Istruzione per uso: Acebutolol

Nome depositato del farmaco – Acecor, Sectral

Il nome latino della sostanza Acebutolol

Acebutololum (genere. Acebutololi)

Nome razionale chimico: (±)-N-[3-Atsetil-4-[2-hydroxy-3 - [amino (1-methylethyl)] propoxy] phenyl] butanamide (come idrocloruro)

La formula C18H28N2O4 grossolana

Gruppo di Pharmacotherapeutic: betabloccanti

La classificazione (ICD-10) nosological

I10 ipertensione (primaria) Essenziale: ipertensione; ipertensione arteriosa; corso di crisi d'ipertensione arterioso; Ipertensione Essenziale; ipertensione essenziale; ipertensione essenziale; ipertensione essenziale; ipertensione essenziale; ipertensione primaria; ipertensione arteriosa, complicazioni di diabete; L'aumento improvviso di pressione del sangue; disordini di Hypertensive di circolazione del sangue; condizione di hypertensive; crisi di hypertensive; Ipertensione arteriosa; Ipertensione maligna; malattia ipertonica; crisi di hypertensive; ipertensione accelerata; ipertensione maligna; L'aggravamento di malattia hypertensive; ipertensione transitoria; ipertensione systolic Isolata

I15 ipertensione Secondaria: ipertensione arteriosa, complicazioni di diabete; ipertensione; L'aumento improvviso di pressione del sangue; disordini di Hypertensive di circolazione del sangue; condizione di hypertensive; crisi di hypertensive; ipertensione; Ipertensione arteriosa; Ipertensione maligna; crisi di hypertensive; ipertensione accelerata; ipertensione maligna; L'aggravamento di malattia hypertensive; ipertensione transitoria; ipertensione; ipertensione arteriosa; corso di crisi d'ipertensione arterioso; ipertensione di renovascular; Ipertensione sintomatica; ipertensione renale; ipertensione di Renovascular; ipertensione di renovascular; ipertensione sintomatica

Angina di I20 [angina]: malattia di Heberden; Angina pectoris; L'attacco di angina pectoris; angina periodica; angina spontanea; angina pectoris stabile; riposo di Angina; progressione di Angina; l'Angina si è mescolata; Angina spontanea; angina stabile; angina stabile cronica; Sindrome di Angina X

I25 la malattia cardiaca ischemic Cronica: Cardiopatia ischemica sullo sfondo di hypercholesterolemia; la Cardiopatia ischemica è un cronico; Cardiopatia ischemica; malattia di arteria coronaria stabile; Percutaneous transluminal angioplasty; Myocardial ischemia, arteriosclerosi; myocardial ricorrente ischemia

I47.1 Supraventricular tachycardia: Supraventricular paroxysmal tachycardia; supraventricular tachyarrhythmia; supraventricular tachycardia; Supraventricular arrhythmias; Supraventricular paroxysmal tachycardia; supraventricular tachyarrhythmias; supraventricular tachycardia; seno di Neurogenic tachycardia; orthodromic tachycardia; Paroxysmal supraventricular tachycardia; Parossismo di supraventricular tachycardia; Parossismo di supraventricular tachycardia con WPW-sindrome; Parossismo di atrial tachycardia; Paroxysmal supraventricular tachyarrhythmia; Paroxysmal supraventricular tachycardia; Politopnye atrial tachycardia; Atrial fibrillation; Atrial tachycardia è vero; Atrial tachycardia; Atrial tachycardia con blocco di AV; reperfusion arrhythmias; Bertsolda-Jarisch Riflesso; Ricorrente ha sostenuto supraventricular paroxysmal tachycardia; ventricular sintomatico tachycardia; Seno tachycardia; Supraventricular paroxysmal tachycardia; supraventricular tachyarrhythmia; supraventricular tachycardia; supraventricular arrhythmia; supraventricular arrhythmias; Tachycardia di connessioni AV; supraventricular tachycardia; Tachycardia orthodromic; seno tachycardia; tachycardia nodale; atrial caotico tachycardia politopnye; Wolff-Parkinson-White

I47.2 Ventricular tachycardia: Torsades de pointes (torsade de pointes); ventricular sintomatico tachycardia; Torsades de pointes in infarto del miocardio; Ventricular fibrillation; Ventricular tachycardia; Ventricular tachyarrhythmias; Ventricular tachycardia; ventricular Tachycardia; minaccia della vita ventricular arrhythmias; ventricular Sostenuto tachycardia; monomorphic Sostenuto ventricular tachycardia; Paroxysmal ventricular tachycardia torsades; Paroxysmal ventricular tachycardia

I48 Atrial fibrillation e battito: atrial permanente tachyarrhythmias; Sollievo tasso ventricular frequente durante battito di atrial o batter d'occhi; atrial fibrillation; Parossismo di atrial fibrillation e battito; Parossismo di atrial fibrillation; Paroxysmal atrial fibrillation; Atrial colpi prematuri; Tahiaritmicheskoy atrial fibrillation; Tahisistolicheskoy atrial fibrillation; battito auricolare; minaccia della vita ventricular fibrillation; Atrial fibrillation; atrial cronico fibrillation; supraventricular arrhythmia; Paroxysmal atrial fibrillation e battito; Paroxysmal fibrilloflutter; Atrial colpi prematuri

I49.4 Altra depolarizzazione prematura e inspecificata: extrasystole arrhythmia; extrasystole; l'extrasystole inspecificato

Dolore di R07.2 nel cuore: nevrosi del cuore; dolore di Myocardial ischemic; sindrome di Dolore in infarto del miocardio; cardialgia; cardioneurosis; sindrome cardiaca; Dolore in pazienti cardiaci; Cardialgia su sfondo dyshormonal myocardial distrofia; cardialgia funzionale; Psevdostenokardiya; dolore di pericardial

Il codice 37517-30-9 di CAS

Descrizione di Acebutolol

Polvere bianca o quasi bianca. È solubile in acqua, almeno - in alcool.

Proprietà farmacologiche di Acebutolol

Effetto di Pharmachologic - antianginal, hypotensive, anti-arrhythmic.

Blocca recettori beta1-adrenergici, ha la sua attività sympathomimetic e proprietà di stabilizzazione di membrana. Normalizza in alto Triste e il papà mantenendo il tasso cardiaco e l'uscita cardiaca. Hypotension è 1.5 h dopo amministrazione, arrivando a una cima in 3-8 ore, può esser esteso a 24-30 ore e stabilizzato entro la fine di 2 settimane di trattamento. Effetto di Antihypertensive depressione CNS dovuta, uscita cardiaca diminuita, la sintesi di attività renin e, baroreceptor riduzione di sensibilità, e in fin dei conti, riduzione di effetti compassionevoli periferici. Le proprietà di Antiarrhythmic sono associate con la soppressione di nodo di seno automaticity, allungando la durata del periodo refrattario, il rallentamento del nodo AV. Non ha effetti negativi su metabolismo lipid.

Gli studi sperimentali sono stati osservati quando ratti acebutolol e topi a dosi fino a 300 mg / il kg / il giorno (15 MRDC) e diatsetolola a dosi fino a 1800 mg / il kg / l'indizio di giorno di carcinogenicity. Durante la prova di Ames di risultati Negativi mutagenicity sono stati ottenuti. I ratti maschili e femminili a dosi fino a 240 mg acebutolol / il kg / il giorno e 1000 mg diatsetolola / il kg / il giorno fu osservato l'effetto sfavorevole su fertilità in dose di conigli e di ratti di 6.8 a 31.5 volte, rispettivamente, e l'eccesso MRDC teratogenicity le azioni non è provvisto; l'acebutolol a una dose di 135 mg / il kg / il giorno ha ritardato la crescita di frutta e diatsetolol (450 mg / il kg / il giorno) la morte di postinnesto aumentata in conigli.

Quasi tutto (il 97%) assorbito dal tratto gastrointestinale (il pasto rallenta l'assorbimento). Bioavailability è il circa 40%, da sotto biotransformation intenso a «primo passaggio» attraverso il fegato, dov'è parzialmente convertito in metabolite più attivo - diatsetolol. Bioavailability acebutolol è aumentato di 2 pieghe degli anziani, a causa del metabolismo di diminuzione in «primo passaggio» attraverso il fegato e la riduzione di funzione renale. Acebutolol Cmax portato a termine in 2.5 ore, diatsetolola-. 3.5 h dopo sangue acebutolol (il 26%), diatsetolol (il 09.06%) legato a proteine. T1 / 2 - 12 h e 16 h, rispettivamente (T1 / 2 diatsetolola si allunga 2-3 volte in insufficienza renale). Il passaggio di diatsetolol e di Acebutolol attraverso le barriere di tessuto del sangue, compreso placenta, entra nel latte del seno. Excreted dai reni - il 30-40% (principalmente diatsetolol) e tratto gastrointestinale - il 50-60% (acebutolol).

Indizi per Acebutolol

Ipertensione, angina pectoris (prevenzione di attacchi), infarto del miocardio, supraventricular e ventricular tachyarrhythmia, atrial fibrillation, hypertrophic cardiomyopathy, prolasso di valvola di mistral, mal di testa genesi vascolare, tremore, ansia, hyperthyroidism.

Controindicazioni per Acebutolol

Arresto cordiaco cronico decompensating, cardiogenic shock, sindrome di seno malata, grado del blocco II e III di AV, bradycardia (meno di 50 u. / Min), hypotension (compreso infarto del miocardio).

Restrizioni ad applicazione

L'asma bronchiale, la malattia di rotta aerea che fa dell'ostruzionismo, ha deteriorato la funzione epatica o renale, la malattia vascolare periferica (la malattia di Raynaud o l'altro.), Arresto cordiaco (decompensated stadio), pheochromocytoma, diabete, hyperthyroidism, depressione, myasthenia gravis, psoriasi, gravidanza, allattamento al seno, età anziana e da bambini.

Gravidanza e allattamento al seno

Forse se l'effetto aspettato di terapia pesa più del rischio potenziale al feto. Al momento di trattamento deve fermare l'allattamento al seno.

Effetto collaterale di Acebutolol

Dal sistema nervoso e gli organi sensoriali: il disturbo di sonno (il 11%), l'insonnia (il 6%), il capogiro (il 6%), il mal di testa (il 6%), la sonnolenza (il 3%), gli incubi (il 2%), la depressione (il 2%), ha offuscato la vista (il 2%), la stanchezza, la debolezza, l'ansia, paresthesia, i sequestri, la produzione di diminuzione di liquido di lacrima (asciughi membrane mucose degli occhi), il dolore di occhio.

Sistema cardiovascolare e sangue (sangue, hemostasis): dolore al petto (il 2%), deterioramento di circolazione periferica, decompensated arresto cordiaco, blocco di AV, bradycardia, hypotension.

Dalla distesa digestiva: la dispepsia (il 4%), la diarrea (il 4%), la stitichezza (il 4%), la nausea (il 4%), la vanità (il 3%), l'anoressia, hyperlipidemia, la funzione di fegato anormale (ha aumentato LDH, bilirubin, fosfatasi alcalina ed enzimi al.).

Dal sistema respiratorio: dispnea (il 4%), vasomotor rhinitis (il 2%), tosse (il 1%), bronchospasm, stato di asma (raro).

Con il sistema genitourinary: edema (il 2%), dizuricheskie disordine, urina scura, nocturia, indebolimento di libido.

Altro: reazioni allergiche (eruzione - il 2%), arthralgia e myalgia (il 2%), ipoglicemia.

Interazione

Verapamil, diltiazem, quinidine, halogenated gli agenti anestetici, amiodarone rinforzano la negazione straniera - e / o l'effetto chronotropic. Hypotension è potentiated da altro antihypertensives. Accelera l'esaurimento di magazzino catecholamine su sfondo simpatolitikov (reserpine). Con uso simultaneo d'insulina e farmaci antidiabetici orali aumenta i sintomi d'ipoglicemia. Incompatibile con inibitori MAO. Aumenta la probabilità di reazioni sistemiche severe (anaphylaxis) all'uso di allergeni (l'immunoterapia, gli esami della pelle).

Overdose

Sintomi: bradycardia, hypotension, bronchospastic reazioni, arresto cordiaco.

Trattamento: sintomatico: atropine (w / 3.1 mg), glucagon, pressor agenti (dobutamine, epinephrine, dopamine), isoprenaline, diazepam, bronchodilators (theophylline, aminophylline, terbutaline), glycosides cardiaco, diuretici; hemodialysis.

Itinerari di amministrazione

Dentro.

Precauzioni per sostanza Acebutolol

Prima che il trattamento deve essere l'arresto cordiaco risarcito, nel futuro è necessario condurre il monitoraggio del tasso cardiaco, la pressione del sangue e la prima identificazione di sintomi di arresto cordiaco. È necessario diminuire dosi in pazienti anziani con malattie che fa dell'ostruzionismo delle rotte aeree, bradycardia. Quando l'appuntamento di un pheochromocytoma è possibile solo in combinazione con un'alfa-blocker. Deve esser tenuto a mente che in pazienti diabetici con cura d'ipoglicemia non è accompagnato da tachycardia. Ammissione acebutolol 2 settimane possibili dopo cessazione di inibitori MAO. Durante trattamento è necessario escludere l'uso di bevande alcoliche (il rischio di orthostatic hypotension). Durante la chirurgia usando un agente anestetico generale di scelta deve essere un anestetico con l'effetto inotropic meno negativo.

L'annullamento acebutolol deve esser introdotto gradualmente durante almeno 2 settimane, perché la cessazione improvvisa può causare arrhythmia severo, l'infarto del miocardio. Deve trattenersi dall'uso in pratica pediatrica, perché la sicurezza e l'efficacia del suo uso in bambini non hanno definito. Sia prudente di durante i conducenti di veicoli e le abilità della gente toccano la concentrazione alta di attenzione.

Istruzioni speciali

Durante trattamento, può cambiare la prova ha come conseguenza studi di laboratorio (la crescita di risatina nervosa di anticorpi antinucleari e altri.).