Istruzione per uso: Amlodipine 5 mg

International Nonproprietary Name (INN): Amlodipine

Gruppo di Pharmaceutic: Hypotensive

Presentazione: Targhe 5 mg ¹30 o 10 mg ¹30.

Disponibile con prescrizione

Indizi per Amlodipine

Amlodipine è in un gruppo di farmaci chiamati il canale di calcio blockers. Amlodipine si rilassa (allarga) vasi sanguigni e migliora la corrente sanguigna. Amlodipine è un antagonista di calcio dihydropyridine (l'antagonista d'ione di calcio o il canale lento di calcio blocker) che inibisce l'afflusso transmembrane di ioni di calcio in muscolo liscio vascolare e muscolo cardiaco.

Amlodipine è usato per trattare l'alta pressione sanguigna (l'ipertensione) o il dolore al petto (l'angina) e altre condizioni causate da malattia di arteria coronaria. Questa medicazione è per uso principalmente in adulti (al di sopra di 18 anni). Amlodipine può anche esser usato con altri scopi non elencati in questa guida di medicazione.

Il metabolismo e l'escrezione di Amlodipine sono stati studiati in volontari sani in seguito ad amministrazione orale di farmaco 14C-marcato. Amlodipine è bene assorbito dall'itinerario orale con bioavailability orale avaro dell'approssimativamente 60%. L'eliminazione renale è l'itinerario principale di escrezione con il circa 60% di una dose amministrata recuperata in urina, in gran parte come pyridine inattivo metabolites. Le concentrazioni di Amlodipine in plasma hanno declinato con una mezzovita avara di 33 h, mentre l'eliminazione di totale il materiale collegato al farmaco da plasma è stata più lenta.

Informazioni importanti su amlodipine

Prima di prendere amlodipine, dica al Suo dottore se ha l'arresto cordiaco congestive o la malattia di fegato.

Il bere l'alcool può più lontano abbassarsi la Sua pressione del sangue e può aumentare effetti collaterali certi di amlodipine.

Se è trattato l'alta pressione sanguigna, continui a usare amlodipine anche se si sente bene. L'alta pressione sanguigna spesso non ha sintomi. Dovrebbe usare la medicazione di pressione del sangue per il resto della Sua vita.

Amlodipine è solo la parte di un programma completo di trattamento che può anche includere la dieta, l'esercizio, il controllo del peso e altre medicazioni. Segua la Sua dieta, medicazione e ordinarie amministrazioni di esercizio molto strettamente.

Dica al Suo dottore su tutt'altro cuore o medicazioni di pressione del sangue che prende.

Il Suo dolore al petto può diventare più cattivo quando prima inizia a prendere amlodipine o quando la Sua dose è aumentata. Chiami il Suo dottore se il Suo dolore al petto è grave o in corso.

Non deve prendere questa medicazione se è allergico ad amlodipine.

Per assicurarsi può al sicuro prendere amlodipine, dire al Suo dottore se ha alcuna di queste altre condizioni:

• il problema di valvola cardiaco ha chiamato stenosis aortico;

• arresto cordiaco di congestive; o

• malattia di fegato.

Se anche prende un farmaco di betabloccante (come Betapace, Blocadren, Corgard, Coreg, Inderal, InnoPran, Lopressor, Normodyne, Tenoretic, Tenormin, Toprol, Trandate, Zebeta e altri) improvvisamente non smettono di usare il betabloccante senza prima conversazione con il Suo dottore. Dovrebbe usare sempre meno prima che ferma la medicazione completamente. L'arresto di un betabloccante troppo rapidamente può causare i problemi cardiaci seri che non saranno prevenuti da amlodipine.

Categoria di gravidanza di FDA C. Non si sa se amlodipine farà male a un bimbo non ancora nato. Dica al Suo dottore se è incinto o progetta di diventare incinto usando questa medicazione. Non si sa se amlodipine passa in latte del seno o se poteva fare male a un bimbo che allatta. Non deve allattare al seno mentre prende amlodipine.

Nome depositato del farmaco – Amlodipine

Forma di dosaggio: targhe

Nome razionale chimico: 3-(10,11 5i dibenz dihydro [a, d] cyclohepten-5-ylidene)-N, idrocloruro di ammina N dimethylpropan 1

Sostanza attiva:

l'amlodipine besylate - 6.9 mg e 13.8 mg, che corrisponde a 5 mg amlodipine e 10 mg;

Excipients: monoidrato di lattosio - 85.7 / 171.4 mg, povidone - 3.2 / 6.4 mg, Valium - 3.2 / 6.4 mg, calcio stearate - 1.0 / 2.0 mg.

Descrizione:

Targhe bianche o bianche di un'ombra alla panna, cilindrica dall'appartamento, di un aspetto.

Gruppo di Pharmacotherapeutic: i blocker «rallentano» canali di calcio

Codice di ATX: C08CA01

Proprietà farmacologiche di AmlodipinePharmacodynamics

Il derivato di Dihydropyridine - blocker i canali di calcio «lenti» (BCCI) II generazione, ha antianginal e azione hypotensive. Comunicando con il recettore dihydropyridine, i canali di calcio di blocchi riducono il passaggio transmembrane di ioni di calcio nella cella (principalmente in celle muscolari lisce vascolari che myocytes cardiaco).

L'effetto di Antianginal è all'espansione delle arterie coronarie e periferiche e arterioles: l'angina riduce la gravità di myocardial ischemia; l'espansione di arterioles periferico, la riduzione della resistenza vascolare periferica totale (SVR), riducono il precarico sul cuore, riducendo myocardial la richiesta di ossigeno. Distende le arterie coronarie principali e arterioles nell'inalterato e ischemic myocardial le aree, aumenta il rifornimento di ossigeno al myocardium (particolarmente in angina vasospastic); previene lo sviluppo di spasmo di arteria coronaria (compreso quelli causati fumando). In pazienti con angina stabile la tolleranza di esercizio di aumenti di dose quotidiana sola, rallenta lo sviluppo di angina e 'ischemic» la depressione di SEGMENTO DI S., riduce la frequenza di attacchi di angina e consumo di nitroglicerina e altri nitrati.

Ha un effetto hypotensive a lungo dipendente dalla dose. L'effetto antihypertensive è all'effetto vasodilating diretto su muscolo liscio vascolare. Quando l'ipertensione la dose sola provvede una riduzione clinicamente importante di pressione del sangue (BP) durante 24 ore (nella posizione della «disposizione» paziente e «la posizione»). Orthostatic hypotension nell'appuntamento di amlodipine è abbastanza raro. Non causa una diminuzione in tolleranza di esercizio, la frazione di espulsione ventricular sinistra. Riduce il grado d'ipertrofeo ventricular sinistro, ha anti-atherosclerotic ed effetto cardioprotective in malattia di cuore di ischemic (IHD). Nessun effetto su myocardial contractility e conduttività, non causa l'aumento riflesso di tasso cardiaco (HR), l'aggregazione di piastrina di inibizioni, il tasso di filtrazione glomerular di aumenti, ha un effetto natriuretic debole. In nephropathy diabetico non aumenta la gravità di microalbuminuria. Non ha effetto sfavorevole sul metabolismo e la concentrazione di plasma lipids e può esser usato nel trattamento di pazienti con asma, diabete e gotta. La riduzione di pressione del sangue importante è osservata in 6-10 ore, la durata di effetto di 24 ore. Quando la terapia a lungo termine la riduzione massima di pressione del sangue succede tra 6-12 ore dopo ingestione di amlodipine dentro. Se, dopo che il trattamento prolungato con amlodipine cancella efficacemente calano la pressione del sangue è mantenuta durante 48 ore dopo l'ultima dose. Allora gli indicatori di BP gradualmente ritornano a linea di base tra 5-6 giorni.

Pharmacokinetics

Dopo che amlodipine orale lentamente assorbito dal tratto gastrointestinale (l'IDIOTA). bioavailability assoluto avaro del 64%, la concentrazione massima (Cmax) in siero di sangue è osservata dopo di 6-9 ore. Le concentrazioni di plasma di equilibrio (CSS) sono portate a termine dopo di 7-8 giorni di terapia. L'ingestione di amlodipine non intacca l'assorbimento.

Il volume avaro di distribuzione di 21 l / il peso del corpo di kg, indicando che la maggior parte del farmaco è nei tessuti e relativamente più piccola - nel sangue. La maggior parte del presente della droga nel sangue (il 95%), leghi con proteine del plasma.

Amlodipine si sottopone a metabolismo lento ma attivo nel fegato in mancanza di un effetto importante di «primo passaggio». Metabolites non possiedono l'attività farmacologica importante.

Dopo che una mezzovita orale sola (T1 / 2) varia a partire da 31 a 48 ore quando il reincarico di T1 / 2 di approssimativamente 45 ore. Il circa 60% di una dose orale è excreted principalmente dai reni come metabolites, il 10% - immutato, e il 20-25% - attraverso gli intestini, e in latte del seno. L'autorizzazione di Totale di Amlodipine è 0.116 millilitri / sec / il kg (7 millilitri / il min / il kg e 0.42 L / h / il kg).

In pazienti anziani (65 anni) l'amlodipine ha ritardato l'escrezione (T1 / 2 - di 65 ore.) Rispetto a pazienti più giovani, ma la differenza non ha significato clinico. T1 di allungamento / 2 in pazienti con malattia di fegato suggerisce che l'amministrazione a lungo termine con accumulazione della droga nel corpo è più alta (T1 / 2 - 60 h). L'insufficienza renale non ha effetto importante sul kinetics di amlodipine. Il farmaco attraversa la barriera cerebrale dal sangue. Quando hemodialysis non è tolto.

Indizi per Amlodipine

Ipertensione arteriosa (monoterapia o in combinazione con altri agenti antihypertensive).

Angina stabile e angina vasospastic (angina di Prinzmetal) (monoterapia o in combinazione con altri agenti antihypertensive).

Controindicazioni per Amlodipine

Ipersensibilità ad amlodipine, dihydropyridine derivati e altri ingredienti;

hypotension severo (pressione del sangue cistolicheskoe Hg di meno di 90 mm);

crollo, cardiogenic shock;

angina instabile (eccetto l'angina di Prinzmetal);

stenosis aortico clinicamente importante;

gravidanza e lattazione;

l'età di 18 anni (l'efficacia e la sicurezza sono state studiate);

insufficienza di lactase, intolleranza di lattosio, glucosio-galactose malabsorption.

Precauzioni: disfunzione epatica, sindrome di seno malato (SSS) (bradycardia, tachycardia), arresto cordiaco cronico, non-ischemic eziologia III-IV classificazione di classe funzionale NYHA, hypotension, stenosis aortico, mistral stenosis, hypertrophic cardiomyopathy che fa dell'ostruzionismo (GOKMP), infarto del miocardio acuto (e durante 1 mese dopo infarto del miocardio), in vecchiaia.

Gravidanza e lattazione

Non c'è stata prova di teratogenicity amlodipine in studi di animale, ma non c'è esperienza clinica con il suo uso durante gravidanza e lattazione. Perciò l'amlodipine non deve esser dato a donne incinte e durante lattazione, così come donne di età di gravidanza, se non usano metodi affidabili di contraccezione.

Dosaggio di Amlodipine e amministrazione

Dentro, la dose iniziale per la cura d'ipertensione e angina è 5 mg una volta ogni giorno. La dose quotidiana massima - 10 mg una volta ogni giorno.

Quando la dose di manutenzione d'ipertensione può essere 2.5 - 5 mg (la targa di 2.1 mg 5 - 1 targa di 5 mg) ogni giorno.

Quando angina e angina vasospastic - 5-10 mg al giorno, una volta. Per prevenire attacchi di angina - 10 mg / il giorno.

I pazienti con fegato anormale funzionano come antihypertensive Amlodipine amministrato con cura, a una dose iniziale di 2.5 mg (2.1 a targhe di 5 mg), come anti-anginal gli agenti - 5 mg.

I pazienti anziani possono aumentare il T1 / 2 e la diminuzione di amlodipine in autorizzazione di creatinine (CC). I cambiamenti in dose non sono richiesti, ma devono essere il monitoraggio più attento di pazienti.

Non faccia vuole cambiare la dose mentre l'appuntamento con diuretici thiazide, betabloccanti e angiotensin-conversione di enzima (ACE).

Non modifica di dose richiesta in pazienti con insufficienza renale.

Effetto collaterale ofAmlodipine

Classificazione dell'incidenza di effetti collaterali dell'Organizzazione Mondiale della Sanità (WHO):

spesso> 1/10

spesso da> 1/100 a <1/10

qualche volta da> 1/1000 a <1/100

raramente da> 1/10000 a <1/1000

molto raramente da <1/10000, compreso relazioni isolate.

Dal sistema cardiovascolare: spesso - battiti del cuore, edema periferico (tumefazione delle caviglie e i piedi), «maree» di sangue alla pelle della faccia; qualche volta - riduzione eccessiva di pressione del sangue; molto raramente - sincope, dyspnoea, vasculitis, orthostatic hypotension, sviluppo o inasprimento di arresto cordiaco congestive, arrhythmias cardiaco (compreso bradycardia, ventricular tachycardia e atrial fibrillation), attacco cardiaco, dolore al petto.

Da parte del sistema nervoso centrale e periferico: spesso - mal di testa, capogiro, stanchezza, sonnolenza; qualche volta - asthenia, il malessere, hypoesthesia, paresthesia, la neuropatia periferica, il tremore, l'insonnia, l'umore lability, i sogni anormali, l'ansia, la depressione, l'ansia, molto raramente - il mal di testa, ha aumentato la sudorazione, il letargo.

Dal sistema digestivo: spesso - nausea, dolore di stomaco; qualche volta - il vomito, la stitichezza o la diarrea, la vanità, la dispepsia, l'anoressia, asciuga la bocca, la sete;

raramente - gingival hyperplasia, appetito aumentato; molto raramente - la pancreatite, la gastrite, l'itterizia (causato da cholestasis), hyperbilirubinemia, ha aumentato l'attività di «fegato» transaminases, epatite.

Dalla parte di hematopoiesis: raramente - thrombocytopenic purpura, leukopenia, thrombocytopenia.

Con il sistema genitourinary: qualche volta - urination frequente, urination doloroso, nocturia, impotenza, raramente - dysuria, polyuria, gynecomastia.

Con il sistema respiratorio: qualche volta - affanno, rhinitis, molto raramente - tosse.

Per la pelle: raramente - la dermatite, è molto raro - l'alopecia, dermatoxerasia, la violazione di sudore «fredda» di pigmentazione della pelle.

Reazioni allergiche: prurito, eruzione (compreso erythematous, maculopapular eruzione, urticaria), angioedema, erythema multiforme.

Dal sistema musculoskeletal: qualche volta - crampi muscolari, myalgia, arthralgia, mal di schiena, artrite, raramente - myasthenia gravis.

Altro: qualche volta - tinnitus, diplopia, disturbo di alloggio, xerophthalmia, congiuntivite, dolore di occhio, febbre, epistaxis, molto raramente - parosmiya, iperglicemia.

overdose

Sintomi: vasodilatation periferico eccessivo e forse svyrazhennym ha prolungato la diminuzione in pressione del sangue, crollo, shock.

Trattamento: lavage gastrico, l'appuntamento di carbonio attivato, la funzione di manutenzione del sistema cardiovascolare, i parametri di controllo della funzione di polmone e di cuore, innalzata al di sopra del livello della testa, la posizione delle estremità più basse, il controllo di volume di sangue e diuresis. Restaurare il tono vascolare - l'uso di un vasoconstrictor (in mancanza di controindicazioni al loro uso); per eliminare gli effetti di blocco di canale di calcio - il calcio endovenoso gluconate. Hemodialysis è inefficace.

Interazione

Amlodipine può esser usato al sicuro nella cura d'ipertensione con diuretici thiazide, alfa-blockers, betabloccanti o inibitori ECCEZIONALI. I pazienti con farmaco di angina pectoris stabile possono esser uniti ad altri farmaci antianginal, come nitrati funzionanti a lungo, betabloccanti o nitrati funzionanti modo corto.

Amlodipine può esser usato contemporaneamente con farmaci antiincendiari nonsteroidal (NSAIDs) (particolarmente indomethacin), gli agenti antibatterici e gli agenti hypoglycemic per amministrazione orale.

Forse rafforzandosi anti-anginal e azione anti-hypertensive BCCI quando unito a thiazide e diuretici «di cappio», verapamil, inibitori ECCEZIONALI, betabloccanti e nitrati, così come rafforzando il loro effetto hypotensive quando unito ad alfa 1-blockers, neuroleptics.

Sebbene lo studio su azione inotropic negativa amlodipine non sia di solito osservato, comunque, alcun BCCI può aumentare la gravità degli effetti inotropic negativi di agenti antiarrhythmic che causano l'allungamento dell'intervallo QT (ad esempio, amiodarone e quinidine).

Una dose sola di 100 mg di sildenafil in pazienti con ipertensione essenziale non ha effetto sui parametri pharmacokinetic di amlodipine.

La riamministrazione di 10 mg amlodipine e 80 mg atorvastatin non è accompagnata da cambiamenti significativi in parametri pharmacokinetic di atorvastatin.

L'etanolo (le bevande che contengono l'alcool) con amministrazione sola e ripetuta amlodipine di 10 mg non ha intaccato il pharmacokinetics di etanolo.

I farmaci antivirali (ritonavir) aumentano le concentrazioni del plasma di BCCI, compreso amlodipine.

Antipsychotics e isoflurane - rafforzano l'azione hypotensive dihydropyridine i derivati.

Il calcio può ridurre l'effetto di BCCI.

Quando unito a litio farmaceutico amlodipine può aumentare neurotoxicity (la nausea, il vomito, la diarrea, l'atassia, il tremore, tinnitus).

Amlodipine non modifica il pharmacokinetics di cyclosporin.

Non ha effetto su siero digoxin la concentrazione e la sua autorizzazione renale.

Non ha un impatto significativo sull'effetto di warfarin (prothrombin il tempo).

Cimetidine non intacca il pharmacokinetics di amlodipine.

In in studi vitro su amlodipine non intacca la proteina del plasma obbligatoria di digoxin, phenytoin, warfarin e indomethacin.

Succo di pompelmo: la dose sola simultanea di 240 mg di succo di pompelmo e 10 mg amlodipine dentro non è accompagnata da un cambiamento significativo nel pharmacokinetics di amlodipine.

istruzioni speciali per Amlodipine

Durante trattamento con amlodipine è necessario per controllare il peso del corpo e l'immissione di sodio, l'appuntamento di una dieta adatta. È necessario mantenere l'igiene dentale e la vista di un dentista (per prevenire dolorante, sanguinando e gingival hyperplasia).

I pazienti con peso del corpo basso, i pazienti con un corto e i pazienti con deterioramento epatico severo possono avere bisogno di una più piccola dose.

I pazienti più anziani possono allungare il T1 / 2 e l'autorizzazione del farmaco. La dose di cambiamenti per pazienti anziani non è richiesta; aumentando la dose deve essere il monitoraggio più attento di pazienti.

Se la funzione di fegato anormale può anche allungare il T1 / 2 del farmaco. Perciò, tali pazienti Amlodipine devono esser amministrati con prudenza.

Nonostante la cessazione di amlodipine non sia accompagnata dallo sviluppo della sindrome di «annullamento», la cessazione di trattamento è desiderabile a gradualmente riduzione della dose del farmaco.

L'efficacia e la sicurezza di crisi hypertensive quando non installate.

Gli effetti su capacità di guidare un'auto e altri meccanismi complessi: non ci sono state relazioni sull'effetto di amlodipine a guida o utilizzazione di macchine. Comunque, alcuni pazienti, particolarmente all'inizio di trattamento, possono succedere la sonnolenza e il capogiro. Se questo avviene, il paziente deve prendere precauzioni speciali avanzando e il lavoro con meccanismi complessi.

Forma di rilascio di Amlodipine

Targhe di 5 mg o 10 mg.

10 targhe in bolle. 1, 2, 3, 4 o 5, il contorno d'imballaggio cellulare insieme con istruzioni per uso è messo in una pila di cartone.

100 targhe in un polimero di vaso, ogni vaso insieme con istruzioni per uso è messo in una pila di cartone.

Condizioni d'immagazzinamento di Amlodipine

Nel posto scuro a una temperatura da 0 a 25 ° C. Tenga dalla portata di bambini.

Durata di prodotto di Amlodipine

3 anni.

Non usi al di là della scadenza stampata sul pacco.

Condizioni di rifornimento di Amlodipine da farmacie

Con prescrizione.