Oxazepam - sostanze attive. Istruzione e domanda, dosaggio

Nome: Oxazepam

Il nome latino della sostanza Oxazepam

Oxazepamum (genere Oxazepami)

Nome chimico: 7 Chloro 1,3 dihydro 3 hydroxy 5 phenyl 2H 1,4 benzodiazepin 2 uno

Formula - C15H11ClN2O2

Sostanze terapeutiche Oxazepam - anxiolytics

La classificazione (ICD-10) nosological

Astinenza di F10.3
F32 episodio Depressivo
F34.1 Dysthymia
F40.2 fobie (isolate) Specifiche
F41.1 disordine di ansia Generalizzato
F41.2 ansia Mista e disordine depressivo
F43.0 reazione di pressione Acuta
F43.1 disordine di pressione Posttraumatico
Disordine di F43.2 reazioni adattabili
Disordini F45 Somatoform
Disordini di G47.0 di addormentarsi e mantenimento di sonno [insonnia]
Sindrome di N94.3 tensione premestruale
N95.1 menopausal e stato menopausal di donne
Nervosismo di R45.0
Irritabilità di R45.4 e collera

Codice di CAS - 604-75-1

Sostanza di caratteristiche Oxazepam
Anxiolytic di gruppo benzodiazepine.

Bianco o bianco di una polvere cristallina bianca poco giallastra e inodore. Praticamente insolubile in acqua, abbastanza solubile in etanolo, il cloroformio, l'etere, è solubile in dimethylformamide.

Farmacologia

Modo di azione - anxiolytic, sedativo, sonnifero.

Interagisce con recettori benzodiazepine specifici situati nel postsynaptic GABAA il complesso di recettore nel sistema limbic del cervello, l'ascensione che attiva la formazione reticolare del gambo cerebrale e i neuroni di corna laterali del midollo spinale. Aumenta la sensibilità di recettori GABA a neurotransmitter (GABA). Questo aumenta la frequenza dell'apertura nella membrana cytoplasmic di neuroni transmembrane i canali per ioni di cloro di correnti in arrivo. Iperpolarizzazione là di membrana e inibizione di attività neuronal. Così effetto inibitorio aumentato di GABA nel CNS.

Ha un calmare, un sedativo e un effetto anxiolytic sul CNS. Allevia la pressione emotiva, riduce l'ansia, la paura, l'ansia, promuove l'inizio di sonno. Allevia i sintomi di ritiro di alcool acuto. Ha poco calmante muscolare (centrale) e l'effetto anticonvulsant.

Per oxazepam caratterizzato da una grande larghezza di azione terapeutica (una differenza grande tra una dose efficace e una dose che causa effetti collaterali).

Gli studi di tossicità e di tolleranza su oxazepam in specie di animale diversa (i topi, i ratti, i cani) hanno mostrato una differenza importante delle dosi efficaci (anxiolytic l'effetto) e gli effetti collaterali di produzione di dose. Così, i topi a dosi orali sono stati oxazepam efficace quasi 10 volte più in basso che le dosi che causano l'atassia (la rotabar-prova) e la somministrazione di sedativi (l'annullamento di attività motrice spontanea).

Negli studi di due anni in ratti quando dosi amministrate 30 volte più in alto che MRDCH, trovato un aumento dell'incidenza di tumori benigni follikulyarnokletochnyh adenomi di tiroide dei testicoli (interstitsialnokletochnyh) e adenomi della ghiandola di prostata. In uno studio di nove mesi in ratti a dosi 35-100 volte più in alto che un dosaggio quotidiano per esseri umani, un aumento dipendente dalla dose d'incidenza osservata di adenomi epatici. Nello stesso momento, non c'è prova che l'uso clinico di oxazepam è associato con l'evento di tumori.

Dopo che l'amministrazione orale è lentamente assorbita dal tratto gastrointestinale. Cmax è portato a termine in 1-4 ore Collegando la proteina di sangue-. Il 97%. La concentrazione di equilibrio nel sangue è portata a termine tra parecchi giorni dopo dell'inizio di ricevimento. Distribuito nel corpo. Passa attraverso GEB, placental la barriera, entra nel latte del seno. glucuronidation trattato nel fegato, non c'è metabolites attivo. T1 / 2 è una media di 8.2 ore (5.7 - 10.9 h). Scriva principalmente reni come glucuronide. Quando riceve dosi ripetute accumulano un minimo.

Applicazione della sostanza Oxazepam

Le nevrosi, psychopathy, la nevrosi e lo stato psicopatico, accompagnato da paura, l'ansia, hanno aumentato l'irritabilità, i disordini di sonno, eccetera; disordini di senesto-hypochondriacal e ossessione (specialmente per tolleranza cattiva di altro anxiolytics); i disordini di autonomic in donne hanno frequentato la menopausa, la sindrome premestruale; depressione reattiva (come parte di terapia di combinazione con antidepressivi), sindrome di ritiro di alcool (in terapia di combinazione).

Controindicazioni
Ipersensibilità, psicosi, myasthenia severo gravis, acuto renale e / o insufficienza epatica, gravidanza (particolarmente io trimestre), allattamento al seno, età fino a 6 anni.

Restrizioni di applicazione di Oxazepam

La tendenza ad abuso di farmaci psychotropic.

Gravidanza e allattamento al seno

Contraindicated durante gravidanza (particolarmente in me trimestre). Al momento di trattamento deve fermare l'allattamento al seno.

Effetti collaterali di sostanza di Oxazepam

Dal sistema nervoso e gli organi sensoriali: la sonnolenza (di solito tra i primi giorni entro trattamento), la stanchezza, il capogiro, la stanchezza, il mal di testa, il deterioramento di memoria, la debolezza muscolare, l'atassia, il tremore, pronunciò in modo confuso il discorso, la reazione paradossale in pazienti psichiatrici, compreso. agitazione psicomotoria, ansia.

Altro: la bocca secca, la nausea, la dispepsia, leukopenia, la funzione di fegato anormale (compreso itterizia), le reazioni allergiche, lo svenire, cambiano in libido.

Dipendenza possibile, dipendenza della droga, sindrome di ritiro.

Interazione

Accresce l'effetto di sistema nervoso centrale oppressivo, compreso sonniferi, farmaci antiepilettici, antipsychotics, fondi per anestesia generale, l'alcool.

Overdose di Oxazepam

Sintomi: oppressione vari gradi di CNS di sintomi (da sonnolenza a coma) - sonnolenza, confusione, letargo; in casi più severi (particolarmente in pazienti che ricevono altri farmaci che deprimono il sistema nervoso centrale o l'alcool) - l'atassia, la pressione del sangue diminuita, lo stato ipnotico, il coma.

Trattamento: induzione di vomito, lavage gastrico, terapia sintomatica, controllando funzioni vitali. In hypotension severo - introduzione di norepinephrine. L'antidoto specifico - benzodiazepine antagonista flumazenil recettori (introduzione solo in un ospedale). Hemodialysis è inefficace.

La dosatura e amministrazione di Oxazepam

Dentro (senza badare al pasto). La dose e la durata di trattamento sono scelte rigorosamente singolarmente, secondo indizi ed effetto terapeutico. La dose sola iniziale per adulti - 5-10 mg, trattamento degente, la dose quotidiana avara di 30-50 mg, la dose massima nell'ospedale - 120 mg / giorno. La durata media del corso è 2-4 settimane.

La dose non è stata istituita per bambini 6-12 anni.

Sostanza di precauzioni Oxazepam
Con prudenza usata nella predisposizione a hypotension arterioso, particolarmente in pazienti anziani (alla possibilità di attività cardiaca), ha aumentato il rischio di sviluppo di dipendenza della droga.

Non deve esser usato con inibitori MAO, phenothiazine i derivati. La probabilità di sintomi di overdose aumenta con ricevimento simultaneo di sistema nervoso centrale oppressivo o l'alcool. Durante trattamento esclude l'immissione di alcool.

Non usi per molto tempo (a causa del rischio di dipendenza della droga). In caso di necessità, il trattamento a lungo termine (i mesi) il corso deve esser fatto dal metodo di terapia intermittente, fermando il ricevimento durante alcuni giorni seguiti dalla stessa dose di singolarmente scelto. Il sollevamento deve esser fatto gradualmente. Con un sollevamento affilato di Oxazepam può sentire sindromi da astinenza (il tremore, le convulsioni, addominali o i crampi muscolari, il vomito, sudando), il più comunemente apparendo dopo amministrazione di dosi alte o trattamento a lungo termine.

In trattamento a lungo termine è necessario per controllare la funzione di fegato e il modello di sangue periferico.

Non si rivolga a conducenti di veicoli e le abilità della gente toccano la concentrazione alta di attenzione.

Istruzioni speciali per Oxazepam
È raccomandato nel trattamento di ansia, la tensione, l'agitazione, l'irritabilità, ha debilitato pazienti, gli anziani e i pazienti con sintomi residui di lesioni traumatiche o infettive del sistema nervoso centrale.

Tenga a mente che l'ansia o la tensione associata con pressione quotidiana di solito non richiedono il trattamento con un anxiolytic.

Nomi commerciali di farmaci con Oxazepam sostanza feriale

Indice di nome depositato

Nozepam, targhe di Nozepam 0.01 g, Oxazepam, Tazepam