Istruzione per uso: Acrivastine

Nome latino della sostanza Acrivastine

Acrivastinum (genere. Acrivastini)

Nome chimico

(E, E)-3-[6-[1-3-(4-Methylphenyl) (1-pyrrolidinyl) - 1-propenyl] - 2-pyridinyl] - acido 2-propenoic

Formula grossolana

C22H24N2O2

Gruppo farmacologico della sostanza Acrivastine

H1-antistaminici

La classificazione (ICD-10) nosological

J30 Vasomotor e rhinitis allergico: rhinopathy allergico; rhinosinusopathy allergico; malattie allergiche delle vie respiratorie superiori; rhinitis allergico; Allergico rhinitis stagionale; Vasomotor naso troppo liquido; rhinitis allergico prolungato; rhinitis allergico ogni e rotondo dall'anno; ogni anno rhinitis allergico; anno - rhinitis allergico rotondo o stagionale; tutto l'anno intorno rhinitis di una natura allergica; Rhinitis vasomotor allergico; Inasprimento di pollinosis nella forma di sindrome rhinoconjunctival; rhinitis allergico acuto; Edema di mucosa nasale; Edema di mucosa nasale; Edema della membrana mucosa della cavità nasale; Tumefazione di mucosa nasale; Tumefazione di mucosa nasale; Pollinosis; rhinitis allergico permanente; Rhinoconjunctivitis; Rhinosinusitis; Rhinosinusopathy; rhinitis allergico stagionale; rhinitis allergico stagionale; Fieno rhinitis; rhinitis allergico cronico; malattie allergiche delle vie respiratorie

Dermatite L20 Atopic: malattie allergiche della pelle; malattia della pelle allergica eziologia noninfettiva; eziologia di malattia della pelle allergica nemikrobnoy; malattie della pelle allergiche; lesioni della pelle allergiche; reazioni allergiche sulla pelle; dermatite di atopic; dermatosis allergico; diatesi allergica; prurito allergico dermatosis; malattia della pelle allergica; irritazione della pelle allergica; Dermatite allergica; Dermatite di atopic; dermatoses allergico; diatesi di exudative; eczema atopic di prurito dermatosis allergico Di prurito; malattia della pelle allergica; reazione allergica cutanea a farmaci e prodotti chimici; reazioni cutanee a medicazioni; Pelle e malattia allergica; eczema acuto; neurodermatitis comune; dermatite atopic cronica; diatesi di Exudative

L50 Urticaria: Idiopathic urticarial cronico; Lesione Urticaria; urticarial cronico; Alveari del neonato

Codice di CAS

87848-99-5

Caratteristiche della sostanza Acrivastine

Derivato di pyrrolinyl pyridines. Polvere cristallina bianca, inodore. Solubile in cloroformio e alcool, poco solubile in acqua.

Farmacologia

Azione farmacologica - antiallergico, antistaminico, antiexudative.

Blocca H1-recettori d'istamina, riduce la reazione del corpo a istamina, riduce la permeabilità capillare ed exudation. Previene lo sviluppo e agevola il corso di reazioni allergiche. Indebolisca i sintomi di rhinitis allergico stagionale (il naso troppo liquido, lo starnuto, il prurito, lachrymation). Gli effetti antiallergici e antiexudative cominciano ad apparire dopo di 30 minuti, arrivare a un massimo dopo di 1-2 ore e persistere fino a 6-12 ore. Ha cholinolytic debole ed effetto calmante.

In studi sperimentali, non c'è stata prova di un cancerogeno, mutagenic l'effetto e un effetto su fertilità.

Bene assorbito (l'alimentazione non intacca l'AUC). Legare con proteine del plasma (principalmente con albumina e in una piccola dimensione - con alpha-1-acid glycoprotein) è il 48-52%. Tmax - 0,8-1,7 h, Cmax - 227 ± 47 ng / millilitro. Relativamente uniformemente distribuito nel corpo, male penetra attraverso il BBB. Vd a un'applicazione sola è 0.46 ± 0.05 l / il kg, in uno stato di equilibrio stabile, aumenta a 0.82 ± 0.6 l / il kg (nello stesso momento, T1 / 2 aumenti). Minoremente il metabolized con la formazione di metabolite attivo (una cosa analoga di acido propionic), la cui concentrazione nel plasma è il 10% del livello del farmaco. T1 / 2 acryvastin nella fase finale - 1,4-2,2 h (per il metabolite - 2,4-5,2 h), la Clausola - 2,9 ± 0,7 millilitri / il min / il kg il 84% è excreted nell'urina durante 48 ore (il 67% in forma immutata, il 11% nella forma di una cosa analoga di acido propionic, il 6% nella forma di metabolites non identificato). In pazienti con insufficienza renale cronica con Clausola creatinine 26-48 millilitri / min, T1 / 2 aumenti nel 50%, con Clausola creatinine 6-17 millilitri / min - il 130% e il suo metabolite - il 140% e 5 volte, rispettivamente. Da dialisi, il 20% di acrivastine e il 27% del metabolite sono tolti. Negli anziani, il volume di distribuzione è 44% più basso. Non ci sono differenze importanti di pharmacokinetics in pazienti di età diverse, sesso e razza.

Applicazione di Acrivastine

rhinitis allergico, pollinosis, dermatosis allergico, eczema atopic di prurito, dermographism sintomatico, urticaria (idiopathic cronico, cholinergic, freddo).

Controindicazioni

Ipersensibilità (compreso a triprolidine), insufficienza renale severa, gravidanza, allattamento al seno, età da bambini (fino a 12 anni).

Applicazione in gravidanza e allattamento al seno

Contraindicated. Per la durata di trattamento, l'allattamento al seno deve esser fermato.

Effetti collaterali di Acrivastine

Dal sistema nervoso e gli organi sensoriali: raramente - il mal di testa, il capogiro, il nervosismo, l'insonnia, la sonnolenza, ha diminuito la velocità di reazioni mentali e motrici, il deterioramento di attenzione.

Reazioni allergiche: molto raramente - anaphylaxis, angioedema, bronchospasm, erythema multiforme.

Da parte della distesa digestiva: raramente - asciugano la bocca, la nausea, la dispepsia.

Altro: faringite, dysmenorrhea.

Interazione

L'alcool e altri farmaci che deprimono il sistema nervoso centrale possono accrescere l'effetto sul sistema nervoso centrale (una combinazione non è raccomandata).

Overdose

Sintomi: debolezza, pallore, insonnia, sonnolenza, paura, ansia, agitazione, tremore, convulsioni, dysuria, arrhythmia, crollo.

Trattamento: terapia sintomatica e di aiuto.

Itinerari di amministrazione

Dentro.

Precauzioni per la sostanza Acrivastine

Con prudenza si rivolgono durante conducenti di lavoro di veicoli e la gente la cui professione è associata con concentrazione aumentata di attenzione. Nominando pazienti anziani, la funzione renale che controlla è raccomandata.