Istruzione per uso: Angiakand

Forma di dosaggio: targhe

Sostanza attiva: Candesartanum

ATX

C09CA06 Candesartan

Gruppo farmacologico

Antagonista di recettore di Angiotensin II [antagonisti di recettore di Angiotensin II (AT1-subtipo)]

La classificazione (ICD-10) di Nosological

I10 ipertensione (primaria) Essenziale: ipertensione; ipertensione arteriosa; corso di crisi d'ipertensione arterioso; Ipertensione Essenziale; ipertensione essenziale; ipertensione essenziale; ipertensione essenziale; ipertensione essenziale; ipertensione primaria; ipertensione arteriosa, complicazioni di diabete; L'aumento improvviso di pressione del sangue; disordini di Hypertensive di circolazione del sangue; condizione di hypertensive; crisi di hypertensive; Ipertensione arteriosa; Ipertensione maligna; malattia ipertonica; crisi di hypertensive; ipertensione accelerata; ipertensione maligna; L'aggravamento di malattia hypertensive; ipertensione transitoria; ipertensione systolic Isolata

I15 ipertensione Secondaria: ipertensione arteriosa, complicazioni di diabete; ipertensione; L'aumento improvviso di pressione del sangue; disordini di Hypertensive di circolazione del sangue; condizione di hypertensive; crisi di hypertensive; ipertensione; Ipertensione arteriosa; Ipertensione maligna; crisi di hypertensive; ipertensione accelerata; ipertensione maligna; L'aggravamento di malattia hypertensive; ipertensione transitoria; ipertensione; ipertensione arteriosa; corso di crisi d'ipertensione arterioso; ipertensione di renovascular; Ipertensione sintomatica; ipertensione renale; ipertensione di Renovascular; ipertensione di renovascular; ipertensione sintomatica

Arresto cordiaco I50.0 Congestive: cuore di anasarca; arresto cordiaco di Decompensated congestive; arresto cordiaco di Congestive; arresto cordiaco di Congestive con afterload alto; Congestive arresto cordiaco cronico; Cardiomyopathy con arresto cordiaco cronico severo; arresto cordiaco cronico risarcito; la Tumefazione con fallimento circolatorio; Edema di origine cardiaca; Tumefazione del cuore; sindrome edematosa in malattie del cuore; sindrome edematosa in arresto cordiaco congestive; sindrome edematosa in arresto cordiaco; sindrome edematosa in arresto cordiaco o cirrosi di fegato; diritto ventricular fallimento; Arresto cordiaco di Congestive; Arresto cordiaco stagnante; Arresto cordiaco con uscita cardiaca bassa; l'Arresto cordiaco è un cronico; edema cardiaco; arresto cordiaco decompensated cronico; Arresto cordiaco Congestive Cronico; arresto cordiaco cronico; il Cambiamento di fegato funziona in arresto cordiaco

I50.1 fallimento ventricular Lasciato: asma cardiaca; disfunzione di Asymptomatic del ventricolo sinistro; Asymptomatic ha lasciato l'arresto cordiaco ventricular; disfunzione di Diastolic del ventricolo sinistro; disfunzione ventricular Lasciata; Cambiamenti nel ventricolo sinistro con infarto del miocardio; arresto cordiaco ventricular Lasciato; Violazione della funzione del ventricolo sinistro; Acuto ha lasciato il fallimento ventricular; il cardiotonico acuto ha lasciato il fallimento ventricular; asma cardiaca; Arresto cordiaco di ventricular sinistro; Cambiamenti nei polmoni con fallimento ventricular sinistro; pulsazione anormale precordiale; Mancanza di ventricolo sinistro

Composizione

Targhe-1 tavolo.

sostanza attiva: Candesartan cilexetil 8 mg; 16 mg; 32 mg

Sostanze ausiliari: amido di grano pregelatinized amido - 20,3 / 23,8 / 27,5 mg; sodio di Croscarmellose (impellosis) - 3,5 / 5/7 mg; monoidrato di Lattosio (zucchero di latte) - 64.5 / 90/126 mg; Magnesio stearate - 0.7 (1 / 1.5 mg; Povidone K30 - 3 / 4.2 / 6 mg

Descrizione di forma di dosaggio

Le targhe sono bianche o quasi bianche, rotonde, biconvex.

Effetto di Pharmachologic

Modo di azione - diuretico, hypotensive, vasodilating.

Pharmacodynamics

L'antagonista selettivo di angiotensin l'II tipo AT1 di recettore forma un legame forte con loro, seguito da una dissociazione lenta. Ha vasodilating, hypotensive e azione diuretica. Non espone le proprietà di un agonist (non inibisce l'ASSO e non conduce ad accumulazione di bradykinin o sostanza P, non lega con recettori di altri ormoni, non blocca canali d'ione coinvolti nella regolazione di funzioni di CVS).

Come risultato di bloccaggio di recettori AT1 di angiotensin II, un aumento dipendente dalla dose compensativo di attività renin, angiotensin I concentrazione, angiotensin II, e una diminuzione in plasma aldosterone la concentrazione succede.

Ipertensione arteriosa

L'effetto antihypertensive è causato da una diminuzione in OPSS, mentre non c'è effetto sul tasso cardiaco. Non ci sono stati casi di hypotension arterioso severo dopo aver preso la prima dose del farmaco, così come la sindrome di ritiro dopo cessazione di terapia. L'inizio di azione antihypertensive dopo aver preso la prima dose di solito si sviluppa tra 2 ore. Sullo sfondo di terapia continuante con il farmaco a una dose fissa, la riduzione massima di pressione del sangue è di solito portata a termine tra 4 settimane e persiste durante il trattamento.

Candesartan aumenta la corrente sanguigna renale e non cambia o aumenta il tasso di filtrazione glomerular, mentre la resistenza vascolare nel rene e la frazione di filtrazione è ridotta.

Non intacca la concentrazione di glucosio e profilo di lipid in pazienti con ipertensione e diabete del tipo 2 mellitus. Provvede una diminuzione liscia dipendente dalla dose in pressione del sangue.

L'età e il sesso non intaccano l'efficacia del farmaco.

CHF

In pazienti con CHF e un più basso ha lasciato la frazione di espulsione ventricular del meno di 40%, candesartan l'amministrazione contribuita a una riduzione di OPSS e una pressione capillare nei polmoni, un aumento di attività renin e un angiotensin II concentrazione nel plasma sanguigno e una diminuzione in concentrazione aldosterone.

Pharmacokinetics

Candesartan è un profarmaco per amministrazione orale. Rapidamente (via idrolisi di etere) è convertito in candesartan farmacologicamente attivo.

bioavailability assoluto di candesartan dopo amministrazione orale di una soluzione di candesartan cilexetil è il circa 40%. bioavailability relativo della preparazione di targa rispetto alla soluzione orale è l'approssimativamente 34%. Così, bioavailability assoluto calcolato della forma di targa è il circa 14% e non dipende durante il tempo d'ingestione. Cmax nel siero di sangue è portato a termine dopo di 3-4 ore. La concentrazione nel plasma sanguigno aumenta linearmente con dose crescente nell'intervallo terapeutico (fino a 32 mg). Vd - 0,13 l / kg. Comunicazione con proteine di plasma sanguigno - il 99,8%.

È poco metabolized nel fegato (il 20-30%) con la partecipazione di cytochrome P450 isoenzyme CYP2C9 con la formazione di un derivato inattivo. T1 finale / 2 è 9 ore. Non accumula. L'autorizzazione totale è 0.37 millilitri / il min / il kg, con un'autorizzazione renale di circa 0.19 millilitri / il min / il kg. È excreted dai reni e con bile principalmente in forma immutata, fino a una laurea insignificante della forma di un metabolite: da reni (da filtrazione glomerular e secrezione tubolare attiva) - il 26% nella forma di candesartan e il 7% nella forma di metabolite inattivo, con bile - 56 e il 10% rispettivamente. Dopo un'immissione orale sola tra 72 ore, più di 90% della dose è ritirato.

In pazienti anziani (più di 65 anni di età), Cmax e AUC aumentano di 50 e il 80%, rispettivamente, rispetto a quelli di pazienti giovani. Comunque, l'effetto antihypertensive e l'incidenza di effetti collaterali usando il farmaco non dipendono dall'età dei pazienti.

In pazienti con mite per moderare il deterioramento renale, Cmax e AUC aumentano nel 50% e il 70%, rispettivamente, mentre T1 / 2 del farmaco non cambia rispetto a pazienti con funzione renale normale.

In pazienti con disfunzione renale grave, Cmax e AUC aumentano nel 50% e il 110%, rispettivamente, e T1 / 2 aumenti da un fattore di 2.

In pazienti con mite per moderare anormalità di funzione di fegato, AUC è aumentato nel 23%.

Indizi di Angiakand della droga

ipertensione arteriosa;

L'arresto cordiaco cronico e una violazione di ventricular sinistro systolic la funzione (la riduzione di frazione di espulsione ventricular sinistra il meno di 40%) come terapia aggiuntiva per TIRARE UN COLPO DI SERVIZIO IMPRENDIBILE inibitori o gli inibitori ECCEZIONALI intolleranti.

Controindicazioni

Ipersensibilità a candesartan o altri componenti del farmaco;

Insufficienza di lactase, intolleranza di lattosio, glucosio-galactose malabsorption;

hyperaldosteronism primario (resistenza a terapia);

Disfunzione di fegato grave e / o cholestasis;

gravidanza;

Periodo di lattazione;

Età a 18 anni.

Con prudenza: insufficienza renale severa (Clausola creatinine meno di 30 millilitri / min); stenosis bilaterale delle arterie renali; Stenosis dell'arteria renale di un rene solo; Dopo un trapianto renale nell'anamnesi; Hemodynamically stenosis importante della valvola aortica e la valvola di mistral; malattie di Cerebrovascular; ischemia cardiaco; Hypertrophic cardiomyopathy che fa dell'ostruzionismo; Diminuzione in BCC; Hyperkalemia.

Applicazione di gravidanza e allattamento al seno

In studi di animale, il danno renale nei periodi embrionali e neonatali fu identificato con candesartan. Si presume che il meccanismo di danno è a causa dell'effetto farmacologico del farmaco su RAAS.

In un embrione umano, il sistema di rifornimento di sangue renale, che dipende dallo sviluppo di RAAS, comincia a formarsi nel secondo trimestre di gravidanza. Così, il rischio al feto aumenta con l'uso di candesartan negli II e III trimestri di gravidanza. I farmaci che hanno un effetto diretto su RAAS possono causare disordini inerenti allo sviluppo fetali o avere un effetto negativo sul neonato, fino a un risultato letale, quando usato negli II e III trimestri di gravidanza.

Angiakand non deve esser usato durante gravidanza. Se la gravidanza è scoperta durante trattamento della droga, la terapia deve esser interrotta al più presto possibile.

Non si sa se candesartan è excreted in latte del seno. In connessione con l'effetto indesiderabile possibile su bambini, Angiakand non deve esser usato durante allattamento al seno.

Effetti collaterali

Ipertensione arteriosa, gli effetti collaterali più comuni (≥1 / 100, <1/10)

Dalla parte del sistema nervoso centrale: capogiro, debolezza, mal di testa.

Dal sistema osteomuscular, tessuto connettivo: mal di schiena.

Altro: infezioni respiratorie.

Indicatori di laboratorio: la riduzione di emoglobina, hypercreatininemia, ha aumentato la concentrazione di urea nel sangue, hyperkalemia, hyponatremia, l'attività di ALT aumentata.

CHF, gli effetti collaterali più comuni (≥1 / 100, <1/10)

Dal CVS: una diminuzione segnata in pressione del sangue.

Da parte del sistema urinario: una violazione di funzione renale.

Cambiamenti di laboratorio: hypercreatininaemia, concentrazione di urea aumentata nel sangue, hyperkalemia.

Durante l'applicazione di postmarketing di candesartan, gli effetti collaterali seguenti sono stati riferiti (la frequenza <1/10000)

Da parte del hematopoiesis: leukopenia, neutropenia e agranulocytosis.

Indicatori di laboratorio: hyperkalemia, hyponatremia.

Dalla parte del sistema nervoso centrale: capogiro, debolezza, mal di testa.

Dal sistema digestivo: nausea.

Dal fegato e i condotti di bile: attività aumentata di fegato transaminases, una violazione di funzione di fegato o epatite.

Reazioni allergiche: angioedema, eruzione della pelle, prurito, urticaria.

Dal sistema musculoskeletal, tessuto connettivo: mal di schiena, arthralgia, myalgia.

Da parte del sistema urinario: una violazione di funzione renale, compreso insufficienza renale acuta in pazienti predisposti.

Dal sistema respiratorio: tosse.

Interazione

Nell'uso combinato di candesartan con hydrochlorothiazide, warfarin, digoxin, i contraccettivi orali (ethinyl estradiol / levonorgestrel), glibenclamide, nifedipine, ed enalapril, nessun interazione clinicamente relativa è stata identificata.

Con uso simultaneo di preparazioni al litio con inibitori ECCEZIONALI, un aumento reversibile di concentrazione di litio di siero e lo sviluppo di reazioni tossiche è stato riferito. Le reazioni sfavorevoli possono anche succedere con l'uso di angiotensin II antagonisti di recettore, e perciò è consigliato controllare il livello di litio nel siero quando unito a questi farmaci.

Con uso simultaneo di angiotensin II antagonisti di recettore e NSAIDs, compreso TIMONIERE selettivo 2 inibitori e NSAIDs nonselettivo (eg l'acido acetilsalicilico a una dose di più di 3 g / il giorno), l'effetto hypotensive di candesartan può diminuire. Come con inibitori ECCEZIONALI, l'uso simultaneo di angiotensin II antagonisti di recettore e NSAIDs aumenta il rischio di ridurre la funzione renale fino allo sviluppo d'insufficienza renale, conducendo hyperkalemia in pazienti con funzione renale deteriorata. Questa combinazione deve esser usata con prudenza, particolarmente in pazienti anziani. Tutti i pazienti devono ricevere una quantità sufficiente di liquido. È necessario controllare la funzione dei reni all'inizio di terapia e nel futuro.

I farmaci che intaccano RAAS possono aumentare la concentrazione di urea e creatinine nel sangue in pazienti con arteria renale bilaterale stenosis o stenosis dell'arteria di un rene solo.

I diuretici e altro antihypertensives aumentano il rischio di sviluppare hypotension arterioso.

I diuretici risparmianti il potassio, i supplementi di potassio, i sostituti di sale che contengono il potassio e altri farmaci che possono aumentare il contenuto di potassio di siero (eg heparin) aumentano il rischio di hyperkalemia.

Candesartan è metabolized nel fegato in una dimensione insignificante (isozyme CYP2C9). Gli studi condotti dell'interazione non hanno rivelato l'effetto di candesartan su isozymes CYP2C9 e CYP3A4. L'effetto su altro isoenzymes del sistema cytochrome P450 non è stato studiato.

La dosatura e amministrazione

Dentro, senza badare a immissione di cibo, 1 volta per giorno.

Ipertensione arteriosa. La dose di manutenzione e dell'iniziale raccomandata è 8 mg 1 volta per giorno. I pazienti che richiedono una riduzione ulteriore di pressione del sangue, è consigliato aumentare la dose a 16 mg una volta al giorno. La dose quotidiana massima del farmaco è 32 mg una volta al giorno.

Il massimo antihypertensive l'effetto succede 4 settimane dopo l'inizio di trattamento.

Nel caso in cui la terapia con Angiakand della droga non conduca a una diminuzione in pressione del sangue al livello di obiettivo ottimale, è consigliato aggiungere un diuretico thiazide a terapia.

In pazienti anziani, la correzione della dose iniziale non è richiesta.

In pazienti con deterioramento mite o moderato di funzione renale (La clausola creatinine> 30 millilitri / il min), nessun cambiamento nella dose iniziale del farmaco è richiesto.

I pazienti con deterioramento renale severo (La clausola creatinine <30 millilitri / il min) e i pazienti con mite per moderare la disfunzione di fegato: La dose iniziale raccomandata è 4 mg 1 volta per giorno (una preparazione candesartan in altra forma di rilascio può esser usata).

CHF. La dose iniziale raccomandata è 4 mg 1 volta per giorno (forse usando candesartan in altra forma di rilascio).

L'accrescimento della dose a 32 mg una volta al giorno o fino alla dose tollerata massima è fatto raddoppiandolo con un intervallo di almeno 2 settimane.

I pazienti anziani e i pazienti con deteriorato renale e / o la funzione di fegato non hanno bisogno di cambiare la dose iniziale del farmaco.

Angiocand può esser usato in congiunzione con altri farmaci usati nel trattamento di CHF, come inibitori ECCEZIONALI, beta-adrenoblockers, diuretici e glycosides cardiaco.

Overdose

Sintomi: diminuzione segnata in pressione del sangue, capogiro, tachycardia.

Trattamento: sintomatico. Posi il paziente sul suo dorso, alzi gli arti più bassi al di sopra del livello della testa, in caso di necessità, aumenti il BCC infondendo la soluzione per cloruro di sodio del 0.9%, nomini sympathomimetics. Hemodialysis è inefficace.

Istruzioni speciali

Prima di e durante trattamento, è necessario controllare la pressione del sangue, la funzione renale (creatinine nel plasma sanguigno), il potassio e il litio nel siero di sangue (con uso combinato di farmaci).

hypotension arterioso. I pazienti con CHF sullo sfondo di terapia con Angiakand della droga possono sviluppare hypotension arterioso. Come con l'uso di altri farmaci che intaccano RAAS, la causa di hypotension arterioso può essere una diminuzione in BCC, come osservato in pazienti che ricevono grandi dosi di diuretici. Perciò, all'inizio di terapia deve essere attento e, in caso di necessità, correggere hypovolemia.

Stenosis dell'arteria renale. In pazienti con arteria renale bilaterale stenosis o stenosis dell'arteria di un rene solo, i farmaci che intaccano RAAS, in inibitori ECCEZIONALI particolari, possono causare un aumento della concentrazione di urea e creatinine nel siero. Gli effetti simili possono esser aspettati con l'appuntamento di angiotensin II antagonisti di recettore.

Trapianto renale. I dati sull'uso di candesartan in pazienti che si sono sottoposti recentemente a un trapianto renale non sono disponibili.

Funzione renale deteriorata. Sullo sfondo di terapia con Angiakand della droga, come con l'uso di altri agenti che opprimono RAAS, in alcuni pazienti, la disfunzione renale può esser annotata.

Usando Angiakand della droga in pazienti con ipertensione arteriosa e insufficienza renale severa, è consigliato periodicamente controllare il contenuto di potassio e creatinine nel siero di sangue. L'esperienza clinica con candesartan in pazienti con disfunzione renale grave o insufficienza renale terminale (La clausola creatinine <15 millilitri / il min) è limitata.

I pazienti con CHF devono periodicamente controllare la funzione renale, particolarmente in pazienti all'età di 75 anni e più vecchio, così come con funzione renale deteriorata. Quando l'accrescimento della dose di Angiakand della droga è anche consigliato di controllare il contenuto di potassio e creatinine nel plasma sanguigno.

Uso comune con inibitori ECCEZIONALI in CHF. Usando Angiakand della droga in combinazione con inibitori ECCEZIONALI, il rischio di effetti collaterali, particolarmente il rene e hyperkalemia, può aumentare. In questi casi, monitoraggio attento e monitoraggio di indicatori di laboratorio è necessario.

Anestesia generale e chirurgia. I pazienti che ricevono angiotensin II antagonisti di recettore possono sviluppare hypotension arterioso come risultato di blocco di RAAS durante anestesia generale e durante interventi chirurgici. Molto raramente ci possono essere casi di hypotension arterioso severo, richiedendo liquidi endovenosi e / o gli agenti vasopressor.

Stenosis della valvola aortica e la valvola di mistral (hypertrophic cardiomyopathy che fa dell'ostruzionismo). La cura deve esser presa usando la preparazione Anghiakand, così come altro vasodilators, in pazienti con cardiomyopathy che fa dell'ostruzionismo hypertrophic o stenosis hemodynamically importante dell'aortico e / o la valvola di mistral.

hyperaldosteronism primario. I pazienti con hyperaldosteronism primario sono di solito resistenti a terapia con farmaci antihypertensive che intaccano l'attività di RAAS. In connessione con questo, la preparazione di Angiakand non è raccomandata per uso in tali pazienti.

Hyperkalemia. L'esperienza clinica con altri farmaci che intaccano RAAS mostra che l'uso simultaneo di candesartan con diuretici risparmianti il potassio, preparazioni di potassio o sostituti di sale che contengono il potassio o altri farmaci che possono aumentare il contenuto di potassio nel sangue (eg heparin) può condurre allo sviluppo di hyperkalemia In pazienti con ipertensione arteriosa.

Sono comuni. I pazienti in chi il tono vascolare e la funzione renale prevalentemente dipendono dall'attività di RAAS (per esempio, i pazienti con CHF severo o malattia renale, compreso arteria renale stenosis) sono particolarmente sensibili a farmaci che funzionano su RAAS. L'uso di tali farmaci è accompagnato in questi pazienti da hypotension arterioso acuto, azotemia, oliguria e, più raramente, l'insufficienza renale acuta. La possibilità di sviluppare questi effetti non può esser esclusa quando angiotensin II antagonisti di recettore sono usati. Una diminuzione affilata in pressione del sangue in pazienti con la malattia cardiaca ischemic o la malattia cerebrovascular di genesi ischemic con l'uso di qualsiasi farmaco antihypertensive può condurre allo sviluppo d'infarto del miocardio o il colpo.

L'influenza su capacità di fare funzionare veicoli, i meccanismi. Durante il periodo di trattamento, il capogiro e la debolezza possono succedere, perciò, la cura deve esser presa guidando veicoli e partecipando ad altre attività potenzialmente rischiose che richiedono l'attenzione aumentata e la velocità di reazioni psicomotorie.

Forma di rilascio

Targhe, 8 mg, 16 mg e 32 mg. Da 7, 10, 20, 28 o 30 etichetta. In una scatola di cella planare fatta di film di POLIVINILCLORURO e lamina di metallo di alluminio ha stampato laccato.

Secondo 1, 2, 3, 4, 8 pacchi di cella di contorno di 7 tavoli; 1, 2, 3, 4, 5, 6 pacchi di cella di contorno di 10 tavoli; 1, 2, 3 pacchi di cella di contorno di 20 targhe; 1, 2 pacchi di cella di contorno di 28 targhe; 1, 2 pacchi di cella di contorno di 30 targhe. Inserisca un pacco di cartone.

Fabbricante

CJSC «Canonfarma Production»

Condizioni di rifornimento di farmacie

Su prescrizione.

Condizioni d'immagazzinamento di Angiakand della droga

In un secco, il posto scuro a una temperatura di non più in alto che 25 ° C.

Tenga dalla portata di bambini.

La durata di prodotto di Angiakand della droga

2 anni.

Non usi al di là della scadenza stampata sul pacco.