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Istruzione per uso: Aripiprazole

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Forma di dosaggio: polvere di sostanza

Sostanza attiva: Aripiprazole *

Composizione

1 targa contiene:

Sostanza attiva

Aripiprazole 10.00 mg / 15.00 mg / 30.00 mg;

Excipients:

cellulosa microcristallina (Avicel TEL. 102) 40.75 mg / 61.13 mg / 122.25 mg; cellulosa silicified microcristallino (miscuglio di cellulosa microcristallina del 98% e diossido di silicio del 2%) (Prosolv HD 90) 55.00 mg / 82.50 mg / 165.00 mg; diossido di silicio colloidal 3.00 mg / 4.50 mg / 9.00 mg anidri; carmellose (NS 300) 20.00 mg / 30.00 mg / 60.00 mg; crospovidone (Polyplasdone XL) 5.00 mg / 7.50 mg / 15.00 mg; xylitol (Xylisorb 300) 5.00 mg / 7.50 mg / 15.00 mg; aspartame 3.00 mg / 4.50 mg / 9.00 mg; potassio acesulfame 3.00 mg / 4.50 mg / 9.00 mg; acido di tartaric 3.00 mg / 4.50 mg / 9.00 mg; aroma di ananas 501085 0.75 mg / 1.12 mg / 2.25 mg AR0551; magnesio stearate 1.50 mg / 2.25 mg / 4.50 mg.

Descrizione di forma di dosaggio

Targhe con un dosaggio di 10 mg.

Targhe piatte rotonde con una smussatura da bianco a giallo chiaro con una superficie ruvida. Su una parte di rischio. Un odore fruttato leggero è permesso.

Targhe con un dosaggio di 15 mg.

Targhe piatte rotonde con una smussatura da bianco a giallo chiaro con una superficie ruvida. Su una parte di rischio. Un odore fruttato leggero è permesso.

Targhe con un dosaggio di 30 mg.

Intorno biconvex da bianco a targhe giallo chiaro con una superficie ruvida. Su una parte di rischio. Un odore fruttato leggero è permesso.

Gruppo farmacologico

Agente antipsicotico (antipsicotico)

Pharmacodynamics

Si presume che l'effetto terapeutico di aripiprazole in schizofrenia e disordine bipolar batte a macchina ho causato da una combinazione di attività agonistic parziale su dopamine D 2 e 5 recettori-nt1a-serotoninovyh e attività antagonistica contro 5 recettori-nt2-serotoninovyh. Aripiprazole possiede in alto in affinità vitro con D 2 - D 3 e - dopamine i recettori, 5-HTia - e 5 - HT 2a-serotoninovym i recettori e l'affinità moderata con D 4 - dopamine e 5-HT2C - e 5-NT7-serotoninovym, α 1-adrenoreceptors e H1-

Aripiprazole è intensivamente distribuito in tessuti, con un volume apparente di distribuzione di 4.9 l / il kg. All'atto di concentrazioni terapeutiche nel sangue, gli aripiprazole e il suo metabolite principale sono quasi completamente legati (più di 99%) con proteine di plasma sanguigno, principalmente con albumins.

Biotransformation.

Aripiprazole si sottopone a metabolismo presistemico solo in una dimensione minima. Aripiprazole è metabolized nel fegato in tre modi: dehydrogenation, hydroxylation e N-dealkylation. Secondo in esperimenti di vitro, dehydrogenation e hydroxylation di aripiprazole succede sotto l'azione di CYP 3 4 e CYP 2 D 6 isoenzymes, e N-dealkylation è catalizzato da CYP 3 4 isoenzyme. Aripiprazole è la sostanza attiva principale nel sangue (metabolites hanno l'attività farmacologica bassa). Nello stato di equilibrio, l'area sotto la curva volte della concentrazione (AUC) di dehydroaripiprazole è l'approssimativamente 40% dell'aripiprazole AUC in plasma.

Eliminazione.

Dopo un'amministrazione sola di marcati [14C] aripiprazole, l'approssimativamente 25% e il 55% di radioattività è determinato in urina e feces, rispettivamente. Il meno di 1% di aripiprazole immutato è determinato in urina, e l'approssimativamente 18%) della dose accettata è immutato nell'intestino. L'autorizzazione totale di aripiprazole è 0.7 millilitri / il min / il kg, principalmente a causa di escrezione dal fegato. In pazienti con un'attività bassa di CYP 2 D 6 isoenzyme, rispetto a pazienti con attività alta CYP2D6 isoenzyme, la concentrazione aripiprazole è aumentata nel 80%, ma la concentrazione di dehydroaripiprazole è ridotta nel 30%. La mezzovita avara di aripiprazole è approssimativamente 75 ore in pazienti con un'attività alta CYP2 D6 isoenzyme e 146 ore in pazienti con attività isopyrenal bassa. La concentrazione di equilibrio è portata a termine dopo di 14 giorni. Con amministrazione multipla, l'aripiprazole accumula. I pharmacokinetics di aripiprazole nello stato di equilibrio sono proporzionali alla dose. Non ci sono state oscillazioni quotidiane nella distribuzione di aripiprazole e il suo metabolite dehydroaripiprazole.

Pharmacokinetics in gruppi pazienti specifici

Pazienti della fascia d'età più vecchia

Le differenze di età dei parametri di pharmacokinetics di aripiprazole non sono state istituite.

Pavimento

Le differenze dei parametri di pharmacokinetics in uomini e donne non sono state rivelate.

Razza

Le differenze cliniche di parametri pharmacokinetic, secondo razza, non sono istituite. Il fumo non intacca il pharmacokinetics. I parametri di pharmacokinetics di aripiprazole e il suo metabolite in pazienti con disfunzione renale severa non differiscono da quelli in volontari sani.

Funzione di fegato deteriorata

Dopo un'amministrazione sola di aripiprazole da pazienti con cirrosi, non c'è stato effetto importante di disfunzione di fegato sul pharmacokinetics di aripiprazole e dehydroaripiprazole. Comunque, lo studio è stato piccolo, che non tiene conto di una conclusione non ambigua.

Indizi

Cura di schizofrenia.

Il trattamento di episodi maniaci con tipo io il disordine bipolar di gravità moderata e severa e prevenzione di un nuovo episodio maniaco in adulti che sviluppano episodi prevalentemente maniaci che sono treatable con aripiprazole.

Il supplemento a terapia con litio o acido valproic per il trattamento di episodi maniaci o misti nel primo tipo di disordine bipolar con o senza sintomi psicotici e terapia di manutenzione per prevenire la ricaduta in pazienti con tipo io il disordine bipolar.

Aggiunta a terapia di antidepressivo per disordine depressivo principale.

Controindicazioni

L'ipersensibilità ad aripiprazole o qualsiasi altro componente che è la parte del farmaco.

Età a 18 anni.

Periodo di allattamento al seno.

Accuratamente

In pazienti con malattie cardiovascolari (con cardiopatia ischemica o con infarto del miocardio, con arresto cordiaco e disordini di conduzione), cerebrovascular le malattie e la predisposizione di condizioni per hypotension arterioso (la disidratazione, hypovolemia e la presa antihypertensive i farmaci) in connessione con la possibilità di sviluppare orthostatic hypotension, in pazienti con convulsioni o con malattie in cui i crampi sono possibili; in pazienti con un rischio aumentato di hyperthermia, per esempio, con impiego fisico intenso, surriscaldamento, il m holinoblokatorov, la disidratazione (alla capacità di neuroleptics di rompere thermoregulation); in pazienti con un rischio aumentato di polmonite di aspirazione a causa del rischio di funzione motrice deteriorata dell'esofago e l'aspirazione; in pazienti con obesità e alla presenza di diabete in una storia di famiglia; in pazienti con alto rischio di suicidio (malattie psicotiche, bipolar disordini, disordine depressivo principale); a persone nell'età di 18-24 anni in connessione con rischio di sviluppo di comportamento suicida.

Se ha alcuna di queste malattie, consulti un dottore prima di prendere il farmaco.

Applicazione in gravidanza e lattazione

Non sono stati condotti gli studi adeguati e bene controllati in donne incinte. È necessario avvertire pazienti che devono immediatamente informare il dottore sull'inizio di gravidanza sullo sfondo di trattamento, deve anche informare il dottore sulla gravidanza progettata. Aripiprazole OD-Teva può esser presa durante gravidanza solo se il vantaggio potenziale alla madre è più grande che il rischio potenziale al feto. Si sa che in neonati le cui madri presero antipsychotics durante l'III trimestre di gravidanza, nel periodo postpartum c'è un rischio di sviluppare disordini extrapyramidal e / o la sindrome di ritiro. Hanno mostrato l'agitazione, l'ipertensione muscolare o hypotension, il tremore, la sonnolenza, la sindrome di angoscia respiratoria, i disturbi alimentari. Questi sintomi sono stati di gravità variabile; qualche volta passato senza trattamento, in altri casi, i neonati hanno avuto bisogno di terapia intensiva e hanno continuato il ricovero in ospedale. Aripiprazole penetra in latte del seno. In caso di necessità, l'allattamento al seno è cancellato.

La dosatura e amministrazione

Le targhe di Aripiprazole OD-Teva sono dispersible nella cavità orale intesa per amministrazione orale. Una targa dispersible nella cavità orale deve esser messa nella cavità orale sulla lingua dove rapidamente dissolve nella saliva. Può esser preso con o senza un liquido. L'estrazione di una targa dispersible nella cavità orale dalla cavità orale in una forma immutata è difficile. Poiché la targa dispersible nella cavità orale è fragile, deve esser preso immediatamente dopo aver aperto la bolla. In alternativa, la targa dispersible nella cavità orale è dissolta in acqua e la sospensione risultante è bevuta.

Schizofrenia

La dose iniziale raccomandata è 10-15 mg una volta al giorno, senza badare a immissione di cibo. L'efficacia del farmaco è confermata nella gamma di dose da 10 a 30 mg / il giorno. Comunque, aumentando la dose più di 15 mg / il giorno non aumenta l'efficacia del farmaco. La dose è aumentata non ancora prima che in 2 settimane. La dose di manutenzione solita è 15 mg al giorno. È consigliato regolarmente esaminare pazienti alla necessità di continuare la terapia.

Episodi maniaci o misti in disordine bipolar

Monoterapia.

La dose iniziale raccomandata è 15 mg una volta al giorno, senza badare a immissione di cibo. Il cambiamento di dose, in caso di necessità, è effettuato con un intervallo di almeno 24 ore. In episodi maniaci, l'efficacia del farmaco in dosi di 15-30 mg al giorno durante 3-12 settimane fu mostrata. La sicurezza di dosi al di sopra di 30 mg / il giorno in prove cliniche non è stata valutata.

Osservando pazienti con tipo io il disordine bipolar chi hanno avuto un episodio maniaco o misto chi hanno avuto la stabilizzazione di sintomo contro terapia con farmaci a dosi di 15 o 30 mg / il giorno a una dose iniziale di 30 mg / il giorno durante 6 settimane e poi durante 6 mesi e 17 mesi ulteriori, un profilo favorevole di una tale terapia di manutenzione è istituito. Periodicamente, i pazienti devono esser esaminati per decidere se si deve continuare di sostenere la terapia.

Come un'aggiunta a terapia con litio o acido valproic.

La dose iniziale raccomandata è 15 mg una volta al giorno, senza badare a immissione di cibo. La dose può esser aumentata a 30 mg al giorno, secondo gli indizi.

Osservando pazienti con il tipo I di disordine bipolar, un effetto favorevole di terapia di manutenzione con aripiprazole a dosi di 10 a 30 mg al giorno siccome una terapia supplementare per litio o acido valproic è stata istituita. Periodicamente, i pazienti devono esser esaminati per decidere se si deve continuare di sostenere la terapia.

Terapia supplementare per disordine depressivo principale

Come un supplemento al trattamento con antidepressivi, è consigliato prescrivere il farmaco a una dose iniziale di 5 mg al giorno; in caso di necessità e buon tolerability di terapia, la dose quotidiana può esser aumentata in 5 mg alla settimana a un massimo, ma non più di 15 mg al giorno. Periodicamente, i pazienti devono esser esaminati per decidere se si deve continuare di sostenere la terapia.

Usi in gruppi pazienti speciali

Pazienti con insufficienza renale. Le regolazioni di dose per prescrivere pazienti con insufficienza renale non sono richieste.

Pazienti con insufficienza epatica.

Le regolazioni di dose per prescrivere pazienti con fallimento di fegato non sono richieste, ma una dose di 30 mg deve esser amministrata con prudenza.

Usi in pazienti più anziani che 65 anni.

La correzione della dose non è richiesta.

Effetto del sesso del paziente sul regime di dosatura.

Il regime di dosaggio per pazienti di entrambi i sessi è lo stesso.

L'effetto di fumo sul regime di dosatura.

Il regime di dosaggio per fumo e pazienti per non fumatori è lo stesso.

Correzione di dose con terapia di fatto concomitante.

Con l'uso simultaneo degli inibitori della droga e potenti di CYP 3 4 isoenzyme (eg, ketoconazole, clarithromycin), la dose di aripiprazole è ridotta da un fattore di 2. Con l'annullamento di CYP 3A4 isoenzyme gli inibitori, la dose di aripiprazole è aumentata. Con l'uso simultaneo degli inibitori della droga e potenti di CYP 2 D 6 isoenzyme (eg, quinidine, fluoxetine), la dose di aripiprazole è ridotta da un fattore di 2. Con l'annullamento di inibitori d'isoenzyme CYP 2 D 6 o CYP 3 4, la dose di aripiprazole è aumentata. Se Aripiprazole OD-Teva è prescritta come una terapia aggiuntiva in pazienti con disordine depressivo principale, nessuna regolazione di dosaggio è richiesta. Con uso simultaneo degli inibitori della droga e potenti di CYP 3 4 isoenzymes (eg, ketoconazole, clarithromycin) e CYP 2 D 6 (eg, quinidine, fluoxetine), il dozearipiprazole è ridotto di 4 pieghe. Con l'annullamento di CYP 3 potente 4 e / o gli inibitori CYP 2 D 6 isoenzymes, la dose di aripiprazole è aumentata. Con l'uso simultaneo del farmaco e gli inibitori potenti, moderati o deboli di CYP 3 4 e CYP 2 D 6 isoenzymes, la dose di aripiprazole è ridotta di 4 pieghe e poi titolata finché l'effetto terapeutico ottimale non è portato a termine. I pazienti con un'attività bassa della dose isoenzyme CYP 2 D 6 sono ridotti da 2 volte e successivamente titolati per portare a termine l'effetto terapeutico ottimale. Se i pazienti con un'attività bassa di CYP 2 D 6 isoenzyme contemporaneamente con aripiprazole usano inibitori potenti di CYP 3 4, in tali casi una riduzione quadrupla della dose di aripiprazole è indicata.

Con l'uso simultaneo del farmaco e il potenziale inducers di CYP 3 4 isoenzyme (eg, carbamazepine), la dose di Aripiprazole OD-Teva è raddoppiata. L'aumento supplementare della dose del farmaco è effettuato prendendo gli indizi clinici in considerazione. Quando l'inducers di CYP 3 4 isoenzyme sono cancellati, la dose di aripiprazole può esser ridotto fino a 10-15 mg / il giorno.

Effetti collaterali

La frequenza di effetti collaterali è data in conformità con la gradazione seguente: molto spesso:> il 10%; spesso:> il 1% e <il 10%; raramente:> il 0.1% e <il 1%; raramente:> il 0.01% e <il 0.1%; molto raramente: <Il 0.01%.

Dal hematopoiesis:

raramente - leukopenia, neutropenia, thrombocytopenia.

Dal sistema cardiovascolare:

spesso - orthostatic hypotension, tachycardia;

bradycardia poco frequente, palpitazioni, infarto del miocardio, proroga d'intervallo di QT, arresto cardiaco, emorragie, atrial fibrillation, arresto cordiaco, atrioventricular blocco, myocardial ischemia, trombosi di vena profonda, phlebitis, extrasystole; raramente - vasovagal sindrome, atrial battito, supraventricular tachycardia, ventricular tachycardia, thrombophlebitis, emorragia intracranica, ischemia cerebrale;

molto raramente - svenire, alta pressione sanguigna (BP);

la frequenza non è definita - thromboembolism (compreso embolia polmonare e trombosi di vena profonda degli arti più bassi).

Dal sistema nervoso:

molto spesso - insonnia, sonnolenza, mal di testa, akathisia (in pazienti con disordine bipolar e nella cura di depressione in combinazione con antidepressivi);

spesso - il capogiro, il tremore, extrapyramidal la sindrome, l'agitazione psicomotoria, la depressione, il nervosismo, l'ostilità, i pensieri suicidi, i pensieri maniaci, la confusione, la resistenza a esecuzione di movimenti passivi (la sindrome "di ruota dentata"), il letargo, ha diminuito la concentrazione, la somministrazione di sedativi;

raramente - dystonia, il muscolo contorcente, paresthesia, il tremore di arto, bradykinesia, in basso / la libido alta, l'impotenza, le reazioni paniche, l'apatia, la perdita di memoria, lo stupore, l'amnesia, il colpo, l'iperattività, depersonalization, dyskinesia, la sindrome di gambe irrequieta, myoclonus, l'umore depresso, ha aumentato riflessi, il rallentamento di funzione mentale, ha aumentato la sensibilità a sostanze irritanti, violazione di reazione oculomotor; raramente - il delirio, l'euforia, bucco-glossal la sindrome, akinesia, la depressione di coscienza (giù a perdita di coscienza), ha diminuito riflessi, i pensieri ossessivi, la sindrome neuroleptic maligna; molto raramente - disordine di discorso, convulsioni.

Dal sistema digestivo:

molto spesso - nausea, perdita di appetito;

spesso - l'appetito aumentato (curando la depressione in combinazione con antidepressivi), l'indigestione, il vomito, la stitichezza, l'ipersecrezione di saliva, asciuga la bocca, la pesantezza addominale, la diarrea;

gastroenterite poco frequente, difficoltà inghiottente, vanità, gastrite, carie dentale, gingivitis, emorroidi, gastroesophageal riflusso, emorragie gastrointestinali, periodontal ascesso, tumefazione della lingua, l'incontinenza fecale, la colite, le emorragie rettali, stomatitis, l'ulcerazione di mucosa orale, cholecystitis, fecaloma, candidiasis mucoso della cavità orale, eruttare, l'ulcera allo stomaco;

raramente - esophagitis, il sanguinamento di gomma, l'infiammazione di lingua, il vomito di sangue, sanguinamento intestinale, l'ulcera duodenale, cheilitis, ha allargato il fegato, la perforazione dell'intestino;

molto raramente - l'epatite, l'itterizia, la pancreatite, dysphagia, ha aumentato l'attività di ALT e LEGGE.

Dal sistema immunitario:

molto raramente - reazioni allergiche (compreso

anaphylaxis, angioedema, prudendo e urticaria), laryngospasm.

Dal sistema musculoskeletal:

spesso - arthralgia, rigidità di muscoli;

raramente - myasthenia gravis, artrite, arthrosis, debolezza muscolare, spasmi muscolari, bursitis;

molto raramente - un aumento dell'attività di creatine phosphokinase, rhabdomyolysis, tendinitis, tenobursitis,

myalgia.

Sistema respiratorio:

spesso affanno, polmonite;

raramente - epistaxis, singhiozzo, laringite;

raramente - i hemoptysis, lo scarico di saliva aumentato, asciugano mucosa nasale, edema polmonare, embolia polmonare, ipoxia, insufficienza respiratoria, apnea;

molto raramente - polmonite di aspirazione.

Dalla pelle e il tessuto sottocutaneo:

spesso - asciugano la pelle, il prurito, l'ulcerazione della pelle;

raramente - acne, eruzione di vescicola-bullous, eczema, alopecia, psoriasi, seborrhea;

raramente - maculopapular eruzione, exfoliative dermatite, urticaria, hyperhidrosis.

Dagli organi di senso:

spesso - vista offuscata, fotofobia, dolore negli orecchi;

poco frequente - asciugano occhi, il dolore negli occhi, che fischiano negli orecchi, l'infiammazione dell'orecchio medio, le cateratte, la perdita di gusto,

blepharitis, edema delle palpebre, photopsy, diplopia;

raramente - ha aumentato lacrimation, ammicco frequente, otite esterna, amblyopia, sordità, emorragia intraoculare.

Dal sistema genitourinary:

raramente - la cistite, urination frequente, leukorrhea, hematuria, dysuria, amenorrhea, l'impotenza, l'eiaculazione prematura, il sanguinamento vaginale, candidiasis vaginale, l'insufficienza renale, il sanguinamento uterino, menorrhagia, albuminuria, nephrolithiasis, nocturia, polyuria, gli impulsi falsi di urinare;

raramente - dolore nella ghiandola mammaria, cervicitis, galactorrhea, anorgasmia, bruciando nell'area dell'uretra e gli organi genitali esterni, glycosuria, gynecomastia (ampliamento delle ghiandole mammarie in uomini), erezione dolorosa;

molto raramente - incontinenza urinaria, ritenzione urinaria, priapism.

Violazioni comuni:

spesso - asthenia, stanchezza, sindrome simile a un'influenza, sensazione di tremito nel corpo;

poco frequente: edema periferico, edema facciale, malessere, fotosensibilità, dolore nella mascella, la rigidità delle mascelle, i freddi, gonfiarsi, la tensione nel petto;

raramente - il mal di gola, la rigidità nel dorso, la pesantezza nella testa, candidiasis, la sindrome di Mendelssohn, la sensazione di una "massa informe" nella gola, scalda il colpo;

molto raramente - una violazione della regolazione di temperatura del corpo (compreso hyperthermia), dolore nel petto, nel collo.

I disordini metabolici e i disordini hanno frequentato la dieta:

spesso - perdita di peso; raramente - la disidratazione, l'edema, hypercholesterolemia, hypokalemia, hyperlipidemia, l'ipoglicemia, la sete, ha aumentato la concentrazione di urea nel sangue, l'attività aumentata di fosfatasi alcalina, lattato dehydrogenase, anemia d'insufficienza di ferro, obesità;

raramente - hyperkalemia, hypernatremia, la gotta, cyanosis, abbassa il ph urinario;

molto raramente - il hyponatremia, l'attività aumentata di alanine aminotransferase, ha aumentato l'attività di aspartate aminotransferase, l'attività aumentata di creatine phosphokinase, anoressia, iperglicemia, ketoacidosis diabetico, coma hyperosmolar diabetico. Gli eventi sfavorevoli che succedono con l'amministrazione di antipsychotics sono stati anche osservati con terapia aripiprazole, compreso casi rari di sindrome neuroleptic maligna, così come casi poco frequenti di dyskinesia tardo e sequestri convulsi. I pazienti sensibili individuali nei primi giorni di trattamento possono manifestare sintomi di dystonia da spasmo dei muscoli del collo, con un sentimento di costrizione nella gola, difficoltà in inghiottire, respiro di difficoltà, e / o la sporgenza della lingua. Questi sintomi sono il più spesso manifestati quando le dosi alte di neuroleptics della prima generazione sono prescritte. Al gruppo di rischio aumentato per lo sviluppo di dystonia sono uomini e i giovani.

Overdose

È descritta un'overdose casuale e intenzionale di aripiprazole con una dose sola fino a 1260 mg, non accompagnati da un risultato fatale.

Sintomi di overdose (compreso overdose con parecchie sostanze):

il vomito, la sonnolenza, il tremore, il letargo, ha aumentato la pressione del sangue, tachycardia, la perdita di coscienza, l'acidosi, l'aggressione, ha aumentato l'attività di aspartate aminotransferase, atrial fibrillation, bradycardia, coma, la confusione, le convulsioni, ha aumentato l'attività di creatinine phosphokinase, depressione di coscienza, hypokalemia, QRS, allungamento d'intervallo di QT, polmonite di aspirazione, arresto respiratorio, stato epilettico e tachycardia. I casi di overdose di aripiprazole in bambini (l'immissione fino a 195 mg) sono descritti. I sintomi potenzialmente pericolosi di overdose includono disordini extrapyramidal e la perdita transitoria di coscienza.

Trattamento: controllando di funzioni vitali, ECG, terapia di manutenzione, la rotta aerea patency, l'ossigenazione, la ventilazione di polmone, ha attivato il carbone di legna (l'amministrazione di 50 g di carbonio attivato 1 h dopo che un'amministrazione sola di 15 mg aripiprazole riduce AUC medio e m C aripiprazole nel 50%), il trattamento sintomatico, l'osservazione medica attenta finché tutti i sintomi non scompaiono. Non ci sono dati sull'uso di hemodialysis con overdose aripiprazole, ma l'efficacia di questo metodo è discutibile, poiché l'aripiprazole non è excreted dai reni in forma immutata e lega con proteine del plasma in larga misura.

Interazione

Il meccanismo di azione di aripiprazole è associato con l'effetto sul sistema nervoso centrale, che deve esser preso in considerazione quando usato contemporaneamente con altri farmaci che hanno un effetto centrale. Avendo l'azione antagonistica contro recettori alpha-1-adrenergic, l'aripiprazole può accrescere l'effetto di farmaci antihypertensive. I vari itinerari di metabolismo di aripiprazole sono conosciuti, compreso con la partecipazione di CYP 2 D 6 e CYP 3 4 isoenzymes. In studi in volontari sani, inibitori potenti di CYP 2 D 6 (quinidine) e CYP 3 4 (ketoconazole) isoenzymes hanno ridotto l'autorizzazione aripiprazole dentro nel 52% e il 38%, rispettivamente; perciò, la dose di aripiprazole deve esser ridotta quando usato in combinazione con inibitori di CYP 3 4 e CYP 2 D 6 isoenzymes. Usando aripiprazole e CYP 3 debole 4 (diltiazem, escitalopram) o CYP 2 D 6 isoenzymes simultaneamente, un piccolo aumento di concentrazione aripiprazole in plasma sanguigno. L'immissione di 30 mg di aripiprazole insieme con carbamazepine (inducer potente dell'isoenzyme CYP 3A 4) è stata accompagnata da una diminuzione in m C della scure e AUC di aripiprazole nel 68% e il 73%, rispettivamente, e una diminuzione in C max e AUC del suo metabolite attivo (dehydroaripiprazole) nel 69% e il 71%, rispettivamente. Gli effetti simili possono esser aspettati per altro inducers potente di CYP 3 4 e CYP 2 D 6 isoenzymes. Nel metabolismo di aripiprazole, isoenzyme CYP 1 1, CYP 1 2, CYP 2 6, CYP 2 B 6, CYP 2 C 8, CYP 2 C 9, CYP 2 C 19 e CYP 2 E 1, e è improbabile che interagisca con farmaci e altri fattori (eg, fumando) che sono capaci d'inibizione o induzione di questi isoenzymes. L'amministrazione simultanea di litio o acido valproic con 30 mg di aripiprazole non ha avuto un effetto clinicamente importante sul pharmacokinetics di aripiprazole. In studi clinici, aripiprazole a dosi di 10-30 mg / il giorno non ebbe effetto importante sul metabolismo di substrati d'isoenzymes CYP 2 D 6 (dextromethorphan), CYP 2 C 9 (warfarin), CYP 2 C 19 (omeprazole, warfarin) e CYP 3 4 (dextromethorphan). Inoltre, l'aripiprazole e il suo metabolite principale dehydroaripiprazole non ha modificato il biotransformation di farmaci metabolized da CYP 1 2 isoenzyme in vitro. L'effetto clinicamente importante di aripiprazole su farmaci metabolized con la partecipazione di questi isoenzymes è improbabile. L'uso di alcool durante trattamento con aripiprazole può aumentare l'effetto calmante del farmaco. Con i farmaci seguenti pharmacokinetic l'interazione è assente o non ha significato clinico: famotidine, valproic acido, preparazioni al litio, lamotrigine, dextromethorphan, warfarin, omeprazole, lorazepam, venlafaxine, fluoxetine, paroxetine, sertraline. La prudenza deve esser esercitata con l'uso simultaneo di aripiprazole e le medicazioni che causano la proroga dell'intervallo QT o disturbano l'equilibrio di elettrolita.

Istruzioni speciali

Le psicosi hanno frequentato la demenza senile e la malattia di Alzheimer.

In pazienti con psicosi a causa di demenza senile, nel trattamento di neuroleptics (prevalentemente atipico), il rischio di un risultato letale aumenta. La causa della morte principale è stata cardiovascolare (l'arresto cordiaco, la morte improvvisa) e infettiva (la polmonite) cause. In pazienti più anziani che 65 anni con psicosi a causa di malattia di Alzheimer, le reazioni della droga indesiderabili seguenti furono annotate: letargo, sonnolenza, incontinenza (per lo più urina), ipersalivazione, pretoppa. Aripiprazole OD-Teva non è indicata per il trattamento di pazienti con psicosi a causa di demenza senile. Suicidio. La tendenza a pensieri suicidi e tentativi è caratteristica di pazienti con psicosi, bipolar il disordine e il disordine depressivo principale, quindi la terapia della droga deve esser unita a supervisione medica attenta. In bambini, adolescenti e i giovani (meno di 24 anni) con depressione, altri disturbi mentali, gli antidepressivi, rispetto a di placebo, aumentano il rischio di pensieri suicidi e comportamento suicida. Perciò, nominando aripiprazole o qualsiasi altro antidepressivo nei giovani (all'età di 18-24 anni), il rischio di suicidio e i vantaggi del loro uso devono esser messi in correlazione. In studi a breve scadenza nella gente più di 24 anni di età, il rischio di suicidio non è aumentato, ma nella gente più anziana che 65 anni, ha declinato poco. Qualsiasi disordine depressivo in sé aumenta il rischio di suicidio. Perciò, durante trattamento con antidepressivi, tutti i pazienti devono esser controllati per prima scoperta di anormalità o cambiamenti comportamentali, così come tendenze suicide. Aripiprazole OD-Teva deve esser prescritta in una quantità minima sufficiente per curare il paziente; questo ridurrà il rischio di overdose.

Sindrome neuroleptic maligna.

Nel trattamento di neuroleptics, compreso aripiprazole, un complesso di sintomo minacciante la vita conosciuto come "sindrome neuroleptic maligna" (CNS) è descritto. Questa sindrome è manifestata da hyperpyrexia, rigidità muscolare, disturbi mentali e instabilità del sistema nervoso autonomic (il polso irregolare e la pressione arteriosa, tachycardia, sudando e arrhythmias cardiaco). Inoltre, in alcuni casi ci sono un aumento dell'attività di creatine phosphokinase, myoglobinuria (rhabdomyolysis), e un'insufficienza renale acuta. In caso di sintomi di NSA o febbre inspiegata, tutt'antipsychotics, compreso aripiprazole, deve esser interrotto e la terapia immediatamente ha iniziato a fermare questa condizione.

dyskinesia tardo.

Il rischio di sviluppare tardive dyskinesia gli aumenti (potenzialmente irreversibili) con la durata di terapia con antipsychotics, perciò, se i sintomi di tardive dyskinesia appaiono nello sfondo di prendere Aripiprazole OD-Teva, deve ridurre la dose di questo farmaco o cancellarlo. I sintomi di dyskinesia possono prima apparire o temporaneamente aumentare, perfino dopo l'abolizione di terapia. Comunque, in alcuni casi, nonostante la sintomatologia, la continuazione del trattamento è indicata.

Altri disordini extrapyramidal

In studi clinici su aripiprazole in bambini, gli akathisia e parkinsonism sono stati osservati. Nel caso dell'apparizione di segni e i sintomi di altri disordini extrapyramidal, dovrebbe considerare la possibilità di ridurre la dose di aripiprazole seguito controllando il paziente.

Iperglicemia e diabete mellitus.

L'iperglicemia, in alcuni casi espressi e accompagnati da ketoacidosis o coma hyperosmolar con un risultato fatale, è stata annotata in pazienti che prendono antipsychotics atipico. Sebbene l'associazione tra l'amministrazione di antipsychotics atipico e i disordini hyperglycemic rimanga non chiara, i pazienti che hanno il diabete mellitus devono regolarmente compiere un esame di glucosio di sangue prendendo antipsychotics atipico. I pazienti che hanno fattori di rischio per prendere il diabete (l'obesità, la presenza di diabete in una storia di famiglia) prendendo antipsychotics atipico devono determinare la concentrazione di glucosio nel sangue all'inizio del corso e periodicamente nel processo di prendere il farmaco. I pazienti che prendono antipsychotics atipico hanno bisogno di monitoraggio costante di sintomi d'iperglicemia, compreso sete aumentata, urination frequente, polyphagia, debolezza; l'attenzione speciale deve esser prestata a pazienti con diabete mellitus e fattori di rischio per il suo sviluppo.

Ipersensibilità.

Come con altre medicazioni, le reazioni d'ipersensibilità possono svilupparsi nella forma di sintomi allergici prendendo aripiprazole.

Orthostatic hypotension.

In connessione con il rischio di orthostatic hypotension (a causa di blocco di α 1-adrenoceptors), l'aripiprazole deve esser usato con prudenza in pazienti con malattie cardiovascolari (l'infarto del miocardio, la cardiopatia ischemica, l'arresto cordiaco, le anormalità di conduzione cardiache nell'anamnesi), la predisposizione di stati o di disordini di circolazione cerebrale per hypotension arterioso (la disidratazione, hypovolemia, hypotensive la terapia).

Leukopenia, neutropenia e agranulocytosis.

Nel corso di prove cliniche ed esperienza di postregistrazione, il neuroleptics, compreso aripiprazole, può causare leukopenia, neutropenia e agranulocytosis. Un fattore di rischio possibile può essere un numero di globulo bianco basso, il farmaco leukopenia / neutropenia. Tali pazienti mostrano un'analisi del sangue generale regolare con leukoformula (particolarmente nei primi mesi di terapia). Al primo segno di una riduzione clinicamente importante del numero di globulo bianco, l'aripiprazole è cancellato (se questa reazione non può esser spiegata da altre cause). I pazienti con neutropenia clinicamente importante devono esser accuratamente controllati per temperatura elevata o altri segni d'infezione allo scopo d'iniziazione di trattamento adatto immediatamente. In neutropenia severo (il numero di neutrophils è meno che 1OOO mm3), il trattamento dei farmaci è interrotto.

Convulsioni.

Come altro antipsychotics, l'aripiprazole deve esser usato con prudenza in pazienti con una storia di sequestri e il rischio del loro sviluppo (eg, la demenza a causa di malattia di Alzheimer). Tali condizioni spesso si sviluppano nella gente più anziana che 65 anni.

Violazione di capacità cognitive e motrici.

Aripiprazole, come altro antipsychotics, può causare disordini in riflessione e abilità motrici, ci sono stati casi di sonnolenza e inibizione, che deve esser presa in considerazione guidando veicoli e partecipando ad altre attività potenzialmente pericolose che richiedono una concentrazione alta di attenzione e una velocità di reazioni psicomotorie.

Violazione di regolazione di temperatura del corpo.

Neuroleptics può causare una violazione della regolazione di temperatura del corpo. I pazienti che sono a rischio aumentato di disordini thermoregulation (ha aumentato l'attività fisica, l'esposizione a temperature alte, l'uso di m holinoblokatorov, hypohydration), è necessario provvedere la cura adatta.

Il rischio di thromboembolism venoso.

L'uso di neuroleptics, compreso aripiprazole, può esser associato con un rischio di thromboembolism venoso. A questo proposito, i fattori di rischio per lo sviluppo di questa complicazione devono esser identificati prima di amministrazione di aripiprazole, così come durante trattamento con questo farmaco. In caso di necessità, le misure devono esser prese per prevenire lo sviluppo di thromboembolism venoso. Dysphagia.

Usando neuroleptics, i casi di peristalsis dell'esofago e, in seguito, la polmonite di aspirazione è stata annotata. La prudenza deve esser esercitata prescrivendo a pazienti con fattori di rischio per lo sviluppo di polmonite di aspirazione.

Consumo di alcool.

Deve trattenersi da bere l'alcool durante trattamento con aripiprazole.

Attrazione patologica a gioco d'azzardo.

Nel periodo di postregistrazione, ci furono relazioni di attrazione patologica a gioco d'azzardo in pazienti che prendono aripiprazole, senza badare a se questi pazienti ebbero un'attrazione patologica a gioco d'azzardo nell'anamnesi. I pazienti con un'anamnesi l'attrazione patologica a gioco d'azzardo può essere a rischio aumentato per sviluppare questo disordine e deve esser accuratamente controllata con aripiprazole.

Pazienti con disordine d'iperattività di disavanzo di attenzione (ADHD) di fatto concomitante.

Nonostante l'alta frequenza di combinazione di tipo io disordine bipolar e ADHD, dati molto limitati sulla sicurezza di uso simultaneo

l'aripiprazole e psychostimulants, quindi deve essere attento se sono usati insieme.

L'effetto sulla capacità di guidare veicoli e i meccanismi

La cura deve esser presa guidando veicoli e partecipando ad altre attività che richiedono la concentrazione aumentata e la velocità di reazioni psicomotorie, siccome può causare la sonnolenza e il capogiro. I pazienti devono esser avvertiti sulla necessità di essere attenti finché i pazienti non sono sicuri che il farmaco sfavorevolmente non li intacca.

Forma di rilascio

Le targhe sono dispersible nella cavità orale 10 mg, 15 mg, 30 mg.

Condizioni d'immagazzinamento

Deposito a una temperatura non 25 ° C eccessivi. Tenga dalla portata di bambini.

Durata di prodotto

3 anni.

Non usi dopo della scadenza.

Condizioni di congedo da farmacie

Su prescrizione.


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