Oxytocin

Oxytocin è un ormone peptide di neurohypophysis che su struttura ricorda a ormone antidiuretico (ADG). Entrambi gli ormoni nonapeptides differendo con solo due amminoacido rimangono (oxytocin contiene Ile3 e 8 terreni erbosi).

La nuova ricerca del 2014 pubblicato nella rivista Nature Communications ha mostrato che oxytocin insieme con effetti già conosciuti (il rinforzo di un istinto materno e le comunicazioni sociali) gioca un ruolo chiave in restauro di tessuto muscoloso. Oxytocin è considerato come mezzi alti e potenziali per trattamento di un'atrofia di età di muscoli. Recentemente FDA ha approvato ricerche oxytocin in pubblico come mezzi contro invecchiamento.

Oxytocin secondo circostanze certe indirettamente tocca con rilascio di ormone adrenocorticotrop e cortisol, e in alcune situazioni può esser considerato anche dall'antagonista di ormone antidiuretico.

Azione di Psychotropic

Oxytocin esercita l'effetto espresso su condizione emotiva psycho di uomini e donne perciò spesso è chiamato «l'ormone di amore» o «la fiducia». Causa l'accordo più gentile ad altra gente, permette di fidarsi di parole della persona specifica, comunque solo in casi certi: appartiene solo alle relazioni di gruppo intra — l'atteggiamento della persona verso la gente da altri gruppi non cambia nel migliore, per il più cattivo (cosiddetto «parrocchialmente l'altruismo»). L'ormone partecipa subito dopo la consegna in formazione del figlio di madre di relazione.

Trattamento di anoressia

Oxytocin aiuta con trattamento di anoressia come l'autore di una ricerca - il professore di richieste di Janet Treasure. L'articolo è pubblicato nella rivista Psychoneuroendocrinology scientifica.

Si riferisce che gli scienziati hanno applicato oxytocin a trattamento di anoressia a parecchie ragazze. Dopo di due settimane di uso di ormone a loro il disgusto per il cibo fu adatto, e un mese più tardi loro veramente si sono conservati completamente di anoressia.

Secrezione di Oxytocin

Oxytocin è formato in neuroni di gherigli e in più piccola quantità in neuroni di nucleo supraoptichesky. È sintetizzato nella forma di un precursore di molecola grande che è rapidamente spaccato con formazione di Oxytocin e neyrofizin di me. In granelli secretory entrambi i frammenti formano un complesso che consacra dalle fini nervose situate principalmente in neurohypophysis. Oltre a neurohypophysis oxitotsin i neuroni sono progettati ad altre aree di un hypothalamus, un tronco e un midollo spinale. Partecipano a una regolazione di attività del sistema nervoso autonomic. Oxytocinum è sintetizzato non solo in un CNS, ma anche nelle celle di ovaia lutein, in un utero e coperture fetali. Per favore, faccia l'attenzione a Honluten.

La secrezione di Oxytocin amplifica in risposta a noioso del collo di utero, vagina e papilla. È al momento di consegna abbastanza difficile da registrare l'aumento di livello di Oxytocin siccome è il polso assegnato saggio e è rapidamente fatto esplodere da sangue tsistinil-aminopeptidase. Tuttavia l'aumento più notevole di secrezione di Oxytocin diventa percettibile durante il secondo periodo di lavori in risposta a stiramento di un collo di utero e una vagina. Oestradiolum stimola la secrezione di Oxytocin, e l'ormone peptide di ovaie relaksin lo sopprime. I fattori che influenzano la secrezione di ADG influenzano anche la secrezione di Oxytocin, ma in dimensione minore. Dunque, l'immissione di alcool sopprime la secrezione di Oxytocin, e il dolore, deaquation, sanguinando e hypovolemia, anzi, stimola. L'azione di periferia di Oxytocin appena ha qualsiasi valore adattabile a questi stati, comunque, forse, partecipa i meccanismi centrali di una regolazione dell'ABP. Le dosi tuttavia terapeutiche di Oxytocin possono sopprimere l'eliminazione dell'acqua da reni che all'atto del suo uso disattento qualche volta conduce a ubriachezza dell'acqua.

Effetti fisiologici di oxytocin

Utero

Oxytocin stimola la frequenza e la forza di utero di reducings. Comunque questa azione fortemente dipende da estrogeno perciò l'utero immaturo male reagisce a oxytocin. In progesterone vitro sopprime l'azione di oxytocin, e, forse, la diminuzione in livello di progesterone entro la fine di gravidanza gioca un ruolo importante in iniziazione di parto. L'attività molto bassa di un utero è caratteristica dei due primi trimestri di gravidanza. L'attività gradualmente aumenta nell'III trimestre, venendo alla fine con parto di aumento affilato. La sensibilità di un utero a oxytocin è in correlazione con la sua attività spontanea. L'entrata di oxytocin è possibile arrivare all'inizio o il rinforzo di contrazioni regolari a qualsiasi termine, ma all'inizio di gravidanza le dosi molto più alte con questo scopo sono richieste. Nella seconda metà di gravidanza, generalmente nelle 9 settimane scorse, la sensibilità di un utero a oxytocin aumenta prima di 8 volte; nello stesso momento la densità di recettori oksitotsin su gabbie miometria entro l'inizio di parto diventa 30 volte più alta, che a prime condizioni di gravidanza. Le difficoltà con determinazione di livello di oxytocin in sangue, e anche che il fatto che la violazione di secrezione di questo ormone non influenza il corso di gravidanza e parto ha permesso di mettere un ruolo fisiologico in dubbio di oxytocin in regolazione di parto. Comunque in protezione di questo ruolo dice che il blocker di recettori atosiban è stato efficace per prevenzione di nascita prematura (vedi sotto).

Ghiandole mammarie

Oxytocin gioca un ruolo importante in rilascio di latte. Questo in risposta a irritazione meccanica di capezzoli, compreso succhiando, causa la riduzione delle gabbie mioepitelial l'alveolo circostante di una ghiandola mammaria. Come risultato il latte su canali lattei arriva in seno latteo da dov'è esaurito dal bambino.

Meccanismo di azione di Oxytocin

Oxytocin è legato al recettore connesso a G-proteina; questo recettore è vicino su una struttura a V1a-e recettori di V2 di ADG. In myometriums questi recettori sono accompagnati da proteine di Gq e G11 che attivano il phospholipids Con spaccatura di FIF2 con formazione di IF3. L'ultimo calcio di rilasci da magazzini intracellulari che i canali di calcio conducono a cambiamento di permeabilità di una membrana, la sua depolarizzazione e un'apertura.

Durante gravidanza la densità di recettori su myometriums può cambiare, comunque a condizioni tarde il numero di recettori è considerevolmente allargato che è seguito da aumento notevole di sensibilità di un myometrium a Oxytocinum. Comunque, forse, l'aumento di densità di recettori è importante non così tanto per iniziare lavori quanti per riduzione di utero dopo la consegna. Inoltre Oxytocinum allarga la produzione di Prostaglandinums che anche promuove la riduzione di un utero.

Uso di Oxytocin

Gli agenti che stimolano l'attività uterina il più spesso usano per stimolazione di attività patrimoniale (Dudley, 1997). La stimolazione sarà salutata quando il rischio della gravidanza continuante per madre o feto supererà il rischio legato a lavori. Una tale situazione si alza, per esempio, a prematuro ad acque amniotic, tutta l'immunizzazione, arresto fetale di sviluppo, placental il fallimento (per esempio, a diabete mellitus, preeclampsia ed eclampsia). Prima di stimolazione è necessario esser convinto di una maturità di polmoni di feto (lecithin la relazione a sphingomyelin in acque amniotic più di 2) e la mancanza di tali controindicazioni come anomalie di situazione e presentazione, ipoxia di feto, patologia di placenta e cicatrix su utero.

Oxytocin è il miglior agente per stimolazione. Di solito entra in i.v. nella forma di soluzione debole (di solito il 10o miele/millilitro), è desiderabile per mezzo della pompa d'infusione. Sebbene la domanda dello schema ottimale d'introduzione di Oxytocin rimanga discutibile, di solito cominci con tasso d'infusione di 1 miele/min., allargando il tasso non più di per 1 miele/min. ciascuno 30 — 40 min. Alcuni autori raccomandano l'approccio più attivo: cominciare con tasso d'infusione di 6 mieli/min. e allargare per 2 mieli/min. (non più) ogni 20 min. In alcune prove cliniche un tal approccio ha permesso di ridurre il numero di Tagli cesarei. Se i lavori non cominciano al tasso d'infusione di 30 — 40 mieli/min., appena cominceranno anche a tassi più alti. Per manutenzione di dolori dopo dell'inizio di lavori è possibile abbassarsi una dose un po'.

Per stimolazione è necessario guardare il TASSO DI CONTRAZIONI CARDIACO di madre e un feto, l'ABP di madre e attività uterina; il dottore deve essere pronto a dare l'aiuto. All'atto di apparizione di segni di stimolazione hyper (i dolori troppo frequenti o una tensione lunga di un utero) l'infusione di Oxytocin deve esser fermata immediatamente. Oxytocin T1/2 all'atto d'introduzione i.v. fa solo circa 3 min perciò i sintomi di stimolazione hyper devono scomparire in alcuni minuti dopo la fine d'infusione. A causa di somiglianza con ADG Oxytocin in dosi alte ha l'effetto di diuretico di formica. Al tasso d'infusione di 20 mieli/min. e più eliminazione dell'acqua da diminuzioni di reni. In queste condizioni l'introduzione di gran volume di liquidi, particolarmente hypotonic (per esempio, il 5% di un glucosio), può causare l'ubriachezza dell'acqua che conduce a crampi, un coma e perfino morte. A causa di azione vasodilating Oxytocin può causare hypotension arterioso e riflesso tachycardia. L'anestesia profonda, toccando con riflesso tachycardia, può rafforzare hypotension arterioso.

Stimolazione di attività patrimoniale

In la maggior parte casi a una corrente normale di lavori non è necessario usare Oxytocin siccome conduce a stimolazione hyper di un utero, pericoloso per madre e un feto. All'atto dell' attività patrimoniale debole che il più spesso si alza a primipara l'ostetrico esperto può con successo applicare Oxytocin. Nello stesso momento il tasso d'infusione di solito non supera 10 mieli/min.; il tasso d'infusione di rado avviene più di 20 mieli/min. efficace se i tassi più bassi non sono efficaci. I danni traumatici a madre e un feto a causa dell'espulsione forzata del feto all'atto di rivelazione incompleta del collo, hysterorrhesis, e anche un'ipoxia di feto a causa di disturbo di una corrente sanguigna placental possono essere complicazioni di stimolazione hyper di un utero. Oxytocin nel primo periodo di lavori a una fase persistente di rivelazione lenta di un collo di utero è il più efficace, e anche all'atto di un arresto di rivelazione di un collo di utero e un arresto di progresso di un feto. L'emissione riflessa di Oxytocin nel secondo periodo di lavori può diminuire Ad anestesia epidurale; in questa situazione la corrente di lavori può esser accelerata l'introduzione attenta di Oxytocin. Terzo periodo di lavori e periodo presto post-parto. Dopo la nascita del bambino, e anche dopo aborto artificiale l'utero deve esser ridotto che fortemente riduce il rischio di sanguinamento massiccio. Per manutenzione di riduzioni e un tonus di un utero proprio dopo che i lavori spesso prescrivono Oxytocin. Di solito il 20esimo miele di Oxytocin è dissolto in 1 l di soluzione per infusione ed entri in i.v. con tasso 10 millilitri/min. tra parecchi minuti prima di riduzione di un utero. Dopo che quel tasso di amministrazione è ridotto fino a 1 — 2 millilitri/min. e amministri il farmaco prima di trasferimento del puerperale a unità puerperale. A inefficienza di Oxytocin e per mancanza di un ipertonico arterioso è possibile usare alcaloidi ergot ergometrine o methylergometrine. La prova stressante è con introduzione di Oxytocin. Questa prova è usata per valutazione di una condizione di un feto ad alto rischio di complicazioni a madre e un feto (per esempio, a un diabete mellitus o hypertonia arterioso). Oxytocin è entrato i.v. con tasso di 0.5 mieli/min., poi il tasso di amministrazione è gradualmente allargato prima di apparizione di 3 dolori in 10 min. Nello stesso momento definisca se i dolori sono seguiti da cambiamento del TASSO DI CONTRAZIONI CARDIACO di un feto siccome si sa che il TASSO DI CONTRAZIONI CARDIACO cambia a un'ipoxia. Da questa prova è possibile valutare le opportunità di riserva di una placenta necessaria per continuazione di gravidanza.

Blockers di recettori oxitocin

Gli analoghi peptide di oxytocin che compete con esso per recettori possono teoricamente esser usati per prevenzione di nascita prematura (Goodwin e Zograbyan, 1998). La medicina più studiata di questo gruppo è atosiban. In prova clinica considerevolmente ha ridotto la frequenza di lotte in caso di nascita prematura, comunque atosiban, forse, è pericoloso per neonati, e perciò la sua applicazione non è approvata da FDA.

Prospettive di applicazione oxytocin

In anni recenti abbiamo cominciato a capire molto meglio siccome la secrezione di ormone è regolata. L'apertura e lo studio dettagliato di nuovi regolatori di secrezione di ormoni inevitabilmente condurrà a sviluppo e nuovi mezzi per trattamento di violazioni di questa secrezione. Dunque, descrizione di un recettore speciale di stimulators di secrezione di STG e identificazione di ligand endogeno probabile di questo recettore (Kojima e al., 1999) aprono nuove opportunità d'influenza su secrezione di STG. La scoperta di cinque tipi di recettori e la ricevuta di stimulators selettivo di tipi separati di questi recettori probabilmente permetteranno di creare medicine più efficaci che possiedono più piccoli effetti collaterali. Apertura di capacità e recettori dopamine a formazione di geterodimer dal punto di vista funzionale più attivo (Roche-ville e al., 2000) può dare nuovi metodi di effetto su secrezione di STG o Prolactinum.

I raggiungimenti in area di sintesi peptide e ingegneria genetica hanno permesso di ricevere vari analoghi di ormoni che si rivolgono in clinica in caso di disavanzo o eccesso di ormoni di un hypothalamus e un'ipotesi adesso. Sebbene i vantaggi recombinant di ormoni prima di naturale non siano mostrati già, sembra ovvio che gli ormoni recombinant andranno alla carica più e l'applicazione più ampia. La comprensione di caratteristiche strutturalmente funzionali di ormoni d'ipotesi permetterà di creare nuove medicine efficaci. Dunque, l'identificazione di dettagli d'interazione di STG con il suo recettore permesso da metodo di mutagenesis diretto di creare pegvisomant è un analogo sintetico di STG l'avere di proprietà dell'antagonista netto di STG. È possibile sperare che i metodi simili siano possibile ricevere le forme modificate e altri ormoni.