Phenylpiracetam

Phenilpiracetam (Phenotropil) è una famiglia dell'agente nootropic Racetam e come il suo nome suggerisce, un derivato phenyl di piracetam. Phenylpiracetam, secondo testimonianze ha un effetto neuroprotective più forte che piracetam, ma ha proprietà psycho-stimolanti e migliora la performance fisica. C'è un piccolo numero di studi mostrando che Phenylpiracetam racetam efficace come altri farmaci, in riduzione del tasso e alleviamento dei sintomi di calo cognitivo. Molti di questi studi Phenylpiracetam ha continuato più di un mese e l'effetto benefico osservato possono estendere la causa organica solo probabile il calo cognitivo (il colpo cerebrale e la demenza) e non alla lesione cerebrale traumatica. C'è solo uno studio di capacità cognitive aumentate trovate di ratti in ratti giovani sani, e lo studio ha annotato un effetto benefico solo R-isomer (racemic il miscuglio, che è largamente attuato, non è più grande che controllo). Mentre questo migliora proprietà cognitive Phenylpiracetam in soggetti giovani non può esser eliminato, possono differire dalle proprietà psychoactive (che sono osservati da detto miscuglio racemic e R-isomer).

Phenylpiracetam è anche conosciuto come: Phenotropil, Carphedon, (RS)-2-(2 oxo 4 phenylpyrrolidine 1 yl) acetamide.

Phenylpiracetam non debba per esser disorientato con: Piracetam (molecola di genitori).

Su una nota! Phenylpiracetam è proibito da WADA (i Giochi Olimpici) in connessione con le sue proprietà psycho-stimolanti e resistenza fredda.

Varietà di Phenylpiracetam:

• Racetam
• Nootropics

Phenylpiracetam: istruzioni per uso
Phenylpiracetam in una dose 100-200 mg presi per un tempo e questa dose è voluto 2-3 volte al giorno (la dose quotidiana totale di 200-600 mg). Una gamma di dosaggio più bassa non è efficace, ma la dose ottimale non è ancora conosciuta. R-isomer è più attivo riguardo a uso comune di Phenylpiracetam (la stimolazione e la prestazione cognitiva) che il S-isomer, e mentre il miscuglio racemic (la versione comunemente attuata) è efficace in riduzione delle capacità cognitive, non c'è assicurazione che funziona come un agente nootropic in soggetti giovani.

Fonti e struttura
fonti
Phenylpiracetam (il nome strutturale (RS)-2-(2 oxo 4 phenylpyrrolidine 1 yl) acetamide, il nome depositato o Phenotropil o Carphedon) è un derivato di piracetam avere il gruppo di fenolo supplementare a posizione 4 di anello 2-oxopyrrolidine. È riferito (dal fabbricante), lui rapidamente e in modo imparziale bene ha assorbito a causa di lipophilic aumentato e ha un antiamnesico più forte, neuroprotection e un effetto stimolante che piracetam, anche ha riferito di performance fisica crescente e resistenza fredda, con ciò Phenylpiracetam incluso nella lista di sostanze proibita dell'agenzia di Antidoping di Mondo (WADA, dato come carphedon 4-fenilpiratsetam o come stimulator nonspecifico). Phenylpiracetam è un derivato di piracetam, che è touted come più efficace contro azione antiamnestic, e anche ha proprietà psycho-stimolanti.

Struttura
Phenylpiracetam è la struttura piracetam con gruppo phenolic supplementare attaccato al nucleo pyrrolidinone nonostante l'accordo spaziale, caratterizzato da gruppi phenolic sostituiti o nefiracetam aniracetam. In connessione con la quarta posizione chiral pyrrolidinone l'anello, può esser rappresentato come R o S isomer; la forma clinicamente usata è il miscuglio racemic. Phenylpiracetam, siccome il nome implica, è un piracetam con gruppo phenolic attaccato.

Farmacologia
Siero
L'iniezione di 100 mg / il kg in roditori Phenylpiracetam dimostra la mezzovita di 2.5-3 ore. 30 minuti dopo iniezione di 25 mg / il kg Phenylpiracetam può esser scoperto nel cervello in una quantità di 67-73 mg / g, in una prova successiva, 100 mg / il kg, si ha osservato che l'approssimativamente 1% di Phenylpiracetam cerebrale iniettato raggiunto. Fino a oggi, non ci sono stati studi di pharmacokinetic di amministrazione orale, ma Phenylpiracetam è capace di vincere la barriera cerebrale dal sangue.

Neurologia
Funzione cognitiva
C'è molta Ricerca Phenylpiracetam (dato direttamente a questa indagine, quattro di sette può esser messo sull'Internet), mostrando un miglioramento di funzione cognitiva nella gente con capacità cognitive diminuite a causa di cause organiche, con uno studio annotato un miglioramento leggero di funzione cognitiva in soggetti epilettici i risultati (giovani), che non ha successo sono stati osservati nello studio su lesione cerebrale traumatica in giovani. Questi studi usarono un dosaggio entro i limiti di 200 mg (100 mg due volte al giorno) a 600 mg (200 mg tre volte al giorno), tutti effettuati durante un mese. I sintomi associati con capacità cognitive diminuite, come ansia e depressione sono stati ridotti secondo gli studi di etichetta aperta, sebbene gli studi valutando asthenia (la debolezza e una delle ragioni principali la destinazione di Phenylpiracetam), non ha trovato nessun effetto importante confrontato a controllo (il trauma cranico leggero). Uno studio non è incluso nella suddetta rassegna, ha annotato miglioramenti di funzione (fisico e cognitivo) nella gente che soffre di apoplessia quando Phenylpiracetam è preso a una dose di 400 mg ogni giorno durante un anno. Un relativamente gran numero di studi ha condotto in Russia (la maggior parte di cui non sono disponibili sull'Internet nell'Ovest), e sostengono l'uso di Phenylpiracetam per mitigare o conservarsi causato da cause organiche di calo cognitivo. Fino a oggi, nessuno studio di soggetti giovani, chi ha usato Phenylpiracetam per accrescere capacità cognitive, con effetti benefici osservati in relazione causata da cause organiche il calo cognitivo, potrebbe non rivolgersi a lesione fisica (come Noopept, che ha un effetto benefico). Solo uno studio è stato condotto in ratti sani e il R-isomer (non-racemic il miscuglio) Phenylpiracetam in una quantità di 1 mg / il kg e 10 mg / il kg ha migliorato la latenza di ritenzione nel test di elusione passivo al 195% e il 185%, rispettivamente. Il R-isomer può possedere proprietà che aumentano la capacità cognitiva. Può comprare Phenotropil.

Depression e Phenylpiracetam
I sintomi depressivi nella prova nuotante forzata in ratti sono stati considerevolmente ridotti in 50-100 mg / il kg Phenylpiracetam, mentre R-isomer è stato più attivo che il S-isomer. Quanto ad altri sintomi di studio di depressione nella gente con capacità cognitive diminuite sono indeboliti in uno studio aperto ricevendo 200 mg ogni giorno di Phenylpiracetam (100 mg due volte al giorno). Sebbene non sia bene capito, Phenylpiracetam ha l'effetto di antidepressivo, che succede a causa del miscuglio racemic, ma più forte a scapito di R-isomer soprattutto.

Psycho-stimulation e Phenylpiracetam
I ratti sono stati Phenylpiracetam amministrato, 10-50 mg / il kg ha aumentato l'attività locomotor (la distanza e la velocità) che è associato per lo più con il R-isomer, senza risposta di dose apparente. Una dose di 50 mg / il kg è valido durante circa quattro ore con R-isomer, e il miscuglio racemic è valido durante due ore. Uno studio ha annotato disordini di sonno come effetti collaterali Phenylpiracetam in relazione a proprietà psychoactive. Altri studi non hanno trovato nessun tal effetto collaterale, e la ragione perché è stata trovata in uno studio non è conosciuta. Sebbene non sia bene capito, c'è alcuna prova che le proprietà psychostimulant il peggioramento di causa di Phenylpiracetam di sonno.

Infiammazione e immunologia
Interventi
L'iniezione 25 mg / il kg Phenylpiracetam ogni giorno durante cinque giorni in ratti, e più tardi iniettato con ELLEPI per la stimolazione di sistema immunitario, rivelò che lipopolysaccharide indusse cambiamenti DTHR e phagocytosis fu normalizzata senza un impatto significativo sulla produzione di anticorpi. I cambiamenti comportamentali a causa d'iniezione lipo-polysaccharides (l'ansia e la mobilità bassa) sono stati completamente eliminati. Sebbene non sia bene capito oggi, Phenylpiracetam può avere proprietà immunopodderzhivayuschimi durante periodi di pressione immunologica.