Istruzione per uso: Actilyse

Forma di dosaggio: Lyophilizate per la preparazione di una soluzione per infusioni

Sostanza attiva: Alteplasum

ATX

B01AD02 Alteplase

Gruppo farmacologico

Fibrinolytics

La classificazione (ICD-10) di Nosological

I21 infarto del miocardio Acuto: Infarto del miocardio nella fase acuta; Infarto del miocardio Acuto; Infarto del miocardio con pathologic Q onda e senza; l'Infarto del miocardio complicato da shock di cardiogenic; l'Infarto ha lasciato ventricular; infarto del miocardio di Transmural; Infarto del miocardio netransmuralny (subendocardial); infarto del miocardio di Netransmuralny; infarto del miocardio di Subendocardial; La fase acuta d'infarto del miocardio; infarto del miocardio acuto; fase subacuta d'infarto del miocardio; fase subacuta d'infarto del miocardio; Trombosi delle arterie coronarie (le arterie); infarto del miocardio minacciato; Infarto del miocardio senza onda Q

Embolia di I74 e trombosi arteriosa: Trombosi di sforzo (pressione); trombosi arteriosa; Arteriothrombosis; trombosi arteriosa subacuta e cronica; trombosi subacuta di arterie periferiche; trombosi postin vigore; trombosi vascolare; embolia vascolare; Trombosi di derivazione di aortocoronary; trombosi arteriosa; Trombosi di arterie; trombosi di Arteria coronaria; Trombosi coronarica; Trombosi di vasi sanguigni; Trombosi con colpo di ischemic; Trombosi con operazioni chirurgiche generali; Trombosi in Operazioni Oncology; trombosi vascolare; formazione di Thrombus nel periodo postin vigore; complicazioni di Thrombotic; malattie di Thromboembolic; sindrome di Thromboembolic; complicazione di Thromboembolic nel periodo postin vigore; Thromboembolism di arterie; trombosi vascolare parziale; Embolia; Embolia di arterie

Composizione e forma di rilascio

Polvere lyophilized per la preparazione di soluzione per infusione - 1 fl.

Alteplase1 50 mg

Sostanze ausiliari: L-arginine - 1742 mg; acido fosforico 536 mg; Polysorbate 802 - <5 mg

1 millilitro di soluzione dopo dilution3

Alteplase 1 mg

Sostanze ausiliari: L-arginine - 34.84 mg; acido fosforico 10.72 mg; Polysorbate 802 - <0.1 mg

1 - attività specifica di alteplase 580 IU / mg. Questo corrisponde al secondo internazionale CHI lo standard per RUBINETTO (il tessuto plasminogen l'attivatore). L'attività specifica di alteplase differisce in gruppi diversi da 522 a 696 IU / il mg.

2 - in gruppi diversi la quantità di polysorbate 80 può essere diversa, ma in 1 millilitro di farmaco diluito non devono essere più di 0.1 mg

3 - diluito in 50 millilitri d'acqua per iniezione, il pH di questa soluzione: 7.3 ± 0.5

In bottiglie di vetro sterile con un volume di 50 millilitri, completi con un solvente (l'acqua per iniezione) in fiale di 50 millilitri; Nella serie della scatola 1.

Effetto di Pharmachologic

Modo di azione - Thrombolytic.

Pharmacodynamics

Con iniezione iv, l'alteplase è relativamente inattivo nel sangue. Attivato legando con fibrin e inducendo la conversione di plasminogen a plasmin, promovendo la dissoluzione del grumo fibrin.

Pharmacokinetics

Dopo che l'amministrazione endovenosa è rapidamente distribuita. T1 / 2 alfa - 4-5 minuti, cioè Dopo di 20 minuti, il meno di 10% della quantità iniziale del farmaco rimane nel plasma. T1 / 2 beta della quantità restante nel magazzino - 40 min. Metabolized principalmente nel fegato (Plasma di clausola 550-680 millilitri / min).

Indizi di Actilyse

Infarto del miocardio acuto (prima 6-12 ore), embolia polmonare massiccia acuta.

Controindicazioni

Diatesi di Hemorrhagic, ricevimento simultaneo di anticoagulanti indiretti, sanguinamento interno (compreso recentemente trasferito), circolazione cerebrale (compreso una storia di 6 mesi), neoplasmi con un rischio aumentato di sanguinamento, aneurysms e malformazioni vascolari, interventi Chirurgici intracranici o spinali durante 2 mesi precedenti, hemorrhagic retinopathy, fino a 10 giorni dopo trauma grave, massaggio del cuore aperto traumatico, operazioni chirurgiche vaste, parto, puntura vascolare In pressione bassa, incl. subclavian e vena giugulare, ipertensione incontrollata grave, endocarditis batterico, pericarditis, pancreatite acuta, ulcera gastrica e ulcere duodenali durante 3 mesi dopo fallimento di fegato acuto, cirrosi, ipertensione portale, accompagnata da esophageal varices, epatite attiva.

Parente: lesioni minori in una storia medica recente: la biopsia, la puntura vascolare, le iniezioni endovenose, il massaggio cardiaco, altre condizioni accompagnate da un rischio di sanguinamento.

Applicazione di gravidanza e allattamento al seno

Forse, se l'effetto aspettato di terapia supera il rischio potenziale al feto (l'esperienza con gravidanza e l'allattamento al seno è limitato).

Effetti collaterali

Sanguinamento: esterno (dal sito della puntura, le navi danneggiate, il naso, le gomme) e interno (nel tratto gastrointestinale, genitourinary distesa, retroperitoneal spazio, CNS, compreso intracranico (il 1%), parenchymal organi); Arrhythmia (con recanalization di successo di arterie coronarie in pazienti con infarto del miocardio acuto), estremamente raramente - colesterolo o embolia thrombotic, incl. I reni con sviluppo d'insufficienza renale, nausea, vomitando e abbassandosi la pressione del sangue (può essere sintomi d'infarto del miocardio).

Interazione

Il rischio di dissanguare aumenti con l'uso simultaneo di derivati coumarin, agenti di antipiastrina, heparin, e altri farmaci quella coagulazione di sangue d'inibizione.

La dosatura e amministrazione

IV. I contenuti della fiala sono dissolti in acqua per iniezione a una concentrazione di 1 mg / il millilitro (la soluzione risultante può esser più lontano diluita con una soluzione salina sterile del 0.9% giù a una concentrazione minima di 0.2 mg / il millilitro).

Con infarto del miocardio durante fino a 6 ore dopo l'inizio di sintomi, i pazienti con un peso del corpo di più di 65 kg hanno 15 mg IV infusioni, poi 50 mg come infusioni in 30 minuti e 35 mg ulteriori durante 1 ora finché una dose totale di 100 mg non è raggiunta. Nell'appuntamento 6-12 ore dopo l'inizio di sintomi - 10 mg IV in struyno, poi come un'infusione di 50 mg durante i 60 primi minuti e poi 10 mg ogni 30 minuti a una dose totale di 100 mg durante 3 ore. In pazienti con peso Del corpo meno di 65 kg, la dose totale non deve superare 1.5 mg / il kg. La terapia ausiliare - l'appuntamento di acido acetilsalicilico (al più presto possibile e durante i primi mesi dopo infarto del miocardio) e heparin (durante 24 ore o più a lungo) - è raccomandato che un'infusione a reazione in una dose di 5000 unità e poi infuzionno in un modo di 1000 U / h. Il trattamento è effettuato sotto il controllo di tempo thromboplastin parziale attivato (APTT), che non deve superare l'originale di più di 1.5-2.5 volte.

Per embolia polmonare: 10 mg IV durante 1 a 2 minuti e 90 mg per infusione tra 2 ore, finché una dose totale di 100 mg non è raggiunta. La dose totale con un peso del corpo di meno di 65 kg non deve superare 1.5 mg / il kg. Terapia ausiliare: se APTT è meno di 2 volte più di quello di Actilease, allora heparin deve esser prescritto o il trattamento continuo (sotto il controllo di APTT, che non deve superare l'originale prima di più di 1.5-2.5 volte).

Overdose

Sintomi: complicazioni di hemorrhagic - sanguinamento esterno e interno (dal tratto gastrointestinale, gli organi genito-urinari e parenchymal, nello spazio retroperitoneal e il sistema nervoso centrale).

Trattamento. In la maggior parte casi, può essere sufficiente aspettare fisiologicamente questi fattori per riprendersi dopo terapia interrompente con Actilease, che è a causa di T1 corto / 2 farmaco. Per sanguinamento serio - l'introduzione di plasma recentemente congelato o sangue fresco intero, soluzioni sostituenti il plasma, in caso di necessità - l'appuntamento di agenti antifibrinolytic sintetici.

Misure precauzionali

Deve esser tenuto a mente che le dosi l'aumento eccessivo di 100 mg il rischio di emorragia intracranica. L'esperienza con bambini è limitata. In caso di una reazione anaphylactic, fermi l'infusione e inizi la terapia sintomatica.

Istruzioni speciali

Actylysis non può esser mescolato con altri farmaci (perfino con heparin) in una fiala comune per infusioni, o in un catetere generale.

Fabbricante

Boehringer Ingelheim Pharma GmbH & Co. KG. KG, la Germania.

Condizioni d'immagazzinamento di Actilyse della droga

Nel posto scuro a una temperatura sotto 25 ° C. La soluzione preparata è tenuta nel frigorifero durante fino a 24 ore, a una temperatura non più in alto che 25 ° C, fino a 8 ore.

Tenga dalla portata di bambini.

La durata di prodotto di Actilyse della droga

3 anni.

Non usi al di là della scadenza stampata sul pacco.