Istruzione per uso: Asentra

Forma di dosaggio: targhe ricoperte del tatto

Sostanza attiva: Sertaline*

ATX

N06AB06 Sertalin

Gruppi farmacologici:

Antidepressivo

La classificazione (ICD-10) nosological

F32 episodio Depressivo: subdepressione di Adynamic; Astheno-adynamic stati subdepressivi; disordine di Asthenoadressive; disordine Astheno-depressivo; lo stato di Asthenodepressive; stato Astheno-depressivo; Disordine Depressivo Principale; depressione di Vyaloapatichesky con ritardo; Depressione Doppia; pseudodement depressivo; malattia depressiva; disordine di umore depressivo; disordine depressivo; disordine di umore depressivo; stato depressivo; disordini depressivi; sindrome depressiva; sindrome depressiva larviated; sindrome depressiva in psicosi; maschere depresse; Depressione; Esaurimento di Depressione; Depressione con i fenomeni d'inibizione dentro la struttura di cyclothymia; la Depressione sorride; depressione di Involutional; malinconia di Involutionary; depressione di Involutional; disordine maniaco e depressivo; Depressione Mascherata; Attacco Malinconico; depressione nevrotica; depressione nevrotica; Depressione Bassa; depressione organica; sindrome depressiva organica; depressione semplice; Sindrome malinconica semplice; depressione di Psychogenic; depressione reattiva; depressione reattiva con sintomi psychopathological moderati; stati depressivi reattivi; depressione reattiva; depressione periodica; sindrome depressiva stagionale; depressione di Severostatic; Depressione Senile; Depressione Sintomatica; depressione di Somatogenic; depressione di Cyclotymic; depressione di Exogenous; depressione endogena; Condizioni Depressive Endogene; Depressione Endogena; sindrome depressiva endogena

Disordine di Panico di F41.0 [ansia paroxysmal episodica]: stato panico; attacco panico; Panico; disordini panici

F41.2 ansia Mista e disordine depressivo: Depressione con componenti depressivi dall'ansia; condizioni depressive dall'ansia miste; Depressione di Ansia; umore ansioso e deprimente; stato depressivo dall'ansia; condizioni ansiose e depressive; sindrome depressiva dall'ansia; Condizioni ansiose e nevrotiche

F42 disordine Ossessivo e coercitivo: sindrome ossessiva e coercitiva; stati coercitivi ossessivi; sindrome ossessiva e coercitiva; La Sindrome di Ossessione; La nevrosi di ossessione; nevrosi ossessiva e coercitiva; Ossessioni

F43.1 disordine di pressione Posttraumatico: stanchezza da combattimento; Sindrome di Catastrofe; La sindrome di sopravvissuto; isolamento traumatico; nevrosi traumatica; sindrome traumatica; Disordine di Pressione posttraumatico

Composizione e forma di rilascio

Targhe, ricoperte di un rivestimento.

idrocloruro di sertraline 55.95 mg

(corrispondenza di 50 mg di sertraline); 111.9 mg

(corrispondenza di 100 mg di sertraline)

sostanze ausiliari: calcio dihydrogen fosfato; ICC; magnesio stearate; sodio carboxymethyl amido; cellulosa di hydroxypropyl; talco.

composizione della granata: Opadry 03H28758 (miscuglio pronto a l'uso di hypromellose, diossido di titanio, talco, propylene glicole)

in pacchi di celle di contorno per 7 PCS.; in un pacco di cartone 4 pacchi.

Descrizione di forma di dosaggio

Targhe rotonde coperte con una granata di film di colore bianco, con un orlo smussato e con una tacca su una parte.

Effetto di Pharmachologic

Modo di azione - antidepressivo.

Pharmacodynamics

Meccanismo di azione. Sertraline è un inibitore specifico di ricomprensione serotonin (5-HT). Ha molto poco effetto sulla ricomprensione di norepinephrine e dopamine. In dosi terapeutiche, il sertraline blocca il sequestro di serotonin in piastrine umane. Non ha incentivazione, sedativo o azione anticholinergic. Sertraline non ha un'affinità con muscarinic (cholinergic), serotonergic, dopaminergic, adrenergico, histaminergic, GABA o recettori benzodiazepine.

L'effetto di antidepressivo è annotato verso la fine della seconda settimana d'immissione sertraline regolare, mentre l'effetto massimo è portato a termine solo dopo di 6 settimane. A differenza di antidepressivi tricyclic, il sertraline non aumenta il peso del corpo. Sertraline non causa la dipendenza della droga mentale o fisica.

Pharmacokinetics

Assorbito nel tratto gastrointestinale in larga misura, ma lentamente. Cmax nel plasma sanguigno è raggiunto dopo 4,5-8,4 ore dopo aver incluso il farmaco. La concentrazione di equilibrio di sertraline nel plasma sanguigno è raggiunta tra una settimana con un'immissione quotidiana sola. Bioavailability quando preso con il cibo si alza nel 25%, mentre il tempo per arrivare a concentrazione massima è accorciato.

Distribuzione. Il totale obbligatorio di sertraline a proteine è il 98%. Il volume di distribuzione è> 20 l / il kg.

Metabolismo ed escrezione. Sertraline si sottopone a metabolismo intensivo su primo passaggio attraverso il fegato, sottoponendosi a N-demethylation. Il suo metabolite principale, N-desmethylsertralin, è meno attivo che il composto di genitori.

Metabolites sono excreted in urina e feces in quantità equivalenti. Il circa 0.2% di sertraline è excreted dai reni immutati. T1 / 2 del farmaco sono 22-36 ore e non dipendono da età o genere. Per N-desmethylsertraline, questo valore è 62-104 ore.

T1 / 2 sertraline e l'area sotto la curva volte della concentrazione del plasma (AUC) aumentano con deterioramento di funzione di fegato. Senza badare alla gravità d'insufficienza renale, il pharmacokinetics di sertraline non cambia con la sua applicazione costante. Sertraline penetra in latte del seno. I dati sulla sua capacità di passare attraverso la barriera hematoplacental non sono presenti.

Sertraline non è dialyzed.

Indizi della preparazione Asentra

trattamento e prevenzione di depressioni di varie eziologie, incl. accompagnato da un senso di ansia;

disordine ossessivo e coercitivo (OCD);

disordine panico;

disordine di pressione posttraumatica (PTSD).

Controindicazioni

l'ipersensibilità alla sostanza attiva o altri ingredienti inclusa nella preparazione;

uso comune di sertraline e inibitori MAO (monoammina oxidase). Sostituendo un farmaco con l'altro, dovrebbe trattenersi da prendere antidepressivi tra 14 giorni;

uso comune di sertraline con tryptophan o fenfluramine;

epilessia instabile;

gravidanza;

periodo di lattazione;

età da bambini fino a 6 anni.

Accuratamente:

disordini neurologici (compreso sviluppo mentale ritardato);

stati maniaci;

epilessia;

epatico e / o insufficienza renale;

peso del corpo diminuito;

età di bambini più di 6 anni.

Applicazione in gravidanza e lattazione

Non ci sono risultati controllati dell'uso di sertraline in donne incinte, quindi è necessario prescriverli solo se il vantaggio aspettato per la madre eccede il rischio potenziale per il feto.

Sertraline è trovato in latte del seno, e perciò il trattamento con questo farmaco durante allattamento al seno non è raccomandato. In questo caso non ci sono dati affidabili sulla sicurezza della sua applicazione. Se il trattamento è ancora necessario, allora l'allattamento al seno deve esser fermato.

Effetti collaterali

Da parte degli organi digestivi: bocca secca, appetito diminuito (raramente - aumento), fino ad anoressia, dyspeptic disordini (vanità, nausea, vomito, diarrea o sgabello instabile, stitichezza), crampi di stomaco, dolore addominale, pancreatite, epatite, itterizia o fallimento di fegato.

Dal sistema nervoso: sonnolenza, mal di testa, capogiro, tremore, insonnia, ansia, agitazione, ipomania, mania, akathisia, paresthesia, sintomi di depressione, allucinazioni, aggressività, agitazione, ansia, psicosi, disordini di andatura, extrapyramidal disordini, dyskinesias, tremore, convulsioni. I disordini motori sono stati più spesso osservati in pazienti con indizi della loro presenza in un'anamnesi o con l'uso di fatto concomitante di antipsychotics.

Da parte del sistema genitourinary: ritardo di eiaculazione, libido diminuita, disfunzione erettile, anorgasmia, irregolarità mestruali, gynecomastia, priapism, hyperprolactinaemia, galactorrhea.

Da parte del sistema respiratorio: soffocamento o sentimento di compressioni di petto.

Dal sistema cardiovascolare: palpitazione, dolore al petto, ipertensione arteriosa, hypotension arterioso, tumefazione, svenire e tachycardia (molto raramente).

Dagli organi di senso: deterioramento visivo (compreso vista velata).

Reazioni allergiche: il rossore della pelle, gli alveari, la tumefazione delle palpebre, la faccia o le labbra, l'eruzione della pelle, ha generalizzato il prurito, multiforme exudative erythema.

Dati di laboratorio: aumento reversibile di attività transaminase, thrombocytopenia, leukopenia, hyponatremia transitorio (sindrome di secrezione inadeguata di ormone antidiouric, più spesso in pazienti anziani, e anche con diuretici o parecchi altri farmaci).

Altro: il sanguinamento sporadico (compreso nasale), hypothyroidism, ha aumentato la sudorazione, la perdita di peso, la debolezza, lo sbadiglio, il lavaggio di sangue alla faccia. Con la cessazione di trattamento sertraline, una sindrome "di annullamento" può succedere.

Interazione

Inibitori di MAO. Ci sono complicazioni serie con l'uso simultaneo di sertraline e inibitori MAO (compreso inibitori MAO selettivi con un tipo reversibile di azione - selegiline e moclobemide). Forse lo sviluppo di sindrome serotonin. Le complicazioni simili, qualche volta fatali, succedono con l'appuntamento di inibitori MAO sullo sfondo di trattamento con antidepressivi che inibiscono la cattura neuronal di monoammine o immediatamente dopo il loro ritiro.

Con l'uso simultaneo di inibitori selettivi di rovescio neuronal il sequestro di serotonin e inibitori MAO, hyperthermia, rigidità, convulsioni, myoclonus, lability nel sistema nervoso autonomic (le oscillazioni rapide nei parametri del sistema respiratorio e cardiovascolare), i cambiamenti in stato mentale, compreso irritabilità aumentata, hanno segnato l'agitazione, la coscienza di confusione, che in alcuni casi può entrare in uno stato delirante o a chi.

I farmaci che deprimono il sistema nervoso centrale e l'etanolo. L'uso combinato di sertraline e sostanze che deprimono il sistema nervoso centrale richiede la stretta attenzione, è anche vietato bere l'alcool durante trattamento con sertraline.

Derivati di coumarin. Quando sono co-administered con sertraline, c'è un aumento importante di PV. In questi casi, è consigliato controllare il PV all'inizio di trattamento con sertraline e dopo il suo ritiro.

Interazione di Pharmacokinetic

Sertraline lega con proteine di plasma sanguigno. Perciò, è necessario considerare la possibilità della sua interazione con altri farmaci che legano con proteine (per esempio, diazepam, tolbutamide e warfarin).

Cimetidine. L'uso simultaneo considerevolmente riduce l'autorizzazione di sertraline.

LS metabolized da isoenzyme 2D6 cytochrome P450. Il trattamento a lungo termine con sertraline a una dose di 50 mg / il giorno è accompagnato da un aumento della concentrazione di desipramine.

LS, metabolized da altri sistemi enzymatic di cytochrome P450. Gli esperimenti su in interazione vitro hanno mostrato che isoenzyme CYP3A3 / 4 beta-hydroxylation di cortisol endogeno, così come il metabolismo di carbamazepine e terfenadine, non cambia con l'amministrazione a lungo termine di sertraline a una dose di 200 mg / il giorno. La concentrazione nel plasma sanguigno di tolbutamide, phenytoin e warfarin a lungo andare l'amministrazione di sertraline nella stessa dose anche non cambia. Così, si può concludere che sertraline non inibisce isoenzyme CYP2C9.

Sertraline non intacca la concentrazione di diazepam nel siero, indicando che non c'è inibizione di isoenzyme CYP 2C19. Secondo in studi di vitro, il sertraline non ha praticamente effetto o minimamente inibisce l'isoenzyme CYP 1A2.

Litio. Il pharmacokinetics di litio non cambia con l'amministrazione di fatto concomitante di sertraline. Comunque, quando unito, il tremore è più comune. Così come l'appuntamento di altri inibitori selettivi di rovescio neuronal il sequestro di serotonin, l'uso comune di sertraline con farmaci che intaccano la trasmissione serotonergic (eg, il litio) richiede la prudenza aumentata.

Farmaci che intaccano serotonergic trasmissione. Sostituendo un inibitore di sequestro neuronal di serotonin con l'altro, non c'è necessità per un periodo di "lavaggio". Comunque, la cura deve esser presa cambiando il corso di trattamento. Tryptophan o fenfluramine devono esser evitati insieme con sertraline.

Induzione di enzimi microsomal nel fegato. Sertraline causa l'induzione minima di enzimi di fegato. L'amministrazione simultanea di sertraline e antipyrine a una dose di 200 mg conduce a una diminuzione importante in T1 / 2 antipyrine, (differisce il solo 5% di osservazioni).

Atenolol. Con la co-amministrazione di sertraline non cambia il suo effetto di bloccaggio adrenergico dalla beta.

Glibenclamide e digoxin. Con l'introduzione di sertraline in una dose quotidiana di 200 mg d'interazione della droga con questi farmaci non è rivelato.

La dosatura e amministrazione

Dentro.

Con depressione e OCD in adulti, la dose iniziale media è 50 mg una volta al giorno, di mattina o di sera. La dose quotidiana può essere gradualmente, non ancora prima che una settimana, un aumento da 50 mg a una dose quotidiana massima di 200 mg.

In disordini di pressione panici e posttraumatici, la dose iniziale di Asentra è 25 mg una volta al giorno, di mattina o di sera. In una settimana, può aumentare la dose a 50 mg una volta al giorno, e poi gradualmente, non ancora prima che una settimana, alzare a una dose quotidiana massima di 200 mg.

Un risultato terapeutico soddisfacente è portato a termine di solito dopo di 7 giorni dall'inizio di trattamento. Comunque, per portare a termine un effetto terapeutico completo, il farmaco deve esser preso regolarmente durante 2-4 settimane. In pazienti con OCD, può volere 8-12 settimane per portare a termine un buon risultato. La dose minima che provvede l'effetto terapeutico è mantenuta come un sostenente nel futuro.

La dose iniziale di Asentra per bambini all'età di 6 a 12 anni è 25 mg sertraline una volta al giorno, di mattina o di sera. Dopo di una settimana, può aumentare la dose a 50 mg una volta al giorno. Per bambini all'età di 12 a 17 anni, la dose iniziale è 50 mg una volta al giorno di mattina o sera. In caso di necessità, la dose quotidiana può essere gradualmente, non ancora prima che una settimana, aumentata da 50 mg a una dose quotidiana massima di 200 mg. Per evitare l'overdose, meno peso in bambini deve esser preso in considerazione rispetto a di adulti, e con un aumento di dose di più di 50 mg / il giorno, il monitoraggio attento di questa categoria di pazienti è necessario e ai primi segni di un'overdose, il farmaco deve esser interrotto.

In pazienti anziani, non c'è necessità di una selezione di dose speciale.

Per violazioni di funzione di fegato, il farmaco deve esser amministrato con prudenza. In caso di violazioni severe della funzione di fegato, la dose del farmaco deve esser ridotta o gli intervalli tra dosi devono esser aumentati.

In pazienti con funzione renale deteriorata, nessuna correzione speciale del regime di dosatura è richiesta.

Overdose

Sintomi: la sindrome di serotonin - la nausea, il vomito, la sonnolenza, i cambiamenti di ECG, mydriasis, tachycardia, l'agitazione, il capogiro, l'ansia, l'agitazione psicomotoria, la diarrea, ha aumentato la sudorazione, myoclonus e hyperreflexia.

Trattamento: manutenzione sintomatica di patency normale delle vie respiratorie (ossigenazione e ventilazione dei polmoni) e monitoraggio del ritmo cardiaco e gli organi vitali e i sistemi. Non è consigliato indurre il vomito. L'uso di carbone di legna attivato e sorbitol può essere più efficace che lavage gastrico. Non ci sono antidoti specifici. Sertraline ha un gran volume di distribuzione, in connessione con questo, ha aumentato diuresis, la dialisi, hemoperfusion o la trasfusione del sangue possono essere che non ha successo.

Istruzioni speciali

Sertraline non deve esser amministrato insieme con inibitori MAO, e anche tra 14 giorni dopo cessazione di trattamento con inibitori MAO. Allo stesso modo, dopo il ritiro di sertraline tra 14 giorni, gli inibitori di MAO non sono prescritti.

Si deve annotare che in pazienti che si sottopongono electroconvulsive la terapia, non c'è esperienza sufficiente con sertraline. Il successo possibile o il rischio di un tal trattamento combinato non sono stati studiati. I pazienti che soffrono di depressione sono a rischio per tentati suicidi. Questo pericolo persiste fino allo sviluppo di remissione. Perciò, all'inizio di trattamento e finché l'effetto clinico ottimale non è portato a termine, i pazienti devono esser forniti la supervisione medica permanente.

Le donne di età di gravidanza durante trattamento devono usare metodi adeguati di contraccezione.

L'effetto sulla capacità di guidare veicoli e maneggiare meccanismi. L'appuntamento di sertraline, di regola, non è accompagnato da una violazione di funzioni psicomotorie. Comunque, il suo uso contemporaneamente con altri farmaci può condurre a scombussolamento di attenzione e coordinazione di movimenti. Perciò, durante il trattamento con sertraline, non è consigliato guidare veicoli, le attrezzature speciali o partecipare ad attività che coinvolgono un rischio aumentato.

Condizioni d'immagazzinamento per Asentra

A una temperatura di non più in alto che 25 ° C, nell'imballaggio originale.

Tenga dalla portata di bambini.

Durata di prodotto di Asentra

5 anni.

Non usi dopo che il termine di scadenza stampò sul pacco.