Istruzione per uso: Acridilole

Nome depositato del farmaco – Acridilole

Forma di dosaggio: targhe

Composizione (per targa): in bolle di 10 PCS.; in una pila di cartone 3 imballaggio.

Excipients: ludipress; amido di sodio glycolate; magnesio stearate

Descrizione di Acridilole

Targhe da bianco a bianco di Valium un'ombra a colori. «Marbling» leggero.

Targhe 12.5 mg: il quadrato con angoli arrotondati, lenticular Phillips ha segnato il punteggio su una parte e ha intagliato «AL1» - sull'altro.

Targhe 25 mg: ovale, biconvex con serration parziale su entrambi i lati e «AL2» intagliato - su uno.

Gruppo di Pharmacotherapeutic: alfa - e betabloccanti

ATC C07AG02 Carvedilol

La classificazione (ICD-10) nosological

I10 ipertensione (primaria) Essenziale: ipertensione; ipertensione arteriosa; corso di crisi d'ipertensione arterioso; Ipertensione Essenziale; ipertensione essenziale; ipertensione essenziale; ipertensione essenziale; ipertensione essenziale; ipertensione primaria; ipertensione arteriosa, complicazioni di diabete; L'aumento improvviso di pressione del sangue; disordini di Hypertensive di circolazione del sangue; condizione di hypertensive; crisi di hypertensive; Ipertensione arteriosa; Ipertensione maligna; malattia ipertonica; crisi di hypertensive; ipertensione accelerata; ipertensione maligna; L'aggravamento di malattia hypertensive; ipertensione transitoria; ipertensione systolic Isolata

I15 ipertensione Secondaria: ipertensione arteriosa, complicazioni di diabete; ipertensione; L'aumento improvviso di pressione del sangue; disordini di Hypertensive di circolazione del sangue; condizione di hypertensive; crisi di hypertensive; ipertensione; Ipertensione arteriosa; Ipertensione maligna; crisi di hypertensive; ipertensione accelerata; ipertensione maligna; L'aggravamento di malattia hypertensive; ipertensione transitoria; ipertensione; ipertensione arteriosa; corso di crisi d'ipertensione arterioso; ipertensione di renovascular; Ipertensione sintomatica; ipertensione renale; ipertensione di Renovascular; ipertensione di renovascular; ipertensione sintomatica

Angina di I20 [angina]: malattia di Heberden; Angina pectoris; L'attacco di angina pectoris; angina periodica; angina spontanea; angina pectoris stabile; riposo di Angina; progressione di Angina; l'Angina si è mescolata; Angina spontanea; angina stabile; angina stabile cronica; Sindrome di Angina X

Arresto cordiaco I50.0 Congestive: cuore di anasarca; arresto cordiaco di Decompensated congestive; arresto cordiaco di Congestive; arresto cordiaco di Congestive con afterload alto; Congestive arresto cordiaco cronico; Cardiomyopathy con arresto cordiaco cronico severo; arresto cordiaco cronico risarcito; la Tumefazione con fallimento circolatorio; Edema di origine cardiaca; Tumefazione del cuore; sindrome edematosa in malattie del cuore; sindrome edematosa in arresto cordiaco congestive; sindrome edematosa in arresto cordiaco; sindrome edematosa in arresto cordiaco o cirrosi di fegato; diritto ventricular fallimento; Arresto cordiaco di Congestive; Arresto cordiaco stagnante; Arresto cordiaco con uscita cardiaca bassa; l'Arresto cordiaco è un cronico; edema cardiaco; arresto cordiaco decompensated cronico; Arresto cordiaco Congestive Cronico; arresto cordiaco cronico; il Cambiamento di fegato funziona in arresto cordiaco

Applicazione di una sostanza Acridilole:

Malattia di glaucoma di angolo aperta primaria a stadi diversi e con gradi diversi di pressione intraoculare aumentata, glaucoma secondario.

Proprietà farmacologiche di Acridilole

Effetto di Pharmachologic - Modo di azione - antianginal, hypotensive.

Pharmacoduamics

Carvedilol ha unito β1-nonselettivo, β2-e l'azione α1-blocking. Non possiede l'attività sympathomimetic, ha proprietà di stabilizzazione di membrana. A causa del blocco di recettori β-adrenergic del cuore può diminuire la pressione del sangue, l'uscita cardiaca e il tasso cardiaco rallentano. Carvedilol sopprime il blocco di sistema renin-angiotensin-aldosterone da recettori .beta.-adrenergici dei reni, causando una riduzione di plasma renin l'attività. Il bloccaggio di Α-adrenoceptor, il farmaco può causare l'espansione di vasi sanguigni periferici, con ciò riducendo la resistenza vascolare sistemica. La combinazione di blocco di β-adrenoceptor e vasodilation provvede gli effetti seguenti: in pazienti con ipertensione arteriosa - riduzione di pressione del sangue; in pazienti con cardiopatia ischemica - anti-ischemic e azione anti-anginal; in pazienti con disfunzione ventricular sinistra e fallimento circolatorio - favorevolmente influenza hemodynamics, migliora la frazione di espulsione ventricular lasciata e riduce le sue dimensioni.

Pharmacokinetics

Rapidamente assorbito dal tratto gastrointestinale. Ha lipophilicity alto. Cmax nel sangue è raggiunto dopo di 1-1.5 ore. Associato con la proteina del plasma al 95-99%. Bioavailability-. L'immissione di cibo h 24-28 non intacca il bioavailability. È metabolized nel fegato con la formazione di parecchi metabolites attivi, il 60-75% del farmaco adsorbito è metabolized a un «primo passaggio» attraverso il fegato. I metabolites hanno un antiossidante forte e adrenoceptor il bloccaggio di azione. Excreted attraverso la distesa digestiva. T1 / 2 è 6-10 ore. I parametri pharmacokinetic di carvedilol sostanzialmente immutato Se la funzione renale.

I pazienti con deterioramento epatico bioavailability sistemico di carvedilol sono aumentati riducendo il metabolismo nel «primo passaggio» attraverso il fegato. In disfunzione epatica severa, il carvedilol è contraindicated.

Carvedilol attraversa la barriera placental, excreted in latte del seno.

Indizi per Acridilole

Ipertensione arteriosa (monoterapia o combinazione con diuretici), arresto cordiaco cronico (in terapia di combinazione), cardiopatia ischemica: angina stabile.

Controindicazioni per Acridilole

Ipersensibilità a carvedilol o altri componenti del farmaco, l'arresto cordiaco cronico acuto e decompensated, il fallimento di fegato severo, il grado del blocco II-III di AV, bradycardia (meno di 50 u. / Min), sindrome di seno malata, hypotension (Hg triste di meno di 85 mm. v), cardiogenic lo shock, la malattia polmonare che fa dell'ostruzionismo cronica, l'età di 18 anni (l'efficacia e la sicurezza sono state istituite).

Precauzioni: angina Prinzmetal, thyrotoxicosis, malattia occlusiva vascolare periferica, pheochromocytoma, psoriasi, fallimento renale, grado del blocco I di AV, chirurgia vasta e anestesia generale, diabete, ipoglicemia, depressione, myasthenia gravis.

Gravidanza e allattamento al seno

I giudizi controllati di carvedilol in donne incinte non sono stati condotti, perciò, l'uso del farmaco in questi pazienti è solo possibile in casi dove il vantaggio alla madre pesa più del rischio potenziale al feto. Non allatti al seno durante trattamento con carvedilol.

Dosaggio di Acridilole e amministrazione

Dentro, senza badare a pasti.

Ipertensione arteriosa

La dose iniziale è 1 mg 6,25-12,5 una volta ogni giorno durante i 2 primi giorni di trattamento. Allora 25 mg 1 volta per giorno. Quando il fallimento antihypertensive l'effetto dopo di 2 settimane di trattamento, la dose può esser aumentata da 2 volte. La dose quotidiana raccomandata massima è 50 mg 1 volta per giorno (forse spaccato in 2 ammissione).

CHD

La dose di avviamento di 12.5 mg 2 volte al giorno durante i due primi giorni di trattamento. Allora 25 mg 2 volte al giorno. A insufficienza antianginal l'effetto dopo di 2 settimane di trattamento, la dose può esser aumentata da 2 volte. La dose quotidiana raccomandata massima è 100 mg al giorno, divisi in 2 dosi.

Arresto cordiaco cronico

Dose scelta singolarmente, sotto la supervisione vicina di un medico generico. La dose raccomandata di avviamento è 3.125 mg 2 volte al giorno durante 2 settimane. Con buona dose di tolleranza aumentata a intervalli di almeno 2 settimane a 6.25 mg 2 volte al giorno, poi a 12.5 mg 2 volte al giorno, allora - a 25 mg 2 volte al giorno. La dose deve esser aumentata al massimo, che è bene tollerato da pazienti. In pazienti che pesano la dose di obiettivo di meno di 85 kg è 50 mg al giorno; in pazienti che pesano più di 85 kg pongono la dose come obiettivo - 75-100 mg al giorno.

Effetto collaterale di Acridilole

CNS: capogiro, mal di testa (di solito non trattamento severo e primo), perdita di coscienza, myasthenia gravis (di solito all'inizio del trattamento), stanchezza, depressione, disturbo di sonno, paresthesia.

Dal sistema cardiovascolare: bradycardia, orthostatic hypotension, Articolo del blocco II-III di AV.; raramente - una violazione della circolazione periferica, l'avanzamento di arresto cordiaco (durante dosi crescenti), l'edema di arto più basso, l'angina, ha segnato la riduzione di pressione del sangue.

Dal sistema digestivo: la bocca secca, la nausea, la diarrea o la stitichezza, il vomito, il dolore addominale, la perdita di appetito, aumenta di fegato transaminases.

Sistema di Hematopoietic: raramente - thrombocytopenia, leukopenia.

Da parte di metabolismo: indice di massa del corpo aumentato, glucosio dysregulation.

Reazioni allergiche: reazioni della pelle allergiche, inasprimento di psoriasi, congestione nasale.

Il sistema respiratorio: dispnea e bronchospasm (in pazienti predisposti).

Altro: disordini visivi, lacrimation ridotto, sintomi simili a un'influenza, starnuto, myalgia, arthralgia, dolore negli arti, «febbre intermittente» claudication; raramente - una violazione di urination, un deterioramento di funzione renale.

Overdose di Acridilole

Sintomi: riduzione di pressione del sangue (accompagnato da capogiro o sincope), bradycardia. Può provare l'affanno a causa di bronchospasm e vomito. In casi severi, shock di cardiogenic possibile, fallimento respiratorio, confusione, disturbo di conduzione.

Trattamento: è necessario effettuare il monitoraggio e la correzione di segni vitali, in caso di necessità - nell'ICU. Terapia sintomatica. È consigliabile in / con l'introduzione di m anticholinergics (atropine) agonists (epinephrine, norepinephrine).

Interazione

Carvedilol può potentiate l'effetto di altri farmaci antihypertensive presi nello stesso momento o farmaci che hanno un effetto hypotensive (i nitrati).

Quando unito il carvedilol e diltiazem può sviluppare la conduzione cardiaca e l'instabilità hemodynamic.

Nello stesso momento la presa carvedilol e digoxin aumenta la concentrazione di quest'ultimo e può aumentare AV di tempo.

Carvedilol può potentiate l'azione d'insulina e agenti hypoglycemic orali, e i sintomi d'ipoglicemia (particolarmente tachycardia) possono esser mascherati, quindi i pazienti diabetici sono raccomandati il monitoraggio regolare di livelli di glucosio.

Gli inibitori di ossidazione microsomal (cimetidine) l'aumento e gli induttori (il fenobarbitale, rifampicin) indeboliscono l'effetto hypotensive di carvedilol.

I farmaci che riducono il contenuto di catecholamines (reserpine, gli inibitori di MAO), aumentano il rischio di hypotension e bradycardia.

Con applicazione simultanea di cyclosporine ha aumentato la concentrazione di quest'ultimo (raccomandato la regolazione di dose quotidiana di cyclosporine).

La Co-amministrazione di Clonidine può potentiate antihypertensive e il tasso cardiaco CCF gli effetti d'inibizione di carvedilol.

Gli anestetici generali accrescono inotropic negativo ed effetti hypotensive di carvedilol.

ISTRUZIONI SPECIALI per Acridilole

La terapia di Akridilolom® deve esser effettuata per molto tempo e non deve esser interrotta bruscamente, particolarmente in pazienti con malattia di arteria coronaria, perché questo può condurre a un deterioramento della malattia sottostante. In caso di necessità, la riduzione di dose deve essere graduale, durante 1-2 settimane.

All'inizio di terapia o Akridilolom® con dosi crescenti del farmaco in pazienti, particolarmente gli anziani, può provare la riduzione eccessiva di pressione del sangue, particolarmente alzandosi. Dosi di correzione necessarie. In pazienti con arresto cordiaco cronico nella selezione di una dose può aumentare di sintomi di arresto cordiaco, l'apparizione di edema. Non è necessario aumentare la dose Akridilola®, ha raccomandato l'appuntamento di dosi alte di diuretici, fino alla stabilizzazione del paziente.

Monitoraggio continuo raccomandato di ECG e pressione del sangue, mentre l'appuntamento Akridilola® e BPC, derivati fenilalkilamina (verapamil) e benzodiazepines (diltiazem), così come la classe I antiarrhythmics.

È consigliato controllare la funzione renale in pazienti con insufficienza renale cronica, hypotension e arresto cordiaco congestive. In caso di chirurgia usando l'anestesia generale deve informare l'anestesista la terapia precedente Akridilolom®.

Akridilol® non intacca la concentrazione di glucosio di sangue e non causa parametri di cambiamenti di glucosio di prova di tolleranza in pazienti con diabete insulino-dipendente di noninsulina mellitus.

Durante trattamento deve evitare l'uso di etanolo.

I pazienti con pheochromocytoma prima di iniziare la terapia Akridilolom® per assegnare all'alfa-blockers.

I pazienti che portano lenti a contatto devono tenere a mente che il farmaco può causare una riduzione di lacerazione.

Non è consigliato avanzare all'inizio di terapia e quando la dose è Akridilola® aumentato. Deve trattenersi da altre attività collegate alla necessità di concentrazione alta e reazioni psicomotorie rapide.

Fabbricante

Publicly-Traded Company «impianto chimico e farmaceutico «Akrikhin» Russia.

Condizioni d'immagazzinamento di Acridilole

In un posto secco, scuro a una temperatura non più in alto che 25 ° C.

Tenga dalla portata di bambini.

Durata di prodotto

3 anni.

Non usi al di là della scadenza stampata sul pacco.

Condizioni di rifornimento di farmacie

Su prescrizione.