Istruzione per uso: Beclometasone (Beclomethasonum)

Gruppo farmacologico

Glucocorticosteroids

La classificazione (ICD-10) di Nosological

J30 Vasomotor e rhinitis allergico

rinopatiya allergico, rhinosinusopathy Allergico, malattie respiratorie Allergiche, rhinitis Allergico, allergia nasale, Rhinitis Allergico Stagionale, Vasomotor rhinitis, rhinitis Lungo e allergico, rhinitis allergico Perenne, rhinitis allergico Perenne, Anno - rhinitis allergico rotondo o stagionale, Anno - natura rhinitis allergica rotonda, Rhinitis vasomotor allergico, Inasprimento di allergia di polline nella forma di Sindrome rinokonyunktivalnogo, rhinitis allergico Acuto, Edema di mucosa nasale, Edema di mucosa nasale, Tumefazione del mucosa della cavità nasale, Tumefazione di mucosa nasale, Tumefazione di mucosa nasale, malattia di polline, rhinitis allergico Permanente, rhinoconjunctivitis, rhinosinusitis, rhinosinusopathy, rhinitis allergico Stagionale, Rhinitis Allergico Stagionale, Haymarket rhinitis, rhinitis allergico Cronico, malattie respiratorie Allergiche

Polipus di J33 del naso

polyposis nasale ricorrente

Asma di J45

L'asma lo sforzo fisico, lo stato asthmaticus, l'asma Bronchiale, il flusso di polmone di Asma, l'asma Bronchiale con ostacolo di scarico di saliva, l'asma Bronchiale le correnti pesanti, l'asma Bronchiale lo sforzo fisico, hypersecretory l'asma, la forma dipendente dall'Ormone di asma bronchiale, il Sollievo di asma attacca in asma bronchiale, asma Nonallergica, asma notturna, Inasprimento di asma, attacchi di Asma, forme Endogene di asma, asma Di notte, Tosse con asma bronchiale

Codice CAS4419-39-0

Caratteristiche di sostanza Beclomethasone

Beclomethasone dipropionate è una polvere inodore bianca bianca o cremosa, molto poco solubile in acqua; Molto solubile in cloroformio, acetone e alcool. Peso molecolare 521.25.

Farmacologia

Azione farmacologica - antiincendiario, antiedematoso, antiallergico, anti-asthmatic.

Ha glucocorticoid pronunciato e attività mineralocorticoid debole. Con iniezione endobronchial inibisce la migrazione e l'attivazione di celle coinvolte nel processo incendiario allergico (macrophages alveolare), ispessisce la membrana al seminterrato dell'epitelio, riduce la secrezione di muco da celle di calice, riduce il numero di celle di albero nella membrana mucosa dei bronchi, rilassa i muscoli lisci dei bronchi, restaura la sua sensibilità ad adrenomimetics.

Dopo uso intranasale, è rapidamente assorbito attraverso mucosa nasale. La parte del farmaco iniettato è inghiottita. L'assorbimento dal tratto gastrointestinale è basso. La maggior parte della dose nel tratto gastrointestinale è inactivated dal "primo passaggio" attraverso il fegato.

L'assorbimento sistemico è possibile con qualsiasi forma di amministrazione (endobronchial, intranasale, l'inalazione attraverso la bocca). Il grado di legare con proteine del plasma è il 87%. È hydrolyzed da esterases corrispondente nel fegato, i tessuti polmonari e altri con la formazione di beclomethasone 17-monopropionate e liberi beclomethasone, che hanno l'attività antiincendiaria debole. Il sentiero principale di escrezione (senza badare al modo di amministrazione) sia del farmaco immutato sia del suo metabolites polare è con feces, il 12-15% è excreted in urina.

L'effetto terapeutico si sviluppa in 4-5 giorni all'inizio di trattamento e arriva a un massimo tra parecchie settimane.

Indizi

Inalazione: asma bronchiale - come una terapia fondamentale; Con efficacia insufficiente di bronchodilators, cromoglycic acido e ketotifen; ridurre la dose di glucocorticoids orale.

Intranasale: rhinitis allergico (stagionale e anno - intorno), vasomotor rhinitis, polyposis nasale ricorrente.

Controindicazioni

Ipersensibilità, età da bambini (fino a 6 anni); Per uso d'inalazione: bronchospasm acuto, asthmatic stato (come mezzi primari), bronchite di natura non-astatic; Per uso intranasale: diatesi di hemorrhagic, sanguinamento nasale frequente, infezioni sistemiche (fungoso, compreso candidiasis delle vie respiratorie superiori, batteriche compreso tubercolosi dei polmoni), herpetic malattia di occhio, infezioni respiratorie acute.

Restrizioni per uso

Per applicazione intranasale: ulcera septal nasale, interventi chirurgici recenti nella cavità nasale, trauma di naso recente, amoebiasis, glaucoma, insufficienza epatica severa, hypothyroidism, infarto del miocardio recente.

gravidanza e lattazione

Contraindicated nel primo trimestre di gravidanza. Negli II e III trimestri è possibile se l'effetto aspettato di terapia supera il rischio potenziale al feto.

La categoria di azione per feto da FDA è C.

Al momento di trattamento deve fermare l'allattamento al seno.

Beckomethasone

A inalazioni: la raucedine di voce, la sensazione di sudore nella gola, gli attacchi di starnuto, la tosse, bronchospasm paradossale (è fermato dall'introduzione d'inalazione bronchodilators), eosinophilic la polmonite; le reazioni allergiche, candidiasis della cavità orale e le vie respiratorie superiori (con uso a lungo termine e / o quando usato in dosi alte - più di 400 mcg / il giorno), si sono comportate con terapia antifungosa locale senza interrompere il trattamento

Con uso a lungo termine in dosi di più di 1.5 mg / giorno - effetti collaterali sistemici (compreso insufficienza surrenale).

Con applicazione intranasale: dolore nella cavità nasale e la gola, l'aridità e l'irritazione della membrana mucosa della cavità nasale e le vie respiratorie superiori, lo starnuto, la tosse; Infezioni del nasopharynx causato da flora fungosa, rhinorrhea, epistaxis, ulcerazione della membrana mucosa della cavità nasale, la perforazione di septum nasale; Raramente - mucosal atrofia.

Con uso prolungato in dosi di più di 1500 μg / il giorno può sviluppare effetti collaterali sistemici (compreso insufficienza surrenale).

Effetti di sistema

Dal sistema nervoso e gli organi sensoriali: il mal di testa, il capogiro, la sonnolenza, il dolore negli occhi, il deterioramento visivo, la congestione hyperemia, hanno aumentato la pressione intraoculare, le sensazioni di gusto diminuite, il gusto sgradevole nella bocca.

Reazioni allergiche: eruzione della pelle, alveari, bronchospasm, angioedema.

Altro: myalgia, ritardo di crescita possibile in bambini (con uso prolungato).

Interazione

Accresce l'effetto di beta-adrenomimetics. La beta-adrenomimetiki aumenta le proprietà antiincendiarie di beclomethasone (aumenti la sua penetrazione nelle parti distali dei bronchi).

Ephedrine accelera il metabolismo di beclomethasone. Inducers di enzimi di ossidazione microsomal (compreso fenobarbitale, phenytoin, rifampicin) riducono l'efficacia di betamethasone. Methandienone, gli estrogeni, beta2-adrenomimetics, theophylline, glucocorticoids per amministrazione orale accrescono l'effetto di beclomethasone.

Overdose

Mostra sintomi d'insufficienza hypothalamic-pituitary-adrenal. Un trasferimento provvisorio al sistema glucocorticoids, l'appuntamento di ACTH è indicato.

Itinerari di amministrazione

Inhalational, intranasale.

Precauzioni

Non abbia l'abitudine di fermare un attacco di asthmatic acuto. Se un attacco di asma acuto si sviluppa in risposta a beclomethasone, deve esser immediatamente ritirato. Se i segni d'insufficienza hypothalamic-pituitary-adrenal devono continuare l'inalazione, ma è necessario controllare il livello di cortisol basale nel plasma sanguigno (la funzione del sistema hypothalamic-pituitary-adrenal di solito normalizza dopo di 1-2 giorni). Lo stesso controllo è necessario usando dosi alte di beclomethasone (1500 μg o più). Eviti il contatto con gli occhi. Con sindrome bronchoobstructive moderata e severa, è consigliato usare bronchodilators 15-20 minuti prima d'inalazione.

L'efficacia di trattamento di rhinitis allergico, accompagnato da scarico mucoso abbondante ed edema pronunciato dei passaggi nasali, aumenta con l'uso simultaneo di vasoconstrictors. Per ridurre la probabilità di oropharyngeal candidiasis, è consigliato inalare prima di mangiare e dopo ogni risciacquata d'inalazione la Sua bocca.

Con asma dipendente dallo steroide, le dosi alte (più di 1000 μg per giorno) devono esser usate. Il trasferimento di pazienti con asma bronchiale da glucocorticoids sistemico a forme d'inalazione di beclomethasone dipropionate deve esser effettuato gradualmente: l'annullamento di uno stadio o la riduzione troppo rapida di dose sono inaccettabili.