Istruzione per uso: Atomoxetine (Atomoxetinum)

Nome depositato del farmaco – Atomoxetine

Nome razionale chimico: (-) - (3R)-N-Methyl-3-3-phenyl-propan-1-amine (2-methylphenoxy) (come idrocloruro)

Sostanza di Compositionactive:
L'idrocloruro di Atomoxetine è un solido bianco che ha un peso molecolare - 291.82, la solubilità in acqua - 27.8 mg / il millilitro.

Gruppo di Pharmacotherapeutic: farmaco di Sympathomimetic
CodeCAS 82248-59-7

Gravidanza e allattamento al seno

Effetti di categoria sul feto da FDA - C.

Proprietà farmacologiche di effetto di AtomoxetinePharmachologic

Inibitore potente molto selettivo di noradrenaline presynaptic trasportatori con affinità minima con altri. Recettori di Noradrenergic, così come altri. Recettori di Neurotransmitter. Non si rivolge a psychostimulants e non è derivato da anfetammina. La sindrome «l'annullamento» non è segnata.

Pharmacokinetics

Rapidamente e quasi completamente assorbito dopo amministrazione orale. TCmax-. 1-2 ore bene distribuite nel corpo. Comunicazione con proteine - in alto (particolarmente albumina). È metabolized nel fegato che coinvolge cytochrome CYP2D6. L'immagine principale è ossidata glyukuroniruetsya 4-gidroksiatomoksetin metabolite rapidamente. Da attività farmacologica atomoxetine equivalente ma circola in plasma all'atto di concentrazioni molto più basse. La gente con attività CYP2D6 inadeguata gidroksiatomoksetin 4 può esser formata usando altro. Cytochrome P450 isoenzymes, ma più lentamente. T1 / 2 - 3.6 ore in pazienti con intensità metabolica alta e 21 ore - con ridotto. Excreted principalmente in urina nella forma di 4-O-gidroksiatomoksetin glyukuronida. Farmakokinetika in bambini e adolescenti con pharmacokinetics simile in adulti.

Indizi per Atomoxetine
Disordine d'iperattività di disavanzo di attenzione.

Controindicazioni per Atomoxetine

Ipersensibilità, glaucoma di chiusura dell'angolo, inibitori MAO simultanei, lattazione, età da bambini (fino a 6 anni).

Precauzioni: Ipertensione, tachycardia, colpo, hypotension, e la malattia, la sua causa e la gravidanza.

Dosaggio di Atomoxetine e amministrazione
Dentro, senza badare a pasti (o durante pasti), 1 volta per giorno di mattina o in caso di effetti collaterali - 2 volte al giorno (del mattino e tardi in pomeriggio o presto in sera).

Bambini e adolescenti con un peso del corpo fino a 70 kg: la dose quotidiana iniziale raccomandata - 0.5 mg / il kg, che fu aumentato a 1.2 mg / il kg, non ancora prima che 3 giorni. Se non c'è miglioramento della dose quotidiana può esser aumentato a un massimo di - 1.8 mg / il kg (o 120 mg) non è ancora prima che 2-4 settimane dopo iniziazione di trattamento.

La dose di manutenzione raccomandata - 1.2 mg / kg / giorno.

Bambini e adolescenti che pesano più di 70 kg e adulti: La dose quotidiana iniziale raccomandata - 40 mg, che fu aumentato a 80 mg non ancora prima che 3 giorni. Se non c'è miglioramento della dose quotidiana può esser aumentato a un massimo di - 120 mg non sono ancora prima che 2-4 settimane dopo iniziazione di trattamento. La dose di manutenzione raccomandata - 80 mg.

In pazienti con deterioramento epatico moderato (il Bambino-Pugh di classificazione della classe B) la dose di manutenzione e d'inizio è ridotta nel 50%. In pazienti con funzione epatica severamente deteriorata (la classificazione di Bambino-Pugh della classe C) la dose di manutenzione e d'inizio è ridotta fino al 25% della dose solita.

Effetto collaterale di Atomoxetine
Molto spesso (il 10%), frequente (il 10.1%), spesso non (il 0.1-1%).

Bambini e adolescenti: il più comune - dolore addominale, appetito diminuito (il 18% e il 16%, rispettivamente).

In connessione con la riduzione di riduzione di appetito di corpo il peso è stato osservato all'inizio di trattamento una media di 0.5 kg (la perdita di peso aumentata a dosi più alte). Dopo la perdita di peso iniziale, ha mostrato un aumento leggero di massa del corpo durante terapia prolungata. Gli Indicatori di sviluppo (il peso e l'altezza) dopo di 2 anni di trattamento sono vicino a normale. Ci fu nausea e vomitando (il 9% e il 11% rispettivamente), particolarmente durante il primo mese di trattamento, aumentò il tasso cardiaco 6 / il min, systolic e la pressione del sangue diastolic di 2 mmHg

Dal sistema nervoso: spesso - capogiro, sonnolenza, presto in risveglio del mattino, irritabilità, lability emotivo.

Dai sensi: comune - mydriasis.

Dal CCC: raramente - palpitazioni, seno tachycardia.

Dal sistema digestivo: molto spesso - dolore addominale, vomitando; spesso - indigestione (compreso stitichezza, nausea).

Per la pelle: spesso - dermatite, pruritus, eruzione.

Da parte di metabolismo: spesso - perdita di appetito; spesso - anoressia, perdita di peso.

Reazioni allergiche: eruzione della pelle, angioedema, urticaria.

Altro: spesso - stanchezza, influenza.

Gli eventi sfavorevoli seguenti successi nel 2% di pazienti con attività bassa di Cytochrome CYP2D6 sono stati 2 volte o più statisticamente considerevolmente più spesso in pazienti con metabolismo ridotto rispetto a pazienti con attività alta CYP2D6: perdita di appetito (il 24.1% e il 17%, rispettivamente) insonnia (il 10.5% e il 6.8%, rispettivamente), qualità di disturbo di sonno (il 3.8% e il 1.5%, rispettivamente), enuresis (il 3% e il 1.2%, rispettivamente), umore basso (il 3% e il 1%, rispettivamente), tremore (il 5.1% e il 1.1%, rispettivamente), presto in mattina risvegliando (il 3% e il 1.1%, rispettivamente), congiuntivite (il 3% e il 1.5%, rispettivamente), sincope (il 2.1% e il 0.7%, rispettivamente), mydriasis (il 2.5% e il 0.7% rispettivamente). In adulti: aumento del tasso cardiaco di 6 / min, systolic pressione del sangue da Hg diastolic di 3 mm e Hg di 1 mm.; orthostatic hypotension (il 0.2%), sincope (il 0.8%).

Dal sistema nervoso: molto spesso - insonnia; spesso - il capogiro, la violazione di qualità di sonno, il mal di testa, presto in mattina risvegliando, ha diminuito la libido, l'insonnia, la sonnolenza, la debolezza.

Dal CCC: spesso - «maree» di sangue, palpitazione, tachycardia; non spesso - sensazione fredda nelle estremità più basse.

Dal sistema digestivo: molto spesso - asciugano la bocca, la nausea; spesso - dolore addominale, dispepsia (compreso stitichezza, vanità).

Da parte di metabolismo: spesso - perdita di appetito; spesso - riduzione di peso del corpo.

Per la pelle: spesso - dermatite, sudorazione aumentata.

Con il sistema genitourinary: spesso - difficoltà ritenzione urinante, urinaria, dysmenorrhea, eiaculazione anormale ed erezione, disturbo di orgasmo, prostatitis.

Reazioni allergiche: eruzione della pelle, angioedema, urticaria.

Overdose di Atomoxetine
Sintomi: la sonnolenza, l'agitazione, l'iperattività, conduce il disordine, il disturbo di funzione gastrointestinale, mydriasis, tachycardia, bocca secca, sequestri. Casi riferiti di overdose acuta con risultato fatale prendendo atomoxetine in combinazione con altri. DEL POMERIGGIO.

Trattamento: lavage gastrico, carbone di legna attivato, controllando l'attività cardiaca e i segni vitali, il ventilatore, la terapia sintomatica e di aiuto. La dialisi non è efficace.

Interazione
Atomoxetine non deve esser usato durante almeno 2 settimane dopo cessazione di inibitori MAO. Il trattamento di inibitori di MAO deve cominciare tra 2 settimane dopo l'annullamento di atomoxetine.

Beta2-adrenostimulyatorov - il rischio di effetti collaterali dal CCC (il tasso cardiaco aumentato e la pressione del sangue).

Non causa l'inibizione clinicamente importante o l'induzione di cytochrome P450 isoenzymes, compreso SYP1A2, CYP3A, CYP2D6 e CYP2C9.

I pazienti con inibitori CYP2D6 metabolici severi CYP2D6 Atomoxetine aumentano la concentrazione in plasma a un livello simile a quello di pazienti con metabolismo ridotto di CYP2D6.

Farmaci di Vasoconstrictive - rischio di pressione del sangue aumentata.

I farmaci che aumentano il pH di succo gastrico (il magnesio d'idrocloruro / l'idrossido di alluminio, omeprazole) non intaccano il bioavailability di Atomoxetine.

I farmaci che intaccano la secrezione di norepinephrine - possono aumentare o l'effetto synergistic.

Atomoxetine non intacca la proteina obbligatoria di warfarin, ASA, phenytoin e diazepam.

ISTRUZIONI SPECIALI per Atomoxetine
Il trattamento deve essere sotto la supervisione di un dottore che ha l'esperienza di lavoro con pazienti con una sindrome di concentrazione di disordine d'iperattività di disavanzo di attenzione.

Cancelli il farmaco non richiede una riduzione graduale della dose.

Sullo sfondo del farmaco in prove cliniche in bambini e adolescenti aumenta il rischio di pensieri suicidi. Durante questi studi clinici ha riferito di un tentato suicidio; il suicidio completato non è stato.

Molti pazienti durante trattamento mostrarono un aumento del tasso cardiaco (meno di 10 / il min) e / o un aumento di pressione del sangue (meno di 5 mmHg), che in la maggior parte casi non ebbe significato clinico.

I casi di orthostatic hypotension sono stati riferiti, perciò la prudenza deve esser esercitata amministrando il farmaco per condizioni e malattie, conducendo hypotension.

Nel caso d'itterizia o anormalità di prova di laboratorio, indicativa di funzione di fegato anormale, il trattamento di atomoxetine deve esser abolito. Raramente, hepatotoxicity manifestato da attività aumentata di enzimi «di fegato», hyperbilirubinemia e itterizia.

L'efficacia e la sicurezza in bambini meno di 6 anni di età e in pazienti anziani non sono state istituite. L'efficacia di trattamento durante più di 1.5 anni, così come sicurezza per la durata di terapia più di 2 anni non è stata studiata.

In bambini e adolescenti che pesano più di 70 kg e sicurezza in adulti una dose sola di 120 mg e la dose quotidiana totale di 150 mg non sono state valutate. In bambini e adolescenti con una sicurezza di fino a 70 kg di peso del corpo di dosi quotidiane sole e totali più grandi che 1.8 mg / il kg non è conosciuto.

Il comportamento aggressivo o l'ostilità sono spesso osservati in bambini e adolescenti con concentrazione di disordine d'iperattività di disavanzo di attenzione. Il comportamento aggressivo di comunicazione o l'ostilità con presa di Atomoxetine non sono stati istituiti (sono stati osservati in pazienti che ricevono il farmaco senza differenze statisticamente importanti in confronto al gruppo di placebo). Durante trattamento, i pazienti devono esser osservati per segni di comportamento aggressivo o ostilità.

Durante gravidanza, il farmaco è prescritto solo se il vantaggio potenziale alla madre pesa più del rischio potenziale al feto.

Non si sa se atomoxetine è excreted in latte del seno. È necessario rifiutare l'appuntamento durante allattamento al seno.

Il farmaco può esser accompagnato da sonnolenza. A questo proposito, durante il periodo di trattamento deve esser preso quando le attività le attività potenzialmente rischiose che richiedono la concentrazione alta e la velocità di reazioni psicomotorie (compreso guida).