Reazioni di organismo ad amministrazione ripetuta di medicine

L'effetto di solito farmacologico aumenta di proporzione ad aumento di dose. La concentrazione di medicina su una superficie e in una cella può dipendere dai fattori compreso tasso di un assorbimento, una distribuzione, una trasformazione e un'eliminazione perciò la dipendenza tra una dose e un effetto farmacologico può essere lineare (Ftorotanum), iperbolica (Morphinum), parabolica (sulfanylamide i farmaci), sigmoidalny o S-shaped (Noradrenalinum).

L'amministrazione ripetuta di medicine può provocare la depressione o l'aumento di reazione di un organismo su loro. La reazione abbassata di un organismo a medicine (hypo la reattività) è chiamata abituando che è mostrato da tolleranza o tachyphylaxis. La reazione aumentata di un organismo (hyper la reattività) è mostrata da un'allergia, sensibilization e una particolarità. Ad amministrazione ripetuta di medicine gli stati speciali — la dipendenza medicinale che è anche mandata dalle reazioni abbassate e cumulation può svilupparsi.

Abituare (la tolleranza, lat. tolerantis la pazienza) è una depressione di sensibilità per drogarsi dopo la sua introduzione ripetuta che esige l'aumento di dose per causare l'effetto della stessa intensità che ha avuto luogo dopo introduzione di una più piccola dose. L'avvezzamento è una perdita parziale o totale di effetto (medico) terapeutico all'atto di uso prolungato di medicina senza i fenomeni di dipendenza medicinale che è lo sviluppo di dipendenza. Per esempio, all'atto d'introduzione dei purganti di un'origine d'impianto che contiene antraglikosida (una radice di rabarbaro, una corteccia di coronopo, foglie di Scorticaria) in parecchie settimane le diminuzioni di effetto purgative. L'avvezzamento è una proprietà ogni biologica che può esser osservata anche a microrganismi dopo uso di piccole dosi di farmaci chemotherapeutic. È possibile eliminare l'avvezzamento come aumento (in limiti disponibili) le dosi e la sostituzione di farmaco o la fine da uno di questi giorni del suo uso.

La depressione rapida di efficienza di medicina dopo introduzione ripetuta che si sviluppa durante tempo da parecchi minuti a giorni è chiamata tachyphylaxis (con tachys greco — velocemente e phylaxis — la protezione). La depressione di effetto hypertensive di ephedrine può essere un esempio di tachyphylaxis. Dopo la prima amministrazione di aumenti di pressione arteriosi della droga; dopo ripetuto 2 — 3 iniezioni con un intervallo di 20 — 30 min l'effetto vasoconstrictive considerevolmente diminuisce. A un avvezzamento di boccia a medicina si sviluppa lentamente, tra parecchie settimane entro ricevimento costante. Una proprietà di dipendenza hypnagogues (l'acido barbituric particolarmente derivato), i tranquillanti, il narcotico analgetics, i purganti, eccetera possiede. Ai farmaci vicino su una struttura chimica, abituando (Promedolum, Morphinum) è anche possibile. I meccanismi di tolleranza sono diversi. Il fatto arsenofagiya è capacità degli animali «addestrati» di accettare che un gran numero interno di ossido di Arsen senza conseguenze perniciose è largamente conosciuto. L'avvezzamento in questo caso è causato da sviluppo di processi incendiari in un mucosa del canale digestivo e la diminuzione di ciò avvelenano assorbimenti. Se entrare in un tal animale di ossido di Arsen parenterally, letale è perfino la dose minima.

L'induzione da una preparazione medicinale gli enzimi zonali micro di un fegato e l'accelerazione del suo metabolismo è la ragione più frequente di avvezzamento. Questo meccanismo prevale in sviluppo di avvezzamento a barbiturici. La tolleranza a legami fosfororganic è causata da depressione di sensibilità di recettore holino ad Acetylcholinum. Anche il fenomeno autougneteniye simile al fenomeno d'inibizione di enzima, conosciuto in biochimica, il substrato può essere la causa di avvezzamento. L'essenza di un fenomeno consiste che in caso di eccedenza in un organismo della droga non uno è legato a un recettore e parecchie molecole. Il recettore «è sovraccaricato» e l'effetto farmacologico appare molto meno. La tolleranza non deve esser identificata con dipendenza medicinale.

Dipendenza da sostanze medicinali e altre (dipendenza). Secondo conclusioni di Comitato di CHI gli esperti la dipendenza medicinale sono uno stato mentale, qualche volta perfino fisico che è il risultato d'interazione tra un organismo vivo e una sostanza medicinale con reazioni comportamentali e altre certe quando il desiderio di accettare la costante della droga o si alza periodicamente per evitare il disagio che si alza senza la sua accettazione.

La dipendenza è forte, qualche volta la richiesta insuperabile di ricevimento sistematico di alcune medicine e altri farmaci che causano l'euforia (eu greco — piacevolmente e phero — per trasferirsi), per salire di umore, miglioramento di salute, e anche eliminazione dei sentimenti sgradevoli che si alzano dopo annullamento di questi agenti. Può provare Hepatamin.

Gli agenti che causano la dipendenza possono esser divisi in tali gruppi: alcool-barbituratov (alcool di etile, Fenobarbitalum); kanabina (marijuana, hashish); Cocainum; dissolvents etereo (toluene, acetone, tetrachlormethane); gli agenti che provocano allucinazioni (un acido, una mescalina, uno psilocybin); gli agenti hanno ricevuto di oppio (Morphinum, codeina, eroina) e i loro sostituti sintetici (Promedolum, Fentanylum).

La dipendenza da parecchie sostanze nello stesso momento è possibile.

Distingua la dipendenza mentale e fisica da sostanze medicinali. Secondo definizione di CHI la dipendenza mentale è «uno stato a cui la medicina causa il contenuto e un'eminenza mentale — una condizione di euforia che esige l'amministrazione periodica o costante di medicina, per ricevere il contenuto per evitare un disagio»; la dipendenza fisica che un adaptativny dichiara a quello che disordini fisici intensivi dopo la fine di ricevimento di una medicina certa sono inerenti. Questi disordini, cioè una sindrome di astinenza (continenza abstinentia latina; Xing. una sindrome un otnyatiya, privazioni) un complesso di segni specifici della caratteristica di disordini mentale e fisica di un narcotico certo analgetic.

Il meccanismo di questo fenomeno è legato al fatto che a causa di sostanza d'introduzione sistematica prende parte ai processi biochimici che avvengono in un organismo.

Come risultato il metabolismo e il funzionamento di cambiamento di tessuti. A un tale stato l'organismo si adatta gradualmente, ha incorniciato il nuovo, differendo da homeostasis solito, metabolico. In caso del farmaco che entra in equilibrio di fine di processi biochimici è rotto. C'è una condizione seria (l'astinenza) varia, i disordini somatici spesso seri (la morte è possibile) che è liquidato solo con rinnovo di amministrazione di sostanza.

Sono i più sensibili alle condizioni di cella cerebrali cambiate la dipendenza per questo motivo medicinale è causata dai farmaci che influenzano il sistema nervoso centrale. L'uso sistematico di analgesici narcotici con sviluppo di dipendenza è chiamato la tossicodipendenza. Il cambiamento di funzioni di un cervello conduce a sviluppo consecutivo di condizioni di un sogno euforico e un'astinenza. Con intensificazione di dipendenza la fase euforica è ridotta, la fase di sogno quasi scompare; la fase di un'astinenza cambia e va in profondità. Il quadro più serio di dipendenza medicinale si sviluppa quando fisico, la dipendenza mentale e la tolleranza sono unite.

Cumulation (il latino di cumulatio è l'aumento, l'accumulazione) può esser causato da accumulazione in un organismo di agente attivo (un materiale cumulation) o i summit i suoi effetti (cumulation funzionale). Qualche volta il fenomeno di cumulation è usato per raggiungimento di effetto terapeutico adatto di sostanza medicinale (gli antibiotici, glycosides cardiaco).

Il materiale cumulation si alza dopo amministrazione ripetuta di medicine che sono lentamente tolte da un organismo (Fenobarbitalum). L'amministrazione frequente di tali farmaci conduce alla loro accumulazione e creazione di concentrazione alta in un sangue e tessuti che è seguito intensificandosi di effetto, fino a sviluppo di ubriachezza. Particolarmente facilmente l'ubriachezza le sostanze medicinali si alza a una funzione di fegato anormale e reni. Alcun glycosides cardiaco (Digitoxinum), farmaci d'iodio, Bromum, un arsenico è lentamente tolto da un organismo a causa di comunicazione forte con proteine di un plasma sanguigno.

cumulation funzionale è inerente, principalmente, per sostanze psychotropic forti. Queste sostanze sono tolte da un organismo abbastanza rapidamente, ma i cambiamenti funzionali causati da loro non scompaiono a ricevimento ripetuto. Su questo sfondo la dose successiva rafforza l'effetto. Un esempio di dopo-che-azioni di un disturbo cumulation funzionale di mentalità e la degradazione avanzante della persona ad alcolizzati (delirium tremens, psicosi). L'alcool di etile è una sostanza che rapidamente è ossidata e in tessuti la sua azione neurotropic non è in ritardo, riassunta.

Il ricevimento di glycosides cardiaco è seguito dall'admixed cumulation.

In caso di uso delle sostanze capaci a cumulation, all'inizio prescriva una dose di shock per creazione di una concentrazione terapeutica certa in un sangue (i tessuti), poi passi a una dose di manutenzione, comunque adesso i farmaci di glycosides cardiaco ricevuto di impianti per la prevenzione di effetti collaterali prescrivono in dosi di manutenzione.

Sensibilization (latino sensibilisatio sensibile) è una delle ragioni di cambiamento di alta qualità di effetto (l'aumento di sensibilità) ad amministrazione ripetuta di medicine.

Praticamente tutte le medicine in condizioni certe, secondo caratteristiche specifiche di un organismo, sono capaci per formare comunicazioni forti con proteine. Una coniugazione con medicina cambia conformstion di molecole albuminous. Questi legami funzionano come un gapten chi ha la proprietà di un antigene capace a sensibilize un organismo. Di ciò, dopo una di amministrazioni ripetute della sostanza medicinale corrispondente invece di effetto medico la reazione allergica si sviluppa. È osservato a 15 — il 30% di persone e è vario in carattere e gravities: da implicazioni miti su una pelle a shock di anaphylactic letale. Il più spesso il sensibilization è causato da antibiotici, sulfanylamide i farmaci, gli antidepressivi, neuroleptics di serie fenotiaz, vitamine B1 e B12, mestnoanesteziruyushchy gli agenti.

Le reazioni aumentate di un organismo ad amministrazione di medicine sono reazioni allergiche che possono esser divise in 4 tipi:

Il tipo 1. Il tipo immediato di reazioni allergiche si sviluppa tra parecchie ore dopo introduzione della dose della droga permettente. Il ruolo principale è giocato da IgE gli anticorpi che sono legati a un antigene su una superficie di celle di albero, conducendoli a degranulate, allocazione di Histaminum. Sono mostrati da urticaria, edemi, anaphylactic lo shock, eccetera (causi Penicillinums).

Il tipo 2. Il tipo di Cytolytic di reazioni quando IgG e IgM — gli anticorpi, attivando il sistema di un complemento, interagiscono con un antigene su una superficie di elementi formulati di un sangue, causando il loro lysis (Methyldopa provoca l'anemia hemolitic, Analginum — un agranulocytosis).

Il tipo 3. Il tipo complesso immune di reazioni quando IgE è anticorpi forma complessi con un antigene e un complemento che interagiscono con un endothelium (danneggiandolo). Nello stesso momento la malattia di siero che è mostrata la febbre, urticaria, un prurito, eccetera si sviluppa (causi Sulfanilamidums).

Il tipo 4. Il tipo giù rallentato di reazioni allergiche in cui i meccanismi cellulari d'immunità compreso sensibilized T i linfociti e macrophages sono coinvolti. È mostrato nella forma di una dermatite di contatto, per esempio attingendo una pelle delle medicine irritanti.

La particolarità appartiene alle reazioni aumentate (greco idios particolare; fusione di synkrasis, mescolandosi), cioè la reazione aumentata geneticamente causata di un organismo all'atto d'introduzione di medicine in piccole dosi legate ad attività insufficiente di alcuni enzimi. Dunque, l'allungamento di azione di Dithylinum a 2 — 3 h è legato a fallimento ereditario di un cholinesterase di siero di sangue.