Tofisopam - sostanze attive. Istruzione e domanda, dosaggio

Nome: Tofisopam

Il nome latino della sostanza Tofisopam

Tofisopamum (genere Tofisopami)

Nome chimico: 1--5-ethyl-7,8-dimethoxy-4-methyl-5H-2,3-benzodiazepine (3,4-dimethoxyphenyl)

Formula - C22H26N2O4

Sostanze terapeutiche Tofisopam-anxiolytics

La classificazione (ICD-10) nosological

Astinenza di F10.3
F10.4 stato astinente con delirio
F11 disordini Mentali e comportamentali a causa di uso di opioids
F32.0 episodio Depressivo mite
F40.2 fobie (isolate) Specifiche
F41.1 disordine di ansia Generalizzato
F43.1 disordine di pressione Posttraumatico
Disordine di F43.2 reazioni adattabili
Disordini F45 Somatoform
F48 Altri disordini nevrotici
F60.3 disordine di personalità Con emozione instabile
Sindrome di N94.3 tensione premestruale
N95.1 menopausal e stato menopausal di donne
Dolore di R07.2 nel cuore

Codice di CAS - 22345-47-7

Sostanza di caratteristiche Tofisopam
Farmaco di antiansia Ğa tempo pienoğ, un derivato benzodiazepine atipico (2,3-benzodiazepine). Bianco a polvere cristallina bianca giallastra. Praticamente insolubile in acqua, solubile in alcool difficile.

Farmacologia

Modo di azione - anxiolytic.

Interagisce con aumenti di recettori benzodiazepine la sensibilità del neurotransmitter-recettore GABA accresce processi di GABA-mimetic nel CNS. Ha l'attività anxiolytic, accompagnata da praticamente nessun sedativo, calmante muscolare e proprietà anticonvulsant. Ha la stabilizzazione vegetativa e l'effetto protettivo dalla pressione, dilata navi coronarie. Particolarmente efficace per sintomi fisici di ansia.

Quando amministrato è rapidamente e quasi completamente assorbito dal tratto gastrointestinale, Cmax nel sangue è raggiunto tra 2 ore dopo che la concentrazione del plasma diminuì monoesponenziale. T1 / 2 6-8 h, i prodotti biotransformation formati non hanno effetto anxiolytic. Scriva principalmente nell'urina (il 60-80%) nella forma di glucuronide, il 20-30% è excreted nelle feci. Non si accumula.

Applicazione della sostanza Tofisopam

Nevrosi e stati simili a una nevrosi; lo Stato, accompagnato da pressione emotiva, autonomic i disordini, moderati, la paura, l'apatia, ha diminuito l'attività, le esperienze importune; depressione reattiva con sintomi psychopathological moderatamente severi; disordine di pressione posttraumatico; disordine adattamento mentale; cardiologia (monoterapia o in combinazione con altri farmaci), sindrome climaterica (monoterapia e in combinazione con terapia ormonale); sindrome di pressione premestruale; myasthenia gravis, myopathies, neurogenic atrofia muscolare e altri stati patologici con sintomi nevrotici secondari quando anxiolytics contraindicated con effetto di calmante muscolare pronunciato.

Le Dipendenze: sindrome di ritiro di alcool, stato delirante (per de-eccitazione e sintomi vegetativi), sindrome di ritiro di oppio e stato postastinente. I disordini nevrotici, psicotici con alcolismo, così come le condizioni caratterizzate da apatia, hanno diminuito l'attività in alcolismo.

Controindicazioni

Ipersensibilità (compreso ad altro benzodiazepines), psicosi e psychopathy con agitazione psicomotoria pronunciata, aggressività o depressione profonda; decompensated fallimento respiratorio, apnea sindrome durante sonno (in storia), l'applicazione simultanea di tacrolimus, sirolimus, cyclosporine; la gravidanza (definisco), l'allattamento al seno, l'età meno di 18 anni.

Restrizioni di applicazione di Tofisopam

Decompensated sindrome di angoscia respiratoria cronica, fallimento respiratorio acuto nella storia di glaucoma di chiusura dell'angolo, epilessia, danno cerebrale organico (come atherosclerosis).

Effetti collaterali di sostanza di Tofisopam

Dal sistema nervoso e gli organi sensoriali: mal di testa, agitazione, irritabilità, aggressività, irritabilità, disordine di sonno; qualche volta - confusione, sequestri in pazienti con epilessia.

Dal sistema respiratorio: depressione respiratoria.

Dalla distesa digestiva: la perdita di appetito, la nausea, la bocca secca, gastralgia, la dispepsia, ha aumentato la separazione di gas, la stitichezza; in alcuni casi - congestive itterizia.

Dal sistema musculoskeletal: tensione muscolare, dolore muscolare.

Reazioni allergiche: prurito, eruzione.

Interazione

Tofisopam contraindicated ha unito l'uso a tacrolimus, sirolimus, cyclosporine. L'enzima epatico inducers (l'alcool, la nicotina, i barbiturici, gli antiepilettici) Tofisopam può accrescere il metabolismo, che può condurre a una diminuzione nella sua concentrazione del plasma ed effetto terapeutico d'indebolimento.

Alcuni farmaci antifungosi (ketoconazole, itraconazole) possono rallentare Tofisopam il metabolismo epatico, che conduce a un aumento della sua concentrazione in plasma. Alcun antihypertensives (clonidine, BPC) può accrescere gli effetti Tofisopam.

Insieme con l'ammissione Tofisopam può aumentare livelli del plasma di farmaci che sono metabolized da CYP3A4.

Overdose di Tofisopam

Sintomi: sonno profondo, in casi severi (dopo ricezione di dosi di 50-120 mg / kg) - vomito, confusione, coma, depressione respiratoria e / o sequestri.

Trattamento: restauro di funzione di respirazione e attività cardiovascolare.

La dosatura e amministrazione di Tofisopam

Dentro. La serie di modo singolarmente, secondo l'indizio, la condizione del paziente, farmaco tolerability. Dose sola - 50-100 mg, la media quotidiana - ricevimento 1-3 di 150-300 mg, il massimo - 300 mg / giorno durante 4-12 settimane, compreso il tempo di ritiro graduale del farmaco. Negli anziani e i pazienti con dose d'insufficienza renale ridotta da 2 volte.

Sostanza di precauzioni Tofisopam
Quando una reazione allergica o disordini di sonno severi devono esser interrotti. Poiché la prevenzione di disordini di sonno è consigliata di volere il farmaco la volta scorsa non più tardi che 15-16 ore.

Si deve annotare che i pazienti con ritardo mentale, i pazienti anziani, così come i disordini aventi dei reni e / o la malattia di fegato, sono più probabili che altri pazienti possono provare effetti collaterali.

Non raccomandato per uso Tofisopam con psicosi croniche, fobie o disordine ossessivo e coercitivo. In questi casi, il rischio di tentati suicidi e comportamento aggressivo. Perciò Tofisopam non raccomandato come depressione di monoterapia o depressione accompagnato da ansia.

La cura deve esser presa curando pazienti con depersonalization e il danno cerebrale organico (come atherosclerosis). La supervisione medica permanente è richiesta quando amministrato a pazienti con myasthenia gravis.

In pazienti con epilessia Tofisopam può aumentare la soglia di sequestro.

Tofisopam considerevolmente non riduce la capacità di concentrarsi. La domanda dei mezzi di capacità di direzione di trasporto risolta dopo aver valutato la risposta individuale del paziente al farmaco.

Nomi commerciali di farmaci con Tofisopam sostanza feriale

Indice di nome depositato

Grandaxin, Tofisopam