Istruzione per uso: Aldomet

Nome depositato del farmaco – Aldomet

Il codice C02AB02 di ATX methyldopa (racemic miscuglio)

Gruppo di Pharmacotherapeutic: alfa-adrenoceptor agonists

La classificazione (ICD-10) nosological

I10 ipertensione (primaria) Essenziale

Ipertensione, ipertensione Arteriosa, corso di crisi d'ipertensione Arterioso, Ipertensione Essenziale

L'ipertensione primaria, l'ipertensione Arteriosa, le complicazioni di diabete, ipertensione, L'aumento improvviso di pressione del sangue, disordini di Hypertensive di circolazione del sangue, hypertensive la condizione, hypertensive le crisi, l'ipertensione, l'Ipertensione arteriosa, l'Ipertensione maligna, la malattia Ipertonica, la crisi di Hypertensive, l'Ipertensione, hanno accelerato l'ipertensione, l'ipertensione maligna, L'aggravamento di malattia hypertensive, ipertensione Transitoria, ipertensione systolic Isolata

I15 ipertensione Secondaria

L'ipertensione arteriosa, le complicazioni di diabete, ipertensione, L'aumento improvviso di pressione del sangue, disordini di Hypertensive di circolazione del sangue, hypertensive la condizione, hypertensive le crisi, l'ipertensione, l'ipertensione arteriosa, l'ipertensione maligna, la crisi di Hypertensive, l'Ipertensione, hanno accelerato l'ipertensione, l'ipertensione maligna, hypertensive la crisi, L'aggravamento di malattia hypertensive, ipertensione Transitoria, ipertensione, ipertensione Arteriosa, corso di crisi d'ipertensione Arterioso, renovascular l'ipertensione, l'ipertensione sintomatica, l'ipertensione renale, l'ipertensione di Renovascular, l'ipertensione Sintomatica

CAS di codice 555-30-6

Caratteristica

Antihypertensives. Polvere inodore bianca o bianca giallastra. Solubile in acqua.

Proprietà farmacologiche di effetto di Aldomet Pharmachologic
hypotensive.

Intacca i meccanismi centrali di regolazione di pressione del sangue. Methyldopa è convertito in alfa-metilnoradrenalin che stimola recettori alpha2-adrenergici di membrane presynaptic di neuroni vasomotor il centro del midollo oblongata e inibisce impulsi compassionevoli alle navi.

Dopo che bioavailability orale differisce, ma la media è il circa 50%. Biotransformation comincia nell'allineamento del tratto gastrointestinale (ortosulfirovannye i derivati sono formati). Tmax-. 2-6 ore Penetrano nel CNS, dove il circa 10% della dose è decarboxylated e beta-hydroxylated in alfa metildofamin, e poi - nell'alfa metilnoradrenalin. Il fegato si coniuga formato con solfati. Legando con proteine del plasma - il meno di 20% (methyldopa), il 30-40% - in coniugare. Il volume di distribuzione - non più di 0.29 l / kg. Excreted dai reni (l'approssimativamente 70%), principalmente in forma immodificata, così come O-solfato si coniuga, l'autorizzazione renale è circa 130 millilitri / il min. L'escrezione è il carattere biexponential - la 1a fase nella gente con funzione renale normale è 100-120 minuti (questo periodo è il 90% excreted), la 2a fase d'ingestione - circa 2 ore T1 / 2 alfa metilnoradrenalina-. 1, 7 ore l'eliminazione Completa ha luogo dentro una media di 36 ore in insufficienza renale severa rallenta (nella 1a fase è il solo 50% excreted), le malattie di fegato-.. biotransformation. Con uso prolungato si accumula. Methyldopa è eliminato da hemodialysis e dialisi peritoneal.

Cala intorno, causando hypotension. Gli aumenti glomerular il tasso di filtrazione e la corrente sanguigna renale, moderatamente sopprime il plasma renin l'attività. Riduce la concentrazione di tessuto di serotonin, dopamine, epinephrine. Il volume di minuto di sangue e corrente sanguigna renale non è cambiato considerevolmente. Con uso prolungato può causare il regresso d'ipertrofeo ventricular sinistro con contenuto collagen aumentato nel myocardium. Dopo la prima dose in alcuni casi che provocano l'ipertensione a breve scadenza. Durante esercizio hypotensive l'effetto è meno. Rallenta il ritmo di seno; ritarda l'escrezione di sodio e acqua, aumenta l'attività del baroreceptors, che può condurre allo sviluppo di refrattari durante prolungato (1-1.5 mesi) il trattamento. Ritiro caratteristico. Causa la somministrazione di sedativi, che diminuisce prima di 2-3 settimane dopo inizio di trattamento. La riduzione massima di pressione del sangue succede in 4-6 ore e dura durante 1-2 giorni; durante i primi giorni di trattamento con l'effetto hypotensive gradualmente aumenta. Su / nell'introduzione di riduzione di pressione del sangue succede dentro 2-3 h, effetto massimo - dopo di 3-5 ore, durata - 6-10 ore.

Indizi per Aldomet
L'ipertensione lieve per moderare la gravità.

Controindicazioni per Aldomet

Ipersensibilità, epatite, cirrosi di fegato, insufficienza renale, pheochromocytoma, depressione, infarto del miocardio acuto, cerebrovascular malattia, malattia di arteria coronaria grave, anemia hemolytic autoimmune, collagen, parkinsonism, porphyria, l'uso simultaneo di inibitori MAO, levodopa.

Restrizioni all'uso

L'epatite (in storia), acuto ha lasciato il fallimento ventricular, diencephalic la sindrome.

Gravidanza e allattamento al seno

In esperimenti su conigli, topi e ratti che hanno ricevuto dosi fino a 1000 mg / il kg / il giorno (16.6 volte più in alto che il MRDC) non ha rivelato nessun effetto sfavorevole. Methyldopa passa attraverso la placenta. Non sono stati effettuati gli studi adeguati e bene controllati in donne methyldopa l'azione in io e II trimestre di gravidanza. Nello studio sull'uso di methyldopa nell'III trimestre di gravidanza, gli effetti sfavorevoli furono trovati. L'applicazione di gravidanza è possibile (sulla condizione severa).

Effetti di categoria sul feto da FDA - B.

Sia prudente di lattazione (methyldopa passa in latte del seno).

Effetto collaterale di Aldomet

Dal sistema nervoso e gli organi sensoriali: la debolezza, la stanchezza, la sonnolenza, il capogiro, il mal di testa (c'è nelle prime fasi di trattamento e di solito presto scompare), la confusione, l'ansia, il Morbo di Parkinson, la paralisi facciale, i movimenti horeoatetoidnye spontanei, paresthesia, barcollando camminando, il deterioramento d'intelligenza, i sintomi d'insufficienza cerebrovascular, i cambiamenti di stato mentali (compreso incubi o sogni insolitamente vividi, depressione o stato di ansia).

Sistema cardiovascolare e sangue (sangue, hemostasis): il bradycardia, orthostatic hypotension, l'edema periferico, il lavaggio della pelle della metà superiore del corpo, ha aumentato l'angina, peggiorando sintomi di arresto cordiaco; raramente - myocarditis, pericarditis, leukopenia reversibile e thrombocytopenia, anemia hemolytic autoimmune, eosinophilia.

Dalla distesa digestiva: bocca secca, nausea, vomito, stitichezza / diarrea, glossalgia, infiammazione delle ghiandole salivari, stomatitis, la pancreatite, la colite (diarrea grave o prolungata o crampi di stomaco), funzione di fegato anormale con lo sviluppo di cholestasis, itterizia, epatite.

Con il sistema genitourinary: il hyperprolactinemia, gynecomastia, galactorrhea, amenorrhea, ha aumentato l'azoto di urea di sangue, la libido diminuita, l'impotenza.

Reazioni allergiche: eruzione, tossico epidermal necrolysis.

Altro: arthralgia, myalgia, sindrome febbrile, congestione nasale, sindrome simile a lupus.

Interazione

L'effetto antihypertensive di ridurre agonists e NSAIDs. In un'applicazione comune con effetto sfavorevole possibile haloperidol su attività psihicheckuyu, soprattutto l'apparizione di disorientamento e decelerazione / processi di riflessione di difficoltà. Aumenta il rischio di effetti tossici di sali al litio (perfino mantenendo la concentrazione di litio di siero al livello terapeutico raccomandato).

non deve esser usato in combinazione con inibitori MAO (compreso furazolidone, procarbazine e selegiline), perché, in primo luogo, il methyldopa può causare l'ipereccitabilità in pazienti che ricevono inibitori di MAO e, in secondo luogo, ci sono relazioni di evento di mal di testa, ipertensione grave e allucinazioni. L'appuntamento comune con antidepressivi tricyclic può ridurre l'effetto antihypertensive di methyldopa (la necessità di monitoraggio attento di pazienti). L'applicazione combinata può variare con levodopa antiparkinson l'effetto di levodopa e azione tossica additiva possibile sul sistema nervoso centrale, in psicosi particolari. Per accrescere l'effetto hypotensive è consigliabile usare nello stesso momento con hydralazine, diuretici e nifedipine. È anche possibile con l'uso di verapamil, captopril.

La combinazione con anxiolytics accresce l'effetto hypotensive. Quando il pH dell'urina prendendo i farmaci di alcalinizzazione di urina pazienti, l'effetto di methyldopa è accresciuto perché la concentrazione nel sangue è mantenuta a un alto livello durante un tempo più lungo, a causa di riassorbimento aumentato in tubules renale. Quando l'acidificazione di urina methyldopa diminuzioni di azione.

Sia prudente nominano pazienti che ricevono methyldopa, i farmaci per anestesia generale (halothane o il sodio thiopental); l'estero di etile è contraindicated. In pazienti che ricevono methyldopa, durante anestesia generale può sviluppare lo stato di collaptoid (è consigliabile a fine della sua accettazione durante 7-10 giorni prima di anestesia generale).

Overdose di Aldomet
Sintomi: hypotension severo, bradycardia, letargo, capogiro, tremori, sonnolenza, nausea, vomito, stitichezza / diarrea, vanità, viscere atono.

Trattamento: è raccomandato lavage gastrico o induzione di vomito, diuresis forzato, l'appuntamento agonists (norepinephrine, epinephrine). Richiede il monitoraggio del tasso cardiaco, bcc, l'equilibrio di elettrolita, la funzione renale e il sistema nervoso centrale.

Itinerari di amministrazione

Dentro.

Precauzioni di Aldomet

Per prevenire lo sviluppo di sindromi da astinenza è raccomandato una riduzione graduale di dose. I pazienti con deterioramento renale devono esser ridotti la dose sola.

Tenga a mente che dopo la cessazione dell'uso di effetto antihypertensive relativamente rapidamente la pressione del sangue terminata, aumentata di solito succede tra 48 ore. Nel corso di terapia ha richiesto il monitoraggio di funzione di fegato e il modello di sangue periferico. Quando la terapia a lungo termine nelle 6-10 prime settimane di trattamento e poi ogni 6-12 mesi è raccomandata Coombs; quando una prova di Coombs diretta positiva e un'anemia hemolytic richiedono l'eliminazione e il trattamento di glucocorticoids. Nel caso di ritenzione fluida ed edema l'apparizione prescrive diuretici, dove la dose è ridotta. In combinazione con altri agenti antihypertensive per ridurre la dose quotidiana raccomandata.

Può mascherare l'aumento di temperatura in malattie infettive. Il farmaco e il suo metabolites reagiscono con reagenti chimici standard usati per la determinazione di catecholamines. Cambiamenti di parametri fisiologici / prove di laboratorio acido urico, siero creatinine e altre sostanze. L'urina di pazienti durante il periodo di trattamento quando la posizione si fa notte.

All'inizio del trattamento non è permesso di guidare un veicolo e le altre classi, potenzialmente pericolose e richiedere attività di attenzione. Nel futuro, il grado di restrizione è determinato secondo tolleranza individuale di farmaci. Durante trattamento esclude l'immissione di alcool.