Istruzione per uso: Azathioprine

Forma di dosaggio: polvere della sostanza; targhe

Sostanza attiva: Azathioprinum

ATX

L04AX01 Azathioprine

Gruppo farmacologico:

Immunodepressants

La classificazione (ICD-10) nosological

D69.3 Idiopathic Thrombocytopenic Purpura: la Malattia di Werlhof; Idiopathic thrombocytopenia autoimmune; Idiopathic thrombocytopenic purpura di adulti; Idiopathic thrombocytopenic purpura in adulti; idiopathic immune thrombocytopenic purpura; thrombocytopenia immune; il Sanguinamento in pazienti con thrombocytopenic purpura; Sindrome di Evans; Thrombocytopenic purpura; Thrombocytopenia di origine immune; idiopathic cronico thrombocytopenic purpura; thrombocytopenia essenziale; thrombocytopenic autoimmune purpura in gravidanza; posttrasfusione purpura

G70 Myasthenia gravis e altri disordini della sinapsi neuromuscular: sindrome di Myasthenic; sindromi di Myasthenic; Myasthenia gravis; sindrome di Myasthenic; myasthenia severo gravis (Myasthenia gravis)

Colite ulcerosa di K51: Colite acuta ulcerativo; Colite ulcerativa; colite ulcerativa-necrotic; Colite ulcerativa-hemorrhagic nonspecifico; Colite ulcerativa e trophic; Colite idiopathic ulcerativo; Colite ulcerativa nonspecifico; colite ulcerosa nonspecifica; ulcere di Proctocolitis; Hemorrhagic rectoxitis purulento; Rectoccolitis ulcerativo-hemorrhagic

K73.2 epatite attiva Cronica, non altrove classificata: epatite attiva cronica; l'epatite cronica è aggressiva; epatite cronica attiva

L10 Pemphigus [pemphigus]: pemphigoid benigno delle membrane mucose; Bolla dermatosis; Pemphigus; Dermatite, vesicular; pemphigus benigno; pemphigus ordinario; Pemphigus; dermatite di Bolla; Famiglia Hailey-Hailey pemphigus benigno

Psoriasi di L40: psoriasi di placca cronica con diffuso; psoriasi generalizzata; Psoriasi dello scalpo; parti pelose della pelle; Una forma generalizzata di psoriasi; dermatite di Psoriazoformny; la Psoriasi complicata con erythroderma; la disinserzione di psoriasi; placca psoriatic Isolata; psoriasi di Eksfolliativny; psoriatic erythroderma; Psoriasi con eczematization; Hyperkeratosis in psoriasi; psoriasi inversa; Psoriasi ekzemopodobnye; dermatoses psoriazoformny; genitali di Psoriasi; lesioni di Psoriasi con aree pelose della pelle; psoriasi di erythrodermic; psoriasi cronica dello scalpo; psoriasi cronica; psoriasi ordinaria; psoriasi refrattaria; fenomeno di Koebner; psoriasi

M06.9 artrite Reumatoide, inspecificata: artrite reumatoide; sindrome di Dolore in malattie reumatiche; Dolore in artrite reumatoide; Infiammazione in artrite reumatoide; forme degenerative di artrite reumatoide; artrite reumatoide da bambini; Inasprimento di artrite reumatoide; reumatismo articolare acuto; artrite reumatica; poliartrite reumatica; artrite reumatoide; poliartrite reumatica; artrite reumatoide; artrite reumatoide; artrite reumatoide di corso attivo; periarthritis reumatoide; poliartrite reumatoide; artrite reumatoide acuta; reumatismo acuto

M30 polyarteritis Nodoso e condizioni collegate

M32 lupus Sistemico erythematosus: Lupus erythematosus rosso disseminato; lupus Disseminato erythematosus; lupus cronico erythematosus

M33 Dermatopoly myositis: Dermatomyositis; la malattia di Wagner; Sindrome di Wagner-Unferricht-Hepp; dermatomyositis sistemico; Sclerodermatomyositis

N05 sindrome nephritic Inspecificata: infezioni renali; Glomerulonephritis; Glomerulosclerosis; Idiopathic nefriti; malattia renale immune; malattie renali immuni cytotoxic; glomerulopathies immune; Mesangial proliferative glomerulonephritis; membrana-proliferative glomerulonephritis; glomerulonephritis membranoso; Nephritis; Giada; glomerulonephritis postinfettivo; Post-streptococcal glomerulonephritis; glomerulosclerosis segmentale

Morte di T86.9 e rigetto di organo di trapianto (trapianti) e tessuto, inspecificato: reazione di Rigetto; reazione di Rigetto durante trapianto di organo; risposta d'innesto contro l'ospite; GVHD; reazioni di rigetto di Trapianto

Composizione e forma di rilascio

Targhe - 1 tavolo.

Azathioprine 0.05 g

Sostanze ausiliari: gelatina; amido di patate; zucchero di Latte; Calcio stearate

In un pacco di cella planare di 10; In un pacco di cartone 5 pacchi.

Descrizione di forma di dosaggio

Le targhe sono giallo chiaro o giallo chiaro con una sfumatura verdastra di colore.

Caratteristica

Immunosuppressant dal gruppo di antimetabolites.

Effetto di Pharmachologic

Modo di azione - Immunosuppressive.

Pharmacodynamics

Come una cosa analoga strutturale di adenina, hypoxanthine e guanine, che sono la parte di acidi nucleici, l'azathioprine blocca la divisione di cella e la proliferazione di tessuti.

L'effetto immunosuppressive di azathioprine è principalmente diretto verso reazioni d'ipersensibilità ritardate e cytotoxicity cellulare. Sopprime la reazione d'incompatibilità di tessuto. In una dimensione minore funziona sulla sintesi di anticorpi. Rispetto a di mercaptopurine ha un effetto immunosuppressive più pronunciato con meno attività cytostatic.

Pharmacokinetics

Dopo amministrazione orale, l'azathioprine è bene assorbito dalla distesa digestiva. Obbligatorio a proteine è basso (~ il 30%). Nel corpo, biotransformed con la formazione di acido 6-mercaptopurine e 6-thioinosinic (metabolites attivo). La sostanza attiva penetra nel tessuto in una piccola concentrazione; La più piccola quantità di azathioprine è trovata nel cervello. T1 / 2 per azathioprine e il suo metabolites attivo - circa 5 ore Cmax in plasma sanguigno è portato a termine 1-2 ore dopo ingestione. È excreted quasi completamente attraverso il fegato con bile, attraverso i reni - non più del 1-2%.

Indizio di Azathioprine della droga

Prevenzione di reazione di rigetto d'innesto (come parte di terapia di combinazione);

artrite reumatoide;

Epatite attiva cronica;

lupus sistemico erythematosus;

colite ulcerosa nonspecifica;

Dermatomyositis;

Myasthenia gravis;

periarteritis nodoso;

pemphigus volgare;

glomerulonephritis autoimmune;

Idiopathic thrombocytopenic purpura;

psoriasi.

Controindicazioni

Ipersensibilità ad azathioprine e / o mercaptopurine;

gravidanza.

Applicazione di gravidanza e allattamento al seno

Contraindicated in gravidanza. In caso di necessità, usi durante lattazione deve fermare l'allattamento al seno.

Effetti collaterali

Myelodepression (leukopenia, thrombocytopenia, anemia), sviluppo di infezioni secondarie, megaloblastic erythropoiesis e macrocytosis, nausea, vomito, anoressia, eruzione della pelle, arthralgia, myalgia, lesioni ulcerose erosive della bocca e le labbra, l'allergia della droga, cholestatic epatite, epatite tossica. I destinatari di trapianto possono avere la pancreatite, le lesioni erosive e ulcerative e sanguinando del tratto gastrointestinale, necrosis e la perforazione intestinale. Ci sono relazioni isolate dello sviluppo d'insufficienza renale acuta, hemolytic l'anemia, le malattie di polmone acute, meningeal le reazioni. In studi sperimentali, i teratogenic, embryotoxic ed effetti cancerogeni sono stati istituiti. I pazienti possono prendere neoplasmi maligni.

Interazione

Con applicazione simultanea con allopurinol, l'effetto tossico di azathioprine è accresciuto; Con co-trimoxazole - può aumentare l'effetto myelotoxic di azathioprine; Con inibitori ECCEZIONALI - lo sviluppo di leukopenia severo è possibile; Con altro immunosuppressants (corticosteroids, cyclosporine, anticorpi di anti-CD3, eccetera) - il rischio d'infezione e l'inizio di aumenti di tumori.

Azathioprine è un antagonista di nondepolarizzare calmanti muscolari.

Quando vaccinato con vaccini virali vivi concomitantly con l'amministrazione di azathioprine, la replica virale può esser accresciuta, inactivated i vaccini - l'inibizione di produzione di anticorpo.

La dosatura e amministrazione

Dentro. La dose è messa singolarmente, prendendo in considerazione gli indizi, la gravità del corso della malattia, il dosaggio di concomitantly i farmaci prescritti. Per prevenire la reazione, il rigetto dell'innesto è usato in terapia complessa (di solito insieme con cyclosporine e corticosteroids) una dose di shock di fino a 5 mg / il kg oralmente in 2-3 dosi durante 1-2 mesi. Allora, la terapia di manutenzione è prescritta da 1 a 4 mg / il kg oralmente per molto tempo (parecchi anni). Con il ritiro del farmaco, la dose deve esser ridotta gradualmente. In caso di segni di rigetto del trapianto, la dose quotidiana è di nuovo alzata a 4 mg / il kg.

Con altre malattie - di solito 1.5-2 mg / kg per giorno in 3-4 dosi divise. In caso di necessità, la dose quotidiana può esser aumentata a 200-250 mg in 2-4 dosi. La durata del corso di trattamento è messa singolarmente.

Con artrite reumatoide - 1-2.5 mg / kg / giorno in 1-2 dosi divise. Il corso di trattamento è non meno di 12 settimane. La dose di manutenzione è 0.5 mg / il kg una volta al giorno.

In epatite attiva cronica, la dose quotidiana è 1-1.5 mg / il kg.

Overdose

Sintomi: i fenomeni di dyspeptic, pancytopenia, hanno deteriorato la funzione di fegato (la concentrazione aumentata di bilirubin e transaminases in plasma sanguigno), ha aumentato altri effetti collaterali (vedi "Effetti collaterali").

Trattamento: sintomatico, hemodialysis.

Quando hemodialysis, azathioprine non è completamente eliminato.

Misure precauzionali

Durante il periodo di trattamento, le donne di età di gravidanza devono usare metodi affidabili di contraccezione.

Istruzioni speciali

Durante le 8 prime settimane di trattamento, il monitoraggio settimanale del modello di sangue periferico è mostrato (1-2 volte un mese più tardi), così come il monitoraggio periodico di siero transaminases epatico, fosfatasi alcalina e livelli bilirubin.

Per violazioni di rene e / o la funzione di fegato, così come con l'amministrazione simultanea di allopurinol, l'azathioprine deve esser usato a dosi più basse (1/4 della dose media). Con prudenza (prendendo il vantaggio in considerazione / il rapporto di rischio) si rivolgono con varicella, herpes zoster, xanthine oxidase l'insufficienza; Radiazione e terapia cytotoxic.

Condizioni di rifornimento di farmacie

Su prescrizione.

Condizioni d'immagazzinamento di Azathioprine della droga

Nel posto scuro.

Tenga dalla portata di bambini.

Durata di prodotto di Azathioprine della droga

5 anni.

Non usi dopo che il termine di scadenza stampò sul pacco.