin, l'AUC di bilastine è aumentato di 2 pieghe, e la piega di Cmax 2 3.

Con l'uso simultaneo di bilastine in una dose di 20 mg e diltiazem in una dose di Cmax bilastin di 60 mg aumentato nel 50%. Tali effetti possono esser spiegati da interazione al livello di proteine di corriere (compreso P-gp), responsabili di escrezione di farmaci da celle intestinali, il substrato di cui è bilastine. Con l'uso simultaneo di bilastine e altri farmaci che sono substrati o gli inibitori di P-gp (eg, cyclosporine), la concentrazione di bilastine nel plasma sanguigno può aumentare.

Il pompelmo e altri succhi di frutta riducono il bioavailability di bilastine nel 30%. Questa interazione è alla capacità di frutto di sopprimere l'attività della proteina di corriere di anioni organici OATP1A2, per cui bilastine è un substrato. I farmaci che sono substrati o gli inibitori di OATP1A2 (eg ritonavir o rifampicin), possono ridurre la concentrazione di bilastine nel plasma sanguigno.

Bilastine non accresce l'effetto di etanolo sul sistema nervoso centrale.

Con l'uso simultaneo di bilastine e lorazepam, non c'è stato aumento dell'effetto di lorazepam sul CNS.

Overdose

Sintomi: usando bilastine in una dose che supera le 10-11 volte raccomandate, gli effetti collaterali successero in 2 volte più spesso che con l'uso di placebo. Il più spesso ci sono stati capogiro, mal di testa, nausea. Effetti collaterali seri, incl. L'allungamento importante dell'intervallo QT è stato annotato.

Trattamento: terapia sintomatica e di aiuto. Non c'è antidoto specifico.

Itinerari di amministrazione

Dentro.

Precauzioni per la sostanza Bilastine

In pazienti con insufficienza renale moderata (GFR 30-50 millilitri / il min / 1.73 m2) e severo (GFR <30 millilitri / il min / 1.73 m2), l'uso concorrente con inibitori P-gp può condurre a un aumento di concentrazione bilastine in Plasma, che aumenta il rischio di effetti collaterali. Perciò, in pazienti con moderato a insufficienza renale severa, la cura deve esser presa usando bilastine con inibitori P-gp (eg, ketoconazole, erythromycin, cyclosporine, ritonavir, diltiazem).

L'influenza sulla capacità di guidare veicoli, lavori con meccanismi. In uno studio condotto per valutare l'effetto di bilastine a una dose di 20 mg sulla capacità di guidare veicoli, nessun effetto sfavorevole è stato osservato. Comunque, i pazienti devono esser avvertiti che in capogiro di casi molto raro e sonnolenza può succedere, che a sua volta può intaccare la capacità di guidare veicoli o compiere altre attività che richiedono la concentrazione aumentata. Quando questi fenomeni indesiderabili appaiono, dovrebbe trattenersi da compiere queste attività.