Istruzione per uso: Abilify

Forma di dosaggio: targhe

Sostanza attiva: Aripiprazole *

ATX

N05AX12 Aripiprazole

Gruppo farmacologico:

Neuroleptics

La classificazione (ICD-10) nosological

Schizofrenia di F20: condizioni schizofreniche; Inasprimento di schizofrenia; Schizofrenia; schizofrenia cronica; Demenza praecox; la malattia di Bleuler; Psicotico discordante; Demenza presto; La forma febbrile di schizofrenia; disordine schizofrenico cronico; Psicosi del tipo schizofrenico; forma acuta di schizofrenia; disordine schizofrenico acuto; Insufficienza Organica Cerebrale in Schizofrenia; attacco acuto di schizofrenia; psicosi schizofreniche; schizofrenia acuta; schizofrenia pigra; schizofrenia pigra con disordini apathoabulic; stadio acuto di schizofrenia con eccitazione

Disordine F31.2 Bipolar affective, episodio attuale di mania con sintomi psicotici: episodio maniaco di disordine bipolar; Mania in disordini bipolar

Disordine F31.6 Bipolar affective, episodio attuale di carattere misto

Composizione

Targhe 1 tavolo.

aripiprazole 5 mg; 10 mg; 15 mg; 30 mg

sostanze ausiliari: monoidrato di lattosio; ICC; amido di grano; cellulosa di hydroxypropyl; magnesio stearate; ossido di ferro ferrico giallo (targhe di 15 mg); ferro di colore ossido rosso (targhe 10 e 30 mg); alluminio di lacca azzurro (targhe di 5 mg)

in un pacco di cella planare di 7; in un pacco di cartone 4 pacchi.

Descrizione di forma di dosaggio

Targhe 5 mg: targhe rettangolari con orli arrotondati, "A-007" azzurro, segnato e "5" su una parte.

Targhe 10 mg: targhe rettangolari con orli arrotondati, "A-008" rosa, segnato e "10" su una parte.

Targhe 15 mg: targhe rotonde di colore giallo, con uno spigolo smussato, "A-009" segnato e "15" su una parte.

Targhe di 20 mg: targhe rotonde di colore bianco o poco giallo, con un aspetto "A-010" segnato e "20" su una parte.

Targhe di 30 mg: targhe rotonde di colore rosa, con un aspetto, "A-011" segnato e "30" su una parte.

Effetto di Pharmachologic

Azione farmacologica - antipsicotico.

Pharmacodynamics

Aripiprazole ha un alto in affinità vitro con D2 e recettori D3-dopamine, 5HT1a-e recettori 5HT2a-serotonin e affinità moderata con D4-dopamine, 5HT2c-e 5HT7-serotonin, alpha1-adrenoreceptors e recettori di H1-istamina. Aripiprazole è anche caratterizzato da affinità moderata con i siti di ricomprensione serotonin e la mancanza di affinità con recettori muscarinic. Aripiprazole in esperimenti di animale ha mostrato l'antagonismo in merito a iperattività dopaminergic e agonism in merito a ipoattività dopaminergic. L'interazione non con dopamine e recettori serotonin può spiegare alcuni effetti clinici di aripiprazole.

Pharmacokinetics

L'attività di Abilafia è principalmente alla presenza del materiale di avviamento, aripiprazole. La mezzovita media di aripiprazole è approssimativamente 75 ore. La concentrazione di equilibrio è portata a termine dopo di 14 giorni. Cumulation del farmaco con ammissione multipla è prevedibile. I pharmacokinetics di aripiprazole nello stato di equilibrio sono proporzionali alla dose. Non ci sono state oscillazioni quotidiane nella distribuzione di aripiprazole e il suo metabolite dehydroaripiprazole. È stato istituito che metabolite principale del farmaco in plasma umano, dehydroaripiprazole, ha la stessa affinità con recettori D2-dopamine che aripiprazole.

Aripiprazole è rapidamente assorbito dopo ingestione di Abilifai, mentre Cmax del farmaco nel plasma è raggiunto dopo di 3-5 ore. bioavailability assoluto di targhe di Abilifai è il 87%. L'immissione di cibo per il bioavailability di aripiprazole non è intaccata.

Aripiprazole è intensivamente distribuito in tessuti, con un volume apparente di distribuzione di 4.9 l / il kg. All'atto di una concentrazione terapeutica di più di 99%, l'aripiprazole lega con proteine di siero, principalmente con albumina. Aripiprazole non intacca il pharmacokinetics e pharmacodynamics di warfarin, cioè non sposta warfarin dalla sua associazione con proteine di sangue.

Aripiprazole si sottopone a metabolismo presistemico solo in una dimensione minima. Aripiprazole è metabolized nel fegato in tre modi: da dehydrogenation, hydroxylation e N-dealkylation. Secondo in esperimenti di vitro, il dehydrogenation e hydroxylation di aripiprazole succede sotto l'azione degli enzimi CYP3A4 e CYP2D6, e N-dealkylation è catalizzato dall'enzima CYP3A4. Aripiprazole è il componente principale del farmaco nel sangue. Nello stato di equilibrio, l'AUC di dehydroaripiprazole è l'approssimativamente 39% dell'aripiprazole AUC in plasma.

Dopo che un'amministrazione sola di 14C-aripiprazole marcato, l'approssimativamente 27% e il 60% di radioattività è determinata in urina e feces, rispettivamente. Il meno di 1% di aripiprazole immutato è determinato in urina e l'approssimativamente 18% della dose presa è immutato nella forma di feces. L'autorizzazione totale di aripiprazole è 0.7 millilitri / il min / il kg, principalmente a causa di escrezione dal fegato.

Indizio di Abilify della droga

attacchi acuti di schizofrenia (trattamento e terapia di manutenzione);

episodi maniaci acuti di tipo io disordine bipolar (trattamento);

in pazienti con tipo io il disordine bipolar chi si sono sottoposti recentemente a un episodio maniaco o misto (la terapia di manutenzione).

Controindicazioni

ipersensibilità ad aripiprazole o qualsiasi altro componente nella formulazione.

età a 18 anni.

Accuratamente:

pazienti con malattie cardiovascolari (CHD o infarto del miocardio precedente, arresto cordiaco e disordini di conduzione);

i pazienti con predisposizione di condizioni e di malattie cerebrovascular per hypotension (la disidratazione, hypovolemia e la presa antihypertensive i farmaci), in connessione con la possibilità di sviluppare orthostatic hypotension;

i pazienti con sequestri convulsi o soffrendo di malattie in cui i crampi sono possibili;

i pazienti con un rischio aumentato di hyperthermia, per esempio, con impiego fisico intenso, surriscaldamento, prendendo anticholinergic farmaci, con disidratazione (alla capacità di neuroleptics di rompere thermoregulation);

pazienti con un rischio aumentato di polmonite di aspirazione (a causa del rischio di funzione motrice deteriorata dell'esofago e l'aspirazione);

pazienti che soffrono di obesità e ha il diabete nella famiglia.

Applicazione in gravidanza e lattazione

Non sono stati condotti gli studi adeguati e bene controllati in donne incinte.

Abilithia può esser preso durante gravidanza solo se il vantaggio potenziale dell'applicazione eccede il rischio potenziale al feto.

Aripiprazole penetra il latte di ratti. Non ci sono dati sulla penetrazione di aripiprazole nel latte femminile. L'allattamento al seno usando il farmaco non è raccomandato.

Effetti collaterali

La frequenza di effetti collaterali è data in conformità con la scala seguente: molto raramente - il 0.01%; raramente - il 0.01% e <il 0.1%; non spesso - il 0.1% e <il 1%; spesso - il 1% e <il 10%; molto spesso - il 10%.

Sistema cardiovascolare: molto raramente - svenire; raramente - vasovagal sindrome, ampliamento del cuore, atrial battito, thrombophlebitis, emorragia intracranica, ischemia cerebrale; poco frequente - bradycardia, palpitazioni, infarto del miocardio, proroga d'intervallo di QT, arresto cardiaco, emorragie, atrial fibrillation, arresto cordiaco, blocco di AV, myocardial ischemia, trombosi di vena profonda, phlebitis, extrasystole; spesso - orthostatic hypotension, tachycardia.

Sistema digestivo: molto raramente - attività aumentata di ALT e AST; raramente - esophagitis, il sanguinamento di gomma, l'infiammazione di lingua, il vomito sanguinoso, il sanguinamento intestinale, l'ulcera duodenale, cheilitis, l'epatite, ha allargato il fegato, la pancreatite, la perforazione dell'intestino; qualche volta - appetito aumentato, gastroenterite, difficoltà inghiottente, vanità, gastrite, carie, gingivitis, emorroidi, gastroesophageal riflusso, emorragia gastrointestinale, periodontal ascesso, tumefazione della lingua, l'incontinenza di sgabello, la colite, il sanguinamento rettale, stomatitis, l'ulcerazione nella bocca, cholecystitis, fecaloma, candidiasis di mucosa orale, cholelithiasis, ruttare, ulcera allo stomaco; spesso - dispepsia, vomito, stitichezza; molto spesso - nausea, perdita di appetito.

Sistema immunitario: molto raramente - reazioni allergiche (anaphylaxis, angioedema, prudendo e urticaria).

Sistema di Musculoskeletal: molto raramente - attività aumentata di creatine phosphokinase, rhabdomyolysis, tendonitis, tendo bursitis, artrite reumatoide, myopathy; qualche volta - dolore nelle giunture e le ossa, myasthenia gravis, l'artrite, arthrosis, la debolezza muscolare, gli spasmi, bursitis; spesso - myalgia, convulsioni.

Sistema nervoso: raramente - le sciocchezze, l'euforia, bucco-glossal la sindrome, akinesia, la depressione di coscienza giù a perdita di coscienza, ha diminuito riflessi, i pensieri ossessivi, la sindrome neuroleptic maligna; poco frequente - dystonia, il muscolo contorcente, l'indebolimento di concentrazione, paresthesia, tremore di arto, impotenza, bradykinesia, in basso / la libido aumentata, le reazioni paniche, l'apatia, dyskinesia, il deterioramento di memoria, lo stupore, l'amnesia, il colpo, l'iperattività, depersonalization, dyskinesia, le gambe (akathisia), myoclonus, l'umore depresso, hanno aumentato riflessi, il rallentamento della funzione di pensiero, ha aumentato la sensibilità a sostanze irritanti, hypotension, violazione della reazione oculomotor; spesso - il capogiro, il tremore, extrapyramidal la sindrome, l'agitazione psicomotoria, la depressione, il nervosismo, ha aumentato la salivazione, l'ostilità, i pensieri suicidi, i pensieri maniaci, l'andatura malsicura, la confusione, la resistenza all'esecuzione di movimenti passivi (la sindrome di ruota dentata); molto spesso - insonnia, sonnolenza, akathisia.

Sistema respiratorio: raramente il hemoptysis, la polmonite di aspirazione, ha aumentato la produzione di saliva, mucosa nasale secco, l'edema polmonare, l'embolia polmonare, l'ipoxia, l'insufficienza respiratoria, apnea; non spesso - asma, epistaxis, singhiozzo, laringite; spesso affanno, polmonite.

Pelle e pelle: raramente - maculopapular eruzione, exfoliative dermatite, urticaria; non spesso - acne, vesiculobuleznaya (bolla) eruzione, eczema, alopecia (alopecia), psoriasi, seborrhea; spesso - asciugano la pelle, il prurito, la sudorazione eccessiva, le ulcerazioni della pelle.

Organi di senso: raramente - ha aumentato lacrimation, luccichio frequente, media di otite esterni, amblyopia, sordità, diplopia, emorragia di occhio, fotofobia; non spesso - asciugano occhi, il dolore di occhio, che suona negli orecchi, l'infiammazione dell'orecchio medio, le cateratte, la perdita di gusto, blepharitis; spesso - congiuntivite, dolore negli orecchi.

Sistema Genito-urinario: raramente - dolore nel petto, cervicitis, galactorrhea, anorgasmia, la sensazione in fiamme nella distesa urinaria, glycosuria, gynecomastia (ampliamento del petto in uomini), urolithiasis, erezione dolorosa; raramente - cistite, frequenza urinaria, Leucorrhœa, ritenzione urinaria, hematuria, dysuria, amenorrhea, eiaculazione prematura, sanguinamento vaginale, candidiasis vaginale, insufficienza renale, sanguinamento uterino, menorrhagia, albuminuria, calcoli renali, nocturia, polyuria, urination; spesso - incontinenza.

Il corpo nell'insieme: raramente - il mal di gola, la rigidità nel dorso, la pesantezza nella testa, candidiasis, la rigidità nella gola, la sindrome di Mendelssohn, scalda il colpo; non spesso - dolore pelvico, tumefazione facciale, malessere, fotosensibilità, dolore di mascella, freddi, rigidità della mascella, gonfiarsi, la tensione nel petto; spesso - sindrome simile a un'influenza, edema periferico, dolore nel petto, nel collo.

Disturbi alimentari e metabolici: raro - hyperkalemia, gotta, hypernatremia, cyanosis, acidificazione di urina, hypoglycemic reazione; raramente - la disidratazione, l'edema, hypercholesterolemia, l'iperglicemia, hypokalemia, il diabete mellitus, i livelli ALT innalzati, hyperlipidemia, l'ipoglicemia, la sete, hanno aumentato livelli di sangue di urea, hyponatremia, ha aumentato AST, i livelli aumentati di fosfatasi alcalina, l'anemia d'insufficienza di ferro, hanno innalzato creatinine, bilirubinemia, livello aumentato di lattato dehydrogenase, obesità; spesso - la perdita di peso, aumenti del livello di creatine phosphokinase.

Interazione

Non c'è stato effetto importante di recettore d'istamina H2-blocker famotidine, che causa l'inibizione potente di secrezione acida gastrica nello stomaco, sul pharmacokinetics di aripiprazole.

I vari itinerari di metabolismo di aripiprazole sono conosciuti, compreso con la partecipazione di enzimi CYP2D6 e CYP3A4. In studi in esseri umani sani, gli inibitori potenti di CYP2D6 (quinidine) e CYP3A4 (ketoconazole) hanno ridotto l'autorizzazione aripiprazole quando amministrato nel 52% e il 38%, rispettivamente. Perciò, la dose di aripiprazole deve esser ridotta quando usato in combinazione con inibitori di CYP3A4 e CYP2D6.

Ricevendo 30 mg aripiprazole insieme con carbamazepine, inducer potente di CYP3A4, accompagnato da un calo a 68 e Cmax del 73% e AUC aripiprazole, rispettivamente, e una diminuzione da 69 e Cmax del 71% e AUC degidroaripiprazola il suo metabolite attivo rispettivamente. Può aspettare un effetto simile su altri induttori potenti CYP3A4 e CYP2D6.

In metabolismo vitro di aripiprazole non gli enzimi coinvolti CYP1A1, CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19 e CYP2E1, in connessione con cui è improbabile la sua interazione con farmaci e altri fattori (come fumo), capace di attivare o inibire questi enzimi.

L'amministrazione simultanea di litio o valproate con 30 mg di aripiprazole ogni giorno non ebbe effetto clinicamente importante sul pharmacokinetics di aripiprazole.

In studi clinici, aripiprazole a dosi di 10-30 mg / il giorno non ebbe effetto importante sul metabolismo di substrati di CYP2D6 (dextromethorphan), CYP2C9 (warfarin), CYP2C19 (omeprazole, warfarin) e CYP3A4 (dextromethorphan). Inoltre, l'aripiprazole e il suo metabolite principale dehydroaripiprazole non ha modificato il metabolismo che coinvolge l'enzima CYP1A2 in vitro. L'effetto clinicamente importante di aripiprazole su farmaci metabolized con questi enzimi è improbabile.

La dosatura e amministrazione

Dentro, senza badare a immissione di cibo.

Schizofrenia: è raccomandato che Abilifai sono amministrati a una dose iniziale di 10 o 15 mg una volta ogni giorno. La dose di manutenzione è 15 mg / il giorno. In prove cliniche, l'efficacia del farmaco in dosi di 10 a 30 mg / il giorno è mostrato.

Episodi maniaci in disordine bipolar: il farmaco deve esser preso, cominciando a una dose di 15 o 30 mg / il giorno. I cambiamenti di dose, in caso di necessità, devono esser compiuti a intervalli di almeno 24 ore. In prove cliniche, l'efficacia del farmaco in dosi di 15-30 mg / il giorno per episodi maniaci durante ammissione durante 3-12 settimane fu dimostrato. La sicurezza di dosi al di sopra di 30 mg / il giorno in prove cliniche non è stata valutata.

Osservando pazienti con tipo io il disordine bipolar e gli episodi maniaci o misti che non ebbero sintomi con Abilifai (15 o 30 mg / il giorno alla dose iniziale di 30 mg / il giorno) durante 6 settimane, un effetto favorevole di una tale terapia di aiuto. Periodicamente, i pazienti devono esser esaminati per decidere se si deve continuare di sostenere la terapia.

Non è tenuto a cambiare il dosaggio del farmaco prescrivendo il farmaco a pazienti con insufficienza renale, l'insufficienza epatica (la classe A, B e C secondo la classificazione di Bambino-Pugh).

Sebbene l'esperienza nell'uso del farmaco in pazienti sopra l'età di 65 anni sia limitata, la regolazione di dose per questa categoria di pazienti non è richiesta.

Overdose

In studi clinici, i casi di overdose non intenzionale o intenzionale di aripiprazole con una dose sola di fino a 1080 mg, non accompagnati da un risultato fatale, sono descritti.

Sintomi: nausea, vomito, asthenia, diarrea e sonnolenza. Clinicamente i cambiamenti significativi in parametri fisiologici fondamentali, parametri di laboratorio ed ECG non sono stati scoperti in pazienti ospedalizzati.

L'esperienza di postmarketing di un'ammissione sola di fino a 450 mg di aripiprazole in pazienti adulti suggere uno sviluppo possibile di tachycardia. Inoltre, i casi di overdose di aripiprazole in bambini (il ricevimento fino a 195 mg) sono descritti. I sintomi potenzialmente pericolosi di overdose includono disordini extrapyramidal e la perdita transitoria di coscienza.

L'overdose richiede la terapia di manutenzione, la rotta aerea adeguata patency, l'ossigenazione, la ventilazione efficace e il trattamento sintomatico. Le reazioni della droga devono esser considerate. Immediatamente, il monitoraggio di prestazione cardiaca con registrazione ECG deve esser iniziato per scoprire arrhythmias. Dopo un'overdose inveterata o sospettata di aripiprazole, l'attenzione medica attenta è necessaria finché tutti i sintomi non scompaiono.

Il carbone di legna attivato (50 g), amministrato 1 ora dopo amministrazione di aripiprazole, ridusse AUC e Cmax di aripiprazole di 51 e il 41%, rispettivamente, che permette di raccomandare il suo uso in overdose.

Sebbene non ci siano dati affidabili sull'uso di hemodialysis in caso di un'overdose di aripiprazole, l'effetto favorevole di questo metodo è improbabile. l'aripiprazole non è excreted dai reni in una forma immutata e è in gran parte associato con proteine del plasma.

Istruzioni speciali

Tentati suicidi: una tendenza a pensieri suicidi e tentativi è caratteristica di psicosi, quindi la terapia della droga deve esser unita a supervisione medica attenta. Abilifee deve esser licenziato in una quantità minima sufficiente per curare il paziente; questo ridurrà il rischio di overdose.

dyskinesia tardo: il rischio di sviluppare tardive dyskinesia gli aumenti con la durata di terapia con neuroleptics, quindi se i sintomi di Abiliphae di dyskinesia tardo appaiono, riduce la dose di questo farmaco o lo cancella. Dopo il ritiro di terapia, questi sintomi possono temporaneamente aumentare o perfino apparire per la prima volta.

Sindrome neuroleptic maligna: nel trattamento di neuroleptics, incl. aripiprazole, un complesso di sintomo minacciante la vita conosciuto come "sindrome neuroleptic maligna" (CNS) è descritto. Questa sindrome è manifestata da hyperpyrexia, rigidità muscolare, disturbi mentali e instabilità del sistema nervoso autonomic (i battiti del cuore irregolari e BP, tachycardia, sudando e arrhythmias cardiaco). Inoltre, qualche volta ci sono un aumento dell'attività di creatine phosphokinase, myoglobinuria (rhabdomyolysis), e un'insufficienza renale acuta. In caso di sintomi di NSA o febbre inspiegata, tutt'antipsychotics, incl. Abilifay, deve esser abolito.

Iperglicemia e diabete mellitus: l'iperglicemia, qualche volta espressa e associata con ketoacidosis, che può condurre a coma hyperosmolar e perfino morte, è stata annotata in pazienti che prendono antipsychotics atipico. Sebbene l'associazione tra l'ammissione di antipsychotics atipico e i disordini hyperglycemic sia non chiara, i pazienti che hanno il diabete mellitus devono regolarmente compiere un esame di glucosio di sangue prendendo antipsychotics atipico. I pazienti che sono a rischio per diabete (l'obesità, avendo il diabete nella famiglia) devono prendere il livello di glucosio di sangue all'inizio del corso e periodicamente durante l'amministrazione del farmaco prendendo antipsychotics atipico. Qualsiasi antipsychotics atipico prendente paziente ha bisogno di monitoraggio costante di sintomi d'iperglicemia, compreso sete aumentata, urination frequente, polyphagia, e debolezza.

L'effetto sulla capacità di avanzare e lavorare con macchine mobili

Come con l'appuntamento di altro neuroleptics, nominando aripiprazole, il paziente deve esser avvertito sui pericoli lavorare con meccanismi mobili e guida.

Condizioni d'immagazzinamento di Abilify della droga

In un posto secco, a una temperatura di 15-30 ° C.

Tenga dalla portata di bambini.

Durata di prodotto di Abilify della droga

3 anni.

Non usi dopo che il termine di scadenza stampò sul pacco.