Principi di effetto di antiestrogeni e antigestagen
29 Nov 2016
Modulatori selettivi di recettori estrogenic (SMER o SERM inglese) (E). I recettori di Estrogenic riguardano a gruppo dei recettori che regolano una trascrizione. L'ormone sessuale femminile Oestradiolum è un agonist di questi recettori. Le sostanze di questo gruppo possono lavorare come antagonisti sebbene in molti tessuti si comportino come agonists. Un tal comportamento è spiegato dal fatto che per accessione a un recettore estrogenic il ligand deve accettare conformstion specifico. I complessi di un ligand e un recettore estrogenic che sono legati a siti certi di un atto di genoma come koaktivator o korepressor. La struttura di koregulyator in tessuti diversi è varia così gli effetti di vari farmaci del gruppo SMER di un organospetsifichna. Dal punto di vista medico importante che i farmaci di estrogenic e azione anti-estrogenic da questo gruppo di farmaci differiscono su specificity.
Ha il senso per dare la caratteristica a questo gruppo di farmaci e fare l'attenzione alla loro attività nel periodo di una postmenopausa. Il ricevimento costante di Oestradiolum aumenta il rischio di sviluppo di cancro endometrial. Se gestagena sono inoltre prescritti, allora il rischio di una malattia diminuisce. Più casi di un cancro alla mammella sono registrati che comunque può parlare l'intensificazione di controllo medico. Oestradiolum aumenta il rischio di un thromboembolism. Agevola il corso di un climacterium, indebolendo afflussi di febbre e un diaphoresis, e all'atto dell' uso lungo riduce il rischio di sviluppo di un osteoporosis siccome la perdita è interferita dall'estrogenzavisimykh dei tessuti di osso di fabbricazione. Comunque non è consigliato applicare estrogeni a questo scopo dopotutto a causa di un rapporto sfavorevole di azione e rischio possibile.
Clomifene — il derivato uno stilbene — è applicato a cura di sterilità a donne. A causa di azione opposta su recettori estrogenic di una parte in avanti di un corpo pituitario il feedback negativo da azione di Oestradiolum è rotto, e la produzione di Gonadotropinum è allargata. L'altezza del corpo del livello FSG conduce ad accelerazione di maturazione di un bozzolo. Clomifene è prescritto all'atto di un fallimento di funzione di un corpo giallo a causa di disturbo di maturazione di un bozzolo, e anche a polycystosis di ovaie. Il farmaco è accettato solo in certi giorni di un ciclo, non ha effetto costante.
Tamoxifen — il derivato stilbene — è applicato in caso del tumore diffondente di una ghiandola mammaria con lo scopo di bloccaggio di incentivi estrogenic a proliferazione. La medicina agevola il corso di un culmine grazie ad azione anti-estrogenic. Insieme con esso ha l'effetto agonistichesky che deve esser considerato come fattore di rischio.
Raloksifen si rivolgono a prevenzione di osteoporosis durante il periodo postclimaterico. Su vantaggi e mancanze di medicina vedi il tavolo.
Antagonisti gestagen recettori. In una settimana dopo fertilizzazione l'embrione (nella forma di blastotsita) mette radici in endometrium. Il microbo genera LG che funziona allo stesso modo e promuove la conservazione di un corpo giallo, prodotti di progesterone e tocca con apparizione di periodi. Mifepriston come l'antagonista i recettori gestagen toccano con conservazione di un utero mucoso in primi termini di gravidanza, cioè funzionano come mezzi falliti. La possibilità della sua applicazione è largamente discussa (riguardo a confronto di effetti collaterali di medicina e intervento chirurgico), e anche l'aspetto etico del suo appuntamento è discusso. In Germania è ritirato da vendita.
Medicine di Anti-estrogenic e sport
Le altre sostanze capaci comunque per ridurre il livello di estrogeno in sangue appartengono alla terza classe di medicine anti-estrogenic. Clomifene e i suoi analoghi, e anche medicine di gruppi farmacologici diversi cyclophenyl e proviron gli appartengono prima di tutto tamoksifen come medicina.
Clomifene nella forma di citrato (clomid, klostilbegit, ardomon, gravozan, serofen, serpafar, è fertile, fertomid, eccetera) è vicino a estrogeno di nonsteroide a un dietistilbestrol, comunque, non mostra l'attività estrogenic. In struttura chimica il clomifene è simile al rappresentante principale di medicine anti-estrogenic da classe IMRE — tamoxifen e rappresenta 1-[4 (2-dietilaminoetoks) - phenyl] - 1,2-diphenyl - il citrato 2-chlorethylene.
Clomifene appartiene a medicine anti-estrogenic come chiaramente i recettori di estrogeno di contatti in un hypothalamus e ovaie. In piccole dosi, grazie al meccanismo di feedback negativo, i clomifene e i suoi analoghi rafforzano la secrezione di gonadotrophins (Prolactinum, follikulostimuliruyushchy e ormoni lyuteiniziruyushchy) e stimolano un'ovulazione. In caso di piccolo contenuto in un organismo di estrogeno endogeno clomifene l'effetto estrogenic moderato di mostre, comunque, in caso di concentrazione alta di proprio estrogeno ha l'effetto anti-estrogenic. Riducendo il contenuto dell'estrogeno circolante, induce il rinforzo di passaggio di emissione di gonadotrophins; in dosi alte può romperlo.
Ancora una caratteristica tutta particolare di clomifene è che in condizioni certe agisce non come un blocker, e come l'attivatore i recettori di estrogeno. Tutto dipende da se unito insieme con farmaco, un recettore cofactor certo. Il tipo di un cofactor, cioè in tessuti (un hypothalamus, thoracal le ghiandole) clomifene è un blocker il recettore di estrogeno, e in altri (il tessuto di osso) — l'attivatore degli stessi recettori. L'ultimo effetto di clomifene su un organismo è positivo come aiuta a evitare lo sviluppo di un osteoporosis.
Tali farmaci antiesrogen come clomifene nelle dosi corrispondenti sono usati per stimolazione di un'ovulazione a disfunzione anovulatory di ovaie, sterilità, bleedings uterini di una genesi dysfunctional, alcune forme di un amenorrhea, eccetera. Grazie a influenza di gonadotrophic, questo farmaco è usato a un androgenic nedstatochnost, un oligospermatism a uomini e a un ritardo di sviluppo sessuale e fisico in adolescenti.
Forma di rilascio: targhe su 50 mg. A immissione è bene assorbito. È metabolized in un fegato, excreted con bile, è esposto a un riciclaggio di enterohepatic. La mezzovita di eliminazione fa 5 — 7 giorni.
L'amministrazione di farmaco a donne durante sei cicli perfino in dosi terapeutiche (su 50 mg tra 5 giorni) può condurre a disordini di vista, menorrhagias e una sindrome di stimolazione hyper di ovaie (all'atto di annullamento); è seguito da afflussi, un disagio in uno stomaco e un intestino, una nausea, un vomito, una depressione, crampi, e anche disordini visivi. Inoltre, il clomifene è abbastanza che è espresso in apparizione d'insonnia, mal di testa, vertigini. Le controindicazioni per amministrazione di farmaco sono le disfunzioni espresse di sistemi di detoxicating naturale (un fegato, reni), i bleedings uterini di un'eziologia oscura, compreso, nell'anamnesi, un oothecoma, un tumore di un corpo pituitario o un fallimento pituitario, una gravidanza.
Pensando che in un hypothalamus genotipicamente non è sufficiente uomo a tutti gli efetti dei recettori che hanno l'affinità a estrogeni, l'uso di clomifene in sport di forza è teoricamente possibile per stimolazione di produzione di Gonadotropinums e intensificazione di sviluppo di endogenic Testosteron-Depotum. L'uso di questo farmaco per donne, in connessione con influenza multi parteggiata su homeostasis ormonale, condurrà a riproduzione di estrogeno e Progesteronum che estremamente negativamente intaccherà l'abbigliamento sportivo dell'atleta. Perciò perfino in culturismo clomifene il ricevimento da donne in dosi terapeutiche è limitato due settimane con la pausa successiva della stessa durata. Può provare Hepatamin.
Cyclophenyl (Fertodur, Neoclym, Rehibin, Sexo-vid) non è l'anabolico androgenic lo steroide che non è registrato in Ucraina. Il farmaco è generalmente usato per intensificarsi di sviluppo naturale di Testosteron-Depotum all'atto del suo fallimento. La letteratura popolare per culturisti spesso in modo errato lo descrive come farmaco di nonsteroide. Cyclophenyl causare le proprietà anti-estrogenic da blocco parziale i recettori di estrogeno e nello stesso momento allarga il proprio sviluppo di Testosteron-Depotum un organismo. Cyclophenyl possiede anche molto male ha espresso l'azione estrogenic.
Alcuni atleti accettano cyclophenyl insieme con steroidi sostenere il livello basso di estrogeno. Il risultato di esso, così come il ricevimento di proviron, il ritardo di processi di un ritardo di liquido in tessuti a causa di ricevimento di steroidi anabolici e diminuzione di implicazioni di un gynecomastia sono. Un musculation dell'atleta assume nello stesso momento più volo elastico. Cyclophenyl può essere accettabile durante preparazione a competizioni. I culturisti lo usano meno spesso siccome preferiscono Tamoxifenum disponibile e proviron.
Cyclophenyl è nonefficace a donne siccome ha l'influenza positiva solo sul sistema ormonale di uomini. L'effetto di amministrazione di farmaco in culturismo succede non ancora prima che in una settimana.
Forma di rilascio: targhe su 100 e 200 mg. Ad amministrazione di farmaco in casi di dosi alti di apparizione di un'acne, l'aumento di una libido e il sentimento di afflussi si incontrano. I due primi sintomi secondari sono particolarmente indicativi. Dopo la fine di amministrazione di farmaco alcuni atleti riportano su umore oppresso e diminuzione di forza fisica. Da espressione di effetto anabolico di altri steroidi anabolici, molto diffusi in culturismo, cyclophenyl in confronto a loro è uno dei più deboli.
Proviron (mesterolon) è il farmaco androgenic per amministrazione orale che è piuttosto lentamente metabolized e non è esposta a processo di aromatization. Proviron porta farmaci anti-estrogenic perché ha l'affinità due-dimensionale con recettori di estrogeni. È necessario notare che c'è un farmaco sotto il nome simile di proviron-magazzino (il Proviron-magazzino) che è una combinazione di Testosteroni propionas e Testosteroni oenanthas e non ha attività anti-estrogenic.
Forma di rilascio: targhe su 25 mg. Siccome l'ingrediente attivo principale è incluso in struttura di un proviron mesterolon, avendo androgenic e un'attività anabolica insignificante. È un analogo sintetico di Testosteron-Depotum. In condizioni cliniche è applicato a uomini sublinguali o dentro su 25 mg da 3 — 4 volte al giorno tra parecchi mesi all'atto di un fallimento di funzione di gonadi, disturbo di una potenza, la sterilità legata a un oligospermatism e un fallimento di celle di Leydiga e anche ad anemia aplastic. Corso di trattamento di 1 — di 2 mesi.
È contraindicative a un cancro della prostata, i tumori di fegato.
Al contrario di giudizi ingiustificati che spesso si incontrano in letteratura popolare per culturisti il proviron non è capace di prevenire aromatization di Eteri di Testosteron-Depotum in estrogeni. In un dosaggio ad amministrazione di 250 mg al giorno di farmaco non è praticamente seguito da apparizione di effetti collaterali. Il vantaggio di questo farmaco è l'assenza quasi totale di soppressione di attività di Gonadotropinums e processo di uno spermatogenesis.
Gli elencati al di sopra di farmaci — Clamidum, cyclophenyl e proviron — condizionatamente appartengono alla classe di blockers di recettori estrogenic; nello stesso momento non riducono il livello di Oestradiolum in un sangue. Condizionatamente — come inoltre hanno l'influenza su vari partiti di un metabolismo. Perciò in questo capitolo completamente sono ragionevolmente portati alla terza classe di antiestrogeni.
I farmaci di Anti-estrogenic della terza classe anche includono l'agonists di rileasing-fattori di ormoni gonadotrophic (busereline e i suoi analoghi) per la prima volta usato nel 1982 per un ovarialny supressiya come un'alternativa di ovariectomy a pazienti con cancro di una ghiandola mammaria, e parzialmente un megestrol l'acetato che ha anti-luteinizing, e anche anti-estrogenic l'effetto. Per inibizione di secrezione, ma non sintesi di Prolactinum, può essere Parlodelum usato e Dostinex. Il loro uso indipendente in condizioni cliniche come antiestrogeni molto meno efficacemente, che amministrazione di farmaci di classe IMRE.
All'atto d'introduzione a rileasing-fattori di organismo di un origine naturale (da un hypothalamus di pecora, porchi), e recentemente — principalmente i loro analoghi sintetici, causa all'inizio un po' di aumento di contenuti in sangue Testosteron-Depotum in uomini (come definisce il loro uso da culturisti) e gli estrogeni a donne. Successivamente, in 3 settimane d'introduzione continua, c'è una depressione di contenuto di ormoni sessuali, fino alla loro scomparsa totale, procedendo il periodo intero di uso di farmaci. Questo effetto ha il carattere reversibile: dopo che l'annullamento di ricevimento di contenuti di rileasing-fattori in un sangue di Testosteron-Depotum ed estrogeni è gradualmente restaurato.
Sotto l'influenza di questi farmaci anti-estrogenic non ci sono solo un rilascio di Gonadotropinums, ma anche inibizione della loro sintesi e indebolimento di collegamento con androgenic e recettori estrogenic. L'aumento di contenuti in sangue di Testosteron-Depotum e collegamento con recettori di estrogeno anche definisce l'uso di rileasing-fattori da culturisti.
I farmaci di Anti-estrogenic di questo gruppo trovano l'applicazione principale all'atto di cura di neoplasmi maligni e malattie di pretumore: a uomini di un cancro della prostata, a donne — un cancro alla mammella ed endometrium, e anche un utero fibromyoma a condizione di sensibilità di questi neoplasmi a cambiamenti dello stato ormonale. A farmaci di gruppo di Gonadotropinums-rileasing-factors, più precisamente che i fattori subthalamic che rilasciano analoghi di ormoni del corpo pituitari di gonadorelin appartengono. Questo è agonists di rileasing-fattori di luteinizing e ormoni stimolanti il bozzolo. Tutti loro sono vicini su struttura e sono le sostanze peptide che contengono 8 — 10 amminoacido rimane.
Sono emessi in varie forme di dosaggio — per introduzione ipodermica, intramuscolare, intranasale. Alcuni farmaci sono prodotti nella forma prolungata (il magazzino).
Buserelin è un analogo sintetico di un gonadotrophin-rileasing-factor. È emesso; tipo di acetato (C60H86N16O13-C2H402). Competitivamente i recettori di contatti di gabbie di una parte in avanti di un hypophysis e bloccano la loro funzione di gonadotropny, inibendo L G la secrezione e FSG che conduce a soppressione di sintesi di ormoni sessuali in bolle di seme e ovaie.
Forma di rilascio: il 0,3% - é soluzione per iniezioni, il 0,2% - é un aerosol, un innesto nella forma di due nuclei somministrati su 6,6 mg per introduzione ipodermica (Hoechst AG, la Germania). Applichi la medicina intranazalno e ipodermicamente.
Buserelin ha una gamma larga di effetti collaterali e può causare i fenomeni dispeptichesc, l'impotenza, un ginekomastia, le reazioni allergiche (la colata), i disordini mentali (l'allarme immotivato, l'insonnia, la violazione di memoria e il disordine di attenzione, una depressione), il capogiro, le reazioni, l'aridità di membrane mucose e pelle, violazione di funzioni di un fegato, leucio-e thrombocytopenia, un disordine di udienza. È contraindicated in caso di gravidanza e nel periodo di una lattazione, e anche in caso di un midollo spinale, un'ipersensibilità, una violazione di passability di mochetochnik.
Gozerelin (Zoladex «AstraZeneca») è decapeptide sintetico — un analogo di un gonadotrophin-rileasing-factor (C59H84N lgOI4). Su azione è vicino a un buserelin. È emesso nella forma di medicina di magazzino speciale — il nucleo (la capsula) che contiene 3,6 o 10,8 mg gozereli-su l'acetato. Circa 3,6 mg di un gozere-lin (la forma di magazzino) una volta in 28 giorni sono entrati ipodermicamente. La durata di applicazione può costituire fino a 6 mesi.
Effetti collaterali: gli uomini hanno una violazione di passability di mochetochnik, le donne hanno afflussi, le oscillazioni di pressione arteriosa, la violazione di un ciclo mestruale, le reazioni allergiche e altre manifestazioni della pelle. È contraindicated in caso di gravidanza e nel periodo di lattazione.
Leyprorelin (il lyukrin-magazzino, prostap) è 6-0-leytsinom-9-(N - l'etile - L - prolinamid) - l'ormone lyuteiniziruyushchy 10-deglitsinamidy un rileasing-fattore (la carne di maiale). Analogo di un gonadotrophin-rileasing-factor. Su azione è vicino a un buserelin. Bioavailability di medicina fa 75 — il 98%, il tempo di semieliminazione di 3 h.
In caso d'introduzione intramuscolare è rilasciato da copolymer tra 1 mese, nello stesso momento durante i 7 primi giorni il contenuto di aumenti di ormoni sessuali, e da 21 — 28 giorni diminuiscono e rimangono a questo livello in caso dell'entrata successiva di medicina. È emesso nella forma delle microsfere lyophilized in bottiglie su 3.75 e 7> 5 mg. Il corso di trattamento non deve superare 6 mesi.
Effetti collaterali: il mal di testa, il capogiro, il disordine di sonno, la dispepsia, la gonfiezza della persona e le estremità più basse, le violazioni di vista e udienza, la depressione, diminuiscono in una libido. Gli uomini, inoltre, possono avere un ginekomastia, una riduzione di testicoli, e a donne — vaginit, l'acne, girsutizm, la diminuzione in densità di un tessuto di osso.
Triptorelin è anche un analogo sintetico di un Gonadotropinum-rileasing-factor che da naturale differisce in più piccolo tasso di un biotranformation ed eliminazione più lenta da un organismo.
È emesso nella forma di un acetato (C64H82N18O13 hs2n402). All'atto d'introduzione intramuscolare e ipodermica il bioavailability fa rispettivamente circa 39 e il 69%, il tempo di semieliminazione di 7,6 h. Forma di rilascio: 0,01 e il 0,55% - é soluzioni per iniezioni in disponibile le ampolle di siringa, la polvere per sospensione per introduzione ipodermica in fiale su 0,1 mg, e anche nella forma di magazzino su 3,75 mg.
Prescriva «sottocutaneamente o intramusculary. È sottocutaneamente applicato all'atto di cura di sterilità. Con successo anche il periodo a donne con estrogeno positivo - lo stato di recettore è usato in prea terapia di cancro di una ghiandola mammaria. Le prove cliniche hanno mostrato che questo farmaco non ha effetto cytotoxic diretto su celle maligne.
Gli effetti collaterali all'atto di uso di un triptorelin sono simili a quelli usando un buserelin.
Medroksiprogesteron (la profede di magazzino e la profede di produzione «Upjohn» (il Belgio), farlutat, cyclotala, eccetera), il rappresentante di gestagen (Progestinums), appartiene alla terza classe di farmaci anti-estrogenic. Su struttura chimica è vicino a derivati di Progesteronum, sull'azione principale è Progestinum, comunque ha anche anti-estrogenic l'attività. A questo proposito è generalmente usato come antitumoral il farmaco a recettore di estrogeno gormono-sensibile i tumori positivi di una ghiandola mammaria e un corpo dell'utero. All'atto di una correlazione di cancro alla mammella tra efficienza di un medroksiprogesteron e concentrazione di recettori di estrogeni e Progesteronum in un tessuto tumoral è annotato. In clinica oncologic è generalmente usato come farmaco di terapia (palliativa) supplementare.
Su struttura è uno steroide, 17 oxy 6os il metile pregn 4 in 3,20 acetato diona. Forma di rilascio: le targhe che contengono da 5 a 500 mg di agente attivo; granelli da 2 a 1000 mg; 15 e il 20% - sono la sospensione in fiale e disponibile i tubi di siringa; l'aerosol somministrato. È applicato principalmente intramusculary su 0,5 — 1,0 g alla settimana è lungo o su 500 mg al giorno tra 28 giorni; dentro e intranazalno nella forma di un aerosol (solo cyclotala, «Lemery», il Messico).
All'atto di uso di un medroksiprogesteron di un'apparizione di acetato di nausea e vomito, edemi, l'ipertensione arteriosa, tromboembolic gli episodi (thrombophlebites e thromboembolisms) è possibile; le funzioni di fegato anormali, l'aumento di peso del corpo, le reazioni allergiche diventano percettibili. È necessario accentuare che tutte queste reazioni sono caratteristiche di farmaci anti-estrogenic, indipendentemente dalla loro appartenenza a questo o che la classe. Con cura è necessario prescrivere a un diabete mellitus e a persone con disordini gemoreolo-gichesky (con prevalenza di processi di trombogenez).
L'azione mediata simile su recettori di estrogeno ha un megestrol nella forma di acetato («la Bristol-Myers Squibb», gli Stati Uniti), Progestinum sintetico che sopprime lo sviluppo di Gonadotropinums pituitario e ha anti-luteinizing l'effetto. Questo supressirut surrenali di ormoni androgeni di produzione e ovaie, che nello stesso momento calano nel 80% anche il livello di estrogeni in un sangue. È applicato principalmente a trattamento di pazienti con cancro di una ghiandola mammaria in menopausa postale come la seconda linea di una hormonetherapy, endometrial il cancro; a un'anoressia e cachexia a pazienti con AIDS.
Forma di rilascio: targhe su 40 e 160 mg; sospensione per immissione in fiale su 120, 240 e 480 millilitri con il contenuto di agente attivo di 40 mg-millilitri «1. È applicato principalmente in una dose quotidiana di 160 mg (40 mg 4 volte al giorno); a cachexia a pazienti con AIDS la dose quotidiana può esser raddoppiata e più — a 800 mg.
È necessario notare che megestrol è uno dei più primi farmaci per cui l'azione antiaromatasia è stata mostrata. Comunque in connessione con struttura chimica (Progestinums di carattere di steroide), consideriamo si è risultato di portarli a questo, ma non alla seconda classe («Aromatase blockers») di sostanze anti-estrogenic.
Molto condizionatamente ad antiestrogeno a farmaci di New York dopaminergetik Bromocriptinum (Parlodelum, «Sandoz», la Svizzera) e caboreldine (Dostineks, «Upjohn», gli Stati Uniti), le secrezioni di Prolactinum Usato principalmente per soppressione possono esser portate. Sono prescritti in condizioni cliniche a un galactorrhea, tumori benigni di ghiandole mammarie, acromegalia, un parkinsonism. Il ricevimento di questi farmaci spesso è seguito da nausea, vomito, un mal di testa, vertigini, una sonnolenza, e anche apparizione di un peripheric vasospasm. Kabergolin, inoltre, può provocare reazioni hypotensive, un'anoressia, una diarrea, un'insonnia, edemi, un'apparizione di afflussi, un sentimento di una congestione di un naso.
Bromocriptinum è emesso in targhe e capsule su 2.5 mg, cabergolin in targhe su 500 mkg.
E, alla fine, in connessione con capacità di bloccare recettori specifici di celle di gonadi (le gonadi), compreso recettori di estrogeno, a sostanze anti-estrogenic è parzialmente possibile portare la chorionic gonalotropin persona (CGP) che rende pure luteinizing l'azione (i sinonimi: gonafor, gonakor, Pregnylum, profaz, Antelobinum, eccetera). In pratica clinica è applicato a uomini e donne; per stimolazione di attività di gonadi in caso di disfunzione di un hypothalamus e un corpo pituitario.
Il farmaco è prodotto nella forma della polvere lyophilized in fiale e ampolle (su 500 — 5000 mg) completo di un dissolvent per iniezioni. Usando HGCh le reazioni allergiche, un ipertrofeo di testicoli è possibile: a un farmaco sopra dosaggio hyper stimolazione di ovaie. L'uso prolungato di farmaco in connessione con formazione possibile di anticorpi e soppressione di attività gonadotrophic di un corpo pituitario non è raccomandato.
HGCh può esser usato da alcuni atleti per soppressione di attività di recettori di estrogeno perciò tratta farmaci dalla Lista delle sostanze vietate e i metodi (per uomini).
Così, è possibile tirare le conclusioni seguenti. In primo luogo, le preparazioni medicinali, varie su struttura e il meccanismo principale di azione, appartengono a farmaci anti-estrogenic. La maggior parte di loro sono usati in pratica medica per cura di neoplasmi maligni, per quanto le preoccupazioni ricuperano o il prolungamento di vita del paziente o, in una dimensione minore, per correzione dello stato ormonale in caso di violazioni funzionali serie. In secondo luogo, l'uso di sostanze anti-estrogenic di qualsiasi classe ha una vasta gamma abbastanza seria dagli effetti di grado diverso di espressione. Alcuni di loro possono esigere l'intervento chirurgico ulteriore (gynecomastia), e gli altri direttamente minacciano la vita dell'atleta in connessione con sviluppo di patologia cardiovascolare o thromboembolism di un'arteria polmonare. È «il vantaggio» teoretico improbabile di ricevimento che tali sufficienti farmaci toxiferous sono comparabili per rischiare dal loro uso irragionevole. Perciò è necessario rappresentare esattamente quello che può condurre l'uso di questi farmaci, particolarmente a eccesso della dose terapeutica raccomandata a. La tossicità alta di farmaci con un orientamento anti-estrogenic anche ha servito una delle ragioni della loro inclusione nella Lista delle sostanze vietate e i metodi. In caso di emergenza di ricevimento di farmaci anti-estrogenic in connessione con cura di varie malattie a cui pathogenetically sono ragionevolmente applicati il controllo severo dal dottore di sport e l'esperto del profilo corrispondente è necessario per sicurezza e conservazione di salute e la vita dell'atleta.