Istruzione per uso: Astemizole

Nome latino della sostanza Astemizole

Astemizolum (genere. Astemizoli)

Nome chimico

1 - [Metile (4-Fluorophenyl)]-N-[1-[2-etile (4-methoxyphenyl)] - 4-piperidinyl]-1H-benzimidazole-2-amine

Formula grossolana

C28H31FN4O

Gruppo farmacologico della sostanza Astemizole

H1-antistaminici

La classificazione (ICD-10) nosological

H10.1 congiuntivite atopic Acuta: congiuntivite allergica; malattie di occhio allergiche; congiuntivite allergica; la congiuntivite allergica provocata da fattori chimici e fisici; rhinoconjunctivitis allergico; infiammazione allergica degli occhi; Primavera il Qatar; Primavera keratitis; congiuntivite di primavera; Congiuntivite allergica; anno - congiuntivite allergica rotonda; Inasprimento di pollinosis nella forma di sindrome rhinoconjunctival; keratoconjunctivitis allergico acuto; congiuntivite allergica acuta; infezione batterica superficiale degli occhi; Rhinoconjunctivitis; congiuntivite allergica stagionale; congiuntivite stagionale; SENSORIALE; keratoconjunctivitis allergico cronico; congiuntivite allergica cronica

J30 Vasomotor e rhinitis allergico: rhinopathy allergico; rhinosinusopathy allergico; malattie allergiche delle vie respiratorie superiori; rhinitis allergico; Allergico rhinitis stagionale; Vasomotor naso troppo liquido; rhinitis allergico prolungato; rhinitis allergico ogni e rotondo dall'anno; ogni anno rhinitis allergico; anno - rhinitis allergico rotondo o stagionale; tutto l'anno intorno rhinitis di una natura allergica; Rhinitis vasomotor allergico; Inasprimento di pollinosis nella forma di sindrome rhinoconjunctival; rhinitis allergico acuto; Edema di mucosa nasale; Edema di mucosa nasale; Edema della membrana mucosa della cavità nasale; Tumefazione di mucosa nasale; Tumefazione di mucosa nasale; Pollinosis; rhinitis allergico permanente; Rhinoconjunctivitis; Rhinosinusitis; Rhinosinusopathy; rhinitis allergico stagionale; rhinitis allergico stagionale; Fieno rhinitis; rhinitis allergico cronico; malattie allergiche delle vie respiratorie

Asma di J45: Asma di sforzo fisico; condizioni di Asthmatic; asma bronchiale; asma bronchiale di corso leggero; asma bronchiale con difficoltà in scarico di saliva; asma bronchiale di corso severo; asma bronchiale sforzo fisico; asma di Hypersecretory; La forma dipendente dall'ormone di asma bronchiale; la Limitazione di asma attacca con asma bronchiale; asma bronchiale nonallergica; Asma Di notte; Inasprimento di asma bronchiale; Attacco di asma bronchiale; forme endogene di asma; attacchi di notte di asma; Tosse con asma bronchiale

Dermatite L20 Atopic: malattie allergiche della pelle; malattia della pelle allergica eziologia noninfettiva; eziologia di malattia della pelle allergica nemikrobnoy; malattie della pelle allergiche; lesioni della pelle allergiche; reazioni allergiche sulla pelle; dermatite di atopic; dermatosis allergico; diatesi allergica; prurito allergico dermatosis; malattia della pelle allergica; irritazione della pelle allergica; Dermatite allergica; Dermatite di atopic; dermatoses allergico; diatesi di exudative; eczema atopic di prurito dermatosis allergico Di prurito; malattia della pelle allergica; reazione allergica cutanea a farmaci e prodotti chimici; reazioni cutanee a medicazioni; Pelle e malattia allergica; eczema acuto; neurodermatitis comune; dermatite atopic cronica; diatesi di Exudative

Prurito di L29: Prurito con ostacolo parziale della distesa biliary; Dermatite di prurito; Dermatosis con prurito persistente; Altro prurito dermatoses; il Prurito dermatoses; dermatosis allergico pruriginoso; dermatite pruriginosa; il Prurito dermatosis; prurito pruriginoso; Torturando il prurito; prurito grave; prurito endogeno; Pelle che prude con dermatosis; dermatite restretta di prurito; Prurito della pelle; scalpo di prurito; eczema pruriginoso

L50 Urticaria: Idiopathic urticarial cronico; Lesione Urticaria; urticarial cronico; Alveari del neonato

T78.3 Angioedema: Edema Quincke; inasprimento laringeo con edema angioneurotic; angioedema ricorrente; edema allergico; tumefazione periodica di Quincy

T78.4 Allergia Inspecificata: reazioni allergiche a insulina; reazioni allergiche a pungiglioni d'insetto; reazioni allergiche simili a lupus sistemico erythematosus; malattie allergiche; malattie allergiche di membrane mucose; malattie allergiche e condizioni che derivano da rilascio aumentato d'istamina; malattie allergiche di membrane mucose; sintomi allergici; sintomi allergici nelle membrane mucose; reazioni allergiche; le reazioni allergiche causate da punture; reazioni allergiche; condizioni allergiche; edema laringeo allergico; allergopathy; condizioni allergiche; Allergia; allergia di polvere di Casa; Anaphylaxis; reazioni cutanee a medicazioni; reazione Della pelle a pungiglioni d'insetto; allergia cosmetica; allergia della droga; reazione allergica acuta; edema laringeo genesi allergica e radiazione di fondo; Cibo e allergia della droga

I Farmaci di Y40-Y59, le medicine e le sostanze biologiche che causano reazioni sfavorevoli durante uso terapeutico

Codice di CAS

68844-77-9

Caratteristiche della sostanza Astemizole

Polvere bianca o bianco sporco. Insolubile in acqua, poco solubile in etanolo, prontamente solubile in cloroformio e metanolo.

Farmacologia

Azione farmacologica - antiallergico, antistaminico.

Blocca l'istamina i recettori di H1. Indebolisca bronchospasm, causato da impiego fisico e iperventilazione dei polmoni. L'azione si sviluppa tra 24 ore (qualche volta 2-3 giorni) e arriva a un massimo dopo di 9-12 giorni. La durata dell'effetto dipende dalla durata della terapia precedente (la soppressione di esami della pelle può persistere durante parecchie settimane dopo cessazione). Ha un'attività antiserotonin debole. Praticamente non ha un effetto calmante (non passa il BBB), non accresce l'effetto depriming di alcool di etile o altri farmaci che deprimono il sistema nervoso centrale.

In studi sperimentali, nessun mutagenic ed effetti cancerogeni sono stati identificati. Quando amministrato a ratti, una dose 100 volte più in alto che questo raccomandato per esseri umani ha un effetto tossico sull'organismo materno e l'embrione. In ratti e conigli, a dosi 50 volte che hanno raccomandato per esseri umani, non ha un effetto teratogenic e non cambia la fertilità in maschi e femmine.

Dopo amministrazione orale, è rapidamente assorbito. Cmax è registrato durante 1 ora. L'immissione di cibo nel 60% riduce l'assorbimento ed estende il tempo per arrivare a Cmax durante 1 ora. La proteina obbligatoria è il 96%. Quasi completamente il metabolized nel fegato (compreso il «primo passaggio») con la partecipazione di CYP3A4 isoenzyme del sistema cytochrome P450 con la formazione di metabolite attivo - desmethylastamizole, Cmax di cui nel sangue è raggiunto dopo di 1 ora. La concentrazione di totale di equilibrio (astemizole e il suo metabolite attivo) Nel sangue è 3-5 ng / il millilitro e è creata tra 4-6 settimane. Excreted principalmente con bile nella forma di metabolites (il 54-73%) e parzialmente con urina (il 5-6%). T1 / 2 astemizole - 1 giorno, il volume di distribuzione - 250 l / kg, Clausola - 11 millilitri / min / kg. L'escrezione (astemizole + hydroxylated metabolites) è biphasic: T1 / 2 per la fase di distribuzione è 20 ore, poiché la fase di eliminazione è 7-11 giorni (con applicazione ripetuta 7-9 giorni e 19 giorni, rispettivamente). Secondo dati calcolati, il metabolites può rimanere nel corpo durante fino a 4 mesi. Penetra il latte di cani che allatta.

rhinitis allergico (stagionale e anno - intorno), congiuntivite allergica, reazioni della pelle allergiche (idiopathic cronico urticaria, eccetera), prurito della pelle, angioedema (trattamento e prevenzione), asma bronchiale (terapia ausiliaria).

Controindicazioni

Ipersensibilità, gravidanza, allattamento al seno, prima infanzia (fino a 2 anni).

Restrizioni

L'allungamento d'intervallo QT su ECG, hypokalemia, ha espresso violazioni di funzione di fegato.

Applicazione in gravidanza e allattamento al seno

Contraindicated in gravidanza.

Categoria di azione per feto da FDA - C.

Per la durata di trattamento, l'allattamento al seno deve esser fermato.

Effetti collaterali di Astemizole

Dal sistema nervoso e gli organi sensoriali: debolezza, mal di testa, sonnolenza, in alcuni casi - capogiro, nervosismo, disordini di umore, insonnia, incubi, paresthesia, sequestri, raramente - depressione, congiuntivite.

Dal sistema cardiovascolare: hypotension, palpitazione, a dosi alte - ventricular arrhythmias, hematopoiesis (stanchezza o debolezza, mal di gola, febbre, sanguinamento o emorragia).

Da parte dell'intestino: la bocca secca, l'appetito aumentato, la nausea, il dolore addominale, la diarrea, raramente - hanno aumentato l'attività di transaminases epatico, l'epatite.

Reazioni allergiche: raramente - eruzioni, prurito, angioedema, bronchospasm, anaphylactoid reazioni.

Altro: photosensitization, aumento di peso (in caso di uso prolungato), myalgia, arthralgia, raramente - faringite.

Interazione

Imidazole gli agenti antifungosi (ketoconazole, intraconazole, miconazole, eccetera), macrolides (erythromycin, clarithromycin), metronidazole, il chinino, mibefradil abbassa il tasso di biotransformation. Non è consigliato unirsi a inibitori di proburlone di HIV e inibitori di ricomprensione serotonin. I farmaci che estendono l'intervallo QT (antiarrhythmics, terfenadine, tricyclic gli antidepressivi, phenothiazines, il canale di calcio blockers, eccetera), potentiate cardiotoxicity. Può mascherare l'effetto ototoxic di altri farmaci. Accresce gli effetti collaterali di fotosensibilizzare agenti.

Overdose

Sintomi: ventricular arrhythmias, sincope, convulsioni, arresto cardiaco o respiratorio.

Trattamento: induzione di vomito, lavage gastrico, immissione di carbone di legna attivato, lassativi di salina; il monitoraggio di ECG, la terapia sintomatica e di aiuto, in caso di necessità - l'amministrazione fluida endovenosa, l'appuntamento di farmaci antiarrhythmic che non estendono l'intervallo QT, hypertensive i farmaci (l'adrenalina e l'amministrazione analeptic non sono raccomandate), la terapia di ossigeno. Hemodialysis è inefficace.

Precauzioni per la sostanza Astemizole

Non è consigliato prendere il succo di pompelmo nello stesso momento (il metabolismo di inibizioni e la concentrazione di aumenti nel sangue). Con prudenza nominano pazienti con malattia renale, ha deteriorato il metabolismo di elettrolita (hypokalemia, hypomagnesemia), ricevendo diuretici «non il risparmio di potassio». I pazienti con malattie delle vie respiratorie più basse devono esser avvertiti di potenziale cholinolytic gli effetti (asciughi membrane mucose). Abbia l'abitudine con prudenza di curare pazienti il cui lavoro richiede l'attenzione aumentata e la velocità di reazioni fisiche e mentali.

Istruzioni speciali

È consigliato smettere di usare almeno 4 settimane prima dell'esame della pelle di allergeni.