Rimonabant (Zimulti, Akomplia)

Rimonabant è un farmaco per cura di obesità, antagonista di recettori cannabinoid. Rimonabant è emesso tramite marchi di fabbrica di Akomplia e Zimulti. In Russia, Ucraina, paesi dell'UE e permesso degli Stati Uniti a uso di rimonabant non è ricevuto o è ritirato.

Effetti

Secondo l'associazione mondiale di dietarians il peso di pazienti di pazienti con obesità durante un anno di amministrazione sistematica di farmaco fu perso per il 5%.

Molta attenzione è fatta all'endocannabinoidsystem prendere la parte principale a un pathogenesis di morbosamente l'obesità adesso. La stretta dipendenza di recettori di endocanabioid con agenti biologicamente attivi di tessuto adiposo viscerale è registrata. Il ruolo di regolazione di sistema endocannabinoid in formazione di appetito e tipi di comportamento alimentare è provato.

All'atto dell' uso di nutrizione gustosa, alta e calorica e ricca con grassi in un hypothalamus c'è un'attivazione hyper di sistema endocannabinoid che conduce ad aumento di appetito e intensificazione di apparizione grossa, e la saturazione e lo spreco di energia rispettivamente diminuiscono. Il cibo grasso allarga la disponibilità di acidi grassi polyunsaturated a una biosintesi di endocannabinoid che anche conduce a un'iperattività di sistema endocannabinoid. Per favore, faccia l'attenzione a Tiramin.

A un'obesità di sistema endocannabinoid diventa eccessivamente attivo. Stimola il comportamento alimentare, che funziona al livello CNS, e induce l'adiposità, che funziona al livello di adiposità.

I recettori di sistema endokannabinoid dei primi recettori del tipo (CB1) del secondo tipo (CB2) nel 1993esimo furono aperti nel 1990. I CB1-recettori sono situati in un cervello (in un hypothalamus, una corteccia di emisferi grandi, gangli basali, un cervelletto, un tronco cerebrale) e sulla periferia (in adiposità, distesa digestiva), sono anche trovati in un myocardium, un endothelia di serbatoi e le fini nervose compassionevoli. I CB2-recettori sono situati in tessuto lymphoid e macrophages e giocano un ruolo importante in regolazione di sistema immunitario di un organismo. Il sistema di Endocannabinoidn è attivato «su richiesta» in risposta a irritazione, a fine di effetto di un endocannabinoid rapidamente falliscono.

Il sistema di Endokannabinoid gioca un ruolo di uno di regolatori chiave di arrivo e digestione del cibo. A pazienti con obesità il sistema endocannabinoid è sopra stimolato da eccesso del cibo che porta a formazione costante di endocannabinoid: al livello di TsNS (un hypothalamus e il gheriglio di arco) c'è un'attivazione patologica di appetito, sulla periferia — la stimolazione di processi di lipogenez.

Applicazione e dosi

Accetti 20 mg rimonabant di 1 volte al giorno non più tardi di un'ora al cibo e non ancora prima che a 3 più tardi

Ricerche

Adesso sette prove cliniche di multicentro dedicate all'influenza di medicina studiano rimonobant che si chiude endocannabinoid i recettori sono all'estero condotti. Questi recettori sono situati a centri hypothalamic di fame, gheriglio e sulla superficie di adiposità. Sono attivati sotto l'influenza di un arakhidonilglitserol, anandamid e altri derivati di acido arakhidon che è seguito da aumento di appetito, aumento di sintesi di triglycerides e abbassamento di sintesi di adiponectin in adipocytes. La stimolazione a cui i recettori endocannabinoid nel sub tentorialnykh acumbicheskikh i gherigli conducono a formazione di dipendenza di nicotina è lunga i pazienti fumanti. Rimonobant si è rivolto in una dose quotidiana da 5 a 20 mg al giorno.

Risultati

Durante 1 anno di trattamento questo farmaco perdè il peso in media su 6,6 kg (la RIO-DE-JANEIRO-EUROPA), il volume di vita ridotto in 8,5 cm (la RIO-DE-JANEIRO-AMERICA-DEL-NORD), autenticamente ridusse il livello di triglycerides e lipoproteins di densità bassa in plasma (la RIO-DE-JANEIRO-LIPID), permise di vincere la dipendenza di nicotina e smettere di fumare senza aumento di rimbalzo del peso (gli STRATUS-Stati-Uniti). A causa di stimolazione di sintesi adiponectin il rimonobant si ha abbassato un indice di resistenza d'insulina nel 41% e ha condotto a normalizzazione di metabolismo di carboidrato a pazienti con glycemia alto su uno stomaco vuoto e con la tolleranza rotta a un glucosio (il DIABETE DI RIO DE JANEIRO). Considerando l'elencato al di sopra di risultati di prove cliniche di rimonobant, è possibile presumere che questo farmaco sarà incluso nella lista delle medicine raccomandate per cura di un'obesità nel prossimo futuro.

Dopo realizzazione di prove cliniche ripetute diventò chiaro che più di 70% sperimentale ebbe segni di pensieri suicidi, e due si suicidò. Anche sono stati osservati i sequestri apoplettici, la sclerosi multipla, i casi di violenza in famiglie di alcuni pazienti.