Oxiracetam

Gruppo farmacologico: nootropics

Sistematico (IUPAC) nome: (RS)-2 - (4 hydroxy 2 oxo pyrrolidin 1 yl) acetamide
Status giuridico: non regolato (gli Stati Uniti)
Applicazione: orale
Mezzovita: 8:00
Formula: C6H10N2O3
Peso di Mol.: 158155

Oxiracetam (ISF 2522) è uno stimolante e farmaci nootropic da famiglia i farmaci di Rañetamic. Parecchi studi di animale hanno mostrato che il materiale è al sicuro anche quando preso in dosi alte durante periodi di tempo lunghi. Comunque, il meccanismo di azione di farmaci Racetam è ancora il soggetto di ricerca. Oxiracetam non approvato da FDA degli Stati Uniti per uso in domande mediche. Oxiracetam - questo è uno dei tre primi composti di Racetam prodotti dopo Piracetam e aniracetam. Evidentemente, Oxiracetam rilasciano excitatory neurotransmitters e possono promuovere la formazione di memoria, ma per convalidarlo con precisione manca di studi umani. Il riassunto oxiracetam è uno di racetam che è strutturalmente diverso da piracetam un gruppo hydroxyl. È anche usato come un agente nootropic, per migliorare l'erudizione degli studenti o prevenire il deterioramento cognitivo. Come altro racetam, l'oxiracetam è una molecola sintetica che non è contenuta nel cibo o in natura. Considerando la ricerca di Oxiracetam in questo punto in tempo, sembra che c'è una frazione sufficiente di prova che oxiracetam aiuta a ridurre la quantità di deterioramento cognitivo organico (la perdita naturale di conoscenza durante il processo che diventa vecchio, che non è associato con nessuna malattia) e la diminuzione in demenza, ma la gente di studio con malattia di Alzheimer non ha mostrato nessun miglioramento visibile dell'applicazione di additivi di Oxiracetam. Accogliendo Oxiracetam con deterioramento cognitivo, il suo potenziale è comparabile ad Alfa GPC (Glitserofosfoholin) e Oxiracetam sembra più potenziale che Piracetam. Non c'è attualmente prova per sostenere il miglioramento di memoria accogliendo i giovani di Oxiracetam senza deterioramento cognitivo chi vogliono migliorare la memoria. Se pensiamo che gli studi di animale, l'oxiracetam sembra molto affidabile intende prevenire l'amnesia indotta da vario anti-cholinergic o composti antimodificati (l'iniezione di 3-30 mg / il kg in ratti è bene normalizzano la formazione di memoria). Oxiracetam ha causato il miglioramento della formazione di memoria in ratti sani e giovani generali / i topi senza deterioramento cognitivo apparente (presumendo che può esser usato come un farmaco nootropic), ma succede solo dopo uso continuo durante cinque giorni. Oxiracetam è un modulatore positivo di AMPA, simile al meccanismo e il potenziale (ma il sito obbligatorio) su piracetam e aniracetam, ma può avere un vantaggio supplementare in accrescimento dei livelli di glutamate rilasciato, acetilcolina e acido D-aspartic, più attivo e non calmare neuroni. Questa successione di due parti (aumentano e modulano recettori glutamate, attraverso quale i suoi segnali), in fin dei conti accresce l'attività metabolica in celle neuronal e migliora la formazione di memoria. Anche conosciuto come 4 hydroxy 2 oxo rirrolidinoatsetamid, ISF-2522 da Non esser disorientato con aniracetam e piracetam.

Oxiracetam mostra effetti psychostimulant!

Oxiracetam è una forma di:

• Nootropics
• Racetam

Oxiracetam: istruzioni per uso
Oxiracetam è di solito usato nella gamma di dosi di 1.200-2.400 mg, durante il giorno, in due o tre dosi divise (ad esempio, tre dosi di 400 o 800 mg). Non ci sono studi di se l'efficacia di Oxiracetam dipende dal suo uso con il cibo o non, ma deve esser preso circa un'ora prima di attività mentale.

Fonti e struttura di Oxiracetam
Fonti
Oxiracetam (il nome 4 pieno hydroxy 2 oxo pirrolidinoatsetamid e la classificazione ISF-2522 [1]) è una molecola sintetica pyrrolidine racetam la classe che non ha fonti di cibo conosciute. Oxiracetam Chimicamente ha sintetizzato da Racetamic Piracetam composto di genitori (2 oxo l pirrolidionoatsetamid) dove la differenza è l'aggiunta di un gruppo hydroxyl al 4-uglerod.1) Essere la molecola racetam, oxiracetam di solito usato come un composto di nootropic. GABA è la cosa analoga oxiracetam che sostiene il metabolismo phospholipid, moduli recettori AMPA, interagisce con il rilascio di neurotransmitters e è più efficace in miglioramento di processi d'istruzione che Piratsetam.2) oxiracetam - un composto chimicamente sintetizzato nootropic racetam la classe basata sulla struttura di piracetam, ma con il miglior potenziale.

Struttura
In merito a piracetam, l'unico cambiamento strutturale Oxiracetam - una presenza del gruppo hydroxyl al di 4 posizioni sullo scheletro di carbonio pyrrolidinone. Questo è molekula.3 molto molto polare) oxiracetam strutturalmente molto simile a piracetam, differendo solo con un gruppo hydroxyl al di 4 carboni.

Farmacologia
Siero
Una dose sola di Oxiracetam di 800 mg può promuovere il sangue Cmax 21.6 ug / il millilitro durante approssimativamente una ora dopo iniezione (Altri studi hanno mostrato che dopo di 150 min, la concentrazione fu 8,658 mg / il millilitro), e AUC totale 28mkg +/-110 / h / il millilitro. Nonostante la diminuzione rapida, l'approssimazione ai valori originali commentò durante 24 ore. Gli studi preliminari hanno mostrato che oxiracetam ancora ha commentato nel plasma (136 ng / il millilitro) 96 ore dopo amministrazione orale di una capsula 800mg.4) Evidentemente, oxiracetam assorbito dopo amministrazione orale e arriva a una cima dopo un'ora dopo amministrazione, seguita da una riduzione rapida di concentrazione di siero.

Neurologia
Memoria ed erudizione
Meccanicamente, Oxiracetam può aumentare potentiation a lungo termine (LTP) in fette hippocampal isolate all'atto di una concentrazione di 1 micrometro, allo stesso modo Aniracetam. Questo aumento dell'efficienza del segnale nelle celle hippocampal può esser collegato a un rilascio aumentato di glutamate e acido D-aspartic da celle nell'attivazione hippocampus in concentrazione 0.01-5mkm (nessun effetto sul deflusso di glutamate o D-the AA, quando i neuroni non sono attivati), e un aumento di trasmissione di segnali glyutaminergic attraverso AMPA-recettore il modulatore positivo che è oxiracetam. Gli AMPA-recettori mediano il rilascio ultimo di LTP. Sebbene ci sia gamma meno efficiente 0.1-1 micrometri Oxiracetam anche accrescono il rilascio di acetilcolina da celle neuronal attivate di fette hippocampal senza modificare il rilascio basale e in esperimenti di vivo suggeriscono che oxiracetam liberi non modifichino la concentrazione di acetilcolina nel cervello. In fin dei conti, si ha annotato che la proteina kinases C (PKC; il mediatore intracellulare in formazione di memoria) sono stati stimolati in celle hippocampal ricevendo oxiracetam in vitro (200-600nM) e in vivo (l'aumento del 47% con iniezioni di 100 mg / il kg), che è stato considerato il rialzo mediato di rilascio di glutamate (poiché l'attivazione di AMPA e recettori NMDA può causare l'afflusso di calcio in neuroni e successivamente la loro attivazione oxiracetam e direttamente non intacca i canali di calcio). Il potenziale di 100 mg / il kg oxiracetam comparabile a 600 mg / il kg oralmente consuma l'Alfa-GPC (o 50-200 nM in vitro) e solo nel hippocampal è stato comparabile a 30 mg / il kg oralmente ha ricevuto aniracetam (200nM). L'Effetto di Oxiracetam su PKC (almeno per la membrana obbligatoria) è stato direttamente collegato al suo effetto su miglioramento di memoria. Oxiracetam può aumentare potentiation a lungo termine nel hippocampus, il contributo della formazione di memoria. Questo è probabilmente a causa di rilascio aumentato di excitatory neurotransmitters da neuroni e la trasmissione di segnali attivata attraverso i loro AMPA-recettori aumentati, allora, in fin dei conti, conduce ad attivazione aumentata di PKC. Gli studi in cui ha usato roditori sani che ricevono oxiracetam per formazione di memoria, annotano che la dose di 100 mg / il kg potrebbe non migliorare l'interpretazione nel labirinto, ma associato con un miglioramento di ricordo e mantenimento di informazioni in ratti più vecchi (immagazzinando di informazioni in ratti giovani che danno 3-30mg / il kg oxiracetam quando il labirinto d'acqua di Morris, non c'è stata prova. Si aggrappi un labirinto in cascata alzato Le permette di vedere un miglioramento prendendo 3-30 mg / il kg oxiracetam in topi altrimenti sani, nonostante la mancanza di effetto di autoconservazione inerente (il miglioramento di topi ingenui, ma male addestrati). Questa tendenza è osservata in altri studi che ha usato il ricevimento intermittente oxiracetam in ratti addestrati, senza miglioramento a dosi di 100 mg / il kg. Le indagini hanno usato oxiracetam durante un periodo di addestramento in ratti ingenui, annoti che le piccole dosi come 25 mg / il kg, può essere efficace in miglioramento di erudizione. Parecchi altri studi usando oxiracetam durante un giorno, non hanno indicato il vantaggio oxiracetam il trattamento, mentre l'uso a lungo termine causa il miglioramento di memoria osservato perfino 4 mesi dopo la cessazione di additivi e i miglioramenti appaiono quando non succedono tra 16 ore dopo formazione, ma invece manifestano poi. Gli errori nel saggio della leva 12 del labirinto radiale sono stati ridotti oxiracetam a una dose di 100 mg / il kg, ma non a dosi più basse (25-50mg / il kg) in ratti, mentre il processo intero di formazione si è perfezionato a 25 mg / il kg e una dose di 100 mg / il kg ;) questo è diverso da studi precedenti usando la prova di labirinto radiale di 8 braccia meno sensibile in cui i vantaggi sono stati solo osservati a una dose di 100 mg / il kg. In studi usando prove di elusione, l'elusione è accresciuta dall'acquisto di un'applicazione di 5 giorni di 25-50mg / il kg oxiracetam (in confronto a molti piracetam, 100 mg / il kg). Gli studi hanno constatato che le dosi sole non hanno effetto sull'acquisto di elusione. Lo studio summenzionato dell'aumento della conservazione delle informazioni ricevendo oxiracetam anche ha annotato l'inefficacia di 100 mg / il kg piracetam. Altri studi mostrano che piracetam ha il meno efficace in miglioramento di erudizione di risultati (ha confrontato oxiracetam, aniracetam e piracetam). Il miglioramento osservato di formazione di memoria prendendo oxiracetam, ma studi in roditori suggerisce che non sono abbastanza affidabili.

In modelli di animale, l'oxiracetam protegge contro amnesia scopolamine-indotta e l'amnesia ha indotto l'antagonista NMDA-, compreso MK-801, AP 7 e AP 5 così come in vitro è interdetto da glutamate (NMDA) l'antagonismo kynurenic l'acido. Questi effetti antiamnesici succedono a dosi di 3-30mg / il kg (intraperitoneal l'infezione) ed evitano la gran amnesia di dosi (nessuna differenza importante tra la tossina e con controllo di oxiracetam). Gli effetti di antiamnesici e appaiono naïve e topi bene addestrati. Protezione contro amnesia scopolamine vista in esseri umani prendendo 800-2.400 mg Oxiracetam ora prima di amministrazione di scopolamine. Mentre gli studi di animale usando scopolamine presumono che gli studi di protezione quasi completi in esseri umani non possono mostrare un grado di protezione e finchè tutte le dosi provate sono state efficaci, senza rapporto è stato trovato tra dosi. Sebbene la prevenzione di amnesia, oxiracetam non sia un antagonista stimolante scopolamine gli effetti. Effetti protettivi simili ad aniracetam oxiracetam effetti. Le mostre di Oxiracetam la protezione quasi assoluta contro scopolamine, questo richiede ancora più più piccole dosi, come studi in ratti che usano 3-30mg / il kg Oxiracetam come iniezione addominale. Si presume che oxiracetam espone effetti anti-cholinergic potenti contro antagonisti di amnesia in una dimensione molto più grande che aniracetam. Uno studio pilota di demenza di multiinfarto, coinvolgendo 12 persone con deterioramento cognitivo chi diedero 400 mg oxiracetam ogni giorno durante quattro settimane (fino a 1,200 mg ogni giorno), disse miglioramenti eterogenei di modo dipendente dalla dose, con il miglioramento di funzione mentale, non cognitiva. Gli studi successivi di pazienti simili hanno riferito di più gran miglioramento di prestazione verbale. Altri studi hanno annotato che nelle 60 persone anziane con deterioramento cognitivo organico chi diedero 400 mg oxiracetam con un aumento graduale a 2,400 mg durante le sei prossime settimane, c'è stata una diminuzione in deterioramento cognitivo, mentre oxiracetam è più efficace che piracetam in memoria perfezionante (e meno efficace in riduzione dell'eccitazione). Gli studi in 272 pazienti con demenza hanno annotato il miglioramento di deterioramento cognitivo in tutte le tre scale di valutazione (IPSC-E, Scala di Valutazione di Demenza e il NMIC), mentre un di 58 persone era stato confermato da un miglioramento di memoria e abilità verbali. In contrasto con i suddetti studi, uno studio in esseri umani con malattia di Alzheimer non ha trovato nessun miglioramento associato con il ricevimento oxiracetam. Lo standard ha raccomandato che le dosi, per ridurre sintomi di deterioramento cognitivo, oxiracetam siano efficaci negli anziani, con un effetto particolare sul miglioramento di erudizione verbale. Ci sono una piccola quantità di prova di questo e una dose di 1.200-2.400 mg per mostrare il miglioramento provvisorio. I miglioramenti di malattia di Alzheimer prendendo oxiracetam non osservato, l'effetto del farmaco su Morbo di Parkinson non è conosciuto. Per favore, faccia l'attenzione a Piracetam.

Glutamine-ergic neurotransmission
Oxiracetam mostra l'aumento di attività di trasmissione di segnali attraverso AMPA glutamate i recettori come un modulatore positivo in una dose di 1-100 micrometri (nessuna dipendenza di dose chiara) con KD 214 +/-35nM, che è tipico per aniracetam (176 +/-7nM), e per piracetam (KD 190 +/-51nM). Oxiracetam aniracetam non sposta obbligatorio di recettori AMPA, e quando nel corso di studi ulteriori, si constatò che queste molecole aumentano il componente di affinità basso Bmax AMPA la trasmissione di segnali di recettore, ma non il componente di affinità alto e l'aumento di Bmax è comparabile agli altri due disse racetam. L'AMPAkinom oxiracetam è simile ad Aniracetam e piracetam, che può aumentare la trasmissione di segnali attraverso questi recettori. Riguardo al meccanismo di questa azione, tutte le molecole sono rappresentate ugualmente efficaci. Si ritiene che l'efficienza aumentata del segnale in celle hippocampal è associata con un rilascio aumentato di glutamate e acido D-aspartic da celle hippocampal all'atto di concentrazioni l'attivazione 0.01-5mkM senza intaccare il deflusso glutamate o D-AA, quando questi neuroni non sono stati attivati, mentre la dose di 100 micrometri causa un aumento leggero. Oxiracetam può aumentare il rilascio neuronal di glutamate e acido D-aspartic (glutamate il recettore agonist) dopo attivazione neurale, senza intaccare il rilascio spontaneo in sé. Come menzionato nella sezione di memoria oxiracetam l'iniezione a una dose di 3-30 mg / il kg in topi per prevenire l'amnesia ha indotto antagonisti glutamine-ergic MK-801, AP 7 e AP 5. In vitro, l'inibizione di rilascio di noradrenaline ha causato antagonisti NDMA prevenuti ricevendo un oxiracetam 1mkM la dose (con potenziale vicino a quello di aniracetam). Oxiracetam previene gli effetti di amnesia glutaminergic gli antagonisti.

Olin-ergic neurotransmission
Si ha annotato che oxiracetam previene la diminuzione nella concentrazione di acetilcolina indotta da terapia electroshock in ratti, che è stata accompagnata da prevenzione di amnesia. Da physostigmine (acetylcholinesterase l'inibitore come Huperzine-A) previene l'amnesia, a causa di conservazione di concentrazioni di acetilcolina, si presume che le proprietà anti-amneziynye oksiratsetama contro antagonisti cholinergic come scopolamine, tocchi la manutenzione di concentrazione di acetilcolina che ha segnato contro amnesia scopolamine-indotta, e in una dose di 50-100mg / il kg (la conservazione parziale della corteccia cerebrale e hippocampus, ma non nello striatum). Si ha annotato che poco più Aniracetam espongono proprietà protettive nel hypothalamus, ma inattivo nella corteccia cerebrale. Così menzionato sopra, questo non può spiegare gli effetti oxiracetam antiamnesico come l'esaurimento di catecholamines (nonostante la persistenza di acetilcolina) cancella gli effetti protettivi contro scopolamine oxiracetam. La riduzione della concentrazione di acetilcolina agli antagonisti cholinergic e il ricevimento stressors amnesico può essere l'applicazione prevenuta oxiracetam che espone proprietà antiamnesiche. In ratti che non sono stati dati anticholinergics o oxiracetam o aniracetam (100 mg / il kg) non ha cambiato la concentrazione di acetilcolina e choline in nessuna della porzione provata del cervello. Senza badare a concentrazioni crescenti di acetilcolina, aumenti l'utilizzazione oxiracetam l'acetilcolina di mostre in corteccia cerebrale e gippotalamuse quando iniettato a una dose di 100-300mg / il kg. Si ha annotato che le dosi successive oxiracetam l'acetilcolina di aumento che ricicla il 31% di controllo e sono più efficaci che piracetam. Per di più, malgrado i cambiamenti ovvi nei livelli basali di acetilcolina in vivo, sembra che oxiracetam all'atto di una concentrazione di 0.1-1 uM in fette hippocampal aumenta il rilascio di acetilcolina. L'acetilcolina di deflusso basale da questi neuroni non è attivata se non erano stati modificati. Si ritiene che il rilascio esteso spiega l'aumento della comprensione di acetilcolina, segnata inizialmente con oxiracetam che causa l'esaurimento relativo di livelli intracellulari di acetilcolina, choline la comprensione quando bloccato (che può esser spiegato da un rilascio aumentato). Nonostante la mancanza di effetto su concentrazione di acetilcolina nel cervello a riposo, sembra di aumentare l'efficienza oxiracetam la trasmissione di segnali di acetilcolina e il rilascio di acetilcolina da neuroni attivati.

Attenzione e arousal
Evidentemente, l'oxiracetam espone le proprietà psychostimulant sono manifestate nella forma di disordini di sonno. Si ritiene che sono associati con proprietà holenergic come holenergic il sistema del gambo cerebrale / telencefolon basali contribuiscono a eccitazione. Si ritiene che questo effetto è parzialmente spiega l'eccitazione oxiracetam l'effetto su miglioramento di memoria. Gli studi che misurano la locomozione (l'anfetammina e l'esame di caffeina) non hanno mostrato una risposta a oxiracetam e qualche volta hanno visualizzato un aumento leggero di locomozione in 100 mg / il dosaggio di kg, suggerendo che le proprietà psychostimulant oxiracetam meno che quella di altre preparazioni. Evidentemente ha alcun oxiracetam inespresso psychostimulant le proprietà.

Sonniferi e proprietà di sedativi
Gli effetti stimulatory di oxiracetam non intaccano le letture dell'ELETTROENCEFALOGRAMMA durante sonno (si ritiene che riflettono la qualità di sonno) ed evidentemente, prolunga il sonno di ritardo (il tempo richiesto di addormentarsi), secondo la dose portata a termine (il prolungamento del 30% a 50 mg / il kg e il 37.9% a 100 mg / il kg). Evidentemente, il farmaco non degrada la qualità di sonno, ma aumenta il tempo richiesto di addormentarsi a causa delle sue proprietà psychoactive.

Catecholamines
Incubazione 0.01-1 .mu. Il m oxiracetam in fette hippocampal non modifica il rilascio di neuroni noradrenaline quando attivato. Piracetam anche non ha effetto su questi tre neurotransmitter ed effetto di assenza norepinephrine replicato perfino a 10 .mu. M. L'inibizione del rilascio di norepinephrine da NMDA ha cancellato oxiracetam (1 uM), che è associato con la capacità di ridurre gli effetti oxiracetam l'antagonismo di glutamate. Nonostante questo, oxiracetam non aumentano il rilascio di noradrenaline indotto da NMDA.

Dopaminergic neurotransmission
Oxiracetam, evidentemente non intacca il rilascio di neuroni dopamine attivati all'atto di concentrazioni standard ma dopamine 0.1-1mkM (catecholamines e gli altri) sembra intaccare gli effetti oxiracetam antiamnesici, dalla sua azione protettiva contro farmaco anti-cholinergic scopolamine Non succede a livelli bassi di dopamine e norepinephrine. L'antagonista di Dopamine haloperidol può provocare l'amnesia (particolarmente oscillando aversive l'erudizione, che è considerata di esser modulata con l'aiuto di dopamine). Questa proprietà può esser prevenuta nella ricezione preliminare 50 mg / il kg oxiracetam. La riduzione di attività locomotor, che è di solito vista prendendo dopaminergic antagonisti, non previene oxiracetam. Le proprietà di Anti-amnezic oxiracetam, evidentemente, possono prevenire l'amnesia associata con antagonisti dopamine.

GABAergic neurotransmission
Oxiracetam (0.01-1mkM) in fette hippocampal non modifica il rilascio di GABA, quando i neuroni furono attivati o è a riposo. Diazepam (benzodiazepine) induce la morte di cella neuronal che è attenuata oxiracetam a dosi tra 50-100 mg / il kg (1500 mg / il kg riduce il danno). Cambiamenti evidentemente insignificanti oxiracetam kinetics GABA. In modo interessante, nonostante le mostre anti-oxiracetam le proprietà amnesiche contro dopaminergic, glutaminerge cholinergic gli antagonisti e non prevenga l'amnesia indotta da diazepam (l'amnesia ha causato benzodiazepine) a 3-30mg / il kg. Questo è diverso dagli effetti di piracetam, e per il fatto che non c'è attualmente spiegazione di questo, la sua proprietà di proteggere contro amnesia richiede la ricerca ulteriore. Oxiracetam può prevenire l'amnesia indotta da benzodiazepines, ma c'è attualmente non sufficiente ricerca per confermare questa proprietà.

Serotonergic neurotransmission
Oxiracetam non cambia il rilascio di neuroni serotonin-attivati in concentrazione 0.01-1mkM. La violazione di serotonergic che fa segno anche non intacca gli effetti oxiracetam antiamnesici contro scopolamine. Oxiracetam non mostra nessun effetto scopribile su serotonin.

Neuroprotection
Organotin trimetiltin neurotoxin che deteriora la formazione di memoria per un periodo di fino a quattro anni, causando la morte eccessiva di neuroni nel hippocampus (e altre regioni del cervello con meno). La sua tossicità è stata ridotta nel ricevimento preliminare 3-30mg / il kg oxiracetam tra sette giorni.

bioenergetica
Almeno uno studio ha annotato che oxiracetam, astrocidam è incubato con il periodo due settimane, aumentando la concentrazione di ATP in celle.

Interazione nutriente
Anfetammine
L'uso combinato di anfetammina oxiracetam non i topi collegati che reagiscono contro locomozione (aumentando ricevendo l'anfetammina in sé, ma non oxiracetam, dove la combinazione non supera l'indizio ricevendo l'anfetammina in isolamento), ma ha apparito additivo (o synergistic) contro elusione di acquisto di abilità (la formazione). Questa sinergia fu anche osservata quando l'assunzione di anfetammina con piracetam fu duplicata in altro studio. Evidentemente, questo oxiracetam bene con composti di anfetammina, migliorando capacità cognitive e senza locomozione commovente.
Nicotina

La nicotina è un cholinergic agonist. Oxiracetam (50 mg / il kg) in combinazione con nicotina (0.25-1mg / il kg) aumenta il miglioramento indotto dalla nicotina di elusione passiva in topi di circa il 34-74% senza un cambiamento significativo in locomozione.

Physostigmine
Physostigmine è un inibitore acetylcholinesterase che può migliorare la formazione di memoria sola, ma in combinazione con oxiracetam non visualizzano qualsiasi additivo di vantaggio visibile in topi. Gli inibitori di Acetylcholinesterase non sorprendono synergistic da oxiracetam, nonostante l'aumento della concentrazione di acetilcolina.

Ricerche cliniche
Ci sono stati tentativi di usare la ricerca oxiracetam come mezzi di mitigare i sintomi di demenza. Comunque, i risultati conclusivi di studi in quale i pazienti che soffrono della demenza di Alzheimer o l'abuso di sostanza organico, il farmaco preso oralmente 800 mg due volte al giorno, è stato ricevuto. Provato ha limitato effetti benefici degli effetti della droga che fanno una dimostrazione meglio ha come conseguenza le prove di riflessione logica, attenzione, concentrazione, memoria e orientamento spaziale. Queste prove furono compiute su pazienti con mite per moderare la demenza e ADHD, e le dosi di 800-2400 mg furono amministrate oralmente due volte al giorno durante un a sei mesi. Il miglioramento è stato anche osservato in pazienti con sindrome di confusione exogenous, sindromi cerebrali organiche e altri tipi di demenza. Secondo V. Gallai e al., Oxiracetam è più efficace in confronto a piracetam. Gli studi hanno mostrato che oxiracetam hippocampus-mediato migliora la prestazione di formazione aumentando proteina kinase C (PKC) legata con la membrana. In confronto al gruppo di controllo di topi con anemia di diamante dal topo Blekfana che danno oxiracetam, hanno mostrato un aumento importante di test di prestazione di Morris spaziali. Questo aumento di prestazione è stato messo in correlazione con un aumento di PKC legato con la membrana.

Pharmacokinetics

Secondo una fonte, oxiracetam bene assorbito dal tratto gastrointestinale bioavailability del 68-82% (Perucca E. e al.) O il 56% (secondo altra fonte). I livelli di siero massimi sono portati a termine tra 1-3 ore dopo che una dose sola di 800 mg o 2000 mg, la concentrazione massima nel siero è 19-31 mg / il millilitro a queste dosi. Oxiracetam principalmente discolpato dai reni e il 84% del farmaco è excreted immutato nell'urina. La mezzovita Oxiracetam in individui sani è circa 8 ore e a partire da 10 a 68 ore in pazienti con insufficienza renale. Il farmaco può penetrare la barriera cerebrale dal sangue con concentrazioni cerebrali nel cervello che arrivano al 5.3% della concentrazione nel sangue (misurato dopo un'ora dopo aver ricevuto una dose endovenosa sola di 2000 mg). la gamma di rilascio è 9 a 95 millilitri / il min e la concentrazione ferma portata a termine a 800 mg due volte al giorno, entro i limiti di 60 uM a 530 uM. Concentrazione Oxiracetam più alta contenuta in una divisione trasparente, meno alta - nel hippocampus, la corteccia cerebrale e il più basso - nello striatum dopo 200 mg / kg dose orale in ratti.

Sicurezza e tossicologia
Nell'insieme
Considerando studi umani, i supplementi orali in Oxiracetam a dose quotidiana di 1,600 mg nella gente con memoria deteriorata non espongono nessun effetto collaterale rispetto a placebo.

Gravidanza
Uno studio in cui i topi incinti sono stati trasmessi la malattia venerea di 50 mg oxiracetam / il kg non ha mostrato che qualsiasi effetto teratogenic, anzi, è stato registrato in miglioramento di prova di labirinto radiale (l'accuratezza di selezione) e guarda il comportamento rispetto al topo di controllo.