Istruzione per uso: Azelastine

Nome del farmaco: idrocloruro di Azelastine, Allergodil, Allergodil C.

Nome latino di sostanza Azelastine

Azelastinum (genere. Azelastini)

Nome chimico

4 - [Metile (4-Chlorophenyl)]-2-(metile hexahydro 1 1H azepin 4 yl)-1 (2H)-phthalazinone (e come idrocloruro)

Formula grossolana

C22H24ClN3O

Gruppo farmacologico di sostanza Azelastine

H1-antistaminici

Prodotti oftalmici

La classificazione (ICD-10) nosological

H10.1 congiuntivite atopic Acuta: congiuntivite allergica; malattie di occhio allergiche; congiuntivite allergica; la congiuntivite allergica provocata da fattori chimici e fisici; rhinoconjunctivitis allergico; infiammazione allergica degli occhi; Primavera il Qatar; Primavera keratitis; congiuntivite di primavera; Congiuntivite allergica; anno - congiuntivite allergica rotonda; Inasprimento di pollinosis nella forma di sindrome rhinoconjunctival; keratoconjunctivitis allergico acuto; congiuntivite allergica acuta; infezione batterica superficiale degli occhi; Rhinoconjunctivitis; congiuntivite allergica stagionale; congiuntivite stagionale; SENSORIALE; keratoconjunctivitis allergico cronico; congiuntivite allergica cronica

J30 Vasomotor e rhinitis allergico: rhinopathy allergico; rhinosinusopathy allergico; malattie allergiche delle vie respiratorie superiori; rhinitis allergico; Allergico rhinitis stagionale; Vasomotor naso troppo liquido; rhinitis allergico prolungato; rhinitis allergico ogni e rotondo dall'anno; ogni anno rhinitis allergico; anno - rhinitis allergico rotondo o stagionale; tutto l'anno intorno rhinitis di una natura allergica; Rhinitis vasomotor allergico; Inasprimento di pollinosis nella forma di sindrome rhinoconjunctival; rhinitis allergico acuto; Edema di mucosa nasale; Edema di mucosa nasale; Edema della membrana mucosa della cavità nasale; Tumefazione di mucosa nasale; Tumefazione di mucosa nasale; Pollinosis; rhinitis allergico permanente; Rhinoconjunctivitis; Rhinosinusitis; Rhinosinusopathy; rhinitis allergico stagionale; rhinitis allergico stagionale; Fieno rhinitis; rhinitis allergico cronico; malattie allergiche delle vie respiratorie

Codice di CAS

58581-89-8

Caratteristiche di sostanza Azelastine

Derivato di Phthalazinone. L'idrocloruro di Azelastine è una polvere cristallina bianca di gusto amaro, inodore. Limitedly solubile in acqua, alcool di metile e glicole propylene, poco solubile in etile, octyl alcool e glicerina. Peso molecolare 418.37.

Farmacologia

Azione farmacologica - stabilizzazione antiallergica, di membrana, antistaminico.

In modo selettivo l'istamina di blocchi i recettori di H1, riduce la permeabilità capillare ed exudation. Inibisce degranulation di celle di albero, sopprime la sintesi o previene la liberazione di sostanze biologicamente attive (l'istamina, serotonin, leukotrienes, il fattore attivante la piastrina, eccetera) che la causa bronchospasm e promuove lo sviluppo di stadi primi e tardi di reazioni allergiche e infiammazione.

Con amministrazione intranasale riduce il prurito e mal ventilato nel naso, lo starnuto, la secrezione di muco. Attenuazione di sintomi rhinitis allergici si sviluppa tra 3 ore. L'effetto arriva a un massimo dopo di 4-5 ore e dura durante 12 ore.

L'applicazione locale nella forma di gocce per occhio è accompagnata da una diminuzione in segni d'infiammazione allergica degli occhi (hyperemia, dolorante, il prurito, lacrimation, la tumefazione delle palpebre). L'effetto oftalmico è manifestato dopo di 10 minuti e rimane durante 12 ore.

In esperimenti di animale, gli effetti cancerogeni e mutagenic non sono stati scoperti. In topi, a una dose di 68.6 mg / kg (550 volte più in alto che MPDA per uso intranasale), embryotoxic, fetotoxic ed effetti teratogenic (difetti esterni e anormalità scheletriche).

Facilmente assorbito dalle membrane mucose delle vie respiratorie, crea nelle concentrazioni di sangue proporzionali alla dose. Dopo applicazione intranasale, bioavailability sistemico è il 40%, Vd è 14.5 l / il kg. Lega con proteine di sangue nel 80-90%. I passaggi gistogematicalkie le barriere, compreso placental, penetrano in liquidi e tessuti. Biotransformiruetsya nel fegato da ossidazione che coinvolge il sistema cytochrome P450 con la formazione di metabolite attivo desmethylazelastine. Nelle condizioni di un instillamento intranasale solo, il desmethylazelastine non è scoperto nel plasma sanguigno, ma sullo sfondo di concentrazione stabile di azelastine, il suo livello arriva al 20-50% di questo azelastine. Con uso ripetuto di occhio le gocce non è praticamente determinato nel sangue. Ad applicazione ripetuta in una dose di 0.56 mg / il giorno in pazienti che soffrono di rhinitis allergico, le concentrazioni di sangue sono più alte (0.65 ng / il millilitro) che in volontari sani (0.27 ng / il millilitro). T1 / 2 azelastine - 22 h, desmethylazelastine - 54 h. È excreted dai reni principalmente nella forma di metabolites e ghiandole excretory (compreso latteria che allatta). Sullo sfondo d'insufficienza renale (La clausola creatinine meno di 50 millilitri / il min), AUC e Cmax (il tempo del suo raggiungimento non cambia) l'aumento nel 70-75%.

Applicazione di sostanza Azelastine

rhinitis allergico e congiuntivite (stagionale, anno - intorno).

Controindicazioni

Ipersensibilità, gravidanza, allattamento al seno, età da bambini (gocce per occhio - fino a 4 anni, spruzzi nasali - fino a 6 anni).

Applicazione in gravidanza e allattamento al seno

Contraindicated in gravidanza (particolarmente nel primo trimestre).

Categoria di azione per feto da FDA - C.

Per la durata di trattamento, l'allattamento al seno deve esser fermato.

Effetti collaterali di sostanza Azelastine

Reazioni allergiche: eruzione della pelle, alveari, prudendo.

Da parte del sistema respiratorio: attacchi di starnuto, faringite, tosse, affanno, un sentimento di resistenza nel petto, l'affanno, bronchospasm.

Dal sistema nervoso: mal di testa, capogiro, stanchezza.

Da parte del sistema digestivo: un gusto amaro nella bocca (il 19.7%), un cambiamento in gusto, asciuga la bocca, la nausea, gastralgia.

Altro: tachycardia, hematuria, myalgia, aumento di peso; usando spruzzi nasali: sonnolenza (il 11.5%), aridità, irritazione, bruciando o prudendo di mucosa nasale; Raramente - epistaxis; Con l'applicazione di gocce per occhio: irritazione della congiuntiva; gli occhi Raramente secchi, lachrymation, la sensazione di corpo estraneo o il dolore nell'occhio, la tumefazione, chemosis, l'emorragia nella camera anteriore dell'occhio, keratopathy / keratitis, l'erosione o excoriation della cornea di occhio, hanno offuscato la vista, blepharitis.

Interazione

Rafforza (reciprocamente) l'effetto calmante di alcool e altri farmaci che deprimono il sistema nervoso centrale. Ketoconazole tocca con la determinazione della concentrazione di azelastine in plasma sanguigno e cimetidine, sopprimendo cytochrome P450, aumenta.

Overdose

Sintomi: probabilmente sonnolenza aumentata.

Trattamento: sintomatico.

Itinerari di amministrazione

Intranasale, conjunctival.

Precauzioni per la sostanza Azelastine

Con prudenza, prescriva spruzzi nasali a pazienti con funzione renale deteriorata. Usando spruzzi, non butti indietro la Sua testa.

Durante trattamento, è necessario evitare di bere l'alcool e usare farmaci che deprimono il sistema nervoso centrale. Consideri la possibilità di capogiro e sonnolenza.

Istruzioni speciali

Usando gocce per occhio, le lenti a contatto non sono raccomandate.

Azelastine (le gocce per occhio) può esser usato per curare malattie di occhio infettive solo in terapia complessa sulla raccomandazione di un dottore.