Modulatori Selettivi di recettori androgenic - SARMs

SARMs (Modulatore di recettore di ormone androgeno selettivo) — modulatori selettivi di recettori androgenic. Dallo stesso principio, che SERMs — i modulatori selettivi di recettori estrogenic a cui clomifene ben noto e tamoxifen appartengono SARMs sono capaci per unirsi a recettori di ormoni sessuali, solo non delle donne, ma gli uomini - gli ormoni androgeni e interagire con loro. Ma senza avere la stessa struttura che steroidi anabolici, SARMs non cedono a effetto degli enzimi che trasformano il testosterone ad altre connessioni che hanno effetti, indesiderabili a salute.

Creando questa classe di medicine, gli scienziati hanno aspettato abbassarsi un effetto sfavorevole di testosterone su una prostata. Siccome è accettato, prima di tutto qualsiasi ricerca di connessioni e di sostanze su animali; in caso di ricevuta di effetti positivi e aversi assicurato in sicurezza della loro accettazione, conduca prove cliniche in pubblico allora cominciano in produzione. Spesso solo un risultati positivi in esperienze in ratti avvengono sufficiente che la medicina è entrata nel punto di vista di atleti «chimici» e quelli hanno cominciato a essere sotto l'influenza di esso indipendentemente.

Approssimativamente la stessa situazione si è sviluppata anche con SARMs — appena che hanno cominciato a scrivere su questo figlio di James Dalton in letteratura disponibile, avendo riferito che il loro ricevimento conduce a crescita di maggior parte muscolare, proprio là hanno apparito nel modo illegale in mani di culturisti. Andarine meglio conosciuto nel mondo di sport come ‘S4 ′ è stato uno dei primi, nonostante conclusioni ambigue di ricerche, in questo numero. E dopo lui praticamente subito e Ostarine conosciuto come GTX-024. Entrambe le medicine già sono state attuate in depositi in linea prima che ci fossero conferme ufficiali che Ostarine veramente promuove un aumento di maggior parte muscolare alla gente e è piuttosto al sicuro in applicazione. Comunque in sport d'élite e a minaccia di controllo antidrogante l'ostarine è la medicina estremamente rischiosa e indesiderabile siccome i suoi metabolites sono definiti tra tre mesi e più - secondo una dose e caratteristiche specifiche di metabolismo all'atleta. Non ci sono dati su altro SARMAM già.

Dunque, in settembre 2011 nella rivista «Cachexia, Sarkopeniya and Muscles» (‘Rivista Muscolo di Cachexia Sarcopenia’), p. 153 — 161, c'è stato articolo con il nome che parla per sé «Il modulatore selettivo di recettori androgenic GTx-024 migliora la maggior parte muscolare e le funzioni fisiche a uomini anziani sani e donne in una postmenopausa: risultati della persona cieca doppia, il placebo - una ricerca controllata di una fase II». I risultati di ricevimento di GTx-024 mandato da scienziati a statisticamente importante sono stati dati in questo articolo: il corso di 12 settimane di ricevimento orale di 3 mg di farmaco conduce a un aumento di maggior parte muscolare secca, il pari 1,4 kg e a depressione di peso grasso in 300 grammi in mancanza di qualsiasi pressione di esercizio. I dosaggi più bassi di sostanza hanno avuto come conseguenza risultati meno espressi. La conclusione ufficiale di ricercatori ha suonato così: GTx-024 ha mostrato il miglioramento dozozavisimy della maggior parte muscolare generale di un corpo e funzioni fisiche, è bene trasferito. GTx-024 può essere utile per profilassi e/o trattamento di un catabolismo della maggior parte muscolare legata a cancro e altre malattie croniche». Forse, 1.4 kg di maggior parte muscolare in 12 settimane non sono molto di, ma è ufficialmente ricevuta e ha registrato il risultato. Per favore, faccia l'attenzione a Meldonium

Adesso le società farmaceutiche hanno parecchi tipi di SARMs riguardo a cui i primi stadi di prove cliniche sono stati in pubblico con successo completi e che può essere disponibile per vendita legale già presto, e finché quel tempo, la pratica della loro applicazione negli scopi di sport non sarà già per certo creata, comunque, adesso perfino provenendo da piccola quantità di al-di-sopra-stabilito le informazioni, è possibile ottenere un'impressione su un dosaggio, una durata di accettazione ed effetti collaterali.

Ricerche

Adesso qualsiasi modulatore selettivo di recettori androgenic non è veramente selettivo. Mostrano l'indice anabolico solo più alto, nello stesso momento l'anabolico di rapporto ad attività androgenic fa di 3:1 a 10:1 (a Testosteron-Depotum il rapporto è il pari a 1:1)

Praticamente tutti i modulatori selettivi di recettori androgenic sono emessi nella forma di targhe e non provocano la lesione di un fegato.

È la scelta ottimale per donne siccome esercitano l'effetto minimo su una libido, caratteri sessuali, cholesterin il livello in sangue, un fegato, eccetera.

Status giuridico di SARM'S

La maggior parte parte di SARM'S ha lo status giuridico. In giurisprudenza con probabilità alta di SARM's sarà riconosciuto come farmaci.

Ostarine e cardarin (per sbaglio appartiene a SARMs) sono entrati nella lista di sostanze forti per Arte. 234 del Codice penale della Federazione Russa. Il divieto è iniziato dal Ministero d'Affari Interni della Federazione Russa in agosto 2016. Legalmente l'ostarine e cardarin hanno fatto equazione a steroidi anabolici.

Stadi di prova di SARMs

Prova clinica:

• Ostarine (MK-2866, GTx-024) - intacca l'osso e i tessuti muscolari
• BMS-564,929 - intacca il tessuto principalmente muscoloso
• Ligandrol - Ligandrol o Anablicum (il codice di laboratorio di LGD-4033) - sono simili a Ostarine

Prova preclinica:

• CA 262,356
• JNJ-28330835
• LGD-2226 - influenza ossa e i muscoli, lo studio è sospeso a causa di tossicità alta
• LGD-3303
• S-40503 - intacca principalmente un tessuto di osso (il trattamento di osteoarthrosis)
• S-23 - come un contraccettivo di uomini
• YK-11 - SARM giapponese a uno stadio di sviluppo che è anche l'inibitore di un miostatin
• RAD140 - lo sviluppo della società di Raggio, è adatto per immissione, oltre ad aumento di cause di effetto anabolico di resistenza e ha l'effetto neuroprotective

Sono sospesi:

• Andarin - Andarine (il codice di laboratorio di S-4) - lo sviluppo non è tenuto più
• Kardarin - (Sinonimi: Cardarine, Endurobol, Peroximod, Hennos, il codice di laboratorio di GW-501516) - lo sviluppo non è tenuto in connessione con azione cancerogenic più
• Altro (non tratta SARMs):
• Reversol (Reverol, edrophonium o SR9009) - la connessione adatta per immissione, è sviluppato da Istituto di Ricerca Scripps. Gli effetti principali - aumentano di resistenza (a causa di formazione di nuovo mitochondrions), la cura di obesità, un ipertrofeo muscolare. Il meccanismo di azione consiste in collegamento con il Reverendo-ErbA di molecola l'alfa in un organismo che eseguisce varie funzioni regolatrici.
• Ibutamoren - Ibutamoren, Nutrobal (MK-677) - secrezione di ormone di crescita stimulator accettato dentro.
• Laksogenin (5a-hydroxy-laxogenin o Anogenin) - steroide vegetale sapogenin, studiato dal giapponese nel 1960. Adesso ha cominciato ad avanzare attivamente in sport sebbene qualsiasi effetto positivo alla persona non sia provato.
• AICAR - significa per aumento di resistenza