Phenibut (Noofen)

Gruppo farmacologico: nootropics

Sistematico (IUPAC) nome: (RS)-4-amino-3-phenyl acido butirrico
Nomi depositati: Noofen
Status giuridico: disponibile senza prescrizione (gli Stati Uniti)
Applicazione: orale
Mezzovita: 5:00
Sinonimi: Phenibut, PhGABA
Formula: C10H13NO2
Peso di Mol.: 179.216 g / mol

L'acido di β-phenyl-γ-aminobutyric (il nome depositato Noofen), meglio conosciuto come Phenibut, è un derivato dell'acido di gamma-aminobutyric neurotransmitter inibitorio naturale (GABA). L'aggiunta dell'anello di phenyl permette alla croce di Phenibut la barriera cerebrale dal sangue. Phenibut ha venduto come un supplemento dietetico e non è stato approvato come negli Stati Uniti o l'Europa, il farmaco, ma è venduto come un farmaco psychotropic in Russia. Si ha riferito che il farmaco ha un effetto neuroprotective alla sua capacità di migliorare la funzione neurologica, ma altri ricercatori hanno osservato effetti simili. Si ritiene che Phenibut ha un effetto calmante sia su animali sia su esseri umani. Phenibut fu sviluppato nell'Unione Sovietica negli anni 1960 e è stato da allora usato in Russia per trattare una gamma larga di malattie, compreso disordine di pressione posttraumatico, ansia e insonnia. Il titolo Phenibutum viene direttamente da un composto chimico chiama, β-phenyl-γ-aminobutyric l'acido.

Storia
Phenibut è stato sintetizzato a Leningrado l'Istituto Pedagogico dell'URSS. Sono Herzen e l'Istituto di Medicina Sperimentale, Accademia di Scienze Mediche del Professore dell'URSS VV Perekalin e i colleghi. Phenibut è stato incluso in cosmonauti russi di cassetta del pronto soccorso standard. Utilizzando tranquillanti «normali» per alleviare la pressione e l'ansia ha frequentato la sonnolenza, che è inaccettabile per gli astronauti; Phenibut anche abbassa livelli di pressione senza compromettere la prestazione. Nel 1975 Phenibutum fu incluso negli astronauti di cassetta del pronto soccorso che presero parte a una missione comune di Apollo-Soyuz.

Informazioni generali
Secondo la loro struttura chimica, Phenibut rappresenta un derivato phenyl di GABA. Sebbene il suo effetto calmante simile ad altro GABA agonists, Phenibutum associasse con metabotropic GABA il recettore B, la sezione responsabile dell'effetto calmante di baclofen (p-chloro Phenibut derivato) e la gamma-hydroxybutyrate (GHB), ma anche gli atti su GHB GHB il recettore. Nella letteratura non c'è consenso su se Phenibut legano con ionotropic GABA il recettore che è responsabile dell'azione di benzodiazepines, barbiturici, Z-farmaci, e alcuni effetti di etanolo. Secondo Allikmetsa e Riazha (1983) e Shulgina (1986), Phenibut lega con GABA, ma Lapin (2001) sostiene che non è. Si asserisce che GABA legando solo succede all'atto di concentrazioni più alte. Nella letteratura, che sono sostenuti gli effetti nootropic Phenibut, come indicato dal suo effetto calmante, riducendo la pressione e l'ansia, migliorano il sonno e potentiation degli effetti di tranquillanti e farmaci antipsicotici. Anche presume che Phenibut ha l'effetto anticonvulsant, sebbene gli studi su altro agonists di GABA B, come GHB e analogo phenibut baclofen abbiano mostrati che questi farmaci possono funzionare come potenziale convulsant (i farmaci quella causa le convulsioni). Si deve annotare, comunque, che gli atti su GHB GHB il recettore che è associato con convulsioni e Phenibutum - no.

proprietà fisiche
Il Phenibut HCl è una polvere cristallina bianca, il gusto molto aspro. È facilmente solubile in acqua, solubile in alcool e un pH di soluzione acquosa del 2.5% di approssimativamente 2.3-2.7.

Dosi di Phenibut
Tipicamente, le dosi raccomandate sono 250-1500 mg due volte al giorno, o come necessario. La dose di Phenibut è aggiustata a discrezione del professionista e è classificata secondo la misura secondo le esigenze del paziente. A dosi al di sopra di 40 mg / il kg di temperatura del corpo può esser osservato insieme con una diminuzione di rilassamento muscolare.

Chimica
Strutturalmente Phenibutum è l'acido γ-aminobutyric con un gruppo phenyl in β-position. È una molecola chiral e, così, ha due configurazione potenziale, (R) - e (S) - enantiomers. Solo (il R) - enantiomer Phenibut è biologicamente attivo, (S) - l'enantiomer non è un valore particolare. La sostanza ha una struttura vicino a questo baclofen (escludendo l'atomo di cloro nella posizione di paragrafo del gruppo phenyl) e include la struttura phenylethylamine.

Farmacologia
Gli effetti farmacologici Phenibut simile agli effetti di Baclofen, comunque Phenibut è meno potente per dosaggio di milligrammo. Phenibut agisce come un agonist di metabotropic GABA il recettore B, e a dosi più alte - anche ionotropic GABA il recettore. Alcuni studi hanno mostrato che Phenibutum agisce contro gli effetti di phenylethylamine, mentre gli altri non hanno mostrato nessun effetto del composto sull'ansia indotta prendendo phenylethylamine. Inoltre, Phenibutum aumenta livelli dopamine.

Controindicazioni ed effetti collaterali di Phenibut
Ci sono molti dati (su forum Internet e blog) sullo sviluppo di sindromi da astinenza dopo aver preso Phenibut, compreso «nervosismo e irritabilità, agitazione, la stanchezza, l'appetito povero, ha aumentato il tasso cardiaco, la nausea, l'insonnia e un sentimento di tensione», che è associata, originalmente con agonism verso GABA B. lo studio sistematico su effetti collaterali non è stato condotto. Le persone che prendono inibitori di MAO o i farmaci antiepilettici come carbamazepine o oxcarbazepine, devono consultare il loro dottore o farmacista prima di usare Phenibut. Alcuna prova suggerisce che Phenibutum può modulare la funzione di farmaci certi contro epilessia.

Disponibilità
Phenibut (Noofen) adottato in asthenic e condizioni ansiose e nevrotiche, ansia, paure, disordine ossessivo e coercitivo, psychopathy, balbettando e tic in bambini, enuresis, ritenzione urinaria contro il fondale di myelodysplasia, insonnia e incubi negli anziani. Il farmaco è anche usato per la prevenzione di disordini di ansia che si alzano prima di chirurgia e studi diagnostici dolorosi (la premedicazione), per la cura della malattia di Meniere, la vertigine associata con disfunzione dell'impianto vestibolare di varie origini (compreso l'otogennyh labyrinthitis, i disordini vascolari e traumatico); per la prevenzione di mal di mare quando kinetoses, in glaucoma di angolo aperto primario (in terapia di combinazione) come una terapia aggiunta nella cura di alcolismo (per sollievo di psychopathological e disordini somatovegetative con sindrome di ritiro), per il trattamento di stati predeliranti e deliranti in alcolismo (in combinazione con mezzi di detoxication convenzionali).