Istruzione per uso: Alepbik Pipzol

Forma di dosaggio: targhe

Sostanza attiva: Aripiprazole *

Composizione

Una targa di 5 mg contiene:

ingrediente attivo: aripiprazole 5 mg;

sostanze ausiliari: monoidrato di lattosio 42.84 mg, cellulosa microcristallina 32.78 mg, giprolose 2.85 mg, amido di grano 4.75 mg, crospovidone 2.85 mg, colloide di diossido di silicio 0.48 mg, indigocarmine 2.50 mg, magnesio stearate 0.95 mg.

Una targa di 10 mg contiene: ingrediente attivo: aripiprazole 10 mg;

Excipients: monoidrato di lattosio 39.51 mg, cellulosa microcristallina 32.78 mg, giprolose 2.85 mg, amido di grano 4.75 mg, crospovidone 2.85 mg, colloide di diossido di silicio 0.48 mg, miscuglio di pigmento PB-24880 rosa * 0.83 mg, magnesio stearate 0.95 mg.

Una targa di 15 mg contiene:

ingrediente attivo: aripiprazole 15 mg;

sostanze ausiliari: monoidrato di lattosio 58.01 mg, cellulosa 49.17 mg microcristallini, giprolose 4,275 mg, amido di grano 7,125 mg, crospovidone 4,275 mg, colloide di diossido di silicio 0.72 mg, miscuglio di pigmento PB-52290 giallo ** 2.50 mg, magnesio stearate 1.425 mg.

Una targa di 30 mg contiene:

ingrediente attivo: aripiprazole 30 mg;

sostanze ausiliari: monoidrato di lattosio 118.52 mg, cellulosa 98.34 mg microcristallini, giprolose 8.55 mg, amido di grano 14.25 mg, crospovidone 8.55 mg, colloide di diossido di silicio 1.44 mg, un miscuglio di pigmenti PB-24880 rosa * 2.50 mg, magnesio stearate 2.85 mg.

* Miscuglio di pigmenti ะย-24880 rosa: monoidrato di lattosio il 90.0%, colore di ferro ossido rosso (E172) il 10.0%.

** Miscuglio di pigmento PB-52290 giallo: monoidrato di lattosio il 25.0%, ossido di colore di ferro il 75.0% (E172) giallo.

Descrizione di forma di dosaggio

Dosaggio di 5 mg: appartamento rettangolare con orli arrotondati di una targa di colore azzurro con fecondazioni, su una parte un'incisione "250".

Dosaggio di 10 mg: appartamento rettangolare con orli arrotondati di una targa di colore rosa chiaro con fecondazioni, su una parte un'incisione "252".

Dosaggio di 15 mg: intorno planocylindrical con uno spigolo smussato di targhe gialle con fecondazioni, su un'incisione "253" di parte.

Dosaggio di 30 mg: intorno planocylindrical con uno spigolo smussato di una targa di colore rosa chiaro con fecondazioni, su una parte un'incisione "L255".

La presa aripiprazole oralmente a dosi di 0.5 a 30 mg una volta al giorno da volontari sani durante 2 settimane ha come conseguenza una diminuzione dipendente dalla dose nell'obbligatorio di 11C-raclopride, D 2 / D d-dopamine il recettore ligand, con il nucleo caudato e il recinto secondo tomografia di emissione di positronio di dati.

Pharmacokinetics

Suzione

Aripiprazole è rapidamente assorbito dopo ingestione, mentre la sua concentrazione massima nel plasma sanguigno è raggiunta in 3-5 ore. Aripiprazole è minimamente esposto a metabolismo presistemico. bioavailability assoluto di targhe è il 87%. I cibi in alto in grasso non intaccano il pharmacokinetics di aripiprazole.

Distribuzione

Aripiprazole è intensivamente distribuito in tessuti, il volume apparente di distribuzione è 4.9 l / il kg, indicando una distribuzione extravascular importante. All'atto di concentrazioni terapeutiche gli aripiprazole e dehydroaripiprazole legano più di 99% con proteine di plasma sanguigno, principalmente con albumins.

Metabolismo

Aripiprazole è in gran parte metabolized nel fegato in tre modi: dehydrogenation, hydroxylation e N-dealkylation. Secondo in esperimenti di vitro, il dehydrogenation e hydroxylation di aripiprazole succede sotto l'azione di CYP3 A4 e CYP2 D6 isoenzymes, e N-dealkylation è catalizzato da CYP3 A4 isoenzyme. Aripiprazole è la sostanza attiva principale nel sangue. Nello stato di equilibrio, l'area sotto la curva volte della concentrazione (AUC) di dehydroaripiprazole, metabolite principale, è l'approssimativamente 40% di aripiprazole AUC nel plasma sanguigno.

Escrezione

La mezzovita avara (T 1/2) di aripiprazole è approssimativamente 75 ore in pazienti con attività alta CYP2 D6 isoenzyme e circa 146 ore in pazienti con attività bassa CYP2 D6 isoenzyme. L'autorizzazione totale di aripiprazole è 0.7 millilitri / il min / il kg, principalmente a causa di escrezione dal fegato.

Dopo un'amministrazione orale sola di marcati [14C] aripiprazole, l'approssimativamente 27% di radioattività è scoperto in urina e il circa 60% in feces. Il meno di 1% di aripiprazole immutato è excreted nell'urina, e l'approssimativamente 18% della dose accettata è excreted immutato dalle feci.

Pharmacokinetics in gruppi pazienti specifici

Usi in bambini

Il pharmacokinetics di aripiprazole e dehydroaripiprazole in bambini all'età di 10 a 17 anni fu lo stesso come in adulti dopo aver aggiustato la differenza di peso del corpo.

Pazienti anziani

Le differenze dei parametri di aripiprazole pharmacokinetics in volontari anziani e adulti sani non sono state rivelate. La popolazione pharmacokinetics l'analisi anche non ha mostrato nessun effetto importante di età in pazienti con schizofrenia.

Pavimento

Le differenze dei parametri di aripiprazole pharmacokinetics in uomini sani e donne non sono state rivelate. L'analisi di popolazione di pharmacokinetics anche non ha rivelato un effetto importante di sesso in pazienti con schizofrenia.

Fumo

L'analisi di popolazione di pharmacokinetics non ha mostrato nessun effetto clinicamente importante di fumo sui parametri di aripiprazole pharmacokinetics.

Razza

L'analisi di popolazione di pharmacokinetics non ha mostrato nessun effetto di differenze razziali sul pharmacokinetics di aripiprazole.

Pazienti con funzione renale deteriorata

I parametri di pharmacokinetics di aripiprazole e dehydroaripiprazole in pazienti con malattie renali gravi non differiscono da quelli di volontari sani.

Pazienti con funzione epatica deteriorata

In uno studio di dose solo in pazienti con gravità variabile di cirrosi di fegato (la classe A, B e C secondo la classificazione di Bambino-Pugh), non c'è stato effetto importante di disfunzione di fegato sul pharmacokinetics di aripiprazole e dehydroaripiprazole, comunque, solo tre pazienti con la classe C di cirrosi secondo la classificazione di Bambino-Pugh, in connessione con cui è impossibile tirare conclusioni definitive sulla loro attività metabolica.

Indizi

schizofrenia: attacchi acuti e terapia di manutenzione;

gli episodi maniaci in tipo io il disordine bipolar di moderati a gravità severa e profilassi di un nuovo episodio maniaco in adulti che sviluppano episodi prevalentemente maniaci che sono treatable con aripiprazole;

l'integrazione con litio o terapia acida valproic per il trattamento di episodi maniaci o misti in tipo io il disordine bipolar con o senza sintomi psicotici e terapia di manutenzione per prevenire la ricaduta in pazienti con tipo io il disordine bipolar;

aggiunta a terapia di antidepressivo per disordine depressivo principale.

Controindicazioni

l'ipersensibilità ad aripiprazole o qualsiasi altro componente inclusa nella formulazione;

galactosemia ereditario, lactase insufficienza, glucosio-galactose malabsorption;

età 18 anni (efficacia e sicurezza non istituita);

il periodo di allattamento al seno.

Accuratamente

Malattie cardiovascolari (cardiopatia ischemica (CHD) o infarto del miocardio precedente, arresto cordiaco cronico (CHF) o disordini di conduzione); le malattie di cerebrovascular e la predisposizione di condizioni per lo sviluppo di hypotension arterioso (la disidratazione, hypovolemia, l'uso di farmaci antihypertensive) in connessione con la possibilità di sviluppare orthostatic hypotension; i pazienti con convulsioni o con malattie in cui i crampi sono possibili; il rischio aumentato di hyperthermia (eg, l'impiego fisico intenso, il surriscaldamento, l'uso di m cholinergic blockers, la disidratazione, da antipsychotics è capace di rompere thermoregulation); i pazienti con un rischio aumentato di polmonite di aspirazione a causa del rischio di sviluppare una violazione della funzione motrice dell'esofago e l'aspirazione; obesità o diabete in una storia di famiglia; pazienti con un alto rischio di suicidio (malattie psicotiche, bipolar disordini, disordine depressivo principale); le persone all'età di 18-24 anni a causa del rischio di sviluppare il comportamento suicida.

Applicazione in gravidanza e lattazione

Non sono stati condotti gli studi adeguati e bene controllati in donne incinte. Non si sa se l'uso del farmaco da una donna incinta può avere un effetto dannoso sul feto o causare il danno riproduttivo. Si sa che in neonati, le cui madri presero neuroleptics durante l'III trimestre di gravidanza, nel periodo postpartum c'è un rischio di sviluppare disordini extrapyramidal e / o la sindrome di ritiro. Ebbero l'agitazione, la pressione del sangue aumentata o diminuita, il tremore, la sonnolenza, la sindrome di angoscia respiratoria, i disturbi alimentari. Questi sintomi sono stati di gravità variabile, qualche volta sono stati trattati senza trattamento, mentre in altri casi i neonati hanno avuto bisogno di terapia intensiva e hanno continuato il ricovero in ospedale. Usando aripiprazole, lo sviluppo in neonati di una tale sintomatologia è stato molto raro.

È necessario avvertire pazienti che devono immediatamente informare il dottore sull'inizio di gravidanza sullo sfondo di trattamento, deve anche informare il dottore sulla gravidanza progettata.

Il farmaco può esser preso durante gravidanza solo se il vantaggio potenziale alla madre è più grande che il rischio potenziale al feto.

Aripiprazole penetra in latte del seno. Applicando il farmaco, l'allattamento al seno deve esser interrotto.

La dosatura e amministrazione

Dentro, 1 volta per giorno, senza badare a immissione di cibo.

Schizofrenia

La dose iniziale raccomandata è 10-15 mg una volta ogni giorno.

La dose di manutenzione è di solito 15 mg / il giorno.

L'efficacia del farmaco è confermata nella gamma di dose da 10 a 30 mg / il giorno. Aumentando la dose più di 15 mg / il giorno non aumenta l'efficacia del farmaco. La dose è aumentata non ancora prima che in 2 settimane.

La dose quotidiana massima è 30 mg.

Episodi maniaci con tipo io disordine bipolar

Monoterapia

La dose iniziale raccomandata è 15 mg una volta al giorno.

Il cambiamento di dose, in caso di necessità, è effettuato con un intervallo di almeno 24 ore. In episodi maniaci, l'efficacia del farmaco in dosi di 15-30 mg / il giorno con una dose di 3-12 settimane fu dimostrato. La dose quotidiana massima è 30 mg.

Osservando pazienti con tipo io il disordine bipolar chi hanno avuto un episodio maniaco o misto, chi ebbe una stabilizzazione di sintomo sullo sfondo di assunzione del farmaco 15 o 30 mg / il giorno a una dose iniziale di 30 mg / il giorno durante 6 settimane, e poi durante 6 mesi e al di là - tra 17 mesi, l'effetto favorevole di una tale terapia di manutenzione è stato istituito.

Periodicamente, i pazienti devono esser esaminati per decidere se si deve continuare di sostenere la terapia.

Come un'aggiunta a terapia con litio o acido valproic

La dose raccomandata di avviamento è 10 mg a 15 mg una volta al giorno, senza badare a immissione di cibo. La dose di manutenzione è di solito 15 mg / il giorno. La dose può esser aumentata a 30 mg / il giorno, secondo gli indizi clinici.

Osservando pazienti con tipo io il disordine bipolar, un effetto favorevole di terapia di manutenzione con un farmaco da 10 mg a 30 mg al giorno è stato aggiunto come un supplemento a terapia con litio o acido valproic. Periodicamente, i pazienti devono esser esaminati per decidere se si deve continuare di sostenere la terapia.

Terapia supplementare per disordine depressivo principale

Come una terapia supplementare a trattamento con antidepressivi, è consigliato prescrivere il farmaco in una dose iniziale di 5 mg / il giorno. In caso di necessità e buon tolerability di terapia, la dose quotidiana del farmaco può esser aumentata ogni settimana in 5 mg a un massimo di non più di 15 mg al giorno.

La durata di terapia della droga per tutti i suddetti indizi non è istituita; è necessario condurre un esame regolare del paziente per la possibilità di cancellare la terapia.

Usi in gruppi pazienti speciali

Pazienti con insufficienza renale

La correzione della dose non è richiesta.

Pazienti con insufficienza epatica

I pazienti con insufficienza epatica mite e moderata non hanno bisogno di regolazione di dose. I pazienti con deterioramento epatico severo devono esser somministrati a prudenza. In pazienti con insufficienza epatica severa, una dose quotidiana massima di 30 mg deve esser amministrata con prudenza.

Pazienti più di 65 anni di età

La correzione della dose non è richiesta.

Effetto del sesso del paziente sul regime di dosatura

Il regime di dosaggio per pazienti di entrambi i sessi è lo stesso.

Fumo

Il regime di dosaggio per fumo e pazienti per non fumatori è lo stesso.

La dosatura di regime con terapia di fatto concomitante

Con l'uso simultaneo di aripiprazole e gli inibitori potenti d'isoenzyme CYP3 A4 (ketoconazole, clarithromycin), la dose di aripiprazole deve esser ridotta da un fattore di 2. Con l'annullamento di inibitori d'isoenzyme CYP3 A4, la dose di aripiprazole deve esser aumentata.

Con l'uso simultaneo di aripiprazole e gli inibitori potenti d'isoenzyme CYP2 D6 (quinidine, fluoxetine, paroxetine), la dose di aripiprazole deve esser ridotta da un fattore di 2. Con l'annullamento di inibitori CYP2 D6 isoenzyme, la dose di aripiprazole deve esser aumentata.

Il farmaco deve esser usato senza cambiare il regime di dosaggio se è prescritto come una terapia aggiuntiva in pazienti con disordine depressivo principale. Con l'uso simultaneo di aripiprazole e gli inibitori potenti di CYP2 D6 isoenzymes (quinidine, fluoxetine, paroxetine) e CYP3 A4 (ketoconazole, clarithromycin), la dose di aripiprazole deve esser ridotta

da ¾ (che è, il fino a 25% della dose solita). Con l'annullamento di inibitori di CYP2 D6 e / o CYP3 A4 isoenzymes, la dose di aripiprazole deve esser aumentata.

Con l'uso simultaneo di aripiprazole e gli inibitori potenti, moderati e deboli di CYP2 D6 e / o CYP3 A4 isozymes, la dose di aripiprazole può inizialmente esser ridotta di ¾ (cioè, il fino a 25% della dose solita) e poi aumentata per portare a termine il risultato clinico ottimale.

I pazienti con un'attività bassa d'isoenzyme CYP2 D6 inizialmente la dose di aripiprazole devono esser ridotti 2 volte, e poi aumentati per portare a termine il risultato clinico ottimale. Con l'uso simultaneo di aripiprazole e un inibitore potente di CYP3 A4 isoenzyme, in pazienti con un'attività bassa CYP2 D60 isoenzyme, la dose di aripiprazole deve esser ridotta di ¾ (che è, il fino a 25% della dose solita).

Con l'uso simultaneo di aripiprazole e potenziale inducers d'isoenzyme CYP3 A4 (carbamazepine), la dose di aripiprazole deve esser raddoppiata. Quando il hashish inducers l'annullamento CYP3 A4, la dose di aripiprazole deve esser ridotta fino a 10-15 mg.

Effetti collaterali

Gli effetti collaterali più comuni in prove cliniche controllate dal placebo sono akathisia e nausea, ciascuno di cui è stato osservato in più di 3% di pazienti che prendono aripiprazole.

Le reazioni indesiderabili sono classificate secondo danno di organo e di organo e la frequenza di sviluppo come segue: molto spesso (e1 / 10), spesso (da e1 / 100 a <1/10), raramente (da e1 / 1000 a <1/100), raramente (da e1 / 10000 a <1/1000), molto raramente (<1/10000) e la frequenza è sconosciuto (non può esser valutato basato su dati disponibili). Entro i limiti di ogni gruppo, isolato secondo la frequenza di evento della reazione indesiderata, le reazioni indesiderabili sono presentate all'ordine di gravità diminuente.

L'incidenza di reazioni sfavorevoli in postmarketing di studi non può esser determinata, poiché le relazioni di reazioni sfavorevoli sono state spontanee. Perciò, la frequenza di queste reazioni non desiderate è indicata come "la frequenza sconosciuta".

Overdose

Sintomi: letargo, pressione del sangue aumentata, sonnolenza, tachycardia, nausea, vomito, perdita di coscienza. I pazienti ospedalizzati non hanno mostrato nessun clinicamente cambiamento significativo nei parametri fisiologici fondamentali, i parametri di laboratorio e l'elettrocardiogramma (ECG).

I sintomi potenzialmente pericolosi di overdose includono la sonnolenza, extrapyramidal i disordini e la perdita transitoria di coscienza.

Trattamento: controllando di funzioni vitali, ECG (per scoprire arrhythmia possibile), la terapia di manutenzione, la rotta aerea patency, l'ossigenazione, la ventilazione efficace, ha attivato il carbone di legna, il trattamento sintomatico, l'osservazione medica attenta finché tutti i sintomi non scompaiono.

Le reazioni della droga devono esser considerate.

Il carbone di legna attivato (50 g), amministrato 1 ora dopo aver preso aripiprazole, ridusse AUC e C max aripiprazole di 51 e il 41%, rispettivamente, che permette di raccomandare il suo uso in overdose.

I dati sull'uso di hemodialysis in caso di un'overdose di aripiprazole sono assenti; un effetto favorevole di questo metodo è improbabile, poiché l'aripiprazole non è excreted dai reni in una forma immutata e è in gran parte associato con proteine del plasma.

Interazione

Aripiprazole può accrescere l'effetto di farmaci antihypertensive certi, poiché ha l'azione antagonistica contro recettori α1-adrenergic.

Il meccanismo di azione di aripiprazole è associato con influenza sul sistema nervoso centrale (CNS), perciò la prudenza deve esser esercitata quando aripiprazole è usato insieme con alcool o farmaci che hanno un effetto centrale, siccome questo può esacerbare un effetto collaterale come somministrazione di sedativi. La prudenza deve esser esercitata con l'uso simultaneo di aripiprazole e le medicazioni che causano la proroga dell'intervallo QT o disturbano l'equilibrio di elettrolita.

Effetto dell'uso di altri farmaci su aripiprazole

Il recettore di H2-istamina blocker famotidine riduce il tasso di assorbimento di aripiprazole, comunque, si ritiene che questo non ha effetto clinicamente importante. Aripiprazole è metabolized in vari modi, compreso con la partecipazione d'isoenzymes CYP 2 D 6 e CYP 3 4, ma non è metabolized con la partecipazione di CYP 1 Un isoenzyme. Perciò, la regolazione della dose a pazienti fumanti non è richiesta.

Quinidine e altri inibitori d'isoenzyme CYP 2 D 6

I risultati di uno studio clinico che coinvolge pazienti sani hanno mostrato che un inibitore potente di CYP 2 D 6 isoenzyme (quinidine) aumenta aripiprazole AUC nel 107%, mentre il C max l'indice rimane immutato. I valori di AUC e C max dehydroaripiprazole, metabolite attivo, sono stati ridotti nel 32% e il 47%, rispettivamente. È necessario ridurre la dose di aripiprazole da approssimativamente metà della dose prescritta usando aripiprazole con quinidine. Altri inibitori potenti di CYP 2 D 6 isoenzyme, come fluoxetine e paroxetine, possono avere effetti simili, quindi una riduzione simile della dose di aripiprazole è raccomandata se sono usati contemporaneamente.

Ketoconazole e altri inibitori di CYP 3 4 isoenzyme

I risultati di prove cliniche che coinvolgono pazienti sani hanno mostrato che un inibitore potente d'isoenzyme CYP 3 4 (ketoconazole) aumenta aripiprazole AUC e C max i valori nel 63% e il 37%, rispettivamente. I valori di AUC e C max dehydroaripiprazole sono aumentati nel 77% e il 43%, rispettivamente. In metabolizers lento di CYP 2 D 6 isoenzyme, l'uso simultaneo di inibitori potenti di CYP 3 4 isoenzyme possono condurre a una concentrazione più alta di aripiprazole nel plasma sanguigno rispetto a metabolizers rapido di CYP 2 D 6 isoenzyme.

Considerando l'uso simultaneo di ketoconazole o altri inibitori potenti di CYP 3 4 isoenzyme con aripiprazole, il vantaggio potenziale deve eccedere il rischio possibile al paziente. Con l'uso simultaneo di ketoconazole e aripiprazole, la dose di aripiprazole deve esser ridotta da approssimativamente metà della dose prescritta. Quando un'applicazione comune di aripiprazole con altri inibitori potenti di CYP 3 4 isoenzyme, come itraconazole e inibitori di proburlone di HIV, può aspettarsi un effetto simile, quindi la dose di aripiprazole deve anche esser ridotta.

Se CYP 2 D 6 o CYP 3 Un 4 inibitore isoenzyme è interrotto, la dose di aripiprazole devono esser aumentati al livello adatto per il livello prima dell'inizio dell'applicazione comune.

Con l'uso simultaneo di aripiprazole e gli inibitori deboli di CYP 3 4 isoenzymes (come diltiazem o escitalopram) o CYP 2 D 6, può aspettarsi un aumento leggero della concentrazione aripiprazole nel plasma sanguigno.

Carbamazepine e altro inducers d'isoenzyme CYP 3 4

Con l'uso simultaneo di carbamazepine, inducer potente di CYP 3 4 isozyme, i valori avari geometrici di C max e AUC di aripiprazole sono diminuiti nel 68% e il 73%, rispettivamente, rispetto a di aripiprazole (30 mg) come monoterapia. Allo stesso modo, con l'uso simultaneo di dehydroaripiprazole e carbamazepine, C avaro geometrico max e AUC sono stati ridotti nel 69% e il 71%, rispettivamente, rispetto all'uso di aripiprazole come monoterapia.

Quando unito a carbamazepine, la dose di aripiprazole deve esser aumentata di 2 pieghe. Quando l'applicazione comune di aripiprazole con altro inducers potente di CYP isoenzyme 3 4 (come rifampin, rifabutin, phenytoin, fenobarbitale, primidone, efavirenz, nevirapine ed Erba di san Giovanni) possono aspettare un effetto simile, comunque aripiprazole la dose deve esser aumentata. Se CYP 3 4 isoenzyme sono fermati, la dose di aripiprazole deve esser ridotto fino al raccomandato.

Acido di Valproic e preparazioni al litio

Con l'uso simultaneo di aripiprazole con preparazioni di acido valproic o litio, non ci sono stati cambiamenti clinici importanti nella concentrazione di aripiprazole nel plasma sanguigno.

Sindrome di Serotonin

I casi serotonin la sindrome sono stati riferiti in pazienti che prendono aripiprazole, e i segni possibili e i sintomi di questa condizione possono succedere particolarmente quando applicato ad altri farmaci serotonergic come inibitore di ricomprensione serotonin selettiva (SSRI) e un inibitore di ricomprensione serotonin selettivo, norepinephrine (SNRIs), o farmaci che aumentano la concentrazione di aripiprazole nel plasma sanguigno.

Effetto di aripiprazole su altri farmaci

In studi clinici, aripiprazole a dosi di 10-30 mg / il giorno non ebbe effetto importante sul metabolismo di substrati isozymes CYP 2 D 6 (dektrometorfan / 3-methoxymorphinan), CYP 2 9 C (warfarin), CYP 2 C 19 (omeprazole) e CYP 3 4 (dextromethorphan). Inoltre, l'aripiprazole e dehydroaripiprazole non ha modificato il biotransformation di farmaci metabolized da CYP 1 2 isoenzyme in vitro. Così, è improbabile che aripiprazole possa causare un effetto clinicamente importante sull'interazione di farmaci metabolized con la partecipazione di questi isoenzymes.

Con l'uso simultaneo di aripiprazole con acido valproic, litio o lamotrigine, non c'è stato clinicamente cambiamento significativo nella concentrazione di acido valproic, litio o lamotrigine in plasma sanguigno.

Istruzioni speciali

Con l'uso di farmaci antipsicotici, l'effetto terapeutico si sviluppa da parecchi giorni a parecchie settimane. Durante questo periodo, è necessario accuratamente controllare la condizione del paziente.

Tentati suicidi

Il fenomeno di comportamento suicida è caratteristico per psicosi e disordini di umore, in alcuni casi è osservato immediatamente dopo dell'inizio o il cambiamento di trattamento con antipsychotics, compreso trattamento con aripiprazole. Trattando farmaci antipsicotici, è necessario accuratamente controllare pazienti che sono ad alto rischio.

I risultati dello studio epidemiologico hanno mostrato che i pazienti con schizofrenia o disordine bipolar non hanno avuto un rischio aumentato di suicidality quando trattato aripiprazole, rispetto ad altro antipsychotics. Ci sono dati clinici insufficienti per valutare questo rischio in pazienti più giovani (di età inferiore a 18), ma c'è ragione per credere che il rischio persiste dopo di 4 settimane di trattamento con antipsychotics, compreso aripiprazole.

Malattie cardiovascolari

Aripiprazole deve esser usato con prudenza in pazienti con malattia cardiovascolare (l'infarto del miocardio o la malattia cardiaca ischemic, l'arresto cordiaco o la malattia di conduzione cardiaca), cerebrovascular la malattia, le condizioni che predispongono per hypotension (la disidratazione, hypovolemia e la terapia farmaceutica antihypertensive) o l'ipertensione, compreso essenziale o maligno. Usando farmaci antipsicotici, i casi di thromboembolism venoso (VTE) sono stati riferiti. Poiché i pazienti che si sottopongono a medicazioni antipsicotiche spesso hanno acquisito fattori di rischio allo sviluppo di VTE, è necessario identificare tutti i fattori di rischio possibili per sviluppare VTE prima di e durante trattamento con aripiprazole con misure preventive.

L'allungamento dell'intervallo OT

In studi clinici su aripiprazole, l'incidenza di proroga QT è stata comparabile al gruppo di placebo. Aripiprazole, come altro antipsychotics, deve esser usato con prudenza in pazienti che hanno una storia di famiglia di prolungare l'intervallo QT.

dyskinesia tardo

In studi clinici che durano 1 anno o meno, durante il trattamento con aripiprazole, casi poco frequenti di dyskinesia l'esigenza di trattamento urgente sono stati osservati. Se il paziente è trattato aripipra

Sindrome neuroleptic maligna (CNS)

La sindrome neuroleptic maligna è una combinazione potenzialmente minacciante la vita di sintomi associati con l'uso di antipsychotics. In studi clinici durante il trattamento con aripiprazole, i casi rari di CNS sono stati osservati. Le manifestazioni cliniche di CNS sono hyperpyrexia, rigidità muscolare, disturbi mentali e instabilità del sistema nervoso autonomic (il polso irregolare o la pressione arteriosa, tachycardia, la sudorazione aumentata e arrhythmia cardiaco). I segni supplementari possono includere un aumento dell'attività di creatine phosphokinase, myoglobinuria (rhabdomyolysis), e un'insufficienza renale acuta. Tuttavia, ci sono stati casi di un aumento dell'attività di creatine phosphokinase e rhabdomyolysis, non associato con il NSA. Nel caso di segni e sintomi di NSA o febbre inspiegata senza manifestazioni cliniche supplementari di NSA, tutt'antipsychotics, compreso aripiprazole, deve esser scartato.

Convulsioni

In studi clinici durante il trattamento con aripiprazole, i casi poco frequenti di sequestri sono stati osservati. Perciò, l'aripiprazole deve esser usato con prudenza in pazienti con una storia di sequestri o il rischio del loro sviluppo.

Le psicosi hanno frequentato demenia senile

Mortalità aumentata

In tre prove cliniche controllate dal placebo di aripiprazole in pazienti anziani (938 pazienti, l'età avara 82.4 anni, la gamma di età 56-99 anni) con psicosi a causa di malattia di Alzheimer, c'è stato un rischio aumentato di morte rispetto al gruppo di placebo. La mortalità con aripiprazole è stata il 3.5% rispetto a del 1.7% nel gruppo di placebo. Sebbene le cause della morte differissero, le cause principali di la maggior parte morti sono state l'uno o l'altro disordini cardiovascolari (compreso arresto cordiaco, morte improvvisa), o lo sviluppo d'infezione (compreso polmonite).

Cerebrovascular reazioni indesiderabili

Nelle stesse prove cliniche, i pazienti anziani (l'età avara 84 anni, la gamma di età 78-88 anni) hanno riferito dello sviluppo di reazioni non desiderate cerebrovascular (compreso colpo, attacco di ischemic transitorio), compreso risultato fatale. In generale, nel 1.3% di pazienti con trattamento aripiprazole, cerebrovascular le reazioni non desiderate sono stati osservati rispetto a del 0.6% di pazienti che ricevono il placebo. Questa differenza non è stata statisticamente importante. Comunque, in uno di questi studi una dose fissa di aripiprazole ha rivelato reazioni indesiderabili dose-to-cerebrovascular importanti. Aripiprazole non è raccomandato per uso in pazienti con psicosi a causa di demenza.

Iperglicemia e diabete mellitus

L'iperglicemia, qualche volta espressa e accompagnata da ketoacidosis o coma hyperosmolar con un risultato fatale, è stata annotata in pazienti che prendono antipsychotics atipico, compreso aripiprazole. I fattori di rischio per complicazioni serie in pazienti includono l'obesità e il diabete nella storia di famiglia. In prove cliniche di aripiprazole, non c'è stata differenza importante dell'incidenza di eventi sfavorevoli associati con iperglicemia (compreso diabete) o in cambio di valori di glucosio di laboratorio rispetto al gruppo di placebo. Non c'è valutazione relativa esatta dei rischi di sviluppare reazioni sfavorevoli associate con iperglicemia in pazienti che prendono aripiprazole e altro antipsychotics atipico. I pazienti che prendono antipsychotics atipico, compreso aripiprazole, hanno bisogno di monitoraggio costante di sintomi d'iperglicemia (la sete aumentata, urination frequente, polyphagia, e la debolezza). I pazienti con diabete mellitus o con fattori di rischio per prendere il diabete devono regolarmente esser valutati per glucosio di sangue.

Ipersensibilità

Come con altre medicazioni, le reazioni d'ipersensibilità possono svilupparsi nella forma di sintomi allergici prendendo aripiprazole.

Aumento di peso

Un aumento di peso del corpo è di solito osservato in pazienti con schizofrenia e mania bipolar allo sviluppo di malattie di fatto concomitante, l'uso di antipsychotics che causano l'aumento di peso, gli stili di vita malaticci, e può condurre a complicazioni serie. Le relazioni di casi di aumento di peso furono ottenute nel periodo di postmarketing in pazienti che presero aripiprazole. Di solito, queste reazioni sfavorevoli sono state osservate in pazienti con fattori di rischio importanti, come diabete mellitus, malattia di tiroide o adenoma pituitario. In prove cliniche, l'amministrazione di aripiprazole non ha prodotto un aumento clinicamente importante di peso del corpo in pazienti adulti. In studi clinici su pazienti adolescenti con mania bipolar, ricevendo aripiprazole, il peso del corpo è aumentato dopo di 4 settimane di trattamento. È necessario ininterrottamente controllare il peso del corpo in pazienti adolescenti con mania bipolar. Se l'aumento di peso del corpo è clinicamente importante, è necessario ridurre la dose di aripiprazole.

Dysphagia

Con l'uso di neuroleptics, compreso aripiprazole, i casi di peristalsis dell'esofago e l'aspirazione sono stati annotati. Aripiprazole e altro antipsychotics devono esser usati con prudenza in pazienti a rischio di polmonite di aspirazione sviluppante.

Attrazione patologica a gioco d'azzardo

Nel periodo di postregistrazione, ci furono relazioni di attrazione patologica a gioco d'azzardo in pazienti che prendono aripiprazole, senza badare a se ebbero un'attrazione patologica a gioco d'azzardo nell'anamnesi. I pazienti con un'anamnesi l'attrazione patologica a gioco d'azzardo può essere a rischio aumentato per sviluppare questo disordine e deve esser accuratamente controllata.

Lattosio

Il farmaco contiene il lattosio, perciò non è raccomandato per pazienti che associare malattie ereditarie rare con intolleranza a galactose, insufficienza di lactase o glucosio-galactose malabsorption.

Brevetti con disordine d'iperattività di disavanzo di attenzione (ADHD) di fatto concomitante

Nonostante l'alta frequenza di combinazione di tipo io il disordine bipolar e ADHD, ci sono dati molto limitati sulla sicurezza di uso simultaneo di aripiprazole e psychostimulants, quindi la prudenza deve esser esercitata nell'uso comune di questi farmaci.

L'influenza su capacità di guidare veicoli, i meccanismi

Durante il periodo di trattamento, la cura deve esser presa guidando veicoli e partecipando ad attività potenzialmente pericolose che richiedono una concentrazione alta di attenzione e una velocità di reazioni psicomotorie.

Riozi la forma

Targhe 5 mg, 10 mg, 15 mg, 30 mg.

Per 10 targhe per bolla di OPA / Al / film di POLIVINILCLORURO e lamina di metallo di alluminio. 1 bolla con istruzioni per uso in una scatola di cartone.

Durata di prodotto

2 anni.

Non usi nella scadenza.

Condizioni di congedo da farmacie

L'affitto va da prescrizione.