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Istruzione per uso: Apixaban

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Nome depositato del farmaco – Eliquis

Il nome latino della sostanza Apixaban

Apixabanum (genere. Apixabani)

Nome chimico

1-7-oxo-6-(4-Methoxyphenyl) [4-(2 oxopiperidin 1 yl) phenyl] - pyridine-3-carboxamide [5,4-c] 4,5-dihydropyrazolo

Formula grossolana

C25H25N5O4

Gruppo farmacologico di sostanza Apixaban

Anticoagulanti

La classificazione (ICD-10) nosological

Embolia di I82.9 e trombosi di vena inspecificata: embolia venosa; trombosi venosa; le Malattie provocate da coaguli di sangue nelle navi; occlusione vascolare acuta; trombosi venosa acuta; trombosi acuta di vene; Trombosi; Thromboembolism; Phlebothrombosis; Embolia

Z100 * la CLASSE XXII pratica Chirurgica: chirurgia addominale; adenomectomy; Amputazione; Trombosi coronarica angioplasty; Angioplasty delle arterie di carotide; trattamento della pelle antisettico di ferite; Mano Antisettica; Appendicectomia; atherectomy; trombosi coronarica di Pallone aerostatico angioplasty; isterectomia vaginale; Il by-pass coronario; Interventi nella vagina e la cervice; Interventi sulla vescica; Intervento nella bocca; Restauro e chirurgia ricostruttiva; igiene a mano di personale medico; chirurgia di Gynecologic; intervento di Gynecological; chirurgia di Gynecological; Hypovolemic scioccano durante operazioni; Disinfezione di ferite purulente; Disinfezione di orli di ferite; intervento diagnostico; procedure diagnostiche; Diathermocoagulation Cervicale; chirurgia lunga; la Sostituzione dei cateteri fistula; Infezione in chirurgia ortopedica; la valvola cardiaca artificiale; cystectomy; chirurgia ambulatoria a breve scadenza; operazione a breve scadenza; procedure chirurgiche corte; Krikotireotomiya; Perdita di sangue durante chirurgia; il Sanguinamento durante chirurgia e nel periodo postin vigore; Kuldotsentez; fotocoagulazione laser; coagulazione laser; coagulazione di laser di retinal; Laparoscopia; Laparoscopia in Ginecologia; CSF fistula; piccole operazioni gynecological; piccole procedure chirurgiche; Mastectomia e materia plastica successiva; mediastinotomy; operazioni microchirurgiche sull'orecchio; operazione di Mukogingivalnye; suturare; chirurgia minore; operazione neurochirurgica; Immobilizzazione del bulbo oculare in chirurgia oftalmica; testectomy; pancreatectomy; Perikardektomiya; Il periodo di riabilitazione dopo chirurgia; Il periodo di convalescenza dopo chirurgia; trombosi coronarica di Percutaneous transluminal angioplasty; Pleural thoracentesis; postoperaio di Polmonite e posttraumatico; Preparazione a procedure chirurgiche; Preparazione a chirurgia; Preparazione delle mani del chirurgo prima di chirurgia; Preparazione dei due punti per procedure chirurgiche; Polmonite di aspirazione postin vigore in chirurgia neurochirurgica e toracica; nausea postin vigore; sanguinamento postin vigore; granuloma postin vigore; shock postin vigore; Il primo periodo postin vigore; myocardial revascularization; Radiectomy; Risezione gastrica; risezione di viscere; Risezione uterina; Risezione di fegato; enterectomy; risezione di parte dello stomaco; riocclusione della nave fatta funzionare; il Collegamento di tessuti durante procedure chirurgiche; Eliminazione di suture; Condizione dopo chirurgia di occhio; Condizione dopo chirurgia; Condizione dopo chirurgia nella cavità nasale; Condizione dopo gastrectomy; Stato dopo risezione dell'intestino tenue; Condizione dopo tonsillectomy; Condizione dopo rimozione del duodeno; Condizione dopo phlebectomy; chirurgia vascolare; Splenectomy; Sterilizzazione di strumenti chirurgici; Sterilizzazione di strumenti chirurgici; sternotomy; chirurgia dentale; intervento dentale in tessuti periodontal; strumectomy; Tonsillectomy; Chirurgia toracica; chirurgia toracica; gastrectomy totale; Transdermal trombosi coronarica intravascolare angioplasty; risezione di Transurethral; Turbinektomiya; Rimozione di un dente; chirurgia di cateratta; Eliminazione di cisti; tonsillectomy; Eliminazione di fibromi; lo Spostamento dei denti primari mobili; lo Spostamento di polipi; lo Spostamento di dente rotto; Rimozione del corpo di utero; Eliminazione di suture; Fistula likvoroprovodyaschih strade; Frontoetmoidogaymorotomiya; infezione chirurgica; cura chirurgica di ulcere di arto croniche; Chirurgia; La chirurgia nell'area anale; La chirurgia sui due punti; pratica chirurgica; La procedura chirurgica; interventi chirurgici; Chirurgia sul tratto gastrointestinale; procedure chirurgiche sulla distesa urinaria; procedure chirurgiche sul sistema urinario; intervento chirurgico del sistema genitourinary; procedure chirurgiche sul cuore; manipolazione chirurgica; chirurgia; Chirurgia sulle vene; intervento chirurgico; chirurgia vascolare; cura chirurgica di trombosi; Chirurgia; cholecystectomy; risezione gastrica parziale; isterectomia; trombosi coronarica di Percutaneous transluminal angioplasty; Percutaneous transluminal angioplasty; by-pass di Arteria coronaria; Estirpazione di dente; Estirpazione di denti di latte; pulpectomy; pulsative by-pass cardiopolmonare; Estrazione di dente; Estrazione di denti; estrazione di cateratta; Electrocoagulation; intervento di endourological; episiotomy; Etmoidotomiya; Complicazioni dopo estrazione di dente

Codice di CAS

503612-47-3

Caratteristiche della sostanza Apixaban

L'anticoagulante l'azione diretta è un inibitore selettivo del fattore di coagulazione Xa (FXa). Inteso per amministrazione orale.

Farmacologia

Azione di modo - anticoagulante.

Apixaban è un inibitore diretto potente di FXa, reversibilemente e in modo selettivo bloccaggio del centro attivo dell'enzima. Per realizzare l'effetto antithrombotic di apixaban, la presenza di antithrombin III non è richiesta. Apixaban inibisce FXa libero e legato, così come attività prothrombinase. Apixaban non ha effetto diretto diretto su aggregazione di piastrina, ma indirettamente inibisce l'aggregazione di piastrina indotta da thrombin. Inibendo l'attività di FXa, l'apixaban previene la formazione di thrombin e thrombi.

Pharmacodynamics

Il meccanismo di azione di apixaban è l'inibizione di attività FXa. Come risultato, l'apixaban cambia i valori di indicatori del sistema di coagulazione di sangue: estende il PV, MHO e APTTV. I cambiamenti in questi parametri quando il farmaco è usato in una dose terapeutica sono insignificanti e individuali. Perciò, il loro uso per valutare l'attività pharmacodynamic di apixaban non è raccomandato. L'inibizione dell'attività di FXa da apixaban è stata dimostrata usando un'utilizzazione di prova di chromogenic Rotachrom Heparin. Il cambiamento in attività anti-FXa è direttamente proporzionale all'aumento della concentrazione di apixaban nel plasma sanguigno, mentre i valori massimi di attività sono osservati quando Cmax apixaban è raggiunto nel plasma sanguigno. Il rapporto lineare tra la concentrazione e l'attività anti-FXa di apixaban è registrato in una gamma larga di dosi terapeutiche del farmaco. I cambiamenti in attività anti-FXa con cambiamenti di dose e concentrazioni apixaban sono più pronunciati e meno variabile che coagulazione di sangue. L'attività di anti-FXa massima e minima aspettata di apixaban nello stato di equilibrio quando amministrato a una dose di 2.5 mg due volte al giorno è 1.3 IU / il millilitro (5/95 il percentile - 0.67 IU / il millilitro 2.4 IU / il Millilitro) e 0.84 IU / il millilitro (5/95 il percentile - 0.37 IU / il millilitro 1.8 IU / il millilitro), rispettivamente, che è in correlazione con le oscillazioni di questo indice nell'intervallo tra presa delle dosi del farmaco (meno di 1.6 volte). Sullo sfondo di terapia apixaban, l'ordinaria amministrazione che controlla della sua concentrazione in plasma sanguigno non è richiesta, ma l'esecuzione del test anti-FXa di attività di Rotachrom può essere utile per decidere se si deve continuare la terapia.

Pharmacokinetics

Suzione. bioavailability assoluto di apixaban arriva al 50% quando amministrato in dosi fino a 10 mg. Apixaban è rapidamente assorbito dalla distesa digestiva, Cmax è raggiunto tra 3-4 ore dopo amministrazione orale. L'immissione di cibo non intacca i valori di AUC o Cmax. Il pharmacokinetics di apixaban per dosi fino a 10 mg è lineare. Prendendo apixaban in dosi al di sopra di 25 mg, c'è una restrizione di assorbimento del farmaco, che è accompagnato da una diminuzione nel suo bioavailability. Gli indicatori metabolici sono caratterizzati da basso o si moderano inter - e la variabilità intraindividuale (i valori corrispondenti del coefficiente di variazione sono il 20% ~ e il 30% ~, rispettivamente).

Distribuzione. Obbligatorio a proteine di plasma sanguigno umane è l'approssimativamente 87%, Vss è approssimativamente 21 litri.

Metabolismo ed escrezione. L'approssimativamente 25% della dose accettata è excreted nella forma di metabolites, la maggior parte - attraverso l'intestino. L'escrezione renale di apixaban è l'approssimativamente 27% della sua autorizzazione totale. L'autorizzazione totale di apixaban è approssimativamente 3.3 litri all'ora, e T1 / 2 è circa 12 ore. O-demethylation e hydroxylation del residuo 3-oxo-piperidinyl sono i sentieri principali del biotransformation di apixaban. Apixaban è metabolized prevalentemente con la partecipazione d'isoenzyme CYP3A4 / 5, in una dimensione minore - isoenzymes CYP1A2, 2C8, 2C9, 2C19 e 2J2. apixaban immutato è la sostanza principale che circola in plasma sanguigno umano, non ci sono metabolites attivi che circolano nella circolazione del sangue. Inoltre, l'apixaban è un substrato per proteine di trasporto, P-glycoprotein e resistenza di proteina di cancro alla mammella.

Funzione renale deteriorata. La funzione renale deteriorata non intacca Cmax apixaban. Comunque, c'è stato un aumento della concentrazione di apixaban, che è stato in correlazione con il grado di diminuzione in funzione renale, come misurato da Clausola creatinine. In persone con funzione renale deteriorata di luce (La clausola creatinine - da 51 millilitri / il min a 80 millilitri / il min), il mezzo (La clausola creatinine - da 30 millilitri / il min a 50 millilitri / il min) e il grado severo (La clausola creatinine - da 15 millilitri / Min a 29 millilitri / il min), i valori AUC di apixaban nel plasma sanguigno sono aumentati nel 16%, il 29% e il 44%, rispettivamente, rispetto a di quelli con Clausola normale creatinine i valori. Nello stesso momento, la disfunzione renale non ha avuto un effetto ovvio sul rapporto tra la concentrazione di apixaban nel plasma sanguigno e la sua attività anti-FXa.

Gli studi su apixaban in pazienti con Clausola creatinine <15 millilitri / il min o quelli su dialisi non sono stati compiuti.

Violazione della funzione del fegato. Gli studi su apixaban in insufficienza epatica severa e patologia attiva del sistema hepatobiliary non sono stati condotti. Nello studio su pharmacokinetics e pharmacodynamics di apixaban nella sua dose sola di 5 mg in pazienti con insufficienza epatica del polmone e le steppe medie (Le classi A di Bambino-Pugh e B, rispettivamente) e i volontari sani sono stati mostrati quel fallimento di fegato non intacca questi indicatori. I cambiamenti in attività anti-FXa e MHO in pazienti con deterioramento epatico moderato e volontari sani sono stati comparabili.

Usi in pazienti anziani. I pazienti più anziani (più di 65 anni di età) ebbero concentrazioni di plasma sanguigno più alte che pazienti più giovani: AUC avaro è stato approssimativamente 32% più alto. La correzione della dose del farmaco in pazienti anziani non è richiesta.

Pavimento. L'esposizione di apixaban in donne è stata 18% più alta che quello di uomini. La correzione della dose del farmaco secondo il sesso del paziente non è richiesta.

Razza e origine etnica. I risultati ottenuti nella Fase che studio indicano che non c'è differenza importante del pharmacokinetics di apixaban tra rappresentanti di Caucasoid, Mongoloid e razze di Negroid. I risultati di pharmacokinetics analizzano in varie popolazioni compiute in studi che coinvolgono pazienti che ricevono apixaban dopo che la sostituzione del ginocchio o di fianco progettata è coerente con studi della Fase I. La correzione della dose del farmaco secondo la razza o l'origine etnica del paziente non è richiesta.

Massa del corpo. In pazienti con un peso del corpo di più di 120 kg, la concentrazione di apicaban in plasma sanguigno è stata approssimativamente 30% più bassa che in pazienti con un peso del corpo di 65 kg a 85 kg; In pazienti con un peso del corpo di meno di 50 kg, questa cifra è stata approssimativamente 30% più alta. La correzione della dose secondo il peso del corpo del paziente non è richiesta.

Dipendenza di pharmacokinetics e pharmacodynamics. La dipendenza tra i parametri di pharmacokinetics e pharmacodynamics (compreso attività anti-FXa, MHO, PV, APTTV) di apixaban e la sua concentrazione in plasma è stata studiata per una gamma larga di dosi (0.5 a 50 mg). Si ha mostrato che il rapporto tra la concentrazione di apixaban e l'attività FXa è meglio descritto usando un modello lineare. La dipendenza di pharmacokinetics e pharmacodynamics di apixaban, valutato in pazienti che si sono sottoposti a endoprosthetics progettato del fianco o la giuntura del ginocchio, sono stati coerenti con l'osservato in volontari sani.

Applicazione della sostanza Apixaban

Prevenzione di thromboembolism venoso in pazienti dopo progettato endoprosthetics del fianco o la giuntura del ginocchio.

Controindicazioni

L'ipersensibilità, il sanguinamento clinicamente importante, la malattia di fegato, accompagnata da disordini nel sistema di coagulazione di sangue e il rischio clinicamente importante di sanguinamento, le violazioni severe del fegato, hanno deteriorato la funzione renale con Clausola creatinine meno di 15 millilitri / il min, così come l'uso in pazienti su dialisi, l'età fino a 18 anni, gravidanza, allattamento al seno.

Non è consigliato contemporaneamente usare apixaban con farmaci, l'effetto di cui può esser associato con lo sviluppo di sanguinamento serio (vedi «l'Interazione»).

Restrizioni

Apixaban deve esser usato con prudenza in esecuzione spinale, epidurale o la puntura (vedi «Precauzioni»), così come in pazienti che ricevono la terapia sistemica con inibitori potenti d'isoenzyme CYP3A4 e P-glycoprotein, come azole gli agenti antifungosi (in ketoconazole particolare, itraconazole, Voriconazole e posaconazole), gli inibitori di proburlone di HIV (eg ritonavir). La cura deve anche esser presa usando apixaban con inducers potente d'isoenzyme CYP3A4 e P-glycoprotein (in rifampicin particolare, phenytoin, carbamazepine, fenobarbitale o preparazioni di Erba di san Giovanni).

Rischio di sanguinamento

Il farmaco è consigliato di esser usato con prudenza in condizioni caratterizzate da un rischio aumentato di sanguinamento: disordini sanguinanti congeniti o acquisiti; Inasprimenti di ulcera gastrointestinale; endocarditis batterico; Thrombocytopenia; Thrombocytopathy; Un hemorrhagic accarezza nell'anamnesi; chirurgia recente sul midollo spinale o cerebrale, così come sugli organi di vista; Con ipertensione arteriosa incontrollata grave (vedi «Precauzioni»).

Inoltre, la prudenza deve esser esercitata con l'uso simultaneo di apixaban con NSAIDs (compreso acido acetilsalicilico), perché questi farmaci aumentano il rischio di sanguinamento.

Gli interventi in vigore sono stati collegati a frattura di fianco

In prove cliniche, l'apixaban non è stato usato in pazienti che si sono sottoposti a intervento di emergenza per una frattura di fianco, quindi la sua efficacia e sicurezza in questa categoria di pazienti non sono state studiate.

Gravidanza e allattamento al seno

Ci sono informazioni solo limitate sull'uso di apixaban durante gravidanza. L'uso di apixaban in gravidanza non è raccomandato.

Non ci sono informazioni su escrezione di apixaban o il suo metabolites con latte del seno umano. Se è necessario usare apixaban durante lattazione, l'allattamento al seno deve esser interrotto.

Effetti collaterali della sostanza Apixaban

Le reazioni indesiderabili furono annotate nel 11% di pazienti che ricevono apixaban a una dose di 2.5 mg 2 volte al giorno. Come con altri anticoagulanti, il sanguinamento può succedere in pazienti con fattori di rischio, come danno organico associato con sanguinamento. Gli effetti collaterali più comuni sono stati l'anemia, il sanguinamento, l'ecchimosi, la nausea. Le reazioni indesiderabili che si sono sviluppate in pazienti che si sono sottoposti a intervento ortopedico, contro terapia apyxaban sono presentate sotto.

Più lontano sotto la frequenza di reazioni sfavorevoli è capito: spesso - ≥1 / 100, <1/10; Raramente - ≥1 / 1000; <1/100, raramente - ≥1 / 10000, <1/1000.

Da parte del sangue e il sistema linfatico: spesso - anemia (compreso postoperaio e posthemorrhagic, accompagnato da cambiamenti adatti nei risultati di studi di laboratorio); Raramente - thrombocytopenia (compreso una diminuzione nel numero di piastrine).

Dal sistema immunitario: raramente - ipersensibilità.

Dalla parte dell'organo di vista: raramente - emorragie nel tessuto del bulbo oculare (compreso emorragia nella congiuntiva).

Dal CVS: spesso - sanguinando (compreso ematoma, sanguinamento vaginale e uretrale); Raramente - hypotension arterioso (compreso hypotension durante la procedura).

Dal sistema respiratorio: raramente - epistaxis; Raramente - hemoptysis.

Dalla distesa digestiva: spesso - nausea; Raramente - sanguinamento gastrointestinale (compreso vomito con una sostanza estranea di sangue e melena), la presenza di sangue immutato nello sgabello; Raramente - sanguinamento rettale, che sanguina delle gomme.

Da parte del fegato e i condotti di bile: raramente, un aumento dell'attività di transaminases (compreso ALT, AST), un aumento di attività GGTP, cambiamenti patologici in campioni di fegato funzionali, ha aumentato l'attività della fosfatasi alcalina nel sangue, un aumento della concentrazione di bilirubin nel sangue.

Dal sistema musculoskeletal: raramente - emorragia muscolare.

Dal sistema urinario: raramente - hematuria (compreso i cambiamenti corrispondenti nei risultati di studi di laboratorio).

Altro: spesso - trauma chiuso; Raramente - emorragie e sanguinando dopo aver compiuto procedure invasive (compreso ematoma dopo la procedura, che sanguina della ferita postin vigore, l'ematoma nell'area della puntura vascolare e nel sito dell'installazione di catetere), la presenza di uno scarico dalla ferita, l'emorragia nell'area d'incisione (compreso Ematoma nella regione dell'incisione), sanguina durante chirurgia.

Interazione

L'effetto di altri farmaci sul pharmacokinetics di apixaban

Inibitori d'isoenzyme CYP3A4 e P-glycoprotein. La combinazione di apixaban con ketoconazole (400 mg una volta al giorno), un inibitore potente sia di CYP3A4 isoenzyme sia del P-glycoprotein, ebbe come conseguenza un aumento di 2 pieghe di AUC avaro di apixaban e un aumento di 1.6 pieghe di C avaro max. La correzione della dose di apixaban con la sua combinazione con ketoconazole non è richiesta, ma apixaban deve esser usato con prudenza in pazienti che ricevono la terapia sistemica con azole antifungals, in ketoconazole particolare o altri inibitori potenti d'isoenzyme CYP3A4 e P-glycoprotein.

Si aspetta che i farmaci che moderatamente riducono il tasso di escrezione di apixaban o isoenzyme CYP3A4 d'inibizione e / o P-glycoprotein conducano a una concentrazione aumentata di apicaban nel plasma sanguigno in una dimensione minore. Per esempio, diltiazem (un inibitore moderato d'isoenzyme CYP3A4 e un inibitore debole del P-glycoprotein) a una dose di 360 mg una volta al giorno condusse a un aumento dei valori medi di AUC apixaban prima di 1.4 volte e i valori medi di Cmax da un fattore di 1.3. Naproxen (l'inibitore di P-glycoprotein) quando applicato a una dose di 500 mg in volontari sani causò un aumento dei valori avari di AUC e Cmax apixaban prima di 1.5 e 1.6 volte, rispettivamente. Nello stesso momento, c'è stato un aumento dei valori del sistema di coagulazione. Comunque, sullo sfondo di una tale combinazione, non ci fu effetto di naproxen su aggregazione di piastrina associata con una violazione del metabolismo di acido arachidonico e un allungamento clinicamente importante di tempo sanguinante. La correzione della dose di apixaban quando unito a inibitori moderati d'isoenzyme CYP3A4 e / o P-glycoprotein non è richiesta.

Induttori d'isoenzyme CYP3A4 e P-glycoprotein. La combinazione di apixaban con rifampicin (inducer potente d'isoenzyme CYP3A4 e P-glycoprotein) ha condotto a una diminuzione nei valori medi di AUC e Cmax apixaban da approssimativamente 54 e il 42%, rispettivamente. Evidentemente, la combinazione di apixaban con altro inducers potente d'isoenzyme CYP3A4 e P-glycoprotein (in phenytoin particolare, carbamazepine, fenobarbitale o preparazioni di Erba di san Giovanni) può anche condurre a una diminuzione nella concentrazione di apixaban nel plasma sanguigno. La correzione della dose di apixaban quando è unito agli agenti di questo gruppo non è richiesta, comunque, unisca questi agenti a prudenza.

Anticoagulanti, inibitori di aggregazione di piastrina e NSAIDs. Dopo l'amministrazione combinata di enoxaparin (una volta in una dose di 40 mg) e apixaban (una volta in una dose di 5 mg), l'effetto additivo di questi agenti su attività FXa è stato annotato.

Non ci furono segni di pharmacokinetic o interazione pharmacodynamic di apixaban con acido acetilsalicilico (a una dose di 325 mg una volta al giorno) nella gente sana.

La combinazione di apixaban con clopidogrel (75 mg una volta ogni giorno) o una combinazione di clopidogrel (75 mg) e l'acido acetilsalicilico (162 mg una volta al giorno) nella fase I dello studio clinico non hanno condotto a un aumento in tempo sanguinante, inibizione ulteriore di aggregazione di piastrina o un aumento Dei parametri del sistema di coagulazione di sangue (MF, MHO e APTTV) nell'uso di questi antiaggregants in monoterapia.

Comunque, la prudenza deve esser esercitata con l'uso simultaneo di apixaban con NSAIDs (compreso acido acetilsalicilico), perché questi farmaci aumentano il rischio di sanguinamento.

Non è consigliato nello stesso momento usare farmaci che possono esser associati con lo sviluppo di sanguinamento serio, come unfractionated heparin o derivati heparin (compreso peso molecolare basso heparins), oligosaccharides inibendo FXa (eg il sodio fondaparinux), thrombin diretto II inibitori (eg, desandin), thrombolytic i farmaci, Glycoprotein IIb / gli antagonisti di recettore di IIIa, thienopyridines (eg clopidogrel), dipyridamole, dextran, sulfinpyrazone, gli antagonisti di vitamina K e altri anticoagulanti per amministrazione orale. Si deve annotare che unfractionated heparin può esser usato in dosi necessarie per sostenere il patency del catetere venoso o arterioso.

Combinazione con altri farmaci. Non ci sono stati pharmacokinetic clinicamente importante o interazione pharmacodynamic di apixaban con atenolol o famotidine. La combinazione di apixaban (a una dose di 10 mg) con atenolol (a una dose di 100 mg) non ha condotto allo sviluppo di clinicamente cambiamenti significativi nel pharmacokinetics di apixaban, ma è stato accompagnato da una diminuzione nei valori avari di AUC e Cmax apixaban da 15 e il 18%, rispettivamente, rispetto a del regime di monoterapia. L'appuntamento di apixaban (la dose di 10 mg) con famotidine (la dose di 40 mg) non ha intaccato i valori di AUC o Cmax apixaban.

Effetto di apixaban sul pharmacokinetics di altri farmaci

In studi in vitro, l'apixaban non ha inibito l'attività d'isoenzymes CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2D6 o CYP3A4 (la concentrazione inibitoria (IC50)> 45 μmol / L), ma una soppressione leggera dell'attività d'isoenzyme CYP2C19 (IC50> 20 μmol / L) Apixaban in una concentrazione considerevolmente più in alto che Cmax in plasma sanguigno per la sua applicazione clinica. Apixaban non è un inducer d'isoenzymes CYP1A2, CYP2B6, CYP3A4 / 5 in concentrazioni fino a 20 μmol / l. A questo proposito, si aspetta che, quando unito, non intaccherà l'autorizzazione di farmaci metabolized da questi isoenzymes. Inoltre, l'apixaban considerevolmente non inibisce l'attività P-glycoprotein.

In studi in volontari sani, l'apixaban non ha modificato considerevolmente il pharmacokinetics di digoxin, naproxen, o atenolol.

Overdose

Sintomi: un'overdose aumenta il rischio di sanguinamento.

Nella struttura di prove cliniche controllate, l'apixaban fu preso oralmente da volontari sani a dosi fino a 50 mg / il giorno durante 3 a 7 giorni (25 mg due volte al giorno durante 7 giorni o 50 mg una volta al giorno durante 3 giorni), che in 10 volte più in alto che MPDH; non sono stati osservati gli effetti sfavorevoli Clinicamente importanti.

Trattamento: in caso di un'overdose, l'uso di carbonio attivato può esser considerato. L'antidoto è sconosciuto.

Itinerari di amministrazione

Dentro.

La dosatura e amministrazione. Dentro, 1 etichetta. (2.5 mg) 2 volte al giorno, senza badare a immissione di cibo (primo ricevimento 12-24 ore dopo chirurgia).

In pazienti che si sottopongono a fianco arthroplasty, la durata raccomandata di terapia è 32 a 38 giorni, la giuntura del ginocchio - 10 a 14 giorni.

In caso di ammissione persa, il farmaco deve esser preso al più presto possibile, poi continuare di volere 2 volte al giorno in conformità con il programma originale.

Usi in pazienti con funzione renale deteriorata. In pazienti con funzione renale deteriorata di grado mite, moderato o severo con una diminuzione in Clausola creatinine a 15 millilitri / il min, la regolazione di dose non è richiesta.

I dati sull'uso del farmaco in pazienti con Clausola creatinine <15 millilitri / il min, così come in pazienti su dialisi, sono assenti. L'uso di apixaban in questa categoria di pazienti non è raccomandato.

Usi in pazienti con funzione di fegato deteriorata. La cura deve esser presa prendendo apixaban in pazienti con mite per moderare l'insufficienza epatica (La classe A di Bambino-Pugh o B), senza regolazione di dose richiesta. L'uso del farmaco in pazienti con insufficienza epatica severa non è raccomandato.

Usi in pazienti anziani. La correzione della dose del farmaco in pazienti anziani non è richiesta.

Massa del corpo. La correzione della dose secondo il peso del corpo del paziente non è richiesta.

Pavimento. La correzione della dose del farmaco secondo il sesso del paziente non è richiesta.

Razza e origine etnica. La correzione della dose del farmaco secondo la razza o l'origine etnica del paziente non è richiesta.

Precauzioni per la sostanza Apixaban

Come con l'uso di altri anticoagulanti, il monitoraggio attento di pazienti che prendono apixaban deve esser considerato per sanguinamento. Con lo sviluppo di sanguinamento severo, l'apixaban deve esser ritirato.

Con lo sviluppo di complicazioni hemorrhagic, è necessario cancellare il trattamento con il farmaco e compiere un conto per la fonte di sanguinamento. In caso di necessità, il trattamento adatto è prescritto, soprattutto, l'arresto chirurgico di sanguinamento o trasfusione di plasma recentemente congelato.

L'esecuzione spinale, epidurale, o puntura in pazienti che ricevono apixaban

Compiendo l'anestesia spinale o epidurale o la puntura diagnostica di queste aree in pazienti che ricevono antithrombotic gli agenti per la prevenzione di thromboembolism, c'è un rischio di prendere ematomi epidurali o spinali, che, a sua volta, possono condurre a paralisi persistente o irreversibile. Questo rischio può esser più lontano aumentato utilizzando un catetere epidurale stabilito nel periodo postin vigore o con l'applicazione parallela di altri farmaci che intaccano hemostasis. I cateteri epidurali o subarachnoid stabiliti devono esser tolti almeno 5 ore prima che la prima dose di apixaban è amministrata. Un aumento simile di rischio può esser annotato compiendo punture traumatiche o multiple degli spazi epidurali o subarachnoid. Il monitoraggio frequente di pazienti per lo sviluppo di manifestazioni di disordini del sistema nervoso (soprattutto, l'insensibilità o la debolezza degli arti più bassi, ha deteriorato la funzione di vescica o di viscere) è necessario. Con lo sviluppo di tali violazioni, è necessario compiere la schermatura di emergenza e il trattamento. Prima di interventi comportanti su spazi epidurali o subarachnoid in pazienti che ricevono anticoagulanti, incl. Con lo scopo di profilassi di trombosi, è necessario valutare il rapporto di vantaggi potenziali e rischi.

L'influenza sulla capacità di guidare un'auto o compiere il lavoro che richiede una velocità aumentata di reazioni fisiche e mentali

Apixaban considerevolmente non intacca la capacità di azionare e fare funzionare macchine.

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