Olanzapine

Olanzapine-farmaco antipsicotico (atipico antipsicotico), strutturalmente e allo stesso modo a clozapine. È usato per curare la schizofrenia e il disordine efficace bipolar. Ha una gamma larga di effetti psychopharmacological e ha l'effetto di antidepressivo.

Nomi depositati: Olanzapine, Normiton, Olanex, Parnasan, Zalasta, Ziprexa, Egolansa

È anche prodotto in combinazione con fluoxetine chiamato Symbiax per il trattamento di episodi depressivi bipolar e depressione resistente.

In studi preclinici, l'affinità di olanzapine per serotonin 5-HT2A, 5-HT2C, 5-HT3, 5-HT6, dopamine D1, D2, D3, D4 e D5, muscarinic (1.. 5), α1 adrenergico e istamina i recettori di H1 sono stati istituiti. In studi sperimentali, la presenza di antagonismo di olanzapine in merito a recettori serotonin, dopamine e recettori cholinergic è stata rivelata. In vivo e in vitro, l'olanzapine ha l'affinità più pronunciata e l'attività in merito a 5-HT2 rispetto a recettori D2.

Secondo studi di electrophysiological, olanzapine in modo selettivo diminuisce l'eccitabilità di mesolimbic dopaminergic i neuroni, e nello stesso momento ha un effetto trascurabile sui sentieri neurali striatal coinvolti nella regolazione di funzioni motrici. Olanzapine riduce il riflesso protettivo condizionato (una prova che caratterizza l'attività antipsicotica) a dosi più in basso che le dosi che causano catalepsy (un disordine che riflette un effetto collaterale sulla funzione motrice). In contrasto con antipsychotics «tipico», l'olanzapine accresce l'effetto di antiansia durante la prova di anxiolytic.

Due controllati dal placebo e due di tre giudizi controllati relativi che coinvolgono 2,900 pazienti schizofrenici hanno mostrato che olanzapine provvede la riduzione statisticamente importante a breve come produttiva (compreso illusioni, allucinazioni) e i disordini negativi. I dati sull'effetto di dosi diverse di olanzapine su sintomi negativi non sono completamente coerenti; forse la riduzione di gravità di disordini negativi è spiegata dall'azione di olanzapine su sintomi negativi secondari (eg, causata da farmaco parkinsonism o psicosi), piuttosto che da azione diretta su sintomi negativi primari.

Secondo la meta-analisi, l'olanzapine è superiore a haloperidol nella probabilità di successo di terapia, miglioramento della gravità di disturbi mentali e una diminuzione nella gravità di disordini produttivi e negativi. Secondo alcuni studi, l'olanzapine è superiore a haloperidol nel suo effetto su funzione cognitiva, in altri studi che nessuna differenza è stata trovata. Gli studi mostrano che le ricadute con olanzapine sono considerevolmente meno frequenti prendendo haloperidol.

Indizi

~ trattamento di inasprimenti; la terapia di antiricaduta di aiuto e a lungo termine per schizofrenia e altri disordini psicotici con segnato produttivo (compreso delirio, le allucinazioni, l'automatismo) e / o i sintomi negativi (compreso appiattimento emotivo, ha diminuito l'attività sociale, l'impoverimento di discorso) e i disordini efficaci accompagnatori sintomatici;

~ Trattamento di sequestri maniaci o misti acuti in disordine efficace bipolar. può esser usato per curare psicosi stimolanti.

All'inizio di trattamento, particolarmente scegliendo un dosaggio, è necessario commentare: gli effetti collaterali di extrapyramidal, orthostatic hypotension e il riflesso tachycardia, la sonnolenza, l'aumento di peso, l'iperglicemia e hyperlipoproteinemia sono possibili. Il rischio di orthostatic hypotension aumenta con uso combinato di olanzapine con benzodiazepines. La sonnolenza all'inizio di trattamento si sviluppa spesso, quindi è migliore per prendere il farmaco di notte.

La prudenza deve esser data a pazienti con un numero ridotto di leucociti e / o neutrophils, a causa di varie cause; con segni di oppressione / il tossico si rovinano a funzione di midollo osseo sotto l'influenza di farmaci nell'anamnesi; con oppressione di midollo osseo funzionano a causa di malattia di fatto concomitante, radioterapia o chemioterapia in storia; con hypereosinophilia o malattia myeloproliferative. In studi clinici, l'uso di olanzapine in pazienti con neutropenia clozapine-dipendente o agranulocytosis in una storia non è stato accompagnato da ricadute di questi disordini.

Quando olanzapine è prescritto per la prima volta, è necessario valutare la probabilità di aumento di peso dal paziente, prendendo in considerazione il suo indice di massa del corpo, anamnesi, il sentimento clinico generale di propensione ad abbondanza - passato, friability. Osservando il paziente che prende olanzapine, è importante considerare il principio principale di controllo di aumento di peso: il sette percento dell'aumento iniziale di peso del corpo è una controindicazione assoluta all'uso ulteriore del farmaco.

Per la prevenzione di obesità e le sue complicazioni (soprattutto, il diabete mellitus) è necessario:

~ Monitor prima di prendere antipsychotics e durante la loro immissione di peso del corpo e indice di massa del corpo, glucosio di digiuno (o emoglobina A1c) e livelli lipid nel plasma sanguigno. Il livello di glucosio di digiuno non deve superare 126 mg / dl, l'emoglobina A1c - non superano il 6.1%. Per scoprire l'iperglicemia, è anche desiderabile misurare non solo il livello di glucosio di digiuno, ma anche il livello 2 le ore dopo glucosio prendente. In pazienti con fattori di rischio (la storia di famiglia, il sovrappeso), il monitoraggio di livelli di glucosio deve esser effettuato ogni 2-4 mesi. A tutti i pazienti anche avvisano di misurare la pressione del sangue prima di terapia di avviamento e durante terapia.

~ la Dose di antipsicotici per accumularsi lentamente, che Le permette di parzialmente prevenire l'aumento di peso. In questo caso, le prime settimane di terapia neuroleptic sono particolarmente importanti, poiché è molto più facile da prevenire l'aumento di peso che diminuirlo nel futuro.

~ Piacere attentamente allo stile di vita e la dieta del paziente. È necessario che il cibo sia il più basso possibile in termini di calorie, e il modo di vivere è molto più attivo. In questa dieta ed esercizio richiedono la dosatura attenta. ~ è consigliato ridurre l'immissione di grassi saturi e colesterolo, consumo aumentato di cibo fibroso. Il fumo è anche raccomandato.

~ Se l'aumento di peso importante è visto, mandi il paziente a un dietologo e un fisioterapista.

~ prendendo dosi alte di neuroleptic - un approccio cauto alla sua combinazione con altri farmaci diabetogenic (beta-adrenoblockers, glucocorticoids, inibitori di proburlone, thiazide diuretici).

Prevenire lo sviluppo di condizioni minaccianti la vita ha frequentato il diabete (l'acidosi e il coma), è necessario riconoscere presto e cominciare la cura di diabete sviluppante. Gli psichiatri con terapia olanzapine devono essere prudenti di tali sintomi di diabete come perdita di peso, la sonnolenza, la sete, polyuria, in caso di necessità, fornire al paziente il consiglio di un endocrinologo.

Con l'uso di olanzapine, sindrome neuroleptic maligna, un complesso di sintomo potenzialmente letale, le cui manifestazioni cliniche includono un aumento importante di temperatura del corpo, rigidità della muscolatura, i cambiamenti in stato mentale e i disordini autonomic (il polso instabile o la pressione arteriosa, tachycardia, arrhythmia cardiaco, la sudorazione aumentata) può svilupparsi.

In studi relativi che durano più di 6 settimane, il trattamento con olanzapine sarebbe considerevolmente meno probabile accompagnato dallo sviluppo di tardive dyskinesia (un effetto collaterale neurologico irreversibile) che l'uso di haloperidol. Comunque, è ancora necessario considerare il rischio di questo effetto collaterale con terapia prolungata con neuroleptics. Sviluppando segni di tardive dyskinesia, è consigliato ridurre la dose o cancellare olanzapine. I sintomi di tardive dyskinesia possono aumentare o manifestare