Sertralinum

Sertralinum - un antidepressivo dal gruppo di inibitori di ricomprensione serotonin selettivi (SSRIs).

I nomi depositati sono «Asentra», «Deprespolt», «Zoloft», «Emoton», «Seralin», «Serenata», «Sellyft», «Stimuloton», «Torin», «Adjuvin», «Misol».

In uno studio del 2009 che confronta 12 antidepressivi di nuova generazione, sertraline insieme con mirtazapine, escitalopramome si ha trovato che il venlafaxine era uno dei migliori. Ha un'incentivazione e un effetto calmante e è usato per curare pazienti con depressione, accompagnata sia da inibizione, hypersomnia, apatia sia da angoscia, e con depressione ansiosa, ansia, sonno cattivo, irritabilità. Rapidamente sopprime il componente sia ansioso sia phobic e il desiderio, sebbene all'inizio di terapia possa aumentare le manifestazioni di ansia, che qualche volta richiede l'appuntamento di tranquillanti.

In combinazione con psicoterapia cognitiva e comportamentale, il sertraline dà risultati eccellenti nel trattamento di disordine ossessivo e coercitivo (OCD).

Qualche volta riduce la sensibilità dell'atto sessuale, che può persistere da qualche tempo dopo aver fermato il farmaco. Durante il periodo intero di uso, alcuni pazienti svilupparono l'idea di suicidio e / o l'aggressione ad altri. Ci sono anche stati casi di commettere suicidi e gli omicidi durante e dopo la fine del periodo di uso della droga, per esempio sparando a scuole americane, così come hanno commesso suicidi. Nonostante la decisione finale della commissione farmaceutica internazionale per l'efficacia alta del farmaco, la domanda della sua efficacia controversa e l'assenza di effetti collaterali sono adesso sollevate di nuovo.

Storia di creazione

Il farmaco è stato elaborato dalla società farmaceutica Pfizer. Inizialmente, il lavoro è stato effettuato sul farmaco «tametrolin», che è stato un inibitore della ricomprensione di catecholamines. Tamerlagen non si è rivelato come un antidepressivo efficace, poiché ha dimostrato gli effetti indesiderabili di psychostimulants proibito.

Molti anni più tardi, gli studi su tametrolin ripresero, avendo come conseguenza la creazione di sertraline. Sertraline differisce da tametalin dalla presenza di due atomi di cloro nella molecola. Comunque, gli studi hanno mostrato che questa sostanza è un inibitore estremamente selettivo di ricomprensione serotonin. Al momento della ricerca Pfizer ha considerato altri farmaci come un antidepressivo proposto sul mercato attivo. Comunque, gli scienziati che lavorano in sertraline senza qualsiasi motivazione costantemente hanno offerto la loro invenzione. Come risultato di queste azioni, il sertraline è stato venduto sotto il nome depositato Zoloft e Lustral e da qualche tempo è stato il rimedio più prescritto contro condizioni depressive negli Stati Uniti.

effetto di pharmachologic

L'antidepressivo, un inibitore specifico di ricomprensione serotonin, accresce i suoi effetti, ha poco effetto sulla ricomprensione di norepinephrine e dopamine; in dosi terapeutiche blocca il sequestro di serotonin in piastrine umane. La soppressione di attività di ricomprensione serotonin aumenta la trasmissione serotonergic, che conduce a un'inibizione successiva di attività adrenergica nel nucleo azzurro (la località ceruleus). Sertraline anche inibisce l'eccitazione di neuroni serotonin nella regione di cucitura (la linea media del midollo oblongata); che conduce a un aumento iniziale dell'attività del nucleo azzurro, seguito da una diminuzione nell'attività di recettori adrenergici dalla beta postsynaptic e presynaptic alpha-2-adrenergic i recettori.

Non causa la dipendenza della droga, non ha psychostimulating, il sedativo, il m holinoblokiruyuschego e l'effetto cardiotoxic, non cambia l'attività psicomotoria. A causa d'inibizione selettiva di sequestro di serotonin non aumenta l'attività del sistema nervoso compassionevole. Non ha affinità con m-cholino-, serotonin (5-HT1A, 5-HT1B, 5-HT2), dopamine, l'adreno-istamina, GABA o i recettori benzodiazepine; non inibisce MAO. Contrariamente, tricyclic gli antidepressivi nella cura di depressione o disordine ossessivo e coercitivo (il disordine ossessivo e coercitivo) non aumenta il peso del corpo. A differenza di altri rappresentanti di SSRIs - in una dimensione minore produce un'inversione di fasi da depressione - in hypomaniacal e stato maniaco. L'effetto iniziale si sviluppa entro la fine della prima settimana, in una più grande dimensione dopo di 2-4 settimane, l'effetto terapeutico massimo - dopo di 3 mesi, a partire dall'inizio dell'immissione regolare del farmaco.

Indizi per uso

Condizioni depressive (compreso quelli accompagnati da un senso di ansia); prevenzione di episodi iniziali o cronici di depressione; disordine ossessivo e coercitivo; disordine panico, fobia sociale.

Con depressione male treatable, è possibile usare in combinazione con altri farmaci. L'associazione solo i farmaci è stata collegata a gruppi diversi di antidepressivi. Sertraline può esser unito, per esempio, con bupropion o mirtazapine.

La dosatura e amministrazione

Dentro, 50 mg, 1 volta per giorno di mattina o sera, senza badare a immissione di cibo. In mancanza di effetto, un graduale (durante parecchie settimane) l'aumento della dose a 200 mg / il giorno (a 50 mg / la settimana) è possibile. Alcuni clinici consigliano di prescrivere una dose di 25 mg / il giorno durante 1-2 giorni. Disordini panici: la dose iniziale è 25 mg / il giorno, seguito da un aumento a 50 mg / il giorno durante 1 settimana. Nel caso di terapia di manutenzione prolungata, una dose efficace minima è prescritta, che è successivamente cambiato secondo l'effetto. Disordini ossessivi e coercitivi e fobie sociali: in bambini e adolescenti 13-17 anni, la dose iniziale è 50 mg / il giorno, in bambini 6-12 anni, la dose iniziale è 25 mg / il giorno, seguito da un aumento in 1 settimana a 50 mg / il giorno. Se l'effetto è insufficiente, la dose può esser aumentata a gradini a 50 mg / il giorno a 200 mg / il giorno, con un intervallo di almeno 1 settimana. In pazienti anziani, la dose iniziale è 25 mg / il giorno (la mattina o la sera) seguito da un aumento graduale.

Controindicazioni

Condizioni maniache, ipersensibilità, malattia di fegato, avvelenamento di alcool, psychotropic farmaci e altri farmaci, gravidanza, lattazione, amministrazione simultanea di inibitori MAO. C prudenza. Disordini neurologici (compreso sviluppo mentale ritardato), epilessia, epatica e / o insufficienza renale, perdita di peso, età di bambino.

Cura di disordine ossessivo e coercitivo con sertraline

Gli studi hanno mostrato che sertraline è poco più efficace in depurazione di OCD che un antidepressivo della stessa classe di SSRIs Fluoxetine (Prozac). Con effetto insufficiente, aumentando la dose al di sopra della dose raccomandata (50-200 mg) non ha fruttato nessun risultato. I partecipanti agli studi confermarono l'effetto positivo di trattamento sertraline e manutenzione di questo effetto durante un anno o più di sertraline. L'uso costante del farmaco non è richiesto da tutti. Comunque, quando il farmaco fu interrotto, gli inasprimenti di OCD furono spesso osservati, che furono una conseguenza di sindrome di ritiro o effetti collaterali. Il 48% di pazienti che hanno smesso di usare il farmaco ha sentito lo stesso come quelli che hanno continuato il trattamento. Sertralin è efficace nel trattamento di OCD in adulti e bambini. Si sa che setralin può esser usato in OCD con la sindrome di Tourette di fatto concomitante, ma può causare un inasprimento di tic nella sindrome di Tourette.

Effetti collaterali:

L'ansia, intacchi l'inversione (lo sviluppo di mania o ipomania), il tremore, hyperhidrosis, le reazioni allergiche, sanguinando (compreso nasale), le palpitazioni, la bocca secca, l'appetito diminuito. Raramente - appetito aumentato (forse in seguito a eliminazione di depressione), nausea, vomito, sgabelli instabili, diarrea, stomaco o crampi addominali, vanità o dolore, perdita di peso; il mal di testa, il capogiro, l'insonnia, la sonnolenza, i disordini di movimento (extrapyramidal i sintomi, la modifica di andatura), akathisia, le convulsioni, paresthesia, i sintomi di depressione, allucinazioni, aggressività, agitazione, ansia, psicosi, la pelle hyperemia o «i flussi caldi» (compreso vista velata), lo sbadiglio, hanno aumentato la sudorazione, ha deteriorato la funzione sessuale (l'eiaculazione ritardata, priapism, la potenza diminuita e / o la libido, anorgasmia), dysmenorrhea, galactorrhea, hyponatremia (ADH la sindrome di secrezione inadeguata), hyperpres laktinemiya, la sindrome di ritiro, erythema multiforme, l'eruzione della pelle e il prurito. In casi rari - serotonin sindrome.

Può condurre a cambiamenti emotivi e comportamentali, compreso un rischio aumentato di suicidio.